Glucocorticoides Flashcards
Los glucocorticoides ___ y ___ son producidos en la zona fasciculada
cortisol y corticosterona
Los mineralocorticoides _____ y ____ son producidos en la zona glomerulosa
aldosterona y desoxicorticosterona
Las hormonas gonadales _____, _____ y ______ son producido en la zona reticular
deshidroepiandrosterona, androstenodiona y testosterona
La ______ tiene la capacidad de acelerar la captación de las LDL y así incrementar la disponibilidadde sustrato. También estimula la secreción de hormonas corticoides.
corticotropina (ACTH)
La secreción de cortisol está constantemente sometida a influencias ______ y ______ que modulan su velocidad
neurógenas y químicas
El ____ y el ____ incrementan extraordinariamente la secreción de cortisol
estrés psicológico y el esfuerzo físico
La afinidad de glucocorticoides al receptor ___ es superior a la mostrada por el ____
MR, GR
El receptor ____ se encuentra ampliamente expresado en la mayoría de las células del organismo, incluido el cerebro
GR
El __ es expresa de manera restringida en las células epiteliales del riñón, el colon y las glándulas salivales, y en algunas no epiteliales del cerebro y corazón
MR
Mecanismo de acción de glucocorticoides
1) El esteroide esta presente en la sangre, unido a la globulina transportadora de corticoesteroids.
2) entra a la célula como molécula libre
3) el receptor se une con proteínas estabilizadoras (complejo)
4) Cuando el complejo se une al cortisol se crea un compuesto inestable, por lo que se separan las proteínas estabilizadoras
5) El complejo receptor-esteroide puede dimerizarse
6) El dímero entra al núcleo, en donde se une a un elemento de respuesta GRE de glucocorticoide en la región reguladora del gen
7) Se dirige la transcripción por la polimerasa de ARNII
En ausencia completa de hormonas corticales se produce
- depleción del glucógeno
- disminuye la glucemia
- se reduce la cantidD de nitrógeno no proteico en la orina
- aumenta la eliminación de sodio en orina
- Disminuyen el volumen plasmático, la contractilidad cardíaca y el gasto cardíaco
- Desciende la presión arterial
- Disminuye la concentración de sodio en plasma y aumenta la de potasio y se pierde la capacidad de concentrar o diluir la orina
Acciones fisiológicas y farmacológicas de los glucocorticoides son representadas por?
La capacidad de almacenar glucógeno hepático y por la actividad antiinflamatoria
Acciones fisiológicas y farmacológicas de los mineralocorticoides son representadas por?
La capacidad de retener sodio y agua
Efectos metabolicos
- Esimulan y se necesitan para la gluconeogénesis y la síntesis de glucógeno en el estado de ayuno
- Estimulan la liberación de aminoácidos durante el catabolismo muscular
- Estimulan la síntesis de insulina e inhiben la captación de glucosa por las células musculares
- Estimulan la lipólisis
Efectos catablolicos
- Disminución de la masa muscular
- Adelgazamiento de la piel
- efecto catabólico en hueso
- Disminución de crecimiento en niños
Efectos antiinflamatorios e inmudepresores
- efecto sobre la concentración, distribución y función de los leucocitos perifericos
- Inhibición de la función de los macrófagos hísticos y otras células presentadoras de antígenos
- Inhiben la producción de factor alfa de necrosis tumoral, interleucina 1, metaloproteinasas y activador del plasminógeno
- Disminuyen la síntesis de prostaglandinas, leucotrienos y factor activador de plaquetas
- reducen la excreción y expresión de COX-2
- aminoran permeabilidad capilar
- vasoconstricción cuando se aplica directamente en piel
En la mayor parte de los casos, los glucocorticoides sintéticos se absorben en su totalidad y con rapidez por vía ____
oral
Glucocorticoides de acción corta a intermedia
Hidrocortisona Prednisona Prednisolona Metilprednisolona Deflazacort
Glucocorticoide de acción intermedia
triamcinolona
glucocorticoides de acción prolongada
betametasona
dexametasona
Dos profarmacos de prednisolona
Prednisona y metilprednisolona
Clasificaciónes de corticoides segun potencia
- potencia baja
- potencia moderada o intermedia
- potencia alta
- potencia muy alta
La potencia del principio activo depende de tres factores, cuales son?
- Las características de la molécula
- La concentración en la que se halla
- Vehículo utilizado
Potencia que debe tener el corticosteroide en: Mucosas, genitales, párpados, cara y zona interna de muslos
Baja o intermedia, o potencia alta durante periodos breves de tiempo
Potencia que debe tener el corticosteroide en: Pliegues, áreas de flexión, zona interna de brazos y cuero cabelludo
Baja-alta. reducir la potencia tan pronto como sea posible
Potencia que debe tener el corticosteroide en: Pecho y espalda, brazos y muslos, piernas, dorsos de manos y pies
Intermedia-alta o muy alta durante periodos cortos de tiempo
Potencia que debe tener el corticosteroide en: codos y rodillas, palmas y plantas, uñas
Alta-muy alta. atención a los posibles efectos secundarios
Orden de potencia de vehículos
Ungüento> pomada> crema> gel
Indicaciones de ungüento por localización
- palmas y plantas
* zonas sin pelo
Indicaciones de pomada por localización
- Palmas y plantas
- zona sin pelo
- tronco
- zonas de extensión de las extremidades
Indicaciones de gel por localizacion
- cara
- cuero cabelludo
- zonas pilosas
Dos tipos de técnicas de aplicación
hidratación cutánea y oclusión
Duración del tratamiento para potencia muy alta
No más de 3-4 semanas seguidas, excepto en lesiones muy crónicas localizadas de pequeña extensión
Duración del tratamiento de potencia alta
Pueden aplicarse 2-3 meses de forma ininterrumpida sin efectos secundarios. En cara o pliegues no más de 2-3 semanas
Fallas terapéuticas de glucocorticoides tópicos
- Diagnóstico incorrecto
- paciente no ha seguido el tratamiento
- desarrollo de taquifilaxia
- sobreinfección bacteriana
- alergia de contacto al fármaco utilizado
Es una hormona esteriode secretada por la corteza adrenal. El fármaco circulante se une extensamente a las proteínas plasmáticas, y sólo la parte no unida de una dosis tiene actividad
Hidrocortisona
Profármaco de la prednisolona. Altamente utilizado en procesos alérgicos e inflamatorios
Prednisona
Glucocorticoide sintético potente. Es el que mejor penetra BHE. En la circulación sistémica se une débilmente a las proteínas plasmáticas, siendo activa la porción no fijada a las proteínas
Dexametasona
Usos terapéuticos de glucocorticoides
- Insuficiencia corticosuprarrenal
- hiperfunción corticosuprarrenal
- Resistencia primaria generalizada a los glucocorticoides
- síndrome de cushing (solo de origen primaria)
- Estimulación de la maduración de pulmones en el feto
- reacciones alérgicas
- inflamación sistémica o enfermedades con carácter inflamatorio
- Trastornos hematológicos
- Transplante de órganos
Cuando se administran glucocorticoides por más de 2 semanas puede presentarse _______
supresión suprarrenal
Si se reduce la dosis de los glucocorticoides debe hacerse en forma ______
gradual y lenta
Se pueden requerir de __ a __ para que el eje hipotálamo-hipófisis- suprarrenal funcione de manera aceptable
2 a 12 meses
Contraindicaciones y precauciones de glucocorticoides
- Pacientes con úlcera péptica grave
- Cardiopatía o hipertensión con insuficiencia cardíaca
- diabetes
- enfermedades infecciosos como tuberculosis o caricela
- osteoporosis
- Glaucoma
El mineralocorticoide mas importante en los seres humanos es la ______
aldosterona
La aldosterona se sintetiza sobre todo en la _______
zona glomerular de la corteza suprarrenal
Esteroide con actividad glucocorticoide y potente actividad mineralocorticoide. Usado en enfermedad de adison
Fludrocortisona
