Anxiolytika/sedativa/hypnotika

Question 1

Hvordan virker benzodiazepiner (BZD)?

Answer 1

De binder seg allosterisk til GABAa reseptor-kloridkanal komplekset og forsterker den hyperpolariserende effekten av GABA.

Question 2

Er BZD de eneste som påvirker GABAs effekt på klorkanaler?

Answer 2

Nei. Barbiturater, etanol, antikonvulsiva, BZD-liknende preparater o.l. kan også påvirke effekten av GABA.

Question 3

Hva er effekten av BZD?

Answer 3

• • Sedasjon
• • Hypnose
• • Anxiolyse
• • Muskelrelaksasjon
• • Antikonvulsiv
• • Kan gi en euforisk ruseffekt (høye doser).

Question 4

Hva er bivirkninger ved bruk av BZD?

Answer 4

• • Uønsket døsighet/sedasjon
• • Paradoksal uro og angst
• • Svekket læring, anterograd amnesi
• • Ustøhet/ataksi
• • Toleranseutvikling
• • Seponeringsproblematikk

Question 5

Hvilke BZD og BZD-liknende preparater regnes å ha raskt innsettende, med kortvarig effekt? I hvilken sammenheng anvendes dette terapeutisk?

Answer 5

Pasienter med innsovningsproblemer kan ha nytte av:
– Flunitrazepam/Rohypnol (BZD)
– Zolpidem/Stilnoct (BZD-likn.)
– Zopiklon/Imovane (BZD-likn.)
De forhindrer imidlertidig ikke tidlig oppvåkning!

Question 6

Hvilke faktorer må vurderes når man bedømmer avhengighetspotensiale av BZD?

Answer 6

Farmakokinetiske egenskaper:

• • Absorpsjon og opptak over BBB
• • Biotilgjengelighet
• • Distribusjonsvolum
• • Plasmaproteinbinding
• • Affinitet for reseptor/ionekanal
• • Halveringstid
• • Metabolisme

Question 7

Hva kan skje hvis en pasient brått slutter å ta BZD?

Answer 7

Pasienten kan få abstinenssymptomer:

• • Svetteutbrudd
• • Indre uro/angst
• • Skjelvinger
• • Søvnproblemer
• • Kramper

Question 8

Hvordan skal man trappe ned BZD?

Answer 8

Man setter pasienten på en ekvivalent dose med Diazepam/Valium og trapp jevnt ned over tid (antall år brukt BZD = antall mnd du skal trappe ned):
– etter 2 uker: 2,5 mg ned
– 2,5 mg ned per uke deretter
OBS! Tommelfingerregel er 15 mg Oksazepam/Sobril = 5 mg Diazepam/Valium.

Question 9

Hva annet enn BZD og BZD-liknende medikamenter har vi å spille på?

Answer 9

• • Buspiron: 5-HT1A reseptor agonist (= atypisk anxiolytika)
• • Sedative antihistaminer: Vallergan, Phenergan, Atarax
• • Betablokkere
• • Barbiturater

Question 10

Hva kan man bruke hos pasienter som ikke klarer å sove gjennom natten?

Answer 10

Nitrazepam/Apodorm.