Farmacología de la motilidad gastrointestinal Flashcards
Características muy especiles de la neurotransmisión en el tracto gastrointestinal
- La existencia de un sistema nervioso entérico (SNE) virtualmente independiente dle control nervioso central
- La existencia de gran número de neuronas intrínsecas
- La enorme diversidad de tipos neuronales y de neurotransmisores, especialmente neuropéptidos
- La frecuencia con que una misma neurona contiene dos o más cotransmisores
___ controla la motilidad, las secreciones exocrina y endocrina, y la microcirculación del tubo digestivo, e interviene en la regulación de sus procesos inmunológicos e inflamatorios
SNE
Son fármacos capaces de mejorar el tránsito a través del tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación motora
Fármacos procinéticos
Fármacos procinéticos (3)
Benzamidas sustituidas
Fármacos ant-dopaminérgicos
Agonistas colinérgicos
Cuales son los dos grupos de benzamidas sustituidas?
Con actividad antidopaminérgica
Sin actividad dopaminérgica
La _____ favorece la transmisión colinérgica en el músculo liso de la pared gastrointestinal al facilitar la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico
metoclopramida
Efectos de la metroclopramida
- Aumenta el tono del esfínter esofágico inferior
- Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones del estómago
- Relaja el esfínter pilórico y aumenta la peristalsis
- Reduce el tono muscular basal del duodeno y de ese modo facilita el vaciado gástrico de solidos y líquidos
Efectos da la acción anti-D2 en el SNC producido por Metoclopramida
- Provaca aumento de la secreción de prolactina en la hipófisis
- Facilita la producción de movimientos anormales por bloqueo dopaminérgica
- Restringe la activación del centro del vómito por bloqueo en la zona quimiorreceptora del centro del vómito
Efectos secundarios de metoclopramida
- La acción antidopaminérgica ocasiona manifestaciones extra piramidales, que tienden a ser más graves en niños
- El parkinsonismo es más frecuente en los ancianos sometidos a tratamientos prolongados
- Puede producir hiperprolactinemia, con galactorrea, ginecomastia y amenorrea
Este fármaco es un antagonista selectivo D2 central y periférico. Es el mejor antiemetico a dosis normales. Tiene efectos similares a los de la metoclopramida, pero ne se han descrito efectos extra piramidales a dosis convencionales
Levosulpiride
Contraindicaciónes de cisaprida
- Cuando existen antecedentes de prolongación del intervalo Q-T o arritmia ventricular
- Insuficiencia renal
- Isquemia cardíaca
- ICC
- Alteraciones electrolíticas no corregidas
- Insuficiencia respiratoria
- Tratamiento concomitante con fármacos que prolongan el intervalo Q-T
Procinetico antidopaminergico cuya acción fundamental es el bloqueo de receptores D2, pero, al no atravesar la BHE, esta acción se limita a los tejidos periféricos
Domperidona
Porque nunca se debe administrar domperidona por vía intravenosa?
Puede originar graves disritmias y convulsiones
Fármacos anticinéticos- antagonistas colinérgicos terciarios (2)
Atropina
Escopolamina
Fármacos anticinéticos-antagonistas colinérgicos cuaternarios
Bromuro de butilescopolamina
Otilonio
Pinaverio
Espasmolítico sobre músculo liso gastrointestinal, biliar y genitourinario sin efectos anticolinérgicos en SNC.
Bromuro de butilescopolamina
El _____ actúa reduciendo los espasmos localizados en el aparato digestivo a nivel del colon, las vías biliares, la uretra y el útero bloqueando la entrada de calcio al interior de la célula
bromuro de otilonio
Son fármacos que relajan la fibra muscular lisa de la pared gastrointestinal por un mecanismo directo. Es posible que actúen intracelularmente, interfiriendo alguno de los procesos moleculares relacionados con calcio
Fármacos anticinéticos - No anticolinérgicos
Fármacos anticinéticos no anticolinérgicos (3)
Propinox
Papaverina
Mebeverina
Aplicaciones más frecuentes de fármacos anticinéticos- no anticolinérgicos
Dolores de tipo espástico y cólico: gástrico, intestinal, biliar, renal y uterino
Fármacos antieméticos (4)
Bloqueantes de los receptores D2
Bloqueantes de los receptores 5-HT3
Bloqueantes de los receptores NK1 de la sustancia P
Otros
Fármaco antiemético- bloqueante de los receptores D2 que su actividad antiemética se debe a la acción procinética al bloqueo de receptores D2 (dosis convencionales) y receptores 5-HT3 (dosis elevadas)
Metoclopramida
Fármaco antiemético- bloqueante de los receptores D2 que posee exclusivamente actividad anti-D2 y limitada al área postrema, ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica
Domperidona
Fármaco antiemético- bloqueante de los receptores D2 que es un neuroléptico potente que bloquea receptores D2, pero no los H1 ni los muscarínicos.
Haloperidol
fármacos antieméticos que se muestre su eficacia en situaciones en que el mecanismo responsable del vómito implica a la transmisión mediada por 5-HT
Antagonistas 5-HT3
Antieméticos- antagonistas 5-HT3 (3)
Granisetrón
Palonosetrón
Ondasetrón
Efectos adversos de antagonistas 50HT3
cefaleas
mareo y vértigo
estreñimiento
fatiga
El ______ es un antagonista de los receptores NK1 que son activados por la sustancia P
aprepitant
El ____ es el profármaco del aprepitant en el que se transforma rápidamente tras su administración intravenosa
fosaprepitant
antagonista 5-HT3 que su vida media aumenta en pacientes con cáncer
Granisetrón
Fármacos antieméticos-otros (2)
Glucocorticoides
Benzodiacepinas
Uso de glucocorticoides como antieméticos
a dosis altas se emplean como coadyuvantes en los vómitos provocados por antineoplásicos, aunque su acción no es conocida
Usos antieméticos de benzodiacepinas
Se han mostrado como eficaces coadyuvantes en vómitos provocados por agentes antineoplásicos
______ es el tratamiento de elección para el cuadro diarreico.
Rehidratación oral
Fármacos antidiarreicos (3)
Modificadores del transporte electrolítico
Inhibidores de la motilidad gastrointestinal
Inhibidores de liberación de hormonas prosecretoras
Estos farmacos manifiesta su acción inhibidora a todo lo largo del tubo digestivo. Al dificultar el avance de la masa fecal, aumenta el tiempo de contacto con la mucosa y la reabsorción de agua, lo que endurece el contenido y dificulta su avance
Opiodes antidiarreicos
Proncipales opiodes antidiarreicos (3)
Codeína
Loperamida
Racecadotrilo
____ es un derivado estructural de la petidina, que atraviesa mal la BHE; por ello es capaz de actuar intensamente a nivel gastrointestina. sin producir efectos en el SNC. Junto a la acción anti propulsora, muestra un efecto antisecretor muy intenso, inhibiendo la liberación de prostaglandinas
Loperamida
_____ Es un profármaco que se convierte rápidamente en tiorfano, un inhibidor de encefalinasas, lo que promueve el incremento endógeno de péptidos opiodes en la mucosa intestinal
Racecadotrilo
Cual es el fármaco anti diarreico de elección
Racecadotrilo
Define estreñimiento
La situación en que hay menos de 3-5 defecaciones por semana con una dieta rica en residuos, siendo el peso de la defecación inferior a 35g por término medio
Son sustancias que incrementan, en razón de su propia masa, el volumen del contenido intestinal, lo que estimula la actividad motora
Fármacos para tratar el estreñimiento
Fármacos para tratar el estreñimiento
Formadores de mas
Suavizantes o lubricantes
Laxantes osmóticos
Estimulantes por contacto
Formadores de masa (3)
celulosa/metilcelulosa
el mucílago de Plantago ovata
preparados de Psyllium
Son aceites vegetales y minerales que lubrifican y ablandan la masa fecal, favorecindo su humidificacíon y cambio de consistencia
Suavizantes o lubricantes
Son compuestos que se absorben pobremente en el intestino y actúan d forma osmótica atrayendo agua hacia la luz intestinal
Sales de Magnesio y Sodio
Derivados de azúcar
La ____ es un disacárido de galactosa y fructosa que no se absorbe en el intestino delgado y llegan al colon donde se metaboliza por las bacterias, originando los ácidos grasos de cadena corta, CO2 e hidrógeno
lactulosa
Farmacos que actúan fundamentalmente por inhibición de la absorción de electrólitos y agua desde la luz intestinal; de esta manera, aumentan el contenido de líquido intestinal y estimulan intensamente la peristalsis
Estimulantes por contacto
Estimulantes por contacto (3)
Bisacodilo
Picosulfato de sodio
Aceite de Ricino
Efectos adversos generales de los laxantes
- Formación de hábito que conduce al abuso
- Molestias gastrointestinales
- Alteraciones hidroelectrolíticas
