Histamina e Anti-Histamínicos Flashcards
A histamina é uma amina biogênica, vasodilatadora e derivada da histidina, a qual sofre descarboxilação pela L-histidina descarboxilase. Está envolvida em respostas imunológicas alérgicas, tais como extravasamento de plasma que acarreta o aparecimento de edemas, vermelhidão, coceira e etc. Quais células produzem e liberam histamina em maior quantidade?
Mastócitos e Basófilos
Os _________________________ são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica, devido ao seu elevado caráter lipofílico, causando depressão do SNC (sedação) e muitas outras reações adversas, pois conseguem inibir outros tipos de receptores (colinérgicos, adrenérgicos e serotoninérgicos). Seu uso, entretanto, ainda se mantém devido ao baixo custo dos medicamentos, em casos como o alívio dos sintomas da rinite, conjuntivite e urticária. Os principais representantes desses fármacos são ___________.
Os anti-histamínicos H1 de 1a geração são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica, devido ao seu elevado caráter lipofílico, causando depressão do SNC (sedação) e muitas outras reações adversas, pois conseguem inibir outros tipos de receptores (colinérgicos, adrenérgicos e serotoninérgicos). Seu uso, entretanto, ainda se mantém devido ao baixo custo dos medicamentos, em casos como o alívio dos sintomas da rinite, conjuntivite e urticária. Os principais representantes desses fármacos são a prometazina, a hidroxizina, a difenidramina e a dexclorfeniramina
Os _________________________ são aqueles que não atravessam a barreira hematoencefálica, sendo, portanto, considerados não sedativos. Ainda, possuem baixos efeitos anticolinérgicos e afinidade reduzida por receptores adrenérgicos e serotoninérgicos, ou seja, causam poucas reações adversas, mas cujos medicamentos tem custo maior. Possuem, ainda, capacidade de atuar sobre receptores H2. Os principais representantes desses fármacos são ___________.
Os anti-histamínicos H1 de 2a geração são aqueles que não atravessam a barreira hematoencefálica, sendo, portanto, considerados não sedativos. Ainda, possuem baixos efeitos anticolinérgicos e afinidade reduzida por receptores adrenérgicos e serotoninérgicos, ou seja, causam poucas reações adversas, mas cujos medicamentos tem custo maior. Possuem, ainda, capacidade de atuar sobre receptores H2. Os principais representantes desses fármacos são a loratadina e a fexofenadina.
Os _________________________ atuam como ____________ e _____________ na ligação da histamina aos receptores ___ nas células parietais gástricas, sendo usados para inibir a secreção ácida. As indicações clínicas incluem a doença de refluxo ácido (pirose) e a doença ulcerosa péptica. Os principais representantes desses fármacos são ___________.
Os antagonistas seletivos H2 atuam como competitivos e reversíveis na ligação da histamina aos receptores H2 nas células parietais gástricas, sendo usados para inibir a secreção ácida. As indicações clínicas incluem a doença de refluxo ácido (pirose) e a doença ulcerosa péptica. Os principais representantes desses fármacos são a ranitidina e a cimetidina.
Qual fármaco anti-histamínico H1 de 1a geração é usado, em associação com o haloperidol, como “sossega leão” em emergências psiquiátricas?
Prometazina (Fenergan)
Qual fármaco anti-histamínico H1 de 1a geração é usado para sedação de crianças durante procedimentos médicos?
Hidroxizina
Diferencie os anti-histamínicos de 1a geração e 2a geração quanto à velocidade de absorção e à meia vida desses fármacos.
• Anti-histamínico de 1a geração → ↓ v. de absorção ↑meia-vida
• Anti-histamínico de 2a geração → ↑v. de absorção↓ meia-vida
Qual fármaco descongestionante nasal é tipicamente usado em associação com anti-histamínicos de 2a geração em tratamento de pacientes portadores de rinite alérgica?
Pseudoefedrina
Cite dois problemas associados ao uso contínuo do descongestionante nasal, uma vez que são agonistas α1 adrenérgicos (vasoconstritores), devendo, portanto, seu uso realizado por tempo curto?
