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My pharma exam 4 > Hormonas Sexuales > Flashcards

Hormonas Sexuales Flashcards

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1
Q

El ______, es el estrógeno natural más potente en los humanos, por tener acciones mediados por alfa y beta de receptor estrogénico

A

17B-estradiol

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2
Q

Es posible que oos estrógenos sean producidos a partir de _____ por las acciones de la aromatas, o de ______ por hidroisis

A

andrógenos

conjugados estrogénicos

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3
Q

Los ____ son las fuentes principales de estrógeno circulante.

A

ovarios

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4
Q

En las posmenopáusicas la fuente principal de estrógen circulante es el ______, en el cual se sintetiza strona

A

estroma de tejido adiposo,

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5
Q

Acciones fisiológicas de estrógenos en niñas

A

ocasionan los cambios puberales y la aparición de características sexuales secundarias

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6
Q

Acciones fisiológicas de estrógenos en varones

A

intervienen importantemente en el desarrollo de los varones en la etapa de aceleración del crecimiento puberal, maduración del esqueleto, y el cierre de epífisis

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7
Q

Donde están ubicado receptores estrogénico alfa?

A
  • útero
  • vagina
  • ovarios
  • alándula mamaria
  • hipotálamo
  • células endoteliales
  • músculo de fibra lisa de vasos
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8
Q

Donde se ubican los receptores Beta de estrógenos?

A

Predominantemente en la próstata y los ovarios

menor en pulmones, encéfalo, huesos y vasos

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9
Q

En casos de expresión conjunta (receptores alfa y B), en muchas situaciones el receptor _____ inhibe la actividad transcriptiva mediada por el receptor ____

A

Beta

alfa

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10
Q

Los ésteres de estradiol y de estrona con una base acuosa u oleosa se utilizan para ______

A

inyección intramuscular

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11
Q

El ______ se utiliza por vía oral, ya que la sustitución del etinilo en posición C17 inhibe el metabolismo de primer paso por dicha glándula. Es mucho más potente que los estrógenos conjugados

A

Etinilestradiol

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12
Q

Porque se distribuye tan ampliamente el etinilestradiol?

A

Se distribuye ampliamente porque no se unen a la globulina ligadora de hormonas sexuales (SHBG). Se liga ampliamente a la albúmina sérica

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13
Q

De que depende el metabolismo de estradiol

A
  • fase del ciclo menstrual
  • estado de la menopausia
  • diversos polimmorfismos genéticos
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14
Q

El ______es el estrógeno más utilizado en las combinaciones de anticonceptivos

A

etinilestradiol

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15
Q

Efectos de dosis supra fisiológicas de estrógenos

A
  • Reducen tolerancia a la glucosa
  • Aumentan triglicéridos del plasma, en especial el VLDL (sin afectar otras lipoproteínas)
  • Aumentan las proteínas plasmáticas que fijan los esteroides, la tiroxina, el hierro y cobre
  • Reducción de la capacidad secretora del hígado para ciertos iones orgánicos
  • Incremento de síntesis de enzimas y favorecer la retención de bilirrubina
  • Incremento de la síntesis de renina y angiotensina, favorecen la secreción de aldosterona
  • Favorecen síntesis de varios factores de la coagulación y el plasminógeno
  • Disminuyen la actividad de la antitrombina III
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16
Q

Reacciones adversas de estrogenos

A
  • Acciones carcinogénicas
  • Efectos en el metabolismo
  • Efectos a nivel cardiovascular
  • Migrañas
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17
Q

Principales aplicaciones de los estrógenos

A
  • Como componentes de anticonceptivos orales y parenterales en combinación
  • Como hormonoterapia contra la menopausia
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18
Q

Son compuestos con acciones histoselectivas. Se intenta producir acciones estrogénics beneficiosas en algunos tejidos durante la hormonoterapia en posmenopáusicas, pero tienen actividad antagonista en tejidos como la mama y el endometrio

A

Moduladores selectivos de receptor de estrógeno

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19
Q

Moduladores selectivos de receptor de estrógeno

A

Tamoxifeno

Raloxifeno

Toremifeno

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20
Q

El tamoxifeno muestra actividad _____, ____ o ____

A

antiestrogénica

estrogénica

mixta

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21
Q

De los siguientes acciones de tamoxifeno indica si es de actividad antiestrogénica, estrogénica o mixta.
1)Inhibe la proliferación de células de cáncer de mama. 2)Estimula la proliferación de células endometriales y hace que el endometrio se engruese. 3) Efecto contra la resorción ósea. 4) Disminucion de los niveles de colesterol total y LDL, pero sin aumento de los HDL y triglicéridos

A

1) antiestrogenico
2) estrogenico
3) estrogenico
4) mixto

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22
Q

Efectos adversos de tamoxifeno

A

Aumente dos a tres veces el riesgo relativo de trombosis de venas profundas y embolia pulmonar, y el de carcinoma endometrial

origina bochornos

cataratas

náuseas

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23
Q

El _____ es un agonista estrogénico en huesos, en los cuales actúa contra la resorción

A

raloxifeno

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24
Q

Raloxifeno actúa también como un agonista de estrógeno para disminuir los niveles de ____ y de _____

A

colesterol total y de LDL

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25
Q

Anti-estrógenos

A

Clomifeno

Fulvestrant

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26
Q

El _____ incrementa la secrecíon de gonadotropina y estimula la ovulación. Aumenta la amplitud de los pulsos de generación de LH y FSH, sin cambiar su frecuencia

A

clomifeno

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27
Q

Principal indicación de Clomifeno

A

Inducir la ovulación en mujeres con un sistema hipotálamo- hipófisis- ovario funcional y con producción adecuada de estrógeno endógeno

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28
Q

Impiden la síntesis de estrógenos que ocurre a nivel periférico a partir de los andrógenos generados por las suprarrenales

A

Inhibidores de la aromatasa

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29
Q

Inhibidores de la aromatasa esteroideos (2)

A

Exemestano

Formestano

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30
Q

Inhibidores de la aromatasa no esteroideos (2)

A

Anastrazol

Letrozol

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31
Q

Los agentes _____ son análogos de sustratos que actúan como inhibidores suicidas para inactivar de manera IRREVERSIBLE la aromatasa

A

esteroideos o de tiop 1

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32
Q

Los agentes ____ interactúan de manera REVERSIBLE con los grupos hemo de los CYP

A

no esteroideos o de tipo 2

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33
Q

Uso clinico de inhibidores de la aromatasa

A

Para tratar el cáncer de mama

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34
Q

Dos usos más frecuentes de los progestágenos

A
  • Como anticonceptivos, solos o con un estrógeno

* En combinación con estrógeno como hormonoterapia de posmenopáusicas

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35
Q

Derivados de pregnanos (5)

A 
Ciproterona
Clormadinona
Medroxiprogesterona
Megestrol
Nomegestrol
36
Q

Porque se usan mucho ciproterona y Clormadinona

A

Tienen un pequeño efecto antiandrogenico. Usado en tratamiento de acne, dolores menstruales, y ovarios poliquisticos

37
Q

Uso clinico de tibolona

A

Reemplazo hormonal en mujeres menopausicos como monoterapia. Si la mujer tiene sintomas vasomotoras o mentales no es suficiente

38
Q

En casi todas las célula PR-B media las actividades estimuladoras de la progesterona; el _____ del receptor de progesterona inhibe potentemente dicha acción de _____

A

tipo A

tipo B

39
Q

Acciones fisiológicas de progestanos?

A

Disminuir la frecuencia de los pulsos de GnRH.

40
Q

Efectos a nivel metabólico de progestagenos

A
  • Incrementa los niveles basales de insulina (no altera la tolerancia a la glucosa
  • Aumentan los niveles de LDL y no tienen efectos en los niveles de HDL
  • Aminore la resorción de sodio
41
Q

Compite eficazmente con la progesterona y los glucocortiocides para unirse con sus receptores respectivos

A

Mifepristona

42
Q

Porque mifepristona se considera ahora como un modulador del receptor de progesterona (PRM)

A

Porque su actividad depende del contexto (actividad antagonista pura predominante, pero con agonismo parcial en algunas situaciones)

43
Q

Como actua mifepristona en presencia de los progestágenos?

A

Actúa como un antagonista competitivo de ambos receptores de progesterona

44
Q

Efectos de mifepristona si se administra en las etapas iniciales del embarazo?

A

Origina degradación decidual al bloquear los receptores progesterónicos del útero

45
Q

Efectos de mifepristona si se administra durante uno o varios días a la mitad o a finales de la fase lueinica?

A

Impide que surja el endometrio secretor, y produce menstruación

46
Q

Efecto predominante que ocuree cuando mifepristona se liga a los receptores de glucocorticoides y andrógeno?

A

Es el bloqueo retroalimentación negativa que el cortisol ejerce en la secreción de hormona adrenocorticotrópica (ACTH)

47
Q

Semivida plasmática de Mifepristona

A

20 a 40 h

48
Q

Usos comprovados de Mifepristona

A

Terminar el embarazo en sus comienzos

49
Q

Usos en investigación de mifepristona

A
  • Endometriosis
  • Cáncer mamario
  • Meningiomas
  • Anticonceptivo después del coito o en fase luteinica
50
Q

Tipos de anticonceptivos hormonales (3)

A

Anticonceptivos combinados

Anticonceptivo de progestágeno solo

Anticonceptivo de emergencia

51
Q

Principal proposito de anticonceptivos combinados

A

actúan al evitar la ovulación

52
Q

Como evitan la ovulación los anticonceptivos combinados?

A

Los niveles de LH y FSH quedan suprimidos; no aparece el incremento potente mesocilico de LH y disminuyen las concentraciones endógenas de esteroides y no se produce la ovulación

La combinación disminuye en forma sinérgica los niveles de gonadotropina plasmática y suprime la ovulación de manera más constante que cualesquiera de los dos productos solos

53
Q

Define anticonceptivos combinado de preparados monofásicos

A

Anticonceptivos que mantienen dosificación fija y constante de estrógeno y gestágeno, diariamente vía oral, la suspensión esta seguida de la menstruación

54
Q

Define anticonceptivos combinados de preparados bifásicos

A

Anticonceptivos de se administran secuenciales. Primeros 10-14 días se emplea estrógeno solo o asociado a dosis pequeñas de gestágeno, días restantes hasta 3 semanas se mantiene la misma dosis de estrógeno pero se aumenta la del gestágeno

55
Q

Define anticonceptivo de preparados trifásicos

A

Anticonceptivo combinado secuencial. Las dosis de estrógeno y gestágeno se administran en dosis distintas en los periodos inicial, medio y final del tratamiento

56
Q

De que depende la eficacia de anticonceptivos de progestágeno solo?

A

Su eficacia depende engran medida del espesamiento del moco cervical, lo cual disminuye la penetración de espermatozoides, y de alteraciones del endometrio que entorpecen la implantación

57
Q

Efectos farmacológicos de anticonceptivos?

A
  • Evidente efecto anticonceptivo
  • Regularizan la menstruación
  • Alivian la dismenorrea y el síndrome de tensión premenstrual
  • Disminuye la incidencia de adenomas benignos y de la enfermedad fibroquistica da mama
  • Protege contra la anemia ferropénica
  • Reduce la incidencia de hiperplasia endomentrial
  • Disminuyen la endometriosis
  • Reducen incidencia de quistes foliculares benignos y protegen contra cáncer de ovario
58
Q

Contraindicaciones de anticonceptivos?

A
  • La presencia o el antecedente de enfermeda tromboembólica
  • Enfermedad cerebrovascular
  • Infarto del miocardio
  • Arteriopatia coronaria
  • Hiperlipidemia congénita
  • Expulsión anormal no diagnosticada de sangre por vagina
  • Carcinoma identificado o sospechado de mama
  • Carcinoma del aparato reproductor femenino u otras neoplasias que dependen o reaccionan a hormonas
  • Embarazo identificado o sospecha del mismo
  • Tumores pasados o presentes de hígado o pertubaciones de la función hepática
59
Q

Que tipo de paciente tiene mayor riesgo a tomar anticoneptivos?

A

Mujeres mayores de 35 años que fuman con exageración (mas de 15 cigarrillos al día)

60
Q

La testosterona puede actuar como un _____, o de modo indirecto, mediante conversión en ________

A

testosterona

dihidrotestosterona

61
Q

La testosterona y la dihidrotestosterona actúan como andrógenos, por intervención de un receptor único de andrógeno designado oficialmente ____

A

NR3A

62
Q

Preparados androgénicos (3)

A

Ésteres de testosterona

Andrógenos alqilados

Preparados transdérmicos

63
Q

Ésteres de testosterona (3)

A

Enantato de testosterona

Cipionato de testosterona

Undecanoato de testosterona

64
Q

Cual es el éster de testosterona que alcanza concentraciónes mas estables. Es el mas eficaz y de elección para reemplazao hormonal en hipogonadismo primario y secundario

A

Undecanoato de testosterona

65
Q

Cuales son los preparados transdérmicos mas utilizados?

A

Los más utilizados son los geles

66
Q

Aplicaciones terapéuticas de ésteres de testosterona?

A
  • Hipogonadismo del varón
  • Senescencia masculina
  • Hipogonadismo femenino (niveles de testosterona)
  • Mejoría del rendimiento atlético (aumenta energia y muscle mass)
67
Q

Efectos adversos en altas dosis de todos los andrógenos?

A

Suprimen la secreción de gonadotropina –> anulan la función endógena testicular –>disminuya la testosterona endógena y la producción de espermatozoides –> menor la fertilidad

Puden aminorar el volumen de los testículos

68
Q

Fármacos que se han creado de manera específica para inhibir la sintesis de andrógenos o los efectos de los mismos

A

anti-andrógenos

69
Q

anti-andrógenos (3)

A
  • Inhibidores de la secreción de testosterona
  • Antagonistas de los receptores de andrógenos
  • Inhibidores de la 5alfa-reductasa
70
Q

Es un antagonista del receptor de GnRH qu no incrementa transitoriamente la producción de esteroides sexuales.

A

Abarelix

71
Q

Usos clinico de Abarelix

A

Ütil en sujetos con cáncer de próstata en quienes cualquier estímulo para la proliferación del tumor podría tener graves consecuencias adversas

72
Q

Estos fármacos se utilizan de manera primaria junto con un análogo de la GnRH en el tratamiento de cáncer prostático metastásico

A

Antagonistas de los receptores de andrógenos

73
Q

Antagonistas de los receptores de andrógenos (3)

A
  • Flutamida
  • Bicalutamida
  • Nilutamida
74
Q

Características importantes de Bicalutamida

A

Es la menos hepatotóxica y es la única que se toma una vez al día

75
Q

Características importantes de Nilutamida

A

posee el peor perfil de efectos adversos

76
Q

Características importantes de flutamida

A

Se ha utilizado también para combatir el hirsutismo en mujeres

77
Q

La ____ es un inhibidor de la aldosterona y antagonista débil del receptor androgénico y antagonista débil del receptor androgénico e inhibidor débil de la síntesis de testosterona

A

espironolactona

78
Q

Antagonista de los receptores de andrógenos que es un progestágeno y un anti andrógeno débil en vitud de su unión al receptor de andrógenos

A

Ciproterona

79
Q

Bloquean la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, especialmente en los genitales de varones

A

Inhibidores de la 5alfa-reductasa

80
Q

Efectos de los inhibidores de la 5alfa-reductasa

A
  • Disminuyen las concentraciones séricas y prostáticas de dihidrotestosterona
  • Aminoran el volumen de la próstata
  • Mejoran la micción
81
Q

Inhibidores de la 5 alfa reductasa (2)

A

finasterida

dutasterida

82
Q

La ____ es un antagonista de la 5alfa- reductasa, en particular la de tipo II

A

finasterida

83
Q

La ____ es un antagonista de la 5 alfa reductasa de los tipos I y II

A

dutasterida

84
Q

La finasterida también ha sido aprobada para utilizar en el tratamiento de la ___ que sigue una distribución masculina

A

calvicie

85
Q

La finasterida al parecer tiene misma eficacia que la ___ y la combinación de ______ en el tratamiento del hirsutismo

A

flutamida

estrógeno y ciproterona

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