Hc 6 psychofarmacie Flashcards
feiten over depressie in nederland
- 1 op de 10 mensen meld zich
- depressie neemt af met leeftijd
- vrouwen zijn 1,5-2 keer vatbaarder voor depressie
- SES heeft negatieve relatie met depressie
- marokkanen, turken en surinamers meer gerapporteerde depressie
antidepressie feiten in Nederland
- ongeveer de helft van de mensen krijgt behandeling
- meer dan een miljoen mensen gebruiken antidepressiva
- > 4% mannen en 7% vrouwen
ATC classification
anatomical therapeutic chemical (ATC) classifiaction.
actieve substances onderverdeeld in groepen aan de hand van organen of systemen waar ze op werken en hun effecten.
drugs worden in groepen op 5 verschillende levels geclassificeerd
DDD = defined daily dose (assumed average maintance dose per day for a drug used for its main purpose)
drug definities
- something and often an illegal substance that causes addiction, habituation, or a marked change in consciousness
- a substance used as a medication, or in the preperation of medication
farmaceutische drug / medicatie / medicijn definitie
a substance used to treat, cure, prevent, or diagnose a disease or to promote well-being
psychopharmaca / psychoactive drug / psychopharmaceutical / psychotropic definitie
a chemical substance that crosses the blood-brain barrier and acts primarily upon the central nervous system where it affects brain function resulting in changes in perception, mood, cognition and behavior
psychopharmacology definitie
the scientific study of the actions of drugs and their effects on mood, sensation, thinking and behavior
ADME
wat het lichaam doet met de drug kan opgesomd worden als ADME
- Absorption
- Distribution
- Metabolism
- Elimination/excretion
ways of administration
- Aerosol: neus
- Oral (PO; per os): mond, inhaleren
- Transdermal (TD): over de huid
- Rectal (PR; per rectum)
- Transmucosal (TM): via de mucous membranes; snuz
- parental: injectie
parental administration
Par enteral = bypassing the gastrointestinal tract. (weg naar digestive systeem)
- intramusculair (IM); in spier
- Intravenous (IV); in ader
- Subcutaneous (SC); in subcutaneous tissue, net onder de huid (bijvoorbeeld anticonceptie implantaat)
- Intradermal (ID); in de dermis
Distribution
drugs moeten opgenomen worden via cellen gevoerd aan de maag (of ingewanden voor orale drugs). vooral actief transport
alle cellen gevoerd aan de maag of ingewanden gaan altijd eerst langs het lever
hoe werkt de lever in distribution
lever kan drugs transformeren, dan word het door het bloed getransporteert naar de target cellen/organen
heeft actieve transport nodig van bloed naar target cells, unless lipophilic
door die transformatie word een kleinere hoeveelheid gemeten n het bloed dan ingenomen.
portal vein
een blood vessel dat bloed naar de lever brengt met stoffen van ingenomen substanties erin.
welke grote barrieres moet de drug overkomen
- het cell membraam
- de muren van de capillaries (kleine bloedvaatjes)
- de bloed hersen barriere
- de placental barriere
BBB (bloed brain barrier)
bestaat uit hoge dichtheid gliacellen die passage van substance van de bloedstroom tegenhouden. meer dan endothelial cells in cappilaries
waar word drugs gemeten
in plasma
maar het kan worden verdeeld in andere lichaamsvloeistoffen
lichaamsverhoudingen man en vrouw
- vrouw: 45% solide en 55% vloeistof
- man: 40% solide en 60% vloeistof
- 2/3e is intracellulaire vloeistof
- 1/3e is extracellulaire vloeistof
- van de 1/3e is 80& interstitial fluid en 20% plasma
en dan is er nog cerebrospinale vloeistof
body compartments
- metabolic tissue
- lichaamsvloeistoffen
- bone tissue
- vet
Hoe gaan drugs je bloed uit
circulerend bloed met drugs erin raakt de drug kwijt via de lever, nieren en opname van tissues
hoe bereid je lever de drugs voor op excretion
enzymen verhogen de oplosbaarheid van de drugs.
in de lever gebeurt dat om ze water oplosbaar te maken en excreted kunnen worden via de nieren (plas) of via liver-ecxreted gal naar de ingewnaden (poep)
manieren van exretie en eliminatie
- nieren: urine
- lever: gal en feces
- huid: zweten
- longen: uitademen
- glands: tranen, spuug, zweet en melk
- haar en nagels (?)
hoe meten we drugs in het lichaam
bloed plasma of serum, maar kan ook via cerebrospinale vloeistof, spuug, urine en adem
- T1/2 = half life of a drug in the body
= de tijd die nodig is voor de concentratie van de drug om met 50% te dalen
eliminatie
apsorbtie, distributie, metabolisme en excretie
pharmacodynamics
gaat over wat de drug doet met het lichaam, de mogelijkheid van een drug om op cellen of celdelen invloed te hebben.
wat gebeurt er op lange termijn als drugs handelen op een receptor
het nummer receptoren in het celmembraam kan downregulated (vermindering celdelen) of upregulated (meer) worden.
vier groepen drugs gebaseerd op wat ze doen bij de synaps
- agonist; produceert de volle maximale response capability van de cel
- antagonist; inhibeert de activiteit van een neurotransmitter
- partial agonist; produceert maar een deel van de response capability
- inverse agonist: tegenovergestelde reactie van een agonist, negatief effect
als een agonist een positief effect zou hebben en een antagonist een 0 effect, dan zou een inverse agonist een negatief effect heeft
bind proteïnes en ligand
hoe drugs handelen op een receptoe
de vorm en lading verdeling (+ of -) bepalen aan welke liganden het bind.
vorm en charge werken samen voor het matchen van ligands aan hun receptor
vorm en lading verdeling van proteine word bepaald door aminozuren
wat gebeurt er als twee proteines aan dezelfde ligand kunnen binden
dan treed verzadiging makkelijker op voor het eiwit dat meer affiniteit heeft met de ligand
affiniteit
de beste fit van liganden en proteine in terms of shape and charge
wanneer vind saturation plaats
als ligands zo overvloedig worden dat elke binding site bezet is.
competitieve en non-competitieve drugs
competitieve drugs vechten voor dezelfde plek als de neurotransmitter en niet-competitieve handelen op een andere plek op de receptor.
binden van een ligand aan zijn receptor; agonist versus antagonis?
- agonist binding = normale reactie in de cel; veel effecten lager in de cell (cellular cascade)
- antagonist binding = geen cellulaire reactie
- antagonist-block de actie van de agonist
cellular cascade = het pad wat het signaal overbrengt in de cel
twee soorten antagonist
(niet compitief vs niet-competitief)
- orthosterig antagonism = de drug blokkert de agonist compleet
- allosteric antagonist = drug effect moduleren, geen all or nothing effect
Monoamine-oxidase
MAO; een enzym dat monoamines afbreekt door er oxygen aan toe te voegen.
MAOI
inhibitor
blokkeert de MAO stap, waardoor minder monoamines af worden gebroken
5-HT en SERT
- 5-HT = serotonin
- SERT = seretonin transporter
wat doen de transporters
SERT; serotonine, NET; norepinefrine, DAT; dopamine
- neurotransmitter transporterter, reuptake transporter or monoamine reuptake transporter
- transfer monoamines from synaptic cleft in to pre-synaptic axon terminal
- target voor reuptake inhibitors
