Hormonas pancreaticas y fármacos antidiabéticos Flashcards
Se define como el incremento de la glucemia que surge por secreción nula o inadecuada de insulina por el páncreas, con o sin deficiencia de la acción de la hormona
diabetes mellitus
destrucción selectiva de células y deficiencia intensa o absoluta de insulina
diabetes mellitus tipo 1
resistencia de tejidos a la acción de la insulina
diabetes mellitus tipo 2
Es una proteína pequeã que contiene 51 aminoácidos dispuestos en dos cadenas A y B unidos por enlaces de disulfuro
insulina
Los gránulos almacenan la insulina en forma de cristales, compuestos de ____ átomos de zinc y ___ de insulina
dos, seis
El páncreas humano contiene hasta ___ mg de insulina. ____ U biológicas
8, 200
Como regla general __U son equivalentes a _ mg de insulina
28, 1
Mecanismo de liberación de glucosa.
1) Glucosa entra pasivamente al citoplasma por glut-2.
2) Aumento de relación ATP/ADP inracelular
3) Cierre de canal de K+
4) Despolarización de membrana
5) Entrada de calcio
6) Calcio actuando com segundo mensajero causa exocitosis de granulos de insulina
El _____ y los _____ son los órganos principales que eliminan la insulina de la circulación
hígado, riñones
En condiciones normales, el _____ capta 60% de la insulina liberada en la sangre por el páncreas
hígado
en pacientes diabéticos tratados con insulina, la proporción se invierte y el 60% de la insulina se elimina por vía ____
renal
La vida media de la insulina circulante es de _____
3 a 5 minutos
La subunidad __ del receptor de insulina contiene una tirosina cinasa
Beta
Mecansimo de los receptores de insulina
La fijación de una molécula de insulina en la subunidad alpha activa el receptor, y por cambios conformacionales acerca de forma estrecha las asas catalíticas de las subunidades Beta contrarias, un fenómeno que facilita la fosforilación mutua de los residuos de tirosina en las subunidades Beta y la actividad de la tirosina cinasa dirigida a las proteínas citoplasmáticas
Producto de activación de MAP cinasa por los receptores de insulina
Mitogénesis
Productos de activación de proteínas 1-4IRS por receptores de insulina.
Activación de IP3-cinasa lo que produce sintesis de proteina, sintesis de glucógeno, translocación de Glut4
Preparados de insulina (5)
- De acción rápida
- De acción breve
- De acción intermedia
- De acción larga
- De acción ultra larga
Cuales preparados de insulina se consideran insulinas basales?
- De acción intermedia
- De acción larga
- De acción ultra larga
Los preparados de acciones ____ y ___ es una solución clara, con pH neutro y contiene pequeñas cantidades de zinc para mejorar su estabilidad
rápida y breve
Las de acción ________ son una suspensión turbia con pH neutro, con protamina como amortiguador
intermedia (NPH)
Las preparados de insulina de _______ son productos transparente y solubles
acción larga
Insulinas de acción rápida
Lispro
Aspartato
Glulisina
Insulinas que permiten la reposición prandial más fisiológica de la hormona, dado que su comienzo de acción rápida y el punto máximo temprano de ella “se asemejan΅ en grado notable a la secreción normal de la insulina endógena. Su acción no dura mas de 4 a 5 horas
Insulinas de acción rápida
Insulina de acción rápida que tiene la actividad más reproducible que la insulina simple
Aspartato
La insulina _____ es una hormona cristalina, soluble, de acción breve, con zinc, que es idéntica a la insulina humana
regular
Hay que inyectar la insulina regular ____ antes de la comida,
30 a 45min
Es la unica insulina que se puede utilizar vía intravenosa
insulina regular
Insulina de acción intermedia
NPH, también es conocida como isofánica
NPH muestra un comienzo _ a _ horas y su dración es de _ a __horas
2 a 5
4 a 12
Cual es la diferencia entre dosis pequeñas y altas de NPH?
Las dosis pequeñas tienen picos más tempranos y de menor altura y una duración más breve de acción
Las dosis altas tardan más en tener su efecto, pero su duración es más prolongada
Insulinas de acción larga (2)
Glargina
Detemir
Porque no se puede combinar Glargina con otros preparados de insulina?
Por su pH ácida y porque precipita en pH neutro
La actividad de la insulina Glargina persiste durante __a__ horas
11 a 24
Es la insulina que posee un efecto más duplicable entre las insulinas de acción intermedia y prolongada
Detemir
Insulina de ultra larga duración
Degludec
vida media y pico máximo de degludec
vida media ~25 horas
pico máximo 9 horas
Complicaciones de la insulinoterapia
Hipoglicemia
Lipodistrofia
Inmunopatología
Riesgo aumentado de cáncer
Cual es la complicacione más frecuente de la insulinoterapia?
hipoglucemia
Medicamentos antidiabéticos (9)
Secretagogos de insulina Biguanidas Tiazolidinedionas Inhibidores de la glucosidasa alpha Análogo de Amilina Secuestradores de Ácidos Biliares Agonistas de los receptores GLP-1 Inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 Inhibidores del cotransportador sodio-glucosa 2
Clasificación de secretagogos de insulina
Sulfonilureas
Grupo de la Meglatinida
Derivados de D- Fenilalanina
Acción principal de las sulfonilureas
Aumentar la liberación de insulina por el páncreas
Dos mecanismos de acción de sulfonilureas
Cierre de los conductos del K+ sobre la membrana de las células B
Disminución de las concentraciones de glucagón
Sulfonilureas de primera generación
Tolbutamida
Clorpropamida
Tolazamida
Sulfonilureas de segunda generación
Glibenclamida
Glipizida
Glimepirida
Grupo de la meglitinida (1)
repaglinida
Acción de repaglinida
Modula la liberación de insulina al regular la salida de potasio a través de los conductos de este ion
Uso de repaglinida
Debido a su rápido inicio de acción se utiliza para controlar oscilaciones de la glucemia postprandial
Derivados de D-fenilalanina (1)
Nateglinida
Cual es el secretagogo de insulina que tiene el menor riesgo de producir hipoglicemia?
nateglinida
Biguanidas (1)
Metformina
Efecto primario de metformina
Disminuir la producción de glucosa por el hígado, por medio de activacińo de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK)
Cual es el tratamiento de primera línea de diabetes tipo 2?
Metformina
Efectos adversos de Metformina
- Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, molestias abdominales y diarrea
- Decrece la absorción de vitamina B12
- Acidosis láctica
Acción de tiazolidinedionas
atenúan la resistencia a la insulina, al ligarse al receptor activado por el proliferador de peroxisomas gamma
Tiazolidenedions (Glitazonas) 2
Pioglitazona
Rosiglitazona
Efectos adversos de glitazonas
Retención de líquidos, que asume la forma de edema periférico y anemia leve. La reducción de la densidad ósea y una mayor frecuencia de fracturas atípicas
Utilizaciones de glitazonas?
para prevenir la diabetes mellitus tipo 2
Inhibidores de la glucosidasa alpha (2)
Acarbosa
Miglitol
Contraindicaciónes de inhibidores de la glucosidasa alpha
Contraindicados en pacientes con cualquier trastornor intestinal
Porque es mejor no utilizar inhibidores de la glucosidasa alpha en pacientes con insuficiencia renal
Se excretan por riñon
Efectos de los inhibidores de la glucosidasa alpha
Disminuyen las oscilaciones y variaciones postprandiales de glucosa al retrasar la digestión y la absorción de almidones y disacáridos
Análogo de amilina (1)
Pramlintida
Secuestrador de ácido biliar (1)
Colesevelam
Effecto de pramlintida
Suprime la liberación de Glucagón
Efecto de Colesevelam
Dificulta la absorción de glucosa
Agonistas de los receptores GLP-1 (2)
Exenatida
Liraglutida
Acciones de agonistas de los receptores GLP-1
Potencia la secreción de insulina mediada por glucosa
Suprimir la liberación postprandial de glucagón
Reduce el vaciamiento gástrico
Supresión central del apetito
Efectos adversos de agonistas de los receptores GLP-1
Cefalea
nauseas
vomito
diarrea
Inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 (3)
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina
Efectos de inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4
Al inhibir la enzima se aumentan las concentraciones del GLP-1 natural y el polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa. Esto produce que se reduzcan las fluctuaciones de glucosa postprandial al incrementar la secreción de insulina mediada por glucosa y reducir la concentración de glucagón
Efectos secundarios de inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4
Nasofaringitis
infecciones de las vías respiratorias superiores
cefaleas
hipoglucemia
Inhibidores del cotransportador sodio-glucosa 2 (3)
Dapaglifozina
Empaglifozina
Canaglifozina
Efectos de inhibidore del cotransportador sodio-glucosa 2
Inhiben 30-50% de la reabsorción renal de glucosa a partir de la luz del túbulo contorneado proximal, de esta manera se induce glucosuria y disminuye la concentración sérica de glucosa
Usos clínicos de glucagón
hipoglucemia grave
diagnostico endocrinológico
sobredosis de antagonistas de receptores adrenérgicos B
Estudios radiológicos
Efectos adversos de glucagón
nausea transitoria
vomito ocasional
Contraindicaciónes de glucagón
En pacientes con feocromocitoma
mecanismo de glucagón
actúa por medio de receptores acoplados a proteínas Gs, induciendo un incremento del AMPc
