Examenvragen

Question 1

Loperamide

• Derivaat van wat?
• Gebruikt voor?
• Bekende merknaam is wat?
• Op welke receptor werkt het en is het een agonist of antagonist?
• Werkingsmechanisme algemeen van deze klasse?
• Werkingsmechanisme van loperamide?
• Metabolisatie en invloed op CZS

Answer 1

• Loperamide is een opium derivaat
• wordt gebruikt bij diaree
• Imodium
• Het werkt in op de μ receptor en is een agonist
• Werkingsmechanisme: Antidiarereische effect van opioden komt door
  
  • Verhoging van de tonus (spierspanning) van de dunnen en de dikke darm
  • Vermindering van de propulsieve intestinale peristaltiek - Blijft langer in de darmen (Hogere transittijd)
  • Inhibitie van de intestinale secreties door vermindering van de calcium-calmoduline binding in de enterocyten
• Loperamide verhoogt de water- elektrolytenresorptie en verhoogt de tonus van de anale sfincter
• Loperamide wordt deels geresorbeerd (opgenomen) in de darm en na metabolisatie geconjugeerd met de gal uitgescheiden. Omdat het dus via de gal uitgescheiden wordt en weer in de darmen terecht komt (enterohepatische kringloop) komt er weinig in de bloedbaan terecht. Immers “alles” blijft in de cylcus tussen de darm-poortader - lever (Metabolisatie door conjugatie) - Gal -darm enz. Hierdoor heeft Loperamide nauwelijks centrale bijwerkingen.

Question 2

Opioid receptoren

• De types?
• Hoe werken ze?

(Hoofdstuk 27)

Answer 2

Opioid receptoren bestaan uit drie typen:

1. μ- receptoren: Verantwoordelijk voor de analgetische effect van opioiden (Denk aan mummy’s voelen geen pijn) en voor nevenwerkingen als depressie van het ademhalingscentrum, euforie, sedatie en afhankelijkheid.
2. δ - receptoren: Analgesie werking bij activatie en als nevenwerking Proconculsief
3. κ- receptoren: activatie zorgt voor analgesie op spinale niveau en kunnen betrokken zijn in het tot stand brengen van sedatie, dysforie en hallucinaties

Werkingsmechanisme: De receptoren zijn gekoppeld via Gi - proteinen en openen dus Kalcium kanalen (dit geeft hyperpolarisaitie) en ze inhiberen de opening van Calcium kanalen (waardoor vrijstelling van neurotransmitters wordt geinhibeerd)

Question 3

Misoprostol

1. Soort medicatie?
2. Werkingsmechanisme?
3. Effect bij lage dosissen?
4. Waarvoor wordt het gebruikt?
5. Belangrijkste nevenwerking?
6. Bij zwangere vrouwen?
7. Veroorzaakt het opstipatie?

Answer 3

1. Misoprostol is een analoog van prostaglandine E1
2. Het remt de maazuursecretie door activering van de PG receptoren op de partiele cel
3. Bij lagere dosissen beschermt het tegen mucosale letsels
4. Misoprostol wordt gebruikt voor de behandeling van maag- en duodenumulcus. Het wordt ook toegepast als profylaxis van ulcera door NSAID’s bij risicopatienten.
5. Nevenwerkingen zijn: Diarree
6. Zwangere vrouwen: misoprostol stimuleert urteruscontractiliteit en kan abortus induceren. Dus nooit bij zwangere vrouwen geven!!!!!!
7. Nee, het veroorzaakt het tegenovergestelde, diarree

Question 4

Omeprazol

De plasmaeliminatie tijd?

Answer 4

1. Plasmaeliminatie tijd is heel kort (1 uur)

Question 5

Metocloperamide

Invloed op prolactinemie

Answer 5

Merocloperamide

Verhoogt juist de vrijstelling van prolactinemie

Question 6

Wt is Serotonine syndroom

Answer 6

Het serotoninesyndroom is een vergiftiging met serotonine door gebruik van medicijnen die de serotonine-spiegel verhogen. Het syndroom wordt meestal veroorzaakt door minimaal twee geneesmiddelen die de serotonine-spiegel verhogen, waarvan minimaal één SSRI of MAO-remmer