Bloqueadores Neuromusculares Flashcards

1
Q

A placa motora é caracterizada pela _______________________ de grande _______________________ com uma _______________________, sendo que, a _______________________ forma um complexo de terminais nervosos ramificados que se invaginam na superfície extracelular da _______________________.

A

A placa motora é caracterizada pela junção neuromuscular de grande fibra nervosa mielinizada com uma fibra muscular esquelética, sendo que, a fibra nervosa forma um complexo de terminais nervosos ramificados que se invaginam na superfície extracelular da fibra muscular.

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2
Q

_____________________________________ atuam predominantemente no sítio receptor nicotínico, competindo com a acetilcolina, ou seja, impedem o acesso do transmissor a seu receptor e, portanto, a ________________. O protótipo desse subgrupo de fármacos é a _______________________.

A

Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes atuam predominantemente no sítio receptor nicotínico, competindo com a acetilcolina, ou seja, impedem o acesso do transmissor a seu receptor e, portanto, a despolarização. O protótipo desse subgrupo é a d-tubocurarina.

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3
Q

_____________________________________ atuam produzindo um bloqueio por excesso de um agonista ________________. Esse efeito aparentemente paradoxal da acetilcolina, por exemplo, ocorre pela ocupação prolongada do receptor nicotínico que encerra a resposta efetora, isto é, o neurônio pós-ganglionar deixa de disparar e a célula muscular esquelética relaxa. Além disso, a presença contínua do agonista nicotínico impede a recuperação elétrica da membrana pós-juncional. O protótipo desse subgrupo de fármacos é a _______________________..

A

Bloqueadores neuromusculares despolarizantes atuam produzindo um bloqueio por excesso de um agonista despolarizante. Esse efeito aparentemente paradoxal da acetilcolina, por exemplo, ocorre pela ocupação prolongada do receptor nicotínico que encerra a resposta efetora, isto é, o neurônio pós-ganglionar deixa de disparar e a célula muscular esquelética relaxa. Além disso, a presença contínua do agonista nicotínico impede a recuperação elétrica da membrana pós-juncional. O protótipo desse subgrupo de fármacos é a succinilcolina.

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4
Q

É uma manifestação clínica caracterizada por fraqueza e por redução do tônus muscular. Como o bloqueador não é metabolizado efetivamente na sinapse, as membranas despolarizadas permanecem despolarizadas e não responsivas aos impulsos subsequentes. Além disso, como o acoplamento excitação-contração exige a repolarização da placa motora e descargas repetidas para se manter a tensão muscular, esse sintoma é propiciado.

A

Paralisia flácida (Fase I do Mecanismo Despolarizante)

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5
Q

Com a exposição prolongada ao bloqueador neuromuscular, a despolarização inicial da placa motora diminui e a membrana torna-se repolarizada. Com a repolarização, a membrana não pode ser novamente despolarizada com facilidade, visto que, está dessensibilizada. Os canais comportam-se como se estivessem em um estado de fechamento prolongado. As características do bloqueio são quase idênticas àquelas de um bloqueio não despolarizante, com possível reversão por inibidores da acetilcolinesterase.

A

Fase II do Mecanismo Despolarizante

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6
Q

Os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e os bloqueadores despolarizantes são compostos muito polares e inativos por _____________, dessa forma, precisam ser administrados por ________________.

A

Os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e os bloqueadores despolarizantes.
são compostos muito polares e inativos por via oral, dessa forma, precisam ser administrados por via parenteral.

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7
Q

Os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e os bloqueadores despolarizantes são utilizados principalmente como adjuvantes durante a ________________ para otimizar as condições cirúrgicas e facilitar a ________________, de modo a garantir uma ventilação adequada.

A

Os bloqueadores neuromusculares não despolarizantes e os bloqueadores despolarizantes.
são utilizados principalmente como adjuvantes durante a anestesia geral para otimizar as condições cirúrgicas e facilitar a intubação endotraqueal, de modo a garantir uma ventilação adequada.

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8
Q

A duração do bloqueio neuromuscular produzido por relaxantes não despolarizantes está correlacionada com a meia-vida de eliminação. Os fármacos excretados pelo ______ normalmente apresentam meias-vidas mais longas, resultando em maior duração (> 35 minutos), entretanto os fármacos eliminados pelo ___________ tendem a apresentar meias-vidas e ação mais curtas.

A

A duração do bloqueio neuromuscular produzido por relaxantes não
despolarizantes está correlacionada com a meia-vida de eliminação. Os fármacos excretados pelo rim normalmente apresentam meias-vidas mais longas, resultando em maior duração (> 35 minutos), entretanto os fármacos eliminados pelo fígado tendem a apresentar meias-vidas e ação mais curtas.

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9
Q

Consiste na degradação espontânea não enzimática em pH e temperaturas normais. É independente de qualquer órgão ou sistema o que torna mais seguro o uso de fármacos com essa via de eliminação em doentes sofrendo de falências renais ou hepáticas.

A

Reação de Hofmann

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10
Q

O relaxante ___________ apresenta o início de ação mais rápido entre os fármacos não despolarizantes disponíveis clinicamente. As condições para intubação traqueal podem ser atingidas em 60-90 segundos após uma dose de indução de 0,6mg/kg.

A

O relaxante rocurônio apresenta o início de ação mais rápido entre os fármacos não despolarizantes disponíveis clinicamente. As condições para intubação traqueal podem ser atingidas em 60-90 segundos após uma dose de indução de 0,6mg/kg.

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11
Q

A _______________ é o único fármaco bloqueador despolarizante clinicamente útil. A duração de ação é extremamente curta, devido à sua rápida hidrólise pela _____________________ e pela _____________________ no fígado e no plasma, respectivamente.

A

A succinilcolina é o único fármaco bloqueador despolarizante clinicamente útil. A duração de ação é extremamente curta, devido à sua rápida hidrólise pela butirilcolinesterase e e pela pseudocolinesterase no fígado e no plasma, respectivamente.

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12
Q

O metabolismo pela colinesterase plasmática (pseudocolinesterase) constitui a via predominante de eliminação da succinilcolina. Como a colinesterase plasmática tem uma enorme capacidade de hidrolisar o composto, apenas uma pequena porcentagem da dose intravenosa original alcança a junção neuromuscular. Por conseguinte, os níveis plasmáticos circulantes de colinesterase influenciam a _____________________ da succinilcolina ao determinar a ___________________________________.

A

O metabolismo pela colinesterase plasmática (pseudocolinesterase) constitui a via predominante de eliminação da succinilcolina. Como a colinesterase plasmática tem uma enorme capacidade de hidrolisar o composto, apenas uma pequena porcentagem da dose intravenosa original alcança a junção neuromuscular. Por conseguinte, os níveis plasmáticos circulantes de colinesterase influenciam a duração de ação da succinilcolina ao determinar a quantidade do fármaco que alcança a placa motora.

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13
Q

O bloqueio neuromuscular produzido pela succinilcolina pode ser prolongado em pacientes com uma _____________________________________________.

A

O bloqueio neuromuscular produzido pela succinilcolina pode ser prolongado em pacientes com uma variante genética anormal da colinesterase plasmática

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14
Q

A abordagem padrão para o monitoramento dos efeitos clínicos dos relaxantes musculares durante a cirurgia utiliza a _____________________________________________ para desencadear respostas motoras, para a mão ou para os músculos faciais, com registro das contrações produzidas, que são visualmente observadas pelo anestesiologista.

A

A abordagem padrão para o monitoramento dos efeitos clínicos dos relaxantes musculares durante a cirurgia utiliza a estimulação transdérmica de nervos periféricos para desencadear respostas motoras, para a mão ou para os músculos faciais, com registro das contrações produzidas, que são visualmente observadas pelo anestesiologista.

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15
Q

Esquematize os músculos de importância anestésica, segundo seu volume, quanto à resistência ao bloqueio neuromuscular (tempo para paralisação) e velocidade de recuperação da função.

A

Resistência ao bloqueio neuromuscular (tempo para paralisação) e velocidade de recuperação da função*: diafragma > músculos mais volumosos (ex.: tronco e abdome) > músculos menos volumosos (ex.: face, mãos e pés)

*propriedades diretamente proporcionais.

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16
Q

A _______________ e, em menor grau, o _______________, bloqueadores neuromusculares não despolarizantes, podem produzir hipotensão em consequência da liberação sistêmica de histamina. A pré-medicação com um agente anti-histamínico atenua a hipotensão induzida.

A

A tubocurarina e, em menor grau, o atracúrio, bloqueadores neuromusculares não despolarizantes, podem produzir hipotensão em consequência da liberação sistêmica de histamina. A pré-medicação com um agente anti-histamínico atenua a hipotensão induzida.

17
Q

Quais são os efeitos colaterais do bloqueio despolarizante?

A

• Hipercalemia;
• Elevação da pressão intraocular;
• Anafilaxia;
• Bloqueio de fase II;
• Bloqueio prolongado;
• Hipertemia maligna;
• Elevação da pressão intragástrica;
• Dor muscular (mialgia).

18
Q

Quais são as indicações para o bloqueio neuromuscular?

A

• Relaxamento cirúrgico;
• Intubação orotraqueal;
• Otimização da ventilação;
• Tratamento de convulsões.

19
Q

Quais são as possíveis interações farmacológicas com o bloqueio neuromuscular e seus efeitos?

A

• Anestésicos gerais: potencializam o bloqueio neuromuscular por relaxantes musculares não despolarizantes de modo dependente da dose;

• Anestésicos locais: em grandes doses, podem bloquear a transmissão neuromuscular;

• Antibióticos: causam depressão da liberação induzida de acetilcolina, aumentando o bloqueio neuromuscular;

• Outros fármacos bloqueadores neuromusculares: o efeito despolarizante da succinilcolina pode ser antagonizado pela administração de uma pequena dose de bloqueador não despolarizante.

20
Q

Os __________________________________ antagonizam efetivamente o bloqueio neuromuscular causado por agentes não despolarizantes, visto que aumentam a disponibilidade de acetilcolina na placa motora, pela __________________________________.

A

Os inibidores da colinesterase antagonizam efetivamente o bloqueio neuromuscular causado por agentes não despolarizantes, visto que aumentam a disponibilidade de acetilcolina na placa motora, pela inibição da acetilcolinesterase.