I) Antihipertensivos Flashcards
Hipertenso : de forma permanente presión arterial a partir de
140/90 mmHg
LOS FACTORES QUE INFLUYEN EN LA PRESIÓN ARTERIAL
Gasto cardiaco y Resistencia vascular periférica.
Si aumenta el gasto cardiaco oque ocurre ?
ej. Taquiarritmias, puede aumentar la PA
Si disminuye el GC oque ocurre ?
ej. Insuficiencia cardiaca), puede disminuir la PA
CLASSFICAÇÃO DOS ANTI HIPERTENSIVOS ?
I) Inhibidores del sistema renina angiotensina aldosterona
- Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
- Antagonistas de los receptores de Angiotensina II
- Inhibidores directo de la renina
II) Simpaticolíticos
- Beta bloqueantes
- Alfa bloqueantes
- De acción central
III) Bloqueadores de canales de calcio
IV) Diuréticos
Quale son los mas utilizado ?
Los inhibidores del sistema renina son la clase de antihipertensivo mas utilizado
funcionamento do sistema renina angiotensina:
Com a queda da presión los barroreceptores ativa o sistema nervoso simpático, liberando noradrenalina que vai no rim dentro do nefrón y
* Disminuye la Taxa Filtração Glomerular en lás Células yuxtaglomerulares e liberan RENINA logo entende-se que com a queda da PA libera-se RENINA e ativa o angiotesinogeno y
* A partir del hígado se libera ANGIOTENSINOGENO, que al juntarse con la renina forma la ANGIOTENSINA I
* A partir de alveolos, se libera la ECA, que convierte la ANGIOTENSINA I en ANGIOTENSINA II, que por su vez ya tiene un pequeño efecto vasoconstrictor (aumenta la RVP)
* La ANG II, estimula la corteza adrenal a secretar ALDOSTERONA que por su parte retiene sodio (con agua) , aumentando el volumen plasmático y el GC.
Por lo tanto, el sistema renina angiotensina logra aumentar los dos factores que influyen en la PA: el GC y la RVP, y por eso constituye uno de los principales blancos de los antihipertensivos.
Como funciona o sistema SRAA
Quando o corpo tende a ter uma baixa pressão arterial os
Barorreceptores —- ativa o sistema nervoso simpático, ele vai agir no rim
Liberando —- noradrenalina que vai nas arteríolas renais dentro do néfron —- e lá dentro as células justaglomerulares — elas vão entender que há necessidade com a baixa de pressão de aumentar o gasto cardíaco periférico para normalizar a pressão logo —– há uma liberação da RENINA pelo rim, logo entende que diminuir a PA libera renina no sistema e a renina ativa o — ANGIOTENSINOGÊNIO convertendo em —– ANGIOTENSINA I —- que é convertida nos pulmões em pela ECA em — ANGIOTENSINA II que vai se ligar aos receptores AT1— para promover uma série de efeitos fisiológicos para aumentar a pressão arterial.
exemplo produção de aldosterona que —- aumenta retenção de sódio e absorção de água.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA - IECA quale son ?
- Captopril
- Enalapril
- Fosinopril
- Ramipril
- Benazepril
- Perindopril
- Quinapril
- Trandolapril
Mecanismo de acción IECA ?
Inhiben a la ECA, impidiendo la conversión de la angiotensina I a angiotensina II, por lo tanto, impide la vasoconstricción mediada por la angiotensina II, llevando a una vasodilatación, e impide la unión de la angiotensina II con sus receptores impidiendo la liberación de aldosterona con su posterior retención de sodio con agua, disminuyendo el gasto cardiaco.
Indicaciones de uso IECA ?
- Hipertensión arterial esencial en adultos jóvenes (menores a 50 años) caucásicos (brancos)
- En insuficiencia cardiaca (la disminución de la RVP mejora el GC).
Infarto agudo del miocardio con disfunción sistólica (la disminución de la RVP mejora el GC) - Nefroprotector (al inhibir el SRAA disminuye la presión de Filtraçao Glomerular y disminuye la proteinuria
Efectos adversos IECA ?
La bradicinina (que es degradado por la ECA) se empieza a acumular y esto causa una irritación en las vías respiratorias produciendo tos seca
Por inhibición del SRAA también puede ocurrir una hiperpotasemia.
Además, se han reportado casos de hipersensibilidad, incluso algunos graves como angioedema.
Posología de uso IECA ?
- Enalapril: 10 -20 mg cada 12 hs
Interacciones medicamentosas a considerar ?
- Efecto hipotensor potencializado en asociación con diuréticos, antianginosos, simpaticolíticos o vasodilatadores.
- Riesgo de hiperpotasemia en uso concomitante con ahorradores de potasio
Información adicional SRAA
El enalaprilato es el metabolito activo del enalapril, disponible en ampolla de 2.5 mg / 2 ml para administración EV (diluido en SF) en crisis hipertensivas.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II - ARA II Definição ?
De efecto muy similar al grupo IECA, estos antihipertensivos son una alternativa para los hipersensibles al grupo anterior, y son primera línea en el tratamiento de la hipertensión arterial en adultos mayores, ya que esta clase tiene una potencia hipotensora mayor al grupo IECA, y como en los mayores existe una resistencia vascular aumentada, suelen responder mejor a esta clase
Quale son los medicamentos de los ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II - ARA II ?
- Losartan
- Valsartan
- Telmisartan
- Candesartan
- Ibesartan
- Olmesartan
Mecanismo de acción ARA II
Estos fármacos bloquean de forma competitiva los receptores para la angiotensina II, impidiendo su efecto vasoconstrictor, produciendo una vasodilatación, disminuyendo la RVP, y evitando la secreción de aldosterona, impidiendo la retención de sodio con agua, disminuyendo el gasto cardiaco.
Indicaciones de uso ARA II
- Hipertensión arterial esencial en adultos mayores caucásicos (50 años o más)
- En insuficiencia cardiaca para mejorar el GC
- En nefropatías para disminuir la proteinuria.
- En pacientes hipersensibles al grupo IECA
Efectos adversos ARAII
- Hipotensión arterial
- Hiperpotasemia
- Hipersensibilidad
Posología de uso ARAII
- Losartan: 25 – 50 mg 1 a 2 veces por dia. 100 mg TUD
- Valsartan: 80, 160 mg TUD
- Telmisartan: 20, 40, 80 mg TUD
Interacciones medicamentosas a considerar ARAII ?
- Efecto hipotensor potencializado en asociación con diuréticos, antianginosos, simpaticolíticos o vasodilatadores.
- Riesgo de hiperpotasemia en uso concomitante con ahorradores de potasio
Informacion adicional ARAII
El Losartan luego de ser metabolizado, se transforma en su metabolito activo, y este puede llegar a tener una vida media de hasta 24 hs, por eso su posología puede ser cada 12 o cada 24 hs, dependerá de la funcionalidad hepática de cada paciente.
INHIBIDORES DIRECTO DE LA RENINA. IDR DEFINIÇÃO ?
Esta clase de antihipertensivo, es muy poco utilizado por tener una biodisponibilidad muy pequeña, menor al 3%, por lo tanto, el efecto hipotensor que produce es relativamente pequeño.
En los estudios realizados se logro demostrar que el IDR no es superior a los otros inhibidores del SRAA, por lo tanto, no es un antihipertensivo de primera línea
Exemplode um IDR - Inibidores diretos Renina ?
Aliskiren
Mecanismo de acción IDR ?
Inhibe la renina, impidiendo su unión con el angiotensinógeno para formar la angiotensina I, y lograr al final los mismos efectos farmacológicos que el IECA y el ARA II, pero en menor potencia.
Indicaciones de uso IDR ?
Tratamiento de la hipertensión arterial en monoterapia o combinado con otros fármacos (en hipersensibilidad a otros o contraindicaciones de uso
POSOLOGOGIA IDR?
150 a 300 mg TUD
Efectos adversos: IDR ?
- diarrea,
- dolor abdominal,
- dispepsia,
- hipersensibilidad (incluso angioedema)
Interacciones medicamentosas a considerar:
Efecto hipotensor potencializado en asociación con diuréticos, antianginosos, simpaticolíticos o vasodilatadores.
Riesgo de hiperpotasemia en uso concomitante con ahorradores de potasio
INHIBIDORES DEL SRAA NO se recomiendan durante el ?
embarazo y lactancia por presentar efectos teratogénicos.
(BETABLOQUEANTES BB ) ESSA CLASSE É DE EFEITO …… SOBRE LOS RECEPTORES …… ?
Esta clase de antihipertensivo son de efecto simpaticolítico sobre los receptores adrenérgicos Beta 1 y Beta 2.
Função do Receptor BETA 1 nos BB ?
Corazón: aumenta FC, aumenta inotropismo, aumenta actividad musculo estriado (temblor)
Cel yuxtaglomerular: estimula secreción de renina
Função do Receptor BETA 2 nos BB ?
Bronquial, uterino: relajación (broncodilatación, uteroinhibidor)
Corazón: aumenta FC
SNP: estimula liberación de NA
Páncreas: estimula liberación de insulina
Mecanismo de ação dos BB ?
Mecanismo de acción: Estos medicamentos producen el bloqueo de receptores adrenérgicos Beta 1 y Beta 2. En su mayoría no son selectivos, y tienen predominancia por el receptor B1. Además, existen algunos que a parte de lograr bloquear receptores beta, también bloquean receptores alfa 1 (considerados mixtos)
Medicações BB seletiva quais são ?
Atenolol, Nebivolol, Bisoprolol, Metoprolol
Medicações BB No selectivo B1+ B2 ? BB
Propranolol, Timolol, Sotalol
Medicação Mixto (alfa + beta) BB
Labetalol, Carvedilol
Indicaciones de uso ?
Hipertensión arterial asociada a taquiarritmias
Arritmias auriculares
Temblor esencial
Efectos adversos:
- Bradicardia,
- Hipotensión
- Hiperglicemia (precaución en DM)
- Broncoconstricción (precaución en asmáticos)
Posología de uso BB ?
- Atenolol 25 a 100 mg TUD
- Labetalol 100 a 200 mg cada 12 hs
- Propranolol 40 a 80 mg cada 8 hs
Informacion importante sobre el Labetalol:
Fue aprobado por la FDA para su uso en la hipertensión en gestantes.
ALFA BLOQUEANTES definição?
Son medicamentos que bloquean selectivamente los receptores alfa 1 que están ubicados en el musculo liso vascular, produciendo un efecto vasodilatador importante.
Por tener efecto hemodinámico a largo plazo (aumento de secreción de renina) no son antihipertensivos de primera elección, pero son muy efectivos para las crisis hipertensivas por su rápido inicio de acción.
Quais são os medicamentos ALFA BLOQUEANTES?
- Hidralazina,
- Prazosina,
- Terazosina,
- Doxazosina
Indicaciones de uso ALFA BLOQUEANTES ?
- Insuficiencia cardiaca (mejora GC al disminuir la RVP)
- Crisis hipertensiva
- Hipertensión en gestantes (crisis)
Efectos adversos
- Hipotensión,
- Taquicardia,
- Angor pectoris,
- Constipación.
SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL DEFINIÇÃO ?
- Estos medicamentos actúan sobre receptores alfa 2 adrenérgicos ubicados en el SNC, compitiendo con sus neurotransmisores adrenérgicos (dopamiérgicos) implicados en la vasoconstricción y el aumento de la resistencia vascular periférica.
- Por lo tanto, ellos logran reducir el tono simpático en la musculatura vascular lisa.
Quale son los SIMPATICOLÍTICOS DE AÇÃO CENTRAL ?
- Clonidina,
- Guanabenz,
- Metildopa
SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Indicaciones de uso ?
- Hipertensión arterial en gestantes (primera línea: Metildopa)
- Hipertensión arterial severa o refractaria a otros fármacos clásico
Efectos adversos SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL ?
- Somnolencia
- Hiperprolactinemia: también disminuye transmisión de dopamina que es el inhibidor de la dopamina.
- Parkinsonismo
- Disminución de la libido
Posología de uso:
SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
Metildopa: 250 a 500 mg cada 6 – 8 hs.
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO. BCC DEFINIÇÃO ?
- Estos antihipertensivos son uno de los fármacos de mayor potencia para el control de la hipertensión arterial (le sigue los simpaticolíticos de acción central).
- Son fármacos que producen el bloqueo de los canales de calcio de forma selectiva o no selectiva en el territorio cardiovascular y demás (gastrointestinal, bronquial, etc.)
Medicações de los bloqueadores de canales de calcio seletivo e no seletivo ?
Dihidropiridinicos (selectivos)
- Amlodipina
- Nifedipina
- Felodipina
- Lercanidipina
No dihidropiridinicos (no selectivo)
* Verapamil
* Diltiazem
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO. BCC MECANISMO DE AÇÃO ?
Mecanismo de acción:
Bloquean los canales de calcio impidiendo el paso de iones de calcio a través de la membrana del musculo liso cardiovascular.
Logran disminuir de forma óptima la RVP, llevando a una vasodilatación muy importante con un efecto hipotensor excelente.
Además, la disminución de la RVP logra disminuir la demanda de oxígeno del musculo cardiaco, lo que le proporciona un efecto antianginoso.
Indicaciones de uso: BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO BBC
- Hipertensión arterial en raza negra
- Hipertensión arterial severa o refractaria a tratamientos anteriores
- Angina por vasoespasmo.
Efectos adversos: bbc BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO. BCC
- Hipotensión arterial y taquicardia refleja
- Rubor facial
- Edema de tobillo
- Constipación
- Náuseas y vómitos
Posología BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO. BCC
Amlodipina: 5 a 10 mg TUD
Verapamilo: 80 mg cada 8 hs
Recordar BBC
Los selectivos deben de ser la primera opción, pues actúan solamente a nivel cardiovascular disminuyendo los efectos adversos, y entre ellos preferir la Amlodipina pues tiene un mayor tiempo de vida media necesitando una sola administración por dia, resultando más cómodo para el paciente.
