export_farmacologie Flashcards
Carbachol
Ach-esterase resistent
Pilocarpine
- tertiair N-> conjunctiva
- partiele agonist
- toepassing: glaucoom
Atropine
toepassingen
- anesthesie
- pupildilatatie
- anti-ACh Esterase
- bradycardie
- GI hypermotiliteit
Nevenwerkingen
Urineretentie
Droge mond
Onscherp zicht
Hyoscine
Toepassing: * reisziekte
Nevenwerkingen * urineretentie * droge mond * onscherp zicht
Ipratropium*
Toepassing: * Astma en bronchitis Opmerking: * Quaternair-N -> niet door bloedhersenbarrière
Suxamethonium*
Werking: * depolarisered (idem Ach + Achremmer) Effect: *
+++ Fasciculaire contracties * wel Myasthenia gravis * —
atracurium*
werking: * niet depolariserend, competitieve antagonist effect: * — Fasciculaire contracties * niet myasthenia gravis * +++ contraindicatie!
Edrofonium*
Werking: * competitie anionisch bindingsplaats * reversibel, effect is zeer kort Toepassing * diagnosticus bij myasthenia gravis
Neostigmine
toepassing * beëindiging transmissieblok * myasthenia gravis Nevenwerkingen * muscarine effecten-> cholinerge crisis-> co-medicatie atropine * paradoxale spierzwakte * diagnosticum: edrofonium
Fysostigmine
werking * post-ganglionaire parasymp->mAch R * tertiair amine, goede resorptie Toepassing * glaucoom Nevenwerking * stimulatie mAch R in CZS * excitatie en bewusteloosheid en ademstilstand * antidote:atropine
oxymetazoline
toepassing * oxymetazoline toediening * neusspray werking * alfa 1 agonist nevenwerking: * rhinitis medicamentosa
Salbutamol
indicatie: * astma toediening * inhalatie en intraveneus werking: * bèta 2: BD bijwerking: * bèta 1:tachycardie, aritmie, tremor, vasodilatatie
adrenaline
toepassing hartstilstand * intraveneus * alfa en bèta agonist anafylaxie: * intramusculair * alfa 1 agonist: VC
dobutamine
toepassing * cardiogene shock + AV geleidingsblok toediening * intraveneus werking * Bèta 1 : inotroop : zal hartspierfunctie stimuleren bijwerking * aritmie
isoprenaline
toepassing * AV geleidingsblok toediening * intraveneus werking * bèta 1 en bèta 2
clonidine
toepassing * hypertensie werking * alfa 2 agonist bijwerking * orthostatische hypotensie, rebound
fenylefrine
toepassing * mydriaticum toediening * oogdruppels werking * alfa 1 agonist bijwerking * geen effect op lens accomodatie (cycloplegie)
Prazosine
- alfa- adrenoreceptor antagonist 2. gebruikt bij hypertensie (minder reflextachycardie & korte halfwaardetijd) 3. nevenwerkingen * orthostatische hypotensie * reflextachycardie * perifeer oedeem * ejaculatiestoornissen
propranolol
- Niet selectief bèta adrenerge antagonist 2. eerste passage, actieve metaboliet 3. nevenwerkingen *bronchoconstrictie bèta2 (nt bij astma geven) *risico op hartfalen stijgt *bradycardie *hypoglycemie bèta 2 (nt bij diabetes geven) *vermoeidheid+ koude extremiteiten+ nachtmerries
Pindolol
- niet selectief bèta adrenerge antagonist 2. partiele agonist 3. nevenwerkingen zullen dalen 4. risico op hartfalen daalt ook
athenolol
- selectieve bèta adrenerge antagonist 2. minder nevenwerkingen toch nog bèta 2 * bronchoconstrictie *hypoglycemie *koude extremiteiten
TCA
= tricyclische A-depressiva toepassing : A-depressiva werking : blokkeren de heropname van 5-HT (serotonine) in zenuwuiteinden na vrijstelling uit de vesikels
SSRI
= selectieve serotonine reuptake blokkers toepassing : A-depressiva werkwijze : heropname van 5-HT (serotonine) in zenuwuiteinden na vrijstelling uit de vesikels blokkeren
MAO-inhibitoren
= monoamine oxidase inhibitoren toepassing : A-depressiva werkwijze : metabolisme (afbraak) van serotonine (5-HT)
ergotamine
= ergoalkaloïde toepassing : A-migraine werkwijze : partiële agonist van 5-HT 1D en 5-HT 1B ; partiele agonist van alfa- adrenerge receptor - !perifeer vaatlijden !
sumatriptan
= triptaan toepassing : A-migraine werkwijze : agonist van 5-HT 1D en 5-HT 1B ! coronair hartlijden !
Odansetron
= ‘tron’ toepassing A-braakmiddel (vooral bij chemotherapie) werkwijze : 5 HT 3 antagonist
metoclopramide
toepassing : gastrokineticum werkwijze : 5HT 4 agonist (en ook dopaminereceptor agonist)
ergometrine
= ergotalkaloïde toepassing : voorkomen van past-partum bloedingen werkwijze : contractie van de uturus via 5-HT en α -receptoren
bromocriptine
= ergotalkaloïde toepassing : parkinson, hyperprolactinemie werkwijze : agonist dopamine receptor
clopidogrel
= prodrug = ticlopidine toepassing : remt de inductie van bloedplaatjes aggregatie = A-thrombotisch! werkwijze : P2Y 12 receptor antagonist - CYP450 vormt een actieve metaboliet die irreversiebel aan ADP (P2Y 12) receptor op de B-plaatjes bindt –> minder IIb/IIIa activering - 3-7 d voor A-thrombotisch effect tot utiing komt - 30% vd bevolking resistent door isoenzym CYP2C19 - even werkzaam als apirine
theofylline
toepassing : Astma werkwijze : antagonist van A 1 (in de bronchen)en A 2 ! nauwe therapeutische marge, CYP enzymen!
dipyridamol
= fosfodiësterase V remmer toepassing : vasodilaterend en anti-aggregerend verlaagt incidentie van beroertes, soms in combinatie met aspirine (= gunstig additief effect) werkwijze : inhibitor van actieve opname in erythrocyt en andere cellen (A 2 receptor!) -> dr remming FDE V meer A-aggreg. werking NO -> afbraak cGMP afremmen –> opname adenosine afremmen
molsidomine
= NO donor toepassing : cardiovasculaure aandoeningen(angina pectoris) werkwijze : vaatverwijdend do or stimulatie guanylaatcyclase (cGMP) en via openen K-kanalen
organische nitraten
vb.: glyceryltrinitraat –> vaak onder de tong (snelle opname) = NO donor toepassing : cardiovasculaure aandoeningen (angina pectoris) werkwijze : vaatverwijdend do or stimulatie guanylaatcyclase (cGMP) en via openen K-kanalen
prostaglandines
toepassing: PGI 2 : vaatverwijdend, anti-aggregaie PGE 2: vooral proinflamatoir, anti-inflamatoir in hoge C TXA 2 : vasconstrictor, induceert bloedplaatjesaggregatie werkwijze : COX1 (constitutief: fysiologische rol) COX2 (geïnduceerd dr inflammatoire cytokines en agonisten van TLR4)
sildenafil
= viagra werkwijze : inhibitie FDE-V waardoor er meer cGMP is –> erectie kan in stand gehouden worden
glucocorticoïden
toepassing : sterk A-inflammatoir, kanker, IS, substitutietherappie werkwijze : - genomische en niet genomische effecten: expressie v iNOS remmen, blokkeert omzetting v fosfolipiden nr arachidonzuur (voorloper LT & PGL) FB systeem liefst lokale toediening (goede absorptie) - - wondheling, osteoporose, centripetaalvet, hoge BD, hyperglycemie, katabool (cushing syndroom)
methotrexaat
= DMARD’s (heterogene groep, traag therapeutisch effect) toepassingen: antireumatica werkwijze: - foliumzuurantagonist –> remt celproliferatie (T-celle)
promethazine
= phenergan (R) toepassing : allergie werkwijze : H1-antagonist (1e generatie) (= anti-histaminica) bijwerking : sedatie, blokkeren ook wisselend serotonine en muscarine receptoren ! sedatie, soms handig voor kleine kinderen met windpokken, minder handig voor studenten !
infliximab
= DMARD’s = anticytokines ( beïnvloeden TNF alfa of andere cytokines) = adalimumab toepassing: reuma werkwijze: monoclonale AL (mab) tegen TNFalfa
ceterizine
= zyrtec (R) toepassing : allergie (weinig nut bij astma, verkoudheid en hoesten) werkwijze : H1 antagonist, 2e generatie bijwerking : minder sedatie 1e generatie, blokkeren wisselend ook muscarine en serotonine receptoren
cinnarizine
toepassing : Anti-emeticum (reiziekte) (weining nut bij astma, verkoudheid en hoesten) werking: H1 antagonist (= anti-histaminica) bijwerking : (sedatie) blokkeren ook wisselend serotonine en muscarine receptoren
etanercept
= DMARD’s = anticytokines (beïnvloeden TNFalfa of andere cytokines) toepassing: reuma werkwijze: TNFalfa receptor gebonden op het Fc domein v humaan IgG
leflunomide
= DMARD’s toepassing: reuma werkwijze: inhibitoren van proliferatie en cytokineproductie door geactiveerde Tcellen
ceterizine
= zyrtec (R) = 2e generatie toepassing : allergie (= anti-histaminica) werking : H1 antagonist bijwerking : (sedatie –> minder want is 2e generatie) blokkeren ook wisselend serotonine en muscarine receptoren
cimetidine
toepassing: maagklachten (= anti-histaminica) werking : H2 antagonist –> stimuleeert maagzuursecretie, hartritme en contractiliteit
ciclosporine
toepassingen: I-S werkwijze: bindt aan cyclofiline –> inhibitie calcineurine –> minder transcriptie IL-2
sirolimus
= rapamycine toepassing: I-S werkwijze: Bindt aan FKBP –> inhibitie mTOR –> minder proliferatie T-cellen o.i.v. IL-2
natriumcromoglycaat
toepassing: indirecte antihistaminica werking : stabiliseert de mestcel waardoor er minder afgifte is van histamine, leukotriënen, PAF,… ! profylactisch (want eens het vrijgesteld is uit de mestcel is het te laat !
PGE2
= prostaglandine E2 toepassingen: koorts, afferente zenuwpijnen werking: EP1 receptor: constrictie GSC bronchi, GIS EP2 receptor: relaxatie GSC bronchi, arteriën, induceert lokale vasodilatatie, bevordert oedeem! EP3 receptor: inhibeert: lipolyse, afgifte van neurotransmitters, maagzuursecretie ; stimuleert mucussecretie maagwand (GASTROPROTECTIEF); contractie GSC, GIS, uterus (zwangere) ( C.I . NSAIDS tijdens 3e semester!)
basiliximab
= dacluzimab toepassigen: I-S werkwijze: gehumaniseerde muizenmonoclonale antilichaam, blokkeert IL-2 receptor op T-helpercel (Th)
PGI2
= prostacycline (biosynthese endotheelcel) toepassing / werkwijze: - werkt inhiberend op IP-receptoren en verhoogt cAMP - vasodilatatie via cAMP in sommige bloedvaten - remt bloedjesaggregatie via cAMP - stimuleert nierperfusie en Na excretie (vooral patienten met hartfalen !)
TXA2
= tromboxaan A2 toepassigen: activator bloedplaatjes (nt noodzaklijk voor volledige activering) werkwijze: werkt in op TP-receptoren –> verhoogt Ca2+ = exciterend -stimuleert afgifte van granulen –> ADP, 5-HT, … - verlaagt drempel voor ADP, 5-HT,.. ==> +-terugkoppeling en versnelde vorming primaire hemostatische prop - vasoconstrictie en bronchoconstrictie
PGF 2alfa
= prostaglandine toepassingen en werkwijze: - werk in op FP-receptor - contractie van de uterus ==> veroorzaakt luteolyse v corpus luteum en bronchoconstrictie bij niet-primaten
azathioprine
toepassingen: I-S werkwijze : inhibitie DNA-synthese - Via 6-mercaptopurine - Inhibeert clonale expansie T en B cellen
PGD2
= prostaglandine toepassingen en werkwijze: - w hoofdzakelijk gevormd in mestcellen - werkt in op DP-receptoren - veroorzaakt vasodilatatie en inhibeert aggregatie v bloedplaatjes
LTB4
= leukotriëen toepassingen : - belangrijke mediator in talrijke ontstekingsprocessen werking : - werkt in op specifieke receptor - potente chemotoxische stof - veroorzaakt adhesie en activering van polymorfonucleairen en monocyten
LTC4 en LTD4
= leukotriënen toepassingen : - vasodilatatie in meeste bloedvaten (met uitz vd coronairen) werkwijze : - werken in op specifieke receptoren (CysLT receptoren) - veroorzaken contractie v gladde spiercellen vd bronchi (rol in astma-pathologie!)
zafirlukast
= montelukast werkwijze : competitieve antagonist van LTD4 en LTC4 receptoren toepassing : profylaxe en chronische behandeling van astma
ACE-I
= angiotensine I converise enzym inhibitor toepassing: (door meer bradykinine) - VENE: stijging vasculaire permeabiliteit (oedeem) - ARTERIE: NO, PGI2, –> vasodilatatie ( oedeem) - Stimulatie pijngevoelige zenuwuiteinden, ioentransport in epitheelcellen –> stijging vd vloeistofsecretie in LW en GI-tractus - contractie gladde spiercellen uterus en GIS werkwijze: ACE breekt bradykinine af –> door ACE-I meer bradykinine
NSAID
niet steroidale anti-inflammatoire farmaca toepassingen : A-inflammatoir, analgetisch, koortswerend (maar geen effect op onderliggende processen) anti-jicht vb.: aspirine, ibuprofen, celecoxib, paracetamol (enkel aspirine kan gebruikt w voor preventie van cardiale aandoeningen –> irreversibel! CAVE: hoge [PGs] A-inflammatoir (paradoxaal effect) C.I. bijmaagbloedingen!
DMARD’s
disease modifying anti reumatische farmaca vb.: methotrexaat,infliximab, etanercept, leflunomide
aspirine
= acetylsalicylzuur = NSAID toepassing: A-inflammatoir, bloedverdunner (preventie R/MI werkwijze: IRREVERSIBEL remming COX1 & COX2 LEVER: wordt gesplist in salicylaat en HAc - leverklaring (1e passage) VERZADIGBAAR * lage dosis: volledige klaring –> enkel actief in GIS en bloedplaatjes (na 7-10d) 60mg/dag * hoge dosis (>500mg) -> syst. circulatie –> A-infl. - - : bloedverlies, syndroom van Reye
Ibuprofen
= reversibele NSAID toepassing: - analgetica en A-inflammatoir werkwijze: - NIET SELECTIEF COX1 en COX2 reversibel(!) - lage dosis: analgetisch - hoge dosis: anti-inflammatoir
Celecoxib
= celebrex(R) = reversibele NSAID toepassing: - A-inflammatoir (minder neveneffecten) - hoger risico op CVD (hartinfarct) bij > 18 mnd gebruik (periode van inname beperkt!) werkwijze: - selectieve COX2 reversibel
paracetamol
= GEEN NSAID toepassing: analgetisch, A-pyretisch, nauwelijks AI werkwijze: -via COX3? - via Cyp450 metaboliet (NAPQI) - toxische doses ! (braken, misselijkheid, fatale leveraantasting tgv glutathion depletie; acetylcysteïne,methionine toedienen!
colchicine
toepassingen: acuut anti-jicht GM werkwijze: -Dissociatie microtubuli neutrofiel (PMN) -Minder PMN influx in ontstekingshaard -Minder melkzuur, minder uraatkristallen nevenwerkingen: -diarree: limiterend bij dosisopdrijving -nausea, braken -Nauwe therapeutische marge
allopurinol
toepassingen: anti-jicht GM chronisch werkwijze: inhibitie van urinezuurvorming • Remt xanthine oxidase (XO) XO XO • Hypoxanthine –> xanthine –> urinezuur • Remt ook afbraak andere geneesmidelen (warfarine)
