Generell farmakologi Flashcards

1
Q

Hva er farmakodynamikk?

A

Legemidlers effekt på kroppen, derunder virkningsmekanisme, bivirkninger og toksisitet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hva er biotilgjengelighet?

A

Mengden absorbert over i systemisk sirkulasjon / total mengde administrert.
Hvis i.v. adm. er biotilgjengelighet = 1.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hva er første passasje metabolisme?

A

All metabolisering som skjer før legemiddelet når det systemiske kretsløpet (f.eks i GI-slimhinnen, i portåresirkulasjonen, i leveren).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvordan kan man unngå første passasje metabolisme?

A

Gi legemiddelet intravenøst, intramuskulært, subkutant, sublingualt eller rektalt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hva er distribusjonsvolum?
Hva betyr en Vd = 4-5?
Hva betyr en Vd = 100?

A

Vd = mengde legemiddel tilført / plasmakonsentrasjon av legemiddelet.
Hvis Vd = 4-5 så befinner legemiddelet seg stort sett i plasma.
Hvis Vd = 100 så befinner legemiddelet seg stort sett i vev utenfor plasma.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hva er clearance?

A

Cl = eliminasjonshastighet / plasmakonsentrasjon.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Hva er 1-ordens kinetikk?

A

Legemiddelet elimineres med en hastighet som er proporsjonal med plasmakonsentrasjonen. Halveringstiden er konstant. De fleste legemidler har 1-ordens kinetikk.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Hva er 0-ordens kinetikk?

Eksempler på stoffer med 0-ordens kinetikk?

A

Eliminasjonshastigheten er uavhengig av legemiddelets plasmakonsentrasjon. Plasmakonsentrasjonen synkes lineært over tid.
Eksempler: etanol, fenytoin.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Hva er Steady State og når oppnås det?

A

Steady State betegner tilstanden hvor den totale mengden stoff i kroppen holder seg konstant fordi administrasjonsraten = eliminasjonsraten.
Steady State oppnås etter 5 halveringstider.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hva er en støtdose? Hvilket parameter er av interesse i beregningen?

A

Støtdose: dosen som er nødvendig for å oppnå en viss plasmakonsentrasjon i en enkelt dose.
Her er Vd et viktig parameter.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hva er en vedlikeholdsdose? Hvilket parameter er av interesse i beregningen?

A

Vedlikeholdsdose: dosen som er nødvendig for å vedlikeholde en plasmakonsentrajson med regelmessig administrasjon.
Her er Cl et viktig parameter.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hva er det terapeutiske vindu?

A

Et trygt spenn av konsentrasjonsverdier mellom minimum effektiv/terapeutisk konsentrasjon og minimum toksisk konsentrasjon.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Hva er effektivitet?

A

Den maksimale effekten av en bestemt ligand. Målet for effektivitet er Emax.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hva er potens?

A

Mengden som kreves for å oppnå 50% av den maksimale responsen som legemiddelet kan indusere. Potens er avhengig av bindingsaffinitet og antall aktive bindingsseter. Målet for potens er E50.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hva er affinitet?

A

Tendensen en ligand har til å binde seg til en gitt reseptor. Dissosiasjonskonstanten Kd er et mål for legemidlets affinitet til en gitt reseptor.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hva er farmakokinetikk?

A

Kroppens effekt på legemidler, derunder absorpsjon, distribusjon, metabolisme og eliminasjon.

17
Q

Sammenlign en full agonist og en partiell agonist.

A

En full agonist gir en fullstendig aktivasjon av effektorsystemet ved binding til sin reseptor mens en partiell agonist kun gir en ufullstendig aktivasjon (selv når alle reseptorene har blitt mettet).

18
Q

Hva skjer hvis du kombinerer en full agonist og en partiell agonist?

A

Den partielle agonisten kan gi en slags hemming av reseptoren fordi den konkurrerer med den fulle agonisten om reseptorsetet. Effekten blir da betydelig mindre enn den forventede Emax til den fulle agonisten.

19
Q

Hva slags hovedgrupper av signalmekanismer (ligand-reseptor binding) har vi?

A
  1. Intracellulær reseptor
  2. Ligand-assosierte ionekanaler
  3. G-proteinkoblete reseptorer
  4. Enzymkoblete reseptorer
20
Q

Hvordan kan man regulere en reseptor?

A

Man kan påvirke reseptormengde, -lokalisasjon, og -sensitivitet. Mengden reseptorer tilgjengelig avhenger av transkripsjon, produksjon, integrering i membranen, endocytose og degradering.

21
Q

Hvilke hovedmekanismer for metabolisering har vi?

A
  1. Nøytralisering/deaktivering av stoffet
  2. Aktivering av stoffet (prodrug –> drug)
  3. Endring av stoffet for å forenkle ekskresjon (vannløselighet, osv.)
22
Q

Er metabolisering av CYP-enzymer en fase 1 eller en fase 2 reaksjon (metabolisme)?

A

Fase 1.

23
Q

Hvis CYPxxx er indusert, hva slags effekt har det på et legemiddel som metaboliseres av CYPxxx?

A

Serumkonsentrasjonen av legemiddelet reduseres.

24
Q

Hvis CYPxxx er hemmet, hva slags effekt har detpå et legemiddel som metaboliseres av CYPxxx?

A

Serumkonsentrasjonen av legemiddelet øker.

25
Q

Nevn noen klassiske eksempler på CYP-indusere og CYP-hemmere.

A

Indusere: røyk, alkohol, johannesurt, karbamazepin.
Hemmere: grapefruktjus, erytromycin, amiodarone.

26
Q

Hvilken type interaksjon har noe å si for biotilgjengeligheten av legemidler? (hint: GI)

A

Intestinalt p-glycoprotein fungerer ved å pumpe ut eksogene stoffer fra celler i GI-mukosa. Stoffer som inhiberer p-glykoprotein vil øke kunne biotilgjengeligheten av legemidler (ved at mindre pumpes tilbake ut i tarmlumen) og dermed føre til toksiske plasmakonsentrasjoner av legemidler.