Hipolipemiantes Flashcards
Cuales son los principales lipoproteinas que obtenemos de dieta?
Quilomicrones y restos
En cuanto los tratamientos no biologicos cuales son los fármacos más eficaces y mejor tolerados para tratar la dislipidemia
Estatiinas
Las estatinas son inhibidores ____ de la ______, que cataliza una parte temprana cineticolimitante de la biosíntesis del colesterol
competitivos, HMG-CoA reductasa
El ______ es un importante metabolito intermediario en la biosíntesis de colesterol
mevalonato
Principal efecto de las estatinas?
La disminución de las concentraciones de LDL, gracias a la fracción similar al ácido mevalónico que inhibe de manera competitiva la HMG-CoA reductasa
Efectos cardioprotectores de estatinas
- Mejoran función endotelial porque aumenta la producción de NO
- Disminuye inflamación
- Disminuye oxidación de lipoproteínas
- Disminuye coagulación porque aminoran la agregación plaquetaria y el también el deposito de trombos plaquetarios.
- Mejoran la estabilidad de la placa
Como es que las estatinas mejoran la estabilidad de la placa?
- Inhiben la infiltración de monocitos al interior de la pared arterial
- Inhiben la secreción de metaloproteinasas de matriz por los macrófagos
- Modulan la celularidad de la pared arterial al inhibir la proliferación de células del músculo de fibra lisa, e intensificar la apoptosis
Cuales estatinas son profarmacos?
Lovastatina y Simvastatina
(V/F) Los estatinas poseen extensa captación de primer paso en el hígado
V
La concentracion plasmática de estatinas alcanzan el máximo en __ a __ horas
1,4
Vida media de atorvastatina y rosuvastatina
~20 horas
Vida media de Simvastatina
12 horas
Vida media de la mitad de estatinas
4 horas
Cuando se debe administrar estatinas?
Hora sueño
La síntesis de colesterol por el hígado alcanza su máximo entre las ____ y las ___ horas
0:00 , 2:00
Cual es a estatina mas potente?
Rosuvastatina
Como eligo una estatina para mi paciente?
Lo eligo segun mi paciente, mi objetivo de LDL, y factores adversos
Con los estatinas se ha reportado un aumento de las _________, que excedía tres veces el límite superior de lo normal
transaminasas del higado.
La ______ es la estatina implicada en un mayor número de incidencias
atorvastatina
Cual es el principal efecto adverso de las estatinas?
miopatía
El uso concomitante de estatinas con ___ aumenta considerablemente el riesgo de miopatías y rabdomiólisis
fibratos
Efecto de reposición de vitamina D en individuos con hipovitaminosis D que toman estatinas?
Disminuye la frecuencia de mialgias causadas por estatinas
Estatinas indicadas para niños de ocho años y mayores?
Pravastatina
Estatinas indicadas para niños de 11 años y mayores?
Atorvastatina
Lovastatina
Simvastatina
Todas las estatinas están contraindicadas en?
Mujeres embarazadas y mujeres que amamantan
Estatinas (6)
- Lovastatina
- Simvastatina
- Pravastatina
- Atorvastatina
- Rosuvastatina
- Pitavastatina
Los _________ son algunos de los hipolipemiantes más antiguos y probablemente los más inocuos, porque no son absorbidos en el intestino
secuestradores de ácidos biliares
Secuestradores de ácidos biliares (2)
Colestiramina
Colestipol
Mecanismo de secuestradores de ácidos biliares
Tienen carga muy positiva y forman enlaces ionicos con los ácidos biliares con carga negativa
En sus dosis máximas los secuestradores de ácidos biliares logran disminuir el LDL hasta en un __
25%
Principales molestias que presentan los pacientes que utilizan secuestrador de ácidos biliares
- Distensión abdominal
- timpanismo
- Dispepsia
Como se puede disminuir las principales molestias en pacientes que utilizan secuestradores de ácidos biliares?
Dichas molestias pueden disminuir sustancialmente si se hace una suspensión en líquido varias horas antes de ingerirlos
La _____ es una vitamina del complejo B (B3) que actúa como vitamina sólo después de que es convertida en NAD o NADP
Niacina
Para que niacina logra los efectos hipolipidémicos que se necesitan?
Se necesitan dosis mayores que las requeridas para obtener sus efectos vitamínicos
Niacina actúa sobre un receptor Gi que se expresa fuertemente en ____ y ____
tejido adiposo y bazo
Efectos farmacológicos de Niacina
- Inhibición de la lipólisis de triglicéridos por medio de la lipasa hormonosensible
- Disminución del transporte de ácidos grasos del hígado
- Disminución de la síntesis de triglicéridos por es glándula
____es el mejor medicamento para aumentar HDL
Niacina
Efectos adversos de Niacina
- Hiperemia facial
- Dispepsia
- Altamente hepatotóxico
- Puede originar hiperglucemia profunda
- Puede incrementar resistencia a la insulina inducida por tal vitamina
Los _____ poseen un notable efecto de regulación lipídica y a que pueden reducir los TG hasta un 50% y aumentar el HDL hasta un 20%.
Derivados del ácido fíbrico
Se sugiere que los efectos agonistas de derivados del ácido fíbrico son mediados por _____
los receptores activados por el proliferador de peroxisma
Derivados del ácido fíbrico de primera generación(2)
Clofibrato
Gemfibrozilo
Derivados del ácido fibrico de segunda generación (2)
Fenofibrato
Ciprofibrato
De que factores dependen los efectos de los derivados del ácido fíbrico?
- Del perfil inicial del lipoproteína
- De las influencias ambientales coexistentes
- Del fibrato especifico utilizado
Los derivados del ácido fíbrico son ampliamente utilizados para ____________
la disminución de triglicéridos
Concentración máxima de derivados del ácido fíbrico se obtiene al término de __ a __ horas
1 a 4
Uso de derivados del ácido fíbrico está contraindicado en pacientes con?
insuficiencia renal porque se concentra mucho a nivel de riñones
Principales efectos secundarioa de derivados del ácido fíbrico
- Efectos gastrointestinales
- Incremento de las transaminasas hepáticas
- El 5% de los pacientes presentan un síndrome de miopatiá, en especial si se utilizan en combinación con estatinas
Primera linea de tratamiento de dilipidemia
Ejercicio y dieta
El _____ es el primer fármaco que inhibe la absorción de colesterol por parte de los enterocitos del intestino delgado. No se absorbe, debido a su bajo potencial hidrosoluble.
ezetimibe
Inhibidor de captación de colesterol de los alimentos
ezetimibe
Ezetimibe disminuye en promedio el ___ de las cifras de LDL y se utiliza como complemento a las ______
20%
estatinas
La ezetimibe inhibe la __________
proteína de transporte NPC1L1 (proteína similar a la Niemann-Pick C1)
El ezetimibe disminuye aproximadamente el 54% la absorción de _____
colesterol
Los inhibidores de la PCSK9 son inmunoglobulinas basado en _____
IgI
Que es la PCSK9?
Es una enzima que se une a los receptores de lipoproteinas de baja densidad en la superficie de los hepatocitos para estimular la degradación de los LDL en el hígado
Inhibidores de la PCSK9 (2)
Alirocumab
Evolocumab
Cuales farmacos son los mas potentes y eficazes para disminuir LDL?
Inhibidores de la PCSK9
