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Huss PK > Cours 3: CYP 450 ---» Done --» Huss > Flashcards

Cours 3: CYP 450 ---» Done --» Huss Flashcards

1
Q

Quel est l’organe majeur de biotransformation

A

foie

foie = gardien de l’organisme des substances exogènes

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Q

V/F. Le foie est le seul organe ou on retrouve les CYP P450.

A

Faux, on en a un peu partout (intestin, cerveau, rein), mais en différente qté

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3
Q
  1. La biotransformation est le processus par lequel une ______
    transforme (métabolise) chimiquement un médicament en un ______.
  2. Ou est réalisé entre autres la biotransformation des médicaments (lieu précis)?
A
  1. enzyme , métabolite
  2. hépatocytes, plus précisement dans le REL
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4
Q

Décrire le trajet du médicament de la bouche au foie et dire ce qui arrive a/n du foie

A

Bouche —» oesophage —» estomac —–» intestin grêle —–» circulation mésentérique —–» circulation portale (veine porte)
—-» dégradation du Rx par CYP = réactions pour le rendre + hydrosoluble (métabolite) pour qu’il traverse moins de barrières physiologiques (éliminé dans urine)

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5
Q

Comprendre Photo

A
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6
Q

Les réactions de phase 1 sont essentiellement (cataboliques/anaboliques)

A

cataboliques

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7
Q

Les réactions de phase 1 sont (réversibles/irréversibles) donc ce sont des réactions de _______

A

irréversibles, dégradations

catabolique

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8
Q

Quelle est le but des réactions de phase 1?

A

Transformer chimiquement le Rx de façon irréversible par la création de nouveaux groupements fonctionnels plus polaires (hydrosolubles) ou encore par la modification d’un groupement existant.

groupement comme OH, COOH, NH2, etc

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9
Q

Quels sont les 3 classes de réactions principales de phase 1?

A

oxydation
réduction
hydrolyse

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10
Q

V/F. Tous les cytochromes peuvent effectuer toutes les réactions de phases 1

A

Vrai

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11
Q

Si plusieurs cytochromes peuvent faire une réaction avec un substrat, qu’est-ce qui détermine quel cytochrome fera la réaction?

A

la concentration du substrat et son affinité pour les cytochromes

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12
Q

Nommer le types d’enzymes utilisés pour les réactions de:
a) Phase 1:
b) Phase 2:

A

a) Phase 1: oxygenases
b) Phase 2: transferases

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13
Q

V/F. Les réactions de phase 1 forment des métabolites secondaires.

A

Faux, métabolites primaires

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14
Q

Les réactions d’oxydation (phase 1) sont majoritairement localisées à quel endroit?

A

microsomes hépatiques

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15
Q

Qu’est-ce qu’un microsome?

A

on prend un organe, on le met dans le blender et on centrifuge et on prend toujours (3 fois) le surnageant

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16
Q

Les microsomes contiennent plusieurs enzymes: les +
importantes pour la biotransformation des médicaments :
les ________.

A

CYP 450

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17
Q

Les réactions de phase 2 sont des réactions pour …

A

détoxifier

Réactions de détoxifications

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18
Q

V/F les réactions de phase 2 sont toujours précédés des réactions de phases 1

A

FAUX , à la suite ou non des phases 1

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19
Q

Quelle est la classe d’enzyme impliquée dans les réactions de phase 2?

A

transférase

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20
Q

À quoi servent les transférases durant les réactions de phases 2?

A

Rajoutent aux molécules un groupement hydrophile (acide glucoronique, groupement sulfate, aa, glutathion)

grosse molécule quand même

comparé à oxygénase dans réaction de phase 1 qui ajoute seulement des petits groupements (NH2, OH,COOH,etc)

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21
Q

Les réactions de Phase 2 sont des réactions (chimiques/synthétiques) c’est -à dire des réactions de ______ à l’aide d’enzymes appelés transférases.

A

synthéthiques, conjugaisons

synthétiques meaning les tranférases synthétises un nouveau groupement

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22
Q

Les réactions de phase 2 ajoutent un groupement (hydrophile/lipophile) à la molécule et celle-ci est ensuite éliminé par _______ ou la ______.

A

hydrophile
urine, bile

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23
Q

Les réactions de phase 2 sont (réversibles/irréversibles)

A

réversibles

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24
Q

Les molécules après les réactions de phase 2 sont des métabolites …

A

secondaires

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25
Q

Nommez la classe de transférase la plus abondante de phase II

A

UGT

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26
Q

Où retrouve-t-on surtout les UGT?

A

Surtout: Foie et TGI
Moins: reins, cerveau et placenta

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27
Q

Les UGT ont un rôle … au CYP450

A

complémentaire

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28
Q

Ou sont situés les UGT dans les cellules?

A

dans le REL

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29
Q

Peut-il y avoir des inhibitions/inductions des UGT?

A

Oui

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30
Q

V/F les UGT ont une spécificité de substrats, c’est-à-dire qu’ils peuvent métaboliser 1 seul type de molécule.

A

Faux, ils peuvent métaboliser une grande variété de molécules.

(comme les CYP)

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31
Q

La superfamille des cytochromes P450 comporte plus de ____ gènes qui ont été identifiés et caractérisés.

A

500

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32
Q

Le nom CYP P450 provient des propriétés spectrales de l’hémoprotéine, sous sa form réduite , cette hémoprotéine lie le ____ de _____ pour donner un composé qui absrobe la lumière à une longeur d’onde de _______ nm

A

Le nom CYP P450 provient des propriétés spectrales de l’hémoprotéine, sous sa forme réduite , cette hémoprotéine lie le monoxyde de carbone pour donner un composé qui absrobe la lumière à une longeur d’onde de 450 nm

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33
Q

V/F. Les CYP P450 ont été décrits seulement chez des eucaryotes.

A

Faux, ces gènes ont été décrits chez 85 espèces eucaryotes (vertébrés, invertébrés, champigons et plantes) et 20 espèces procaryotes

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34
Q

Les CYP P450 n’est pas une enzyme pure. Élaborer

A

Le CYP P450 comporte plutôt différentes familles d’isoenzymes dont le poids moléculaire varie de 45 000 à 65 000 Dalton.

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35
Q

Est ce que les isoenzymes font exactement les mêmes réactions chimiques?

A

Non, ils ont le même mécanisme d’action catalytique des réactions d’oxydations, mais diffèrent dans la spécifité de leur substrat qui est déterminé par le site de fixation de l’isoenzyme,

DONC une isoenzyme du CYP P450 pourrait biotransformer différents Rx par N-déméthylation, hydroxylation aromatique ou désamination dépendemment de leur structure chimique

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36
Q

Deux (2) médicaments différents biotransformés sélectivement par deux (2)
isoenzymes différentes (Ex: 1 par le CYP 3A4 et le 2eme par le CYP 2D6) pourraient subir la même réaction oxydative. Expliquer.

A

Exemple explicatif: Un médicament est métabolisé par le CYP 3A4 et subit une N-déméthylation et le 2eme médicament est métabolisé par le CYPA 2D6 et subit une N-déméthylation.

DONC, même si deux médicaments sont biotransformés par 2 isoenzymes différentes, ils peuvent subir la même réaction (ex: N-déméthylation)

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37
Q

Expliquer le principe de régiosélectivité.

A

Un médicament peut subir une même réaction chimique à différentes positions
(régiosélectivité) par DIFFÉRENTES isoenzymes.

Une isoenzyme fait une réaction à la molécule qui se lie à elle

Selon ChatGPT —» régiosélectivité = tendance d’une réaction chimique à se produire préférentiellement à une position spécifique d’une molécule

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38
Q

Combien de familles de cytochromes P450 sont impliquées dans le métabolisme de xénobiotiques chez les mammifères?

A

4 —» (1,2,3,4)

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39
Q

Chaque famille et sous-famille de CYP possèdent des _____ ____ _____ (substrats, inducteurs et inhibiteurs).

A

propriétés biochimiques spécifiques

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40
Q

De nombreuses isoenzymes du cytochrome P450 ont été purifiées tant chez l’humain que chez les principaux animaux de laboratoire.
Chez l’humain, environ 60 différents cytochromes, divisés en 18
familles, et 43 sous familles ont été identifiés.

La connaissance de leur structure primaire (i.e. séquence d’acides aminés) a mené à l’introduction d’une nomenclature internationale qui permet de regrouper les protéines analogues, indépendamment de l’espèce d’origine.

juste lire

A

…

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41
Q

Dans quoi réside le principe de la nomenclature?

LIRE ET BIEN COMPRENDRE LE RESTE: je vais poser des qst sur ça après

A

Réside dans le le pourcentage d’homologie de la séquence des aa des différentes isoenzymes qui sont exprimées par une superfamille de gènes

Les gènes et les protéines correspondantes sont appelé CYP

Cette superfamille génétique est dérivée en plusieurs familles (CYP1, CYP2, CYP3, CYP4) de protéines dont les 4 premières regroupent les isoenzymes du cytochrome P450 impliquées dans la biotransformation des Rx chez l’humain et les mammifères.

ex: Si deux enzymes partagent 40 % de leurs acides aminés dans le même ordre, elles ont une homologie de 40 %.

superfamille de gènes: grand groupe de gènes qui sont apparentés entre eux parce qu’ils partagent des caractéristiques similaires. Ces gènes codent pour des protéines qui ont des fonctions similaires ou apparentées.

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42
Q

Les protéines d’une même famille, désignées par un chiffre romain ou arabe I (1), II (2), III (3) ou IV (4), ont un pourcentage d’homologie dans leur séquence d’acides aminés égal ou supérieur à 40%.

Conséquemment, deux protéines possédant une valeur inférieure à 40% appartiennent à des familles différentes.

Chaque famille est divisée en sous-familles représentées par des lettres majuscules regroupant les protéines dont le degré d’homologie est égal ou supérieur à 55%.

Ce regroupement des différentes isoenzymes du CYP P450 a permis de caractériser les propriétés générales de chacune des familles en termes de médicaments biotransformés et d’agents inducteurs et inhibiteurs sélectifs.

lis bien —» qst dessus après

A
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43
Q

Comment pourrait-on faire pour savoir si une enzyme est associée à des réactions de phase 1 ou 2 au lieu de tout apprendre par coeur?

A

regarder si dans le nom il y a transférase

transférase = réaction de phase 2

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44
Q

Qu’est-ce qui cause la spécificité des substrats des cytochromes?

A

le site de fixation

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45
Q

Sur quoi repose la nomenclature des cytochrome p450?

A

le pourcentage d’homologie de la séquence des acides aminés

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46
Q

Pour être dans la même famille, les cytochromes doivent avoir quel pourcentage d’homologie dans leur séquence d’aa?

A

au moins 40%

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47
Q

Pour être dans la même sous famille (lettre majuscule), les cytochromes doivent avoir quel pourcentage d’homologie dans leur séquence d’aa?

A

au moins 55%

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48
Q

Quelle est la famille de cytochromes qui est en plus grande concentration?

A

CYP3A4
CYP 3A5
CYP 3A7 (enfant)

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49
Q

Pourquoi une grande partie des rx sont métabolisés au 2D6 même si leur concentration dans le corps n’est pas très grande?

A

c’est le premier qui a été identifié, on voulait s’assurer que les rx étaient bien éliminés donc on les faisait passer par là

50
Q

Pourquoi est-ce que les nouveaux rx ne passent presque plus par le 2D6?

A

Bcp de personnes sont lentes du 2D6

51
Q

Quelles sont les 6 enzymes responsables du métabolisme des rx?

A
  • 1A2
  • 2C9
  • 2C19
  • 2D6
  • 2E1
  • 3A4
52
Q

Qu’est-ce que l’indice de variabilité des cytochromes?

A

la variabilité de vitesse de métabolisation (du même CYP) d’un individu à l’autre

53
Q
  1. Classer en ordre croissant les différents CYP suivants en fonction de la grandeur de l’indice de variablilité.
  2. Nommer en ordre croissant les concentration des CYP selon % de P450 occupés dans les microsomes hépatiques (foie).
A
  1. 2E1 = 3A4 —–» 1A2—–» 2C—–» 2D6
  2. 2B6 –» 2D6–» 2A6 –» 2C19 –» 2E1 –» 1A2 —» 2C8/9/18 –» 3A4/5

1. EAACD
2. BDACEACA

54
Q

Nommez neuf (9) facteurs contribuant à la variabilité des CYP.

A
  • nutrition
  • tabagisme
  • alcool
  • rx
  • pollution
  • polymorphisme genetique
  • age
  • patho
  • psn

TRANA PPPP

55
Q

Nommer une source importante de variabilité interindividuelle du métabolisme des Rx

A

Polymorphisme génétique

56
Q

Une importante application de la pharmacogénétique et du
génotypage-phénotypage des patients, en ce qui concerne les enzymes responsables du métabolisme, serait la ______ des réactions ______ et l’______ de l’_______ des thérapies médicamenteuses.

A

Prédiction, indésirables, optimisation, efficacité

57
Q

Est ce que les Cytochromes peuvent subir des mutations? Si oui, que font ces mutations?

A

Oui ils peuvent sibir des mutations qui peuvent causer une activité enzymatique diminuée, augmentée ou totalement absente.

58
Q

Si un patient est lent du CYP 2D6 et le patient utilise un Rx qui inhibe le CYP 2D6, est ce que ses CYP 2D6 vont être ENCORE + Lents?

A

NON, ne peuvent pas être encore plus lent

59
Q

Comment appelle-t-on une personne qui métabolise normalement?

A

métabolisateur rapide

60
Q

Comment appelle-t-on quelqu’un qui métabolise rapidement?

A

métabolisateur ultra rapide

61
Q

V/F L’origine ethnique peut influencer la fréquence des allèles reliée aux CYP?

A

Vrai

62
Q

Généralement, une enzyme peut-elle avoir une forte capacité et une forte affinité pour un substrat?

A

généralement non, on ne peut pas avoir les deux en mm temps

63
Q

QSJ Puissance à métaboliser

A

Capacité

64
Q

QSJ Spécificité pour un rx

A

Affinité

65
Q

À faible concentration, si un rx est métabolisé par 2 voies métaboliques dont 1 avec forte affinité, mais une faible capacité et une avec une forte capacité, mais une faible affinité, laquelle des 2 voies sera primaire?

A

forte affinité faible capacité

66
Q

À forte concentration, quelle sera l’enzyme primaire: celle avec une forte affinité, faible capacité ou celle avec forte capacité, faible affinité?

A

forte capacité, faible affinité

67
Q

Le CYP1A2 est retrouvé dans quel organe?

A

foie +++

68
Q

Où retrouve-t-on les CYP1A1?

A

nombreux tissus extra hépatiques (ex les poumons)

69
Q

Qu’est-ce qui peut induire les CYP1A1?

A

polluants (ex tabac)

70
Q

QSJ (CYP1A2 ou CYP1A1)

  • exprimé de manière constitutive (toujours produit)
  • retrouvé dans les tissus extrahépatiques
  • métabolise les hydrocarbures aromatiques
  • impliqués dans l’activation des carcinogènes
  • exprimé de manière inductible (quelque chose doit l’induire pour que le corps en produise
A
  • 1A2
  • 1A1
  • 1A1
  • les deux
  • 1A1
71
Q

V/F les CYP1A2 ont des polymorphismes avec une importance clinique

A

Faux, l’importance clinique reste à démontrer

72
Q

Le CYP1A2 a une (forte/faible) affinité- (forte/faible) capacité

A

faible affinité-forte capacité

73
Q

Nommer les quatre inhibiteurs puissants du
CYP 1A2.

A
  1. Fluvoxamine
  2. Ciprofloxacine
  3. Mexilétine
  4. Propafénone
74
Q

Nommer un (1) inhibiteur modéré des CYP 1A2.

A

Contraceptifs oraux

75
Q

Le CYP 2A6 est impliqué dans la biotransformation de certains médicaments dont la _____, la _______ et l’acide _______

A

coumarine, nicotine et acide valproïque

76
Q

Quelle est la sous famille de cytochromes la plus complexe chez l’humain?

A

CYP2C

77
Q

Dans la famille des CYP 2C, quatre (4) été identifiées chez l’humain, purifiées et clonées. Les nommer

A

CYP 2C8
CYP 2C9
CYP 2C18
CYP 2C19

78
Q

Quel est le CYP2C le plus important?

A

2C9

79
Q

Quels CYP2C possèdent des polymorphismes génétiques? Lequel a une variabilité interethnique?

Polymorphisme génétique = différence génétique du même cytochromes chez différents individus = change fonction d l’enzyme chez certaines personnes

A

Polymophisme génétique: 2C9 et 2C19

Variabilité: 2C19 (métabolisateurs lents se situant autour de 2 à 5 % chez les Caucasiens et de 13 à 20 % chez les Asiatiques)

80
Q

Les substrats des CYP2C ont des propriétés (acides/basiques)

A

acides

81
Q

Dans quels tissus se retrouve les CYP2C9? (7)

A

Reins
Glandes surrénales
Testicules
Prostate
Ovaires
Duodénum
Foie +++ (activité métabolique prédominante au foie)

82
Q

Le CYP2C9 et 2C19 ont une (forte/faible) affinité- (forte/faible) capacité

A

fort affinité faible capacité

83
Q

Nommer 3 inhibiteurs puissants du CYP 2C9

A

Ritonavir
Fluconazole
Fluvoxamine

84
Q

e

Lequel est un inhibiteur modéré du CYP 2C9?
Lequel est un inducteur du 2C9?
a) amiodarone
b) rifampicine

A

Inhibiteur modéré du CYP 2C9: a) amiodarone
Inducteur du 2C9: b) rifampicine

85
Q

Dans quel organe se fait le métabolisme des rx par le 2C19?

A

foie

86
Q

Quelle nationalité est la plus touché par le polymorphisme génétique (Métabolisateur lent) du CYP 2C19?

A

japonaise

87
Q

Nommer 2 inhibiteurs puissants du CYP 2C19.

A

Fluvoxamine et Ticlopidine

Fluvoxamine comme CYP 1A2

88
Q

a) Nommer un (fammile de Rx) Inhibiteur modéré du CYP 2C19.
b) Nommer 4 inhibiteurs potentiels du CYP 2C19.
c) Nommer un (1) inducteur du CYP 2C19.

A

a) Contraceptifs oraux
b) oméprzazole, esoméprazole, fluoxétine et norfluoxétine
c) rifampicine (comme 2C9)

89
Q
  1. Quel est le seul membre des CYP2D présent chez l’humain?
  2. Où se retrouve son activité métabolique métabolique Principale?
  3. Nommer 4 autres lieux ou il métabolise dans le corps (autre que le foie)
A
  1. 2D6
  2. foie
  3. cerveau, prostate, moelle épinière et cœur.

CYP2D7 et CYP2D8 sont des pseudogènes non fonctionnels.

90
Q

Le 2D6 a une (forte/faible) affinité- (forte faible) capacité

A

fort affinité faible capacité

91
Q

Le 2D6 fonctionne bien à (basse/haute) concentration

A

basse

92
Q

Qu’arrive-t-il si un médicament métabolisé par le CYP 2D6 est présent en grande concentration?

A

les autres enzymes (CYP) prendront la
relève.

93
Q

Quelle est la particularité des substrats du 2D6?

A

produits aminés à caractère basique dont la fonction amine doit être ionisée au pH physiologique

94
Q

Juste lire: Le site métabolique des substrats du CYP2D6 doit être situé à une distance de 5 à 7 angströms (10-10 m) d’un atome d’azote ionisé qui est principalement responsable de la fixation du substrat au site actif de l’enzyme.

A

…

95
Q

Quelles sont les classes de rx principales qui sont métabolisées au 2D6?

A 
analgésiques opiacés
antiarythmiques
b bloquants
antidépresseurs
antihistaminiques
96
Q

Nommer les sept (7) inhibiteurs puissants du CYP 2D6

A

Quinidine
Ritonavir
Fluoxétine
Norfluoxétine
Paroxétine
Bupropion
Cimétidine

QR FN PBC

97
Q

Nommer 6 inhibiteurs puissants à modérés du CYP 2D6.

A

Sertraline
Quinine
Pimozide
Ticlopidine
Terbinafine
Fluvoxamine

SQP TTF

98
Q

Qu’est-ce qui influence la probailité d’être un métabolisateur lent du 2D6?

A

Ethnicité

99
Q

Quelle molécules sont utilisées pour phénotyper l’activité du 2D6?

phénotyper = mesurer l’activité réelle de l’enzyme.

A

débrisoquine et DM

100
Q

Où retrouve-t-on presque exclusivement le CYP2E1?

A

foie

101
Q

Quelle est la caractéristiques des rx pouvant être métabolisés par 2E1?

A

faible poids moléculaire

= nombre limité de médicaments peuvent être substrats de cette enzyme.

102
Q

À quoi serait lié le polymorphisme des 2E1? (2)

A

certains cancers
dépendance à l’alcool

103
Q

Qu’est-ce qui fait varier de beaucoup l’activité des 2E1?

A

facteurs environnementaux

104
Q

Quelle est l’influence de l’alcool sur le 2E1?

A

inhibiteur si consommation non chronique

inducteur si consommation chronique

105
Q

Dites si ces éléments sont inducteurs ou inhibiteurs du CYP2E1

  • alcool (chronique)
  • obésité
  • disulfiram
  • diabète non contrôlé
  • isoniazide (prise reg)
  • Isoniazide (première dose)
A
  • inducteur
  • inducteur
  • inhibiteur
  • inducteur
  • inducteur
  • inhibiteur
106
Q

Quelle est la sous famille de CYP la plus importante quantitativement au foie?

A

CYP3A

107
Q

Quels sont les organes ou les CYP3A ont été retrouvés?

A

foie +++, muqueuse intestinale, utérus, placenta, reins, poumons,

108
Q

Les CYP 3A ont de grandes _____ ______ dans la quantité et
l’activité enzymatique ont été rapportées au sein de cette sous-famille.

A

variations interindividuelles

109
Q

LIRE

Le 3A4 et le 1A2 sont un genre de backup pour les autres CYP si ils arrivent pas à faire leur travail, PAR CONTRE si le 3A4 est débordé = on est dans la mrd = le 3A4 a personne pour le backup = la métabolisation va être vrm faible = concentration plasmatique va être trop haute

A

…

110
Q

Qu’y a-t-il de spécial avec le CYP3A5?

A

pas exprimé chez une grande partie de la population

111
Q

Toutes les enzymes appartenant à la sous-famille CYP3A ont la capacité de métaboliser de nombreuses molécules de même que d’activer métaboliquement ______ __ et d’autres_______

A

l’aflatoxine B1 et d’autres pro-carcinogènes.

112
Q

Quel cytochrome est exprimé en plus grande quantité chez le foetus?

A

CYP3A7

113
Q

Quel cytochrome est présent uniquement au niveau de la prostate?

A

CYP 3A43

pas impliqué dans métabolisme des rx, seulement testostérone faible activité

114
Q

Le CYP3A4 a une (forte/faible) affinité- (forte/faible) capacité

A

faible affinité/ forte capacité

115
Q

Qu’arrive-t-il si le CYP3A4 est inhibé?

A

les autres enzymes prennent difficilement la relève donc Cp augmente donc E2

OPINION: Comme le CYP3A4 est le cytochrome le plus important, certains prétendent qu’il est hautement improbable, voire impensable que des métabolisateurs Lents puissent exister; ce ne serait tout simplement pas compatible avec la vie.

116
Q

Est-ce que les polymorphismes du 3A4 ont une importance clinique?

A

non

117
Q

Nommer dix (10) inhibiteurs puissants cu CYP 3A4.

A

Kétoconazole
Itraconazole
Ritonavir
Indinavir
Clarithromycine
Érythromycine
Diltiazem
Norfluoxétine
Ciprofloxacine
Norfloxacine

KIRI CED NCN

118
Q

Nommer deux inhibiteurs modérés du CYP 3A4.

A

citalopram et jus de pamlemousse

119
Q

Nommer des inducteurs du CYP 3A4.

FYI

A

Carbamazépine
Oxcarbamazépine
Phénytoïne
Phénobarbital
Primidone
Rifampicine
Névirapine
Efavirenz
Troglitazone
Dexaméthasone, prednisone
Millepertuis
Ritonavir (chronique)

FYI MAIS BON À SAVOIR POUR LA PRATIQUE SO APPREND LE

120
Q

Les CYP4 métabolisent essentiellement quels types de molécules? (2) Elles sont donc (impliquées/pas impliquées) dans le métabolisme des rx

A

acides gras
prostaglandines

pas impliquées

121
Q

Quels sont les inducteurs spécifiques des CYP4?

A

fibrates

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