Farmacodinâmica Flashcards
Farmacodinâmica é o campo da farmacologia que estuda e analisa os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismos. Cite aspectos desse processo.
- Local de ação;
- Mecanismo de ação;
- Efeitos resultantes.
Uma teoria fundada por Clark e Gaddum em 1933 diz que: “A intensidade do efeito biológico é proporcional à fração de receptores ocupados e será máxima quando todos os receptores estiverem ocupados.” Qual o nome dessa teoria?
Teoria da ocupação dos receptores
Para produzir um efeito biológico, o medicamento tem que possuir ____1_____ que possibilite formar o complexo fármaco-receptor e ___2___, que é a capacidade de ativar o receptor depois de ligado, sendo que seu valor (alfa) varia de 0 a 1.
1) Afinidade;
2) Eficácia [atividade intrínseca (alfa)].
“Comparação da eficácia de dois ou mais fármacos que agem
por meio do mesmo receptor ou mesmo mecanismo de ação.
Aquele que agir em dose menor é o mais potente.”
Potência
Quais mecanismos podem levar à perda de efeito do fármaco?
1) Alteração nos receptores;
2) Perda de receptores;
3) Exaustão de mediadores;
4) Aumento da degradação metabólica;
5) Adaptação fisiológica.
Acerca do efeito, da toxicidade e segurança de um fármaco, são usados alguns termos. Cite alguns deles seguidos de uma breve explicação.
DE50 - Dose em que 50% dos indivíduos exibem resposta terapêutica;
CE50 - Dose em que 50% da eficácia máxima é atingida;
DT50 - Dose em que 50% dos indivíduos exibem resposta tóxica;
DL50 - Dose em que 50% dos indivíduos morrem.
Qual o parâmetro que está representado por (x) no gráfico abaixo?
x) CE50
Indique quais são os tipos de fármacos representados por cada cor no gráfico abaixo segundo seus perfis de ligação.
Qual é o parâmetro que está representado no gráfico abaixo?
Eficácia relativa
Qual é o parâmetro que está representado no gráfico abaixo?
Potência relativa
Segundo a representação gráfica abaixo, quais são os fármacos hipolipemiantes mais eficaz e mais potente?
+ eficaz → Rosuvastatina;
+ potente → Pitavastatina.
Qual é o parâmetro que está representado no gráfico e na equação abaixo?
Quais são os principais alvos farmacológicos?
Quais são os tipos de receptores numerados e representados no esquema abaixo?
1) Receptores ionotrópicos;
2) Receptores metabotrópicos (acoplados à proteína G);
3) Receptores acoplados a quinases;
4) Receptores citoplasmático e nucleares.
Dê exemplos de receptores ionotrópicos.
Dê exemplos de receptores metabotrópicos (acoplados à proteína G).
Dê exemplos de receptores acoplados a quinases.
Dê exemplos de receptores citoplasmáticos e nucleares.
Como podem atuar os fármacos que têm como alvo farmacológico as enzimas? Explique e exemplifique.
• Inibidor → inibe a reação normal. Ex.: Anti-inflamatórios e enalapril;
• Falso substrato → produz metabólito anômalo. Ex.: Metildopa;
• Pró-fármaco → produz fármaco ativo. Ex.: Clopidogrel
“São substâncias capazes de se ligar
a um receptor e produzir resposta
biológica semelhante a ligante
endógeno.”
Agonistas
Por quais mecanismos pode ocorrer o antagonismo farmacológico? Exemplifique, se possível.
- Antagonismo competitivo;
- Antagonismo não competitivo;
- Antagonismo fisiológico (ex.: hormônio tireoidiano → taquicardia; betabloqueador → bradicardia);
- Antagonismo químico (ex.: protamina se complexa com a heparina, inibindo sua ação);
- Antagonismo farmacocinético (ex: fenobarbital, indutor enzimático, faz com que o bifedipino seja metabolizada e excretado mais rapidamente).
Cite quais são as formas de sinergismo farmacológico representadas nos gráficos abaixo e explique sucintamente os seus significados.
A modulação alostérica pode ocorrer de forma negativa ou positiva, influenciando tanto a afinidade, quanto a eficácia do fármaco. Indique qual é o caso representado em cada gráfico abaixo.
Identifique quais formas de antagonismos estão graficamente representados abaixo.
A) Antagonismo competitivo reversível;
B) Antagonismo não competitivo irreversível.
Esquematize a ativação das respostas celulares por meio de receptores acoplados à proteína Gs.
O fármaco se liga ao receptor metabotrópico → Adenilciclase / Adenilato Ciclase é ativada e catalisa a conversão de ATP em AMPc → AMPc interage com a proteinocinase A (PKA), que fosforila proteínas → diferentes respostas celulares e alterações da expressão gênica ocorrem.
Esquematize a ativação das respostas celulares por meio de receptores acoplados à proteína Gq.
O fármaco se liga ao receptor metabotrópico → Fosfolipase C é ativada e catalisa a degradação de PIP2 em IP3 e DAG → IP3 (hidrofílico se dispersa no citosol) causa liberação de cálcio pela mitocôndria e pelo retículo endoplasmático + DAG (hidrofóbico se mantém na membrana) interage com a proteinocinase C (PKC), que fosforila proteínas → diferentes respostas celulares e alterações da expressão gênica ocorrem.
