Farmacodinâmica

Question 1

Farmacodinâmica é o campo da farmacologia que estuda e analisa os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismos. Cite aspectos desse processo.

Answer 1

• Local de ação;
• Mecanismo de ação;
• Efeitos resultantes.

Question 2

Uma teoria fundada por Clark e Gaddum em 1933 diz que: “A intensidade do efeito biológico é proporcional à fração de receptores ocupados e será máxima quando todos os receptores estiverem ocupados.” Qual o nome dessa teoria?

Answer 2

Teoria da ocupação dos receptores

Question 3

Para produzir um efeito biológico, o medicamento tem que possuir ____1_____ que possibilite formar o complexo fármaco-receptor e ___2___, que é a capacidade de ativar o receptor depois de ligado, sendo que seu valor (alfa) varia de 0 a 1.

Answer 3

1) Afinidade;
2) Eficácia [atividade intrínseca (alfa)].

Question 4

“Comparação da eficácia de dois ou mais fármacos que agem
por meio do mesmo receptor ou mesmo mecanismo de ação.
Aquele que agir em dose menor é o mais potente.”

Answer 4

Potência

Question 5

Quais mecanismos podem levar à perda de efeito do fármaco?

Answer 5

1) Alteração nos receptores;
2) Perda de receptores;
3) Exaustão de mediadores;
4) Aumento da degradação metabólica;
5) Adaptação fisiológica.

Question 6

Acerca do efeito, da toxicidade e segurança de um fármaco, são usados alguns termos. Cite alguns deles seguidos de uma breve explicação.

Answer 6

DE50 - Dose em que 50% dos indivíduos exibem resposta terapêutica;
CE50 - Dose em que 50% da eficácia máxima é atingida;
DT50 - Dose em que 50% dos indivíduos exibem resposta tóxica;
DL50 - Dose em que 50% dos indivíduos morrem.

Question 7

Qual o parâmetro que está representado por (x) no gráfico abaixo?

Answer 7

x) CE50

Question 8

Indique quais são os tipos de fármacos representados por cada cor no gráfico abaixo segundo seus perfis de ligação.

Answer 8

Question 9

Qual é o parâmetro que está representado no gráfico abaixo?

Answer 9

Eficácia relativa

Question 10

Qual é o parâmetro que está representado no gráfico abaixo?

Answer 10

Potência relativa

Question 11

Answer 11

Question 12

Segundo a representação gráfica abaixo, quais são os fármacos hipolipemiantes mais eficaz e mais potente?

Answer 12

+ eficaz → Rosuvastatina;

+ potente → Pitavastatina.

Question 13

Qual é o parâmetro que está representado no gráfico e na equação abaixo?

Answer 13

Question 14

Quais são os principais alvos farmacológicos?

Answer 14

Question 15

Quais são os tipos de receptores numerados e representados no esquema abaixo?

Answer 15

1) Receptores ionotrópicos;
2) Receptores metabotrópicos (acoplados à proteína G);
3) Receptores acoplados a quinases;
4) Receptores citoplasmático e nucleares.

Question 16

Dê exemplos de receptores ionotrópicos.

Answer 16

Question 17

Dê exemplos de receptores metabotrópicos (acoplados à proteína G).

Answer 17

Question 18

Dê exemplos de receptores acoplados a quinases.

Answer 18

Question 19

Dê exemplos de receptores citoplasmáticos e nucleares.

Answer 19

Question 20

Como podem atuar os fármacos que têm como alvo farmacológico as enzimas? Explique e exemplifique.

Answer 20

• Inibidor → inibe a reação normal. Ex.: Anti-inflamatórios e enalapril;
• Falso substrato → produz metabólito anômalo. Ex.: Metildopa;
• Pró-fármaco → produz fármaco ativo. Ex.: Clopidogrel

Question 21

“São substâncias capazes de se ligar
a um receptor e produzir resposta
biológica semelhante a ligante
endógeno.”

Answer 21

Agonistas

Question 22

Answer 22

Question 23

Answer 23

Question 24

Answer 24

Question 25

Answer 25

Question 26

Answer 26

Question 27

Answer 27

Question 28

Answer 28

Question 29

Answer 29

Question 30

Por quais mecanismos pode ocorrer o antagonismo farmacológico? Exemplifique, se possível.

Answer 30

• Antagonismo competitivo;
• Antagonismo não competitivo;
• Antagonismo fisiológico (ex.: hormônio tireoidiano → taquicardia; betabloqueador → bradicardia);
• Antagonismo químico (ex.: protamina se complexa com a heparina, inibindo sua ação);
• Antagonismo farmacocinético (ex: fenobarbital, indutor enzimático, faz com que o bifedipino seja metabolizada e excretado mais rapidamente).

Question 31

Cite quais são as formas de sinergismo farmacológico representadas nos gráficos abaixo e explique sucintamente os seus significados.

Answer 31

Question 32

A modulação alostérica pode ocorrer de forma negativa ou positiva, influenciando tanto a afinidade, quanto a eficácia do fármaco. Indique qual é o caso representado em cada gráfico abaixo.

Answer 32

Question 33

Identifique quais formas de antagonismos estão graficamente representados abaixo.

Answer 33

A) Antagonismo competitivo reversível;
B) Antagonismo não competitivo irreversível.

Question 34

Esquematize a ativação das respostas celulares por meio de receptores acoplados à proteína Gs.

Answer 34

O fármaco se liga ao receptor metabotrópico → Adenilciclase / Adenilato Ciclase é ativada e catalisa a conversão de ATP em AMPc → AMPc interage com a proteinocinase A (PKA), que fosforila proteínas → diferentes respostas celulares e alterações da expressão gênica ocorrem.

Question 35

Esquematize a ativação das respostas celulares por meio de receptores acoplados à proteína Gq.

Answer 35

O fármaco se liga ao receptor metabotrópico → Fosfolipase C é ativada e catalisa a degradação de PIP2 em IP3 e DAG → IP3 (hidrofílico se dispersa no citosol) causa liberação de cálcio pela mitocôndria e pelo retículo endoplasmático + DAG (hidrofóbico se mantém na membrana) interage com a proteinocinase C (PKC), que fosforila proteínas → diferentes respostas celulares e alterações da expressão gênica ocorrem.