Hypolipémiants Flashcards
Statines Ezétimibe
Nomme toutes les classes d’hypolipémiants qui existent.
- Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (statines)
- Agonistes des récepteurs PPAR-alpha (fibrates)
- Inhibiteurs des l’absorption intestinale du cholestérol (ézétimibe)
- Séquestrants d’acide biliaire
- Inhibiteurs de la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9 (PCSK9)
- Acide nicotinique (niacine)
- Inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (PMT) (lomitapide)
Parmi les classes d’hypoglycémiants suivantes, laquelle a un mécanisme d’action au niveau hépatique?
- L’ézétimibe
- Les fibrates ou agonistes des récepteurs PPAR-alpha
- Les résines
- Les statines ou inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase.
Les statines ou inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase.
Quelle est la voie d’administration des statines?
PO
Quel est l’usage recommandé des statines?
- Hypercholestérolémie primaire
- Hypercholestérolémie familiale
- Preuve clinique d’athérosclérose
- Maladie rénale chronique
- Anévrisme de l’aorte abdominale
- Diabète après 40 ans ou après 30 ans mais depuis 15 ans
- Complications microvasculaires
Nomme des statines.
- Atorvastatine
- Fluvastatine
- Lovastatine
- Pravastatine
- Rosuvastatine
- Simvastatine
Quel est l’effet biochimique des statines?
Diminution du cholestérol total, du VLDL-C, du LDL- C et augmentation des HDL-C.
Pourquoi aime-t-on beaucoup les statines en clinique?
Les statines diminuent les évènements cardiovasculaires et/ou la mortalité
Quelle est la voie d’administration de l’ézétimibe?
Orale
Quel est l’usage recommandé de l’ézétimibe?
- Hypercholestérolémie familiale
- Preuve clinique d’athérosclérose
- Maladie rénale chronique
- Anévrisme de l’aorte abdominale
- Diabète après 40 ans ou après 30 ans mais depuis 15 ans
- Complications microvasculaires
- Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse clinique manifeste
- Sitostérolémie
Quel est le mécanisme d’action de l’ézétimibe?
Inhibe l’absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols.
Quel est l’effet biochimique de l’ézétimibe?
Diminution des LDL et des triglyérides.
Quels sont les anticorps monoclonaux anti PCSK9?
Évolocumab et alirocumab
Quelle est la voie d’administration des anticorps antiPCSK9?
injection sous-cutanée
Quel est l’usage recommandé des anticorps monoclonaux anti PCSK9?
- Hypercholestérolémie familiale
- Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse clinique manifeste
Quel est le role de la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9 (PCSK9)?
Dégrader les récepteurs au LDL-C.
Quel est l’impact biochimique des anticorps anti-PCSK9?
Diminution du cholestérol LDL
Quelle est la voie d’administration des séquestrants de l’acide biliaire?
PO
Nomme des séquestrants de l’acide biliaire.
- Cholestyramine
- Colestipol
- Colésévélam
Quel est le mécanisme d’action des séquestrants de l’acide biliaire?
Ils augmentent l’excrétion d’acides biliaires dans les selles: ça augmente la biosynthèse du cholestérol et le nombre de récepteurs à LDL -> diminution du cholestérol-LDL
Quel est l’usage recommandé des séquestrants de l’acide biliaire comme le cholésévélam?
- Hypercholestérolémie primaire
- Hypercholestérolémie familiale
- Preuve clinique d’athérosclérose
- Maladie rénale chronique
- Anévrisme de l’aorte abdominale
- Diabète après 40 ans ou après 30 ans mais depuis 15 ans
- Complications microvasculaires
Quel est l’usage recommandé des séquestrants de l’acide biliaire comme le cholestyramine?
Traiement de l’hypercholestérolémie chez les personnes dont les risque cardiovasculaire est élevé:
- En association avec une statine à dose optimale ou moindre en cas de tolérance
- Dans les cas d’une contre-indication à une statine
- Dans les cas d’une intolérance ayant mené à un arrêt traiement d’au moins2 statines différentes
Utilise-t-on encore les séquestrants d’acide biliaire?
NON, on n’a que de modestes preuves de leur efficacité
Quelle est la voie d’administration des fibrates?
PO
Quel est l’impact biochimique des fibrates?
Augmentation du HDL-C, diminution des triglycérides
Nomme des fibrates.
- Bézafibrate
- Fénofibrate
- Gemfibrozil
Quel est l’usage recommandé des fibrates?
- Hypertriglycéridémies avec risque de pancréatite
Triglycéridémie à jeun de plus de 10,0 mmol L malgré la perte de poids, la maitrise de la glycémie et des modifications au régime alimentaire
Quel hypolipémiant donne-t-on en hypercholestérolémie familiale homozygote?
Le lométapide, un inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides.
Quels sont les effets indésirables des statines?
- Myalgies ad. myopathies (myosites et rhabdomyolyse) – doser les CK
- Parfois élévation des transaminases hépatiques
Quels sont les effets indésirables de l’ézétimibe?
- Myalgies ou arthralgies
- Céphalée
- Diarrhée
- Étourdissement
- Pharyngite, sinusite, toux
Que doit-on garder en tête avec la prise de résines?
Ils diminuent l’absorption des médicaments PO, donc on doit les prendre au moins 1h avant ou 4-6h après la résine.
Quels sont les effets indésirables des résines?
- Constipation
- Diarrhée
- Douleurs abdominales ou crampes
- Ballonnements
- Flatulences
- Pyrosis
- Nausées et vomissements
Quels sont les effets indésirables des fibrates?
- Éruption cutanée
- Dyspepsie
- Douleurs abdominales
- Vomissements
- Flatulences
- Fatigue
- Céphalée ou engourdissement
- Myalgies
Quelles statines peuvent avoir des interactions médicamenteuses ainsi qu’avec le jus de pamplemousse?
Pourquoi?
- Atorvastatine
- Simvastatine
- Lovastatine
Parce qu’elles ont un métabolisme hépatique au cytochrome P450
Quelles sont les contre-indications aux statines?
- Insuffisance hépatique aigue ou cirrhose décompensée
- Grossesse et allaitement
- Hypersensibilité aux statines
À quel moment de la journée la prise de statines est-elle recommandée?
Au coucher afin de faire correspondre le pic plasmatique du médicament avec le pic de synthèse endogène du cholestérol