GM Lijst I Flashcards
Acetylcholine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Muscarinerg en nicotinerg agonist
- Myasthenia Gravis?
- Cardiale inhibitie, ↑ kliersecretie, miosis, ↑ GIS motiliteit
- Snelle inactivatie via AChE
Nw: braken, diarree, bronchoconstrictie
Theofylline
- A1 (↓cAMP) antagonist
- COPD en Astma (niet eerste lijn)
- Bronchodilatatie, + inotroop
- !!! Onderhevig aan CYP-interacties en nauw therapeutisch marge (gemakkelijk pro-aritmisch) → geen eerste lijn
Cocaïne
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie heropname NA
- /
- Tachycardie, ↑BD
- /
Etanercept
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Anticytokine tegen TNFa
- /
- DMARD: Verbetering van symptomen, inhibitie van het inflammatoir proces, vertragen progressie van de ziekte
- /
Azathioprine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie DNA synthese
- AIZ, transplantatie, GVH disease
- Inhibitie van de novo synthese van purines: ↓ proliferatie van T en B-cellen
Immunosuppressiva
4. Omzetting naar actieve metaboliet t6-mercaptopurine
Atropine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Muscarine antagonist (competitief)
- Premedicatie anesthesie, pupilverwijding, GI hypermobiliteit
- Tachycardie, ↓ kliersecretie, mydriasis, ↓ GIS motiliteit, verslapping GSC (bronchi, urineweg, galweg
- Wazig zicht bij pupilverwijding door accomodatieverlamming
Desipramine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie heropname NA
- /
- Tachycardie, aritmieën, centrale effecten
- Tricyclische antidepressiva
Prostacycline (PGI2)
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- IP
- /
- ↑cAMP en werkt inhiberend
Vasodilatatie
↓ plaatjesaggregatie
Stimuleert nierperfusie (patiënten met hartfalen) 4. /
Dobutamine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- β1 agonist
- Cardiogene shock, AV geleidingsblok
- inotroop
Samen met dopamine: ↑ GFR
4. Aritmieën
Atracurium
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Nicotine antagonist (competitief
- Spierverlamming bij anesthesie
- Transiënte hypotensie, spierverlamming (transmissie blokkade)
- Contra-indicatie: Myasthenia gravis
Atenolol
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- β1 blokker
- Hypertensie, angina pectoris
- Vasodilatatie, ↓HR, ↓ CO
- β2 blok toch mogelijk: bronchoconstrictie, koude extremiteiten
Adenosine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- A1 + A3 (↓cAMP)
A2 (↑cAMP)
(G gekoppeld)
- Aritmieën
- Vasodilatatie, bronchoconstrictie, - inotroop, anti-aritmisch
- EC mediator: belang bij ischemie
Cimetidine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- H2 antagonist
- /
- ↓ maagzuursecretie
- Remt afbraak van warfarine, theofylline, en fenytoïne [Cyp-inhibitor]
Basiliximab
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Antilichaam tegen IL-2R
- AIZ, transplantatie, GVH disease
- Immunosuppressiva
- Gehumaniseerde muizen Mab
Pindolol
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- β1, β2 (Partiële agonist)
- /
- HR ↑ in rust
HR ↓ bij inspanning
4. ↓ nw in rust
B blokker met intrinsieke b agonist activiteit
Hirudine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie actieve centrum trombine + inactivatie fibrinogeen (bivalent)
- DVT en longembolie behandeling en preventie
Preventie van trombo-embolie bij VK-fibrillatie
- /
- Nauw therapeutische marge: ↑ risico bloeding
Weinig immunogeen
Leukotrieen B4
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- /
- /
- Adhesie en activering van polymorfonucleairen en monocyten
↑ cytokineproductie
Mediator in ontsteking
4. /
Vitamine K
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- /
- Overdosis OAC of bij hemorragische ziekten van neonaat
- Nodig voor aanmaak van SF: coagulatie
- Toediening kan parenteraal of po (samen met galzure zouten)
Allopurinol
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie van xanthine oxidase
- Jicht
- Remt de synthese van urinezuur
- Vertraagt de afbraak van bepaalde gm via CYP inhibitie
Promethazine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- H1 antagonist
- Sedatieve (kinderen met allergieën voor het slapen)
Reisziekte
- Sterk anticholinergisch, sterk sederend, sterk anti-emetisch
- 1ste generatie: competitieve → kunnen andere receptoren bezetten
Droge mond, dysurie, hart kloppingen
Fysostigmine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Cholinesteraseremmer (indirecte parasympathicomimetica) AChE-R
- Glaucoom (in oogdruppel voor lokaal effect)
- /
- Indien extreme CZS stimulatie: convulsies, bewustloosheid en ademstilstand
PGD2
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- DP
- /
- Vasodilatatie
↓ plaatjesaggregatie
4. /
Cyclosporine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie cyclofiline
Calcireunine remmer
- Orgaantransplantatie
- Onderdrukt transcriptie van IL-2 gen
Immunosuppresie. geen onderdrukking van hematopoese
4. Nefrotoxiciteit
Heparine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Activatie van anti-trombine III
- /
- Anticoagulantia
- Geen absorptie in GIS door grootte en lading → i.v. of s.c.
Verzadigingskinetiek
Isoprenaline
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- β1, β2 agonisten
- AV-geleidingsblok
- Tijdelijk tot elektrische stimulatie van hartritme
- /
Carbamazepine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
Het is een anti-epilepticum
Cyp-inducer
Ipratropiumbromide
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Muscarine antagonist
- Astma, reflectaire bronchoconstrictie
- Verslapping gladde spiercellen van bronchiën
- Inhalatie bij bronchospasmen
Warfarine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Vit K-reductase antagonist
- /
- Antistollingsmiddel
↓ aanmaak SF
4. Verdringing mogelijk door hoge concentraties aspirine!!! Nauwe therapeutische marge!!!
!!! Contra-indicatie bij zwangerschap
Leflunomide
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie van proliferatie en cytokineproductie door geactiveerde T-cellen
- /
- Verbetering van symptomen, inhibitie van het inflammatoir proces, vertragen progressie van de ziekte
- /
Streptokinase
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- EZ dat klonters afbreekt (komt van bact streptococcus)
- Myocardinfarct, trombotisch herseninfarct, DVT, longembolie
- Activatie van plasminogeen: niet stolsel gericht
- ANTIGEEN
Vorming van kinines: bloeddruk ↓
AL tegen streptokokken kan activiteit doen dalen
TNFa antagonist
Zie Etanercept en infliximab
t-PA
Zie alteplase en streptokinase
Infliximab
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Anticytokine tegen TNFa
- /
- DMARD: Verbetering van symptomen, inhibitie van het inflammatoir proces, vertragen progressie van de ziekte
- /
Carbidopa
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Hydrazinederivaat van DOPA
- Parkinsonisme
- Inhibeert DOPA decarboxylase
- Samen met Ldopa: minder perifere nw
Tromboxaan A2
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- TP
- /
- Vaso- en bronchoconstrictie
Stimuleert plaatjesaggregatie: afgifte van granulen + verlaagt de drempel voor activatie
4. /
ATP
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- P2X (ionenkanalen) en P2Y (G gekoppeld) agonist
- /
- /
- IC en EC mediator
Alteplase
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Enkelketen recombinant t-PA: activatie van plasminogeen
- Myocardinfarct, herseninfarct, DVT, longembolie…
- Stimulatie fibrinolyse
- Ernstige bloedingen thv GIS en hersenen mogelijk
Ondansetron
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- 5-HT3 antagonist
- Braken bij chemotherapie
- ↓ braken
- /
Sumatriptan
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- 5-HT1D agonist
- Migraine
- Vasoconstrictie
- !!! Contra-indicatie bij coronaire lijden → vasoconstrictie → ↓O2 + hartproblemen
Organische nitraten
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- NO -donor
- Angina pectoris
- Vasodilatatie
- /
Tyramide
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Competitie NA (indirect werkende sympathicomimetica)
- /
- ↑ vrijstelling NA
- /
Hyoscine (scopolamine)
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Muscarine antagonist (competitief)
- Wagenziekte, braken bij reisziekte
- /
- /
Rivaroxaban
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Xa inhibitie
- DVT en longembolie behandeling en preventie
Preventie van trombo-embolie bij VK-fibrillatie
- Antistollingsmiddel
- ↑ leverenzymen
Bloeding: door CYP3A4 afgebroken dus interacties mogelijk
PGF2α
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- FP
- /
- Contractie uterus
- /
Ergometrine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- 5-HT1, α
- Postpartum bloedingen
- Contractie baarmoeder
- /
Cinnarizine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- 1ste generatie competitieve H1 agonist
- Reisziekte
- Anti-cholinerge effecten: Licht sederend, licht anticholinergisch, sterk anti-emetisch
- /
Amfetamine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Competitie NA (indirect werkende sympathicomimetica
- /
- ↑ vrijstelling NA
- /
PGE2
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- EP1-EP3
- /
- Pro-inflammatoir, Anti-inflammatoir bij hoge concentraties
- Werkingen afh van receptor, zie SV
Carbachol
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Muscarine + nicotine agonist
- /
- Cardiale inhibitie, ↑ kliersecretie, miosis, ↑ GIS motiliteit
- Bestand tegen AChE
Nw: braken, diarree, bronchoconstrictie
Abciximab
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- GPIIb/IIIa receptor antagonist
- -
- Anti-aggregatie
- Risico bloedingen ↑
Antilichaam vorming
Natriumcromoglycaat
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Indirect werkende H1 antagonist
- Profylactisch actief bij allergische reacties
- Mogelijke stabilisatie van mestcellen en remmen dus de vrijstelling van his + mediatoren
- /
Sirolimus
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie FKBP (transcriptiefactor)
- Orgaantransplantatie, GVH disease….
- Inhibitie celgroei, proliferatie en eiwitbiosynthese
- Zie Immunosuppressiva
aka rapamycine (mtor inhinitor ) –> IL-2 daling
Celecoxib
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Competitieve reversibele antagonist COX2
- Chronische pijn
- Analgetisch, anti-inflammatoir, antipyretisch
- Minder nw dan bij andere NSAIDs maar ↑ cardiovasculaire risico na >18maanden gebruik
Prazosine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- α1 antagonist
- Hypertensie
- BD ↓, pupilverwijding geen cycloplegie
- Orthostatische hypotensie, minder reflex tachycardie, perifeer oedeem, ejaculatiestoornissen
5-Hydroxytryptamine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- 5-HT
- (Migraine, angst)
- ↑ GI-motiliteit, braken, plaatjes aggregatie, prikkelen van pijngevoelige zenuwen, hallucinaties, slaperigheid
- /
Neostigmine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Cholinesteraseremmer
- Myasthenia Gravis
- Beëindigen transmissieblok
- Cholinerge Crisis mogelijk: (Wazig zicht, speekselvloed, GIS-krampen) tegengaan met atropine
Metoclopramide
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- 5-HT4 agonist
DopamineR antagonist
- Migraine, nausea
- Neuronale excitatie, GI-motiliteit ↑
- /
Colchicine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- /
- Acuut jichtaanval
- Migratie van leukocyten in de gewrichten tegengaan: dissociatie van microtubuli in neutrofielen
- Nauwe therapeutische marge: nausea, braken en diarree (limiterende factor bij hogere dosis)
Glucocorticoïden
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- /
- Substitutietherapie: addison
Transplantatie
AIZ (auto-imuun ziektes) Combitherapie) Kanker
- Inhiberen het tot expressie brengen van iNOS ↓ vrijstelling arachidonzuur uit fosfolipiden (door aanmaak annexine-1) ↓ expressie COX2 en IL-2 ↓ LT synthese
- Immunosuppressief
Osteoporose, huid- en spieratrofie
Groeiremming kind
Hoge dosis: ↑ bd
Adrenaline
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- α1, α2, β1, β2 agonist
- Lokale anesthetica, acute anafylactische reactie, hartstilstand
- Vasoconstrictie, bronchodilatatie
- /
Dabigatran
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Competitieve remmer van actieve centrum trombine (univalent)
- Antistollingsmiddel
- DVT en longembolie behandeling en preventie
Preventie van trombo-embolie bij VK-fibrillatie
4. Geen specifieke antidota
Molsidomine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- NO-donor
- Angina pectoris
- Vasodilatatie
- /
Pilocarpine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Muscarine agonist
- Glaucoom (oogdruppels
- Miosis
- Geringe activiteit in hart en GIS
Acetylsalicylzuur (Aspirine)
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Irreversibele COX-enzym inhibitor
- Myocardinfarct (behandeling en preventie), hoog risico voor occlusieve vaatziekten (onstabiele angina), cardiovasculaire risicopatiënten
- Lage dosis: COX1 inhibitie thv bloedplaatjes → antitrombotisch
Hoge dosis: anti-inflammatoir, analgetisch, antipyretisch
4. Risico bloedingen ↑
Hoge dosis: kan warfarine verdringen van zijn plaats op plasma ew
Dipyridamol
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Adenosine heropname inhibitie
Remming FDE
- Secundaire preventie na TIA
- Vasodilatatie,
cAMP ↑à plaatjesaggregatie ↓
4. /
Methotrexaat
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Foliumzuur antagonist
- /
- Lagere dosissen remmen metabolisme van adenine nucleotiden: ↓ secretie pro-inflammatoire cytokines en ↑ afgifte anti-inflammatoire cytokines
Inhibitie t cel proliferatie
4. Het is een DMARD
Ibuprofen
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Competitieve inhibitie COX1 en COX2
- Koorts, acute pijn
- Lage dosis: analgetisch
Hoge dosis: analgetisch, anti-inflammatoir, antipyretisch
4. Zie hs 11
Zafirlukast
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Competitieve antagonist CysLT LTD4
- Profylaxie en chronische behandeling van astma
- Bronchodilatatie
- Leukotrieën antagonist
Clopidogrel
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- P2Y12 agonist (anti ADP
- Myocardinfarct
- Plaatjesaggregatie ↓
- /
ADP
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- P2Y12 (G gekoppeld)
- /
- Bloedplaatjes aggregatie
- /
Salbutamol
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- β2 agonist
- Astma (inhalatie)
- Bronchodilatatie
- β1 activatie toch mogelijk: Tachycardie, aritmieën, tremor, vasodilatatie
Clonidine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Selectieve α2 agonist
- Hypertensie
- BD ↓, inhibitie OS
- Orthostatische hypotensie + rebound
Ethanol
Extra info
Het is een cyp inducer
LMWH
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Versterkt binding van Xa door ATIII
- Preventie DVT en longembolie
- Minder vaak toedienen, beter voorspelbaar (zie heparine)
- /
Leukotrieen C4 en leukotrieen D4
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- CysLT
- /
- Contractie van GSC in bronchie (astma!)
Vasodilatatie in bv behalve coronairen
4. Bronchoconstrictie bij astma
Oxymetazoline
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- α1 agonist
Alpha2 partiele agonist
- Neus congestie
- Vasoconstrictie: secretie ↓
- Mogelijks chronisch verstopte neus bij te lang gebruik
Efedrine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Competitie NA (indirect werkende sympathicomimetica)
- /
- ↑ vrijstelling NA
- /
Cetirizine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- 2de generatie H1 antagonist
- Allergische reacties: urticaria, insectenbeten, overgevoeligheid voor geneesmiddelen
- ↓ vasopermeabiliteit, ↓ jeuk en pijn, ↓ vrijstelling NO
- Dringen minder door BHB dan 1ste generatie: ↓ sederende eigenschappen en minder anticholinergisch
Propanolol
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- β1, β2 antagonist
- Hypertensie, angina pectoris, hartfalen, hartinfarct, aritmien
- /
- Bronchoconstrictie: β2
Risico hartfalen ↑
Hypoglycaemie (inhibitie glycogenolyse): gevaar diabetes!
Vermoeidheid: ↓CO β1 + ↓ doorbloeding ss β2
Koude extremiteiten: ↓ doorbloeding β2
Slaapstoornissen: nachtmerries (lipofiel)
Sterke 1° passage effect
Paracetamol
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Onbekend: mogelijk COX3 in hersenen of NAPQI
- Koorts, acute pijn
- Analgetisch, antipyretisch
- Niet anti-inflammatoir: Geen echte NSAID
Zie hs 11
Cortisol
(Hydrocortisone)
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- /
- /
- Natuur: stres respons
Zie Glucocorticoïden en hs 11
4. /
Salicylzuur
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Reversibele inhibitie COX
- /
- /
- Minder effectief dan ASA (metaboliet van ASA)
Fenylefrine
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- α1 agonist
- Miosis, Congestie neus
- Pupilverwijding
- Geen accomodatieverlamming zoals bij cholinerg systeem!
Sildenafil (Viagra)
- Receptor
- Indicatie
- Effect/functie
- Nevenwerkingen/ info
- Inhibitie FDE-V
- Erectiestoornissen
- ↑ NO werking: vasodilatatie
- /