Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Huss PK > Cours élimintion (205 diapos): C pas moi qui a fait ça = j'ai fait document word --» txt moi si tu le veux > Flashcards

Cours élimintion (205 diapos): C pas moi qui a fait ça = j'ai fait document word --» txt moi si tu le veux Flashcards

donc stv workd jst txt moi

1
Q

L’élimination est un processus (réversible/irréversible)

A

irréversible

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

V/F L’organisme peut éliminer autant le médicament inchangé que les métabolites

A

V

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quelles sont les deux voies majeures d’élimination?

A

biotransformation

excrétion

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Qu’est-ce que l’excrétion?

A

Élimination du médicament inchangé par les reins

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Lors de la biotransformation, où peuvent se retrouver les métabolites où les médicaments inchangés après avoir passé le foie?

A

sang

bile

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Après l’excrétion, où peuvent se retrouver les métabolites ou les médicaments inchangés après leur passage dans les reins?

A

sang

urine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

d’un point de vue quantitatif, est-ce l’excrétion ou la biotransformation qui est la voie majeure d’élimination?

A

biotransformation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Pour quelle raison les métabolites sont-ils plus souvent polaires?

A

faciliter l’élimination dans les solutions aqueuses comme l’urine et la bile

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Le métabolite est généralement (plus/moins) actif et toxique que la molécule mère

A

moins

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quelle caractéristique possèdent les rx qui sont éliminés inchangés (sans biotransformation)?

A

elles sont complètement ionisées au pH physiologique (certaines classes d’atb et diurétiques)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

V/F un médicament est toujours métabolisé par un seul cytochrome

A

faux, peut être métabolisé par plusieurs

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

V/F les enzymes sont les seules responsables de la biotransformation?

A

faux, peut également être une hydrolyse qui se fait en milieu acide ou alcalin par exemple

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quelles sont les différentes voies d’élimination/excrétion?

A 
hépatique
biliaire
pulmonaire
rectale
urinaire
cutanée
salivaire
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Sur quelle partie de la courbe prend-on les points pour trouver la Ke?

A

la partie terminale, car nous sommes certains que l’absorption est bel et bien terminée

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Comment peut-on faire pour trouver le pourcentage de médicament qui est métabolisé?

A

Kelimination/Kexcrétion *100

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

QSJ volume de sang complètement épuré d’un rx par unité de temps. Je représente la capacité de l’organisme/organe à éliminer un rx.

A

clairance totale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Les unités de la clairance sont habituellement exprimés en L/h. C’est donc une ….

A

vitesse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Comment pouvons-nous avoir plusieurs valeurs de clairance pour un même individu?

A

un médicament=une clairance

si j’ai plusieurs médicaments j’ai plusieurs valeurs de clairance

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

V/F La clairance plasmatique n’est pas la même chose que la clairance totale

A

F, c’est un synonyme. On peut également dire clairance plasmatique totale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

La clairance totale est la somme …

A

des clairances de chaque organe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

La clairance est (constante/inconstante) lors d’un processus d’ordre 1

A

constante

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

quelles sont les trois façons de calculer la clairance?

A

1- vitesse/Cp
2-Ke x Vd
3-Dose/ASC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Lorsque nous avons un ordre 0 ou 1 et que nous connaissons le volume de distribution, que nous manque-t-il pour calculer la clairance?

A

Ke

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Si je prends la formule Vd=Cl/Ke, pourquoi est-ce que je peux affirmer que le volume de distribution et la clairance sont indépendants?

A

Si j’augmente la clairance, j’augmente aussi la constante d’élimination de façon proportionnelle. Il n’y a donc pas d’impact sur le volume de distribution.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Si je prends l’équation Clairance= vitesse d’élimination/Cp dans un ordre 1, est-ce que la clairance serait affectée par une augmentation de la concentration plasmatique?

A

Non, car si j’augmente la concentration plasmatique, j’augmente la vitesse d’élimination (processus ordre 1). Il n’y a donc pas d’impact sur la clairance.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

À quel moment utilise-t-on le modèle non compartimental/indépendant?

A

processus d’élimination complexe ou lorsqu’on ne connait pas l’ordre

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Quels sont les 2 avantages du modèle non compartimental?

A
  • pas besoin de déterminer un modèle compartimental

- Le Vd et la Ke n’ont pas besoin d’petre déterminés à partir des équations qui sont dérivées du modèle compartimental

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Selon le modèle compartimental, la clairance totale est égale à …

A

la dose biodisponible / ASC

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Le modèle physiologique est basé sur la clairance des médicaments à travers …

A

chaque organe ou tissu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Pour quelle clairance le modèle physiologique est surtout utilisé?

A

hépatique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Quels sont les deux concepts mis en relation par la clairance dans le modèle physiologique?

A

1- le sang contenant le rx qui passe à travers l’organe

2- l’extraction par l’organe de ce même rx pendant la même période de temps

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Quelles sont les deux mesures qui nécessitent des techniques invasives pour pouvoir obtenir la clairance d’un organe?

A

Débit sanguin

Coefficient d’extraction

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Comment calcule-t-on la vitesse d’extraction à travers un organe?

A

(Ca-Cv)/Ca
on divise la vitesse d’extraction par la vitesse de présentation. Comme les deux ont le DS comme facteur, on peut l’enlever de l’équation pour laisser seulement les concentrations

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Que signifie un E élevé?

A

transport actif et activité enzymatique très efficaces

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Quelles sont les valeurs références de E pour les catégories suivantes:
fortement extrait
moyennement extrait
faiblement extrait

A

plus grand que 0,7
entre 0,3 et 0,7
plus bas que 0,3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Lorsque le foie extrait fortement un rx, l’élimination est dite :

A

débit dépendante

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Comment peut-on justifier que la clairance est dépendante du débit si l’élimination est forte?

A 
E tend vers 1
Cl=DSxE
Cl=DSx1
CL=DS
donc tout ce qui influence le débit influence la clairance
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Quand E est très faible, la clairance métabolique est la résultante de quels deux facteurs?

A

clairance intrinsèque (métabolisme du foie) et fraction libre plasmatique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Si j’ai un patient en insuffisance cardiaque, est-ce que c’est plus dangereux si le rx a un E élevé ou faible? Pourquoi?

A

Élevé, car la clairance est en fonction du DS (qui est ici diminué) seulement si E est élevé.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Si j’ai un patient en IC, et que je lui donne un rx avec un E bas, après combien de temps les effets secondaires devraient-ils apparaitre?

A

quelques jours voir quelques semaines

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Puisqu’il est difficile de mesurer la clairance hépatique, comment fait-on pour la connaitre?

A

déduction
comme Cltotale=Cl rénale+Cl extrarénale et que Cl extra rénale est souvent hépatique, on peut utiliser les concentrations plasmatiques et urinaires pour trouver la Cl hépatique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Quelles sont les deux composantes de la clairance hépatique?

A

métabolique

biliaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

De quoi dépend la clairance métabolique?

A

clairance intrinsèque et fraction libre

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Qu’est-ce que la clairance intrinsèque?

A

capacité des enzymes hépatiques à métaboliser indépendamment des autres facteurs (ex débit)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

La clairance métabolique est la somme des …

A

clairances métaboliques partielles

donc Cl= (qte x1+ qte X2 + qte X3) dans l’urine/ ASC du médicament mère

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Qu’est-ce que la clairance biliaire?

A

capacité du système biliaire à éliminer le médicament dans l’intestin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Quelle est (en général) la caractéristique des molécules éliminées dans la bile?

A

forte masse moléculaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Quelle est l’autre catégorie de molécules pouvant être éliminées dans la bile?

A

petite molécule hydrosoluble (souvent des acides)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

La sécrétion biliaire est (active/passive)

A

active (protéines de transport)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Quand le médicament est rejeté dans la bile, que peut-il lui arriver par la suite?

A

réabsorption

excrétion par les fèces

51
Q

Quels sont les 3 facteurs importants à considérer dans la clairance biliare?

A
  • capacité maximale des prots de transport
  • affinité aux prots de transport
  • poids moléculaire et acidité du rx
52
Q

Pourquoi les molécules biotransformées dans le foie ont-elles plus de chance d’être éliminées dans la bile?

A

la biotransformation rend les molécules:
plus polaires
poids moléculaire plus élevé

53
Q

Quelle est la conséquence de l’utilisation de protéines de transport dans la sécrétion biliaire?

A

saturation

54
Q

Quel est le mode de transport du sang vers la bile lorsque la concentration du rx est plus grande dans la bile? quand elle est égale?

A

actif

diffusion passive

55
Q

Nommez 2 conséquences du cycle entéro-hépatique?

A
  • augmentation du volume apparent de distribution

- augmentation de la durée de séjour dans l’organisme

56
Q

V/F il est facile de déterminer la clairance biliaire chez l’humain

A

F

pour des raisons éthiques c’est pratiquement impossible

57
Q

Quelles sont les 2 grandes familles de transporteurs?

A

SLC (solute carrier)

ABC (ATP binding cassette)

58
Q

Les transporteurs SLC sont généralement des pompes à …

A

influx

59
Q

Les transporteurs ABC sont généralement des pompes à …

A

efflux

60
Q

Quels sont les 3 transporteurs ABC les plus connus?

A

P-gp
ABCB1
MDR

61
Q

En quoi la surexpression de P-gp dans les cellules cancéreuses peuvent-elles leur être bénéfique?

A

ce sont des transporteurs à efflux qui peuvent faire sortir les médicaments qu’on essaie d’y faire entrer

62
Q

À quel endroit sur la cellule les P-gp sont-ils exprimés?

A

membrane apicale

63
Q

Quels sont les principaux organes où l’on retrouve la P-gp?

A

intestin
foie
reins
cerveau

64
Q

Tout au long de l’intestin, la distribution de P-gp est (uniforme/ non uniforme)

A

non uniforme

65
Q

Quels sont les 2 caractéristiques des P-gp qui font varier l’absorption?

A

distribution inégale dans l’intestin et variabilité interindividuelle

66
Q

La P-gp est responsable en partie de la (faible/forte) absorption de certains rx

A

faible

c’est une pompe à efflux, elle empêche donc l’absorption

67
Q

Quel est le rôle des P-gp dans la BHE?

A

réduction du passage des rx dans le cerveau

68
Q

Quel est le rôle des P-gp dans les reins?

A

augmentation de l’élimination

69
Q

Les fonctions de la P-gp et du CYP3A4 sont …

A

complémentaires

70
Q

V/F Le CYP3A4 et la P-gp travaillent l’un contre l’autre

A

faux, ils travaillent de concert pour diminuer la biodisponibilité

71
Q

Si j’inhibe les P-gp, qu’arrive-t-il à ma concentration plasmatique?

A

elle augmente

72
Q

Si j’inhibe le 3A4, qu’arrive-t-il au rx qui est métabolisé par le 3A4?

A

concentration augmente

73
Q

Qu’est-ce qui est tannant avec les inhibitions du 3A4?

A

c’est que souvent si j’inhibe le 3A4 j’inhibe aussi la P-gp et donc je fais encore plus monter les concentrations plasmatiques

74
Q

Qu’est-ce qui est favorisé par la sortie du rx de la cellule et sa réentrée potentielle?

A

les passages répétés au CYP3A4 et donc la probabilité d’être métabolisé

75
Q

Quels sont les 2 mécanismes des P-gp qui altèrent l’exposition du Rx au CYP3A4?

A
  • diminue la concentration intracellulaire et donc prévient la saturation
  • sortie et réentrée permet de favoriser les passages répétés et donc la probabilité d’être métabolisé
76
Q

Nommez deux inhibiteurs et un substrats qui ont seulement une interaction avec la P-gp

A

inhibiteurs: amiodarone et jus de pamplemousse
substrat: digoxine

77
Q

Qu’arrive-t-il si j’utilise un inhibiteur du 3A4 avec du lopéramide?

A

souvent inhibition aussi de la P-gp (dont au niveau de la BHE) donc diffusion dans le cerveau et effets indésirables comme les opioides

78
Q

Lorsque le rx passe dans les reins, que peut-il se passer?

A

réabsorption (sang)

excrétion (urine)

79
Q

Exemple: 60 heures après une dose d’aspirine, je retrouve 75% de ma dose dans l’urine (métabolites et médicament inchangé). Qu’est-ce qui peut expliquer que je n’en retrouve pas 100%?

A
  • pas assez de demi-vies de passées
  • rx encore dans les tissus
  • élimination par une autre voie (poumons, salive, sueur, selles…)
80
Q

Quelles sont les 3 composantes de la clairance rénale

A
  • filtration glomérulaire (GFR)
  • Sécrétion tubulaire
  • Réabsorption tubulaire
81
Q

Quelle est l’unité fonctionnelle du rein?

A

néphron

82
Q

Quelles substances sont filtrées dans la filtration glomérulaire?

A

substances hydrophiles et non liées aux prots plasmatiques

83
Q

Le glomérule est un filtre (sélectif/non sélectif)

A

non sélectif

84
Q

Quelle est la condition pour avoir une filtration glomérulaire?

A

la pression sanguine doit être suffisante

85
Q

La filtration glomérulaire est indépendante de quels facteurs?

A

liposolubilité

degré ionisation

86
Q

Quel est l’ordre d’élimination de la filtration glomérulaire

A

1

87
Q

Comment peut-on évaluer en clinique la filtration glomérulaire?

A

avec la filtration de la créatinine
(presque filtrée à 100% par les glomérules) donc la Cl de la créatinine permet de mesurer la capacité des reins à filtrer

88
Q

Comment calcule-t-on la clairance de filtration glomérulaire?

A

GFR (taux de filtration glomérulaire) x F libre

89
Q

Quelle est la particularité du sang lorsqu’il passe dans les tubules?

A

il a déjà été filtré par les glomérules

90
Q

Quel est le mode de transport dans les tubules?

A

actif

91
Q

Quel est l’impact du transport actif dans la sécrétion tubulaire?

A

saturation et compétition entre les rx

92
Q

Comment calcule-t-on la clairance de sécrétion?

A

TSR (taux de sécrétion tubulaire) x F libre

93
Q

Quel est le mode de transport dans la réabsorption?

A

diffusion passive et transport actif

94
Q

Les acides faibles sont davantage réabsorbés dans une urine (acide/basique)

A

acide

95
Q

Quelle technique peut-on utiliser lors de traitement d’intoxication lorsque l’on connait les caractéristiques physicochimiques de la molécule?

A

modifications du ph urinaire pour empêcher la réabsorption

96
Q

L’augmentation du débit urinaire (augmente/diminue) la réabsorption tubulaire

A

diminue, si la molécule passe plus rapidement, elle n’a pas le temps d’être réabsorbée

97
Q

Si le rx est éliminé par filtration glomérulaire, la clairance rénale est (dépendante/indépendante ) de la concentration plasmatique

A

indépendante, (ordre 1 donc on enlève toujours la même fraction de rx du sang)

98
Q

Comment peut-on calculer la clairance rénale si nous avons la dose ainsi que la concentration dans l’urine?

A

Cl rénale = dose biodisponible/ ASC urine

99
Q

Pour calculer la clairance rénale, combien de temps devons-nous recueillir des échantillons urinaires?

A

pendant 5 à 6 demi-vies

100
Q

Comment peut-on calculer la Cl rénale si nous avons la quantité de rx dans l’urine ainsi que la concentration plasmatique?

A

qté de rx dans l’urine/ ASC sang

101
Q

Que signifie Ku

A

constante d’élimination urinaire

102
Q

Si j’ai Ku, comment est-ce que je peux trouver Cl rénale?

A

Cl rénale = Ku x Vd

103
Q

Nommez des raisons pour lesquelles la clairance rénale pourrait être faible

A
  • grande réabsorption tubulaire
  • grande métabolisation
  • grande élimination par les selles, poumons, sueur…
  • forte liaison aux prots plasmatiques
104
Q

Qu’est-ce qui peut expliquer une élimination digestive?

A
  • pas absorption

- métabolisme par des enzymes digestives

105
Q

L’élimination salivaire est (non négligeable/négligeable)

A

non négligeable

106
Q

La sécrétion salivaire est (constante/inconstante)

A

inconstante

fonction des repas et du repos

107
Q

Quelles caractéristiques physicochimiques jouent un rôle dans l’élimination salivaire?

A

pKa
liposolubilité
fraction libre

108
Q

Quel est le mode de transport de l’élimination salivaire?

A

diffusion passive

109
Q

Pourquoi le monitoring par la salive n’est pas utilisé en clinique?

A

Il existe une bonne corrélation entre Cp et C salivaires, mais il y a quand même des écarts individuels importants et variables + toute ce qui affecte la sécheresse buccale influence la salive

110
Q

V/F une fois le médicament éliminé dans la salive, son action pharmacologique est terminée

A

faux, on avale la salive et on peut réabsorber le rx

111
Q

L’élimination dans le lait maternel est une voie (importante/accessoire)

A

accessoire

112
Q

L’élimination dans le lait maternel varie en fonction de quoi?

A

composition du lait: teneur en lipides, pH..

113
Q

L’élimination sudorale est (importante/accessoire)

A

semble accessoire

114
Q

Peut-on trouver du rx dans les larmes, mucus, sécrétions bronchiques et génitales?

A

oui

115
Q

juste un petit truc de meme

A

aller voir la diapo 164 pour étudier pis toute comprendre je l’adooooooore

116
Q

autre mémo

A

CE COURS LÀ FINIT TU UN JOUR

117
Q

Quelles 2 classes de rx sont métabolisées par le 1A2

A

antidépressants et antipsychotiques

118
Q

Nommez un substrat du 2C8

A

thiazolidinediones (glitazones)

119
Q

Nommez les 4 classes de rx métabolisées au 2C9

A
  • bloqueurs de l’angiotensine 2
  • antidépresseurs
  • hypoglycémiants oraux
  • AINS
120
Q

Nommez 2 classes de rx métabolisées au 2C19

A
  • antidépresseurs

- IPP

121
Q

Nommez 4 classes de rx métabolisées au 2D6

A
  • antidépresseurs (tricycliques et autres)
  • antipsychotiques
  • analgésiques
  • médicaments cardiovasculaire
122
Q

Nommez une classe de rx métabolisé au 2E1

A

anasthésique

123
Q

Nommez 17 classes de rx métabolisées au 3A4 (bonne chance t’es beau, t’es bon, t’es capable)

A
  • antidépresseurs
  • antipsychotiques
  • hypnotiques-sédatifs
  • analgésiques
  • antiarythmiques
  • antibiotiques
  • antiépileptiques
  • antinéoplasiques
  • antimalariques
  • antiparkinsoniens
  • antirejets
  • bloqueurs des canaux calciques
  • statines
  • macrolides/ketolides atb
  • nonnucléoside reverse transcriptase
  • antiviral inhibiteur de protéases
  • stéroides
  • triptans
124
Q

jai fini

A

svp écrivez moi tous des messages d’amour et d’encouragement pour les nombreuses heures que j’ai passé à faire ce pénible brainscape hahaha xxxxxxxxx

Huss PK (15 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions