Generalidades Flashcards
¿Qué es la farmacodinamia?
Hace referencia a los efectos del fármaco e el cuerpo, los cuales realiza a través de la interacción con receptores.
Especificidad
Se refiere a qué tan amplio es el efecto en el cuerpo.
BAJA: quiere decir que se puede unir a más receptores, teniendo un espectro amplio.
ALTA: quiere decir que se puede unir a pocos receptores, teniendo un un espectro más acotado.
Teoría de Clark (fórmula)
D + R = DR –> EFECTO
Reformulación de la teoría de Clark
El efecto es proporcional al complejo DR solo dentro de un rango
AFINIDAD
Es la capacidad que posee el fármaco de unirse al receptor y formar el complejo droga-receptor. En la gráfica se representa con DE50
DE50
Dosis necesaria para causar la mitad del efecto máximo
POTENCIA
Medida comparativa entre los efectos de dos fármacos. Compara diversos factores, incluida la afinidad. Gráficamente se observa en la curva dosis respuesta observando qué tan a la izquierda se encuentre: más a la izquierda significa más potencia.
EFICACIA
También llamado actividad intríseca, es la capacidad del fármaco de activar al receptor y producir una respuesta. Está representado en la curva dosis-respuesta por el efecto máximo.
Agonista definición
Son fármacos que actival al receptor, imitando las moléculas endógenas que los activan normalmente.
Agonista pleno
Son agonistas capaces de producir el efecto máximo. Tienen afinindad alta porque se unen con el receptor. Tienen actividad intrínseca = 1
Agonista parcial
Son agonistas cuya actividad intríseca no es lo suficientemente alta como para llegar al efecto máximo. Tienen afinidad. Tienen actividad intrínseca <1 y >0
Antagonista
Son fármacos que se unen al receptor, pero no lo activan, sino que evitan que este cumpla su función, evitando que sea estimulado por los agonistas. Tiene afinidad porque se une al receptor. No tiene actividad intríseca porque no generan la activación del receptor, también se puede decir que tienen actividad intríseca = 0
Agonista inverso
ES HIPOTÉTICO, NO EXISTEN. Sería aquel fármaco que se podría unir al receptor y generar el efecto contrario al que produciría normalmente. Tendrían afinidadad. Tendrían actividad intrínseca = -1
Sinergismo de sumación
Se administran dos fármacos en conjunto, a una dosis menor de lo que se administraria habitualmente por separado
Sinergismo de potenciación
Se administran dos fármacos en conjuntos, a la misma dosis en la que se administraría ambos medicamentos por separado.
Tolerancia
Hace referencia a cuando se necesita aumentar la dosis para que se produzca el mismo efecto.
Farmacodinamia
“lo que el cuerpo le hace al fármaco”, se relaciona con:
- las concentraciones y su evolución temporal
- el movimiento del fármaco en el cuerpo
- cómo los diferentes procesos corporales afectan al fármaco
De qué dependen la intensidad y la duración del efecto del fármaco?
Son dependientes de la concentración del fármaco en el sitio de acción
ABSORCIÓN
Se trata del pasaje de la droga desde el sitio de administración hasta el torrente sanguíneo
BIODISPONIBILIDAD
Se refiere a la fracción del fármaco que pasa a la circulación sistémica en forma inalterada, y la velocidad a la que esta ocurre.
DISTRIBUCIÓN
Es el transporte del fármaco por el torrente sanguíneo hasta el tejido sobre el que actúa.
BIOTRANSFORMACIÓN
Se trata del metabolismo, o sea la modificación del fármaco a través de enzimas.
¿Qué tipos de metabolitos existen?
- METABOLITOS ACTIVOS
- METABOLITOS INACTIVOS
- METABOLITOS TÓXICOS
- PRODROGAS
Cinética de primer orden
La cantidad de fármaco metabolizado (por unidad de tiempo) es inversamente proporcional a la cantidad de fármaco en circulación. Por ende, el metabolismo es constante en el tiempo y su eliminación también.
Cinética de orden cero
La capacidad metabólica del fármaco se satura.
Excreción
Es la salida del fármaco y sus metabolitos al exterior del cuerpo. El medio de eliminación depende de la solubilidad del fármaco y sus metabolitos en distintos medios.
Clearance
Volumen del plasma (en ml) que queda depurado del fármaco por unidad de tiempo (minutos)
Tiempo de vida media
Tiempo necesario para que la concentración plasmática del fármaco se reduzca a la mitad.
Ventana terapéutica
Rango de concentraciones del fármaco con elevada probabilidad de eficacia terapéutica, y mínima probabilidad de toxicidad.
- CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFICAZ
- CONCENTRACIÓN MÁXIMA TÓXICA
Pauta posológica
Regimen de dosificación que asegura alcanzar niveles constantes del fármaco eficaces y no tóxicas en plasma y sitio de acción.
Difinición de FÁRMACO
Principio activo de compocición conocida
EXCIPIENTE
sustancia inactiva que ayuda a la incorporación dle principio activo.
Formas farmacéuticas sólidas
POLVOS
GRANULADOS
CÁPSULAS
COMPRIMIDOS
TROCISTOS
SUPOSITORIOS Y ÓVULOS
Formas farmacéuticas semisólidas
POMADA
UNGUENTO
PASTA
CREMA
EMPLASTO
Formas farmacéuticas líquidas
SOLUCIONES
INYECCIONES
JARABES
EMULSIONES
SUSPENSIONES
LOCIONES
Formas farmacéuticas gaseosas
INHALADORES DE POLVO SECO
AEROSOLES
Venta libre
no se necesita una receta
Receta simple
se necesita una receta, pero esta no necesita ser archivada o controlada
Receta archivada
se necesita archivar la receta, generalmente por duplicado.
Receta por triplicado
Talonario de 20 recetas
Fase preclínica de la investigación
estudios in vitro e in vivo en al menos dos especies de animales. Se obtiene evidencia sobre toxicidad, carcinogenicidad y teratogenicidad
FASE I
es la primera experimentación en seres humanos del fármaco.
- grupos 20-80 personas
- escalamiento de dosis
- se busca saber: seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinamia.
FASE II
estudio terapéutico piloto.
- grupos de 100-200 personas
- se realizan después de confirmación de la seguridad
- se busca saber: seguridad, eficacia, farmacocinética, dosis definitiva
Postulados éticos de la investigación, principios
- Respeto a las personas
- Beneficencia
- Justicia
- Consentimiento informado
FASE III
estudio terapéutico ampliado
- grupos de 200 hasta varios de miles de personas
- se busca saber seguridad, eficacia, calidad de vida
Pilares del ensayo clínico
- origen y tamaño de muestra
- asignación aleatoria
- exposición a los tratamientos
- enmascaramiento
FASE IV
Se sigue investigando el medicamento mientras está en circulación. Se busca saber:
- los efectos farmacológicos específicos
- la incidencia de reacciones adversas
- los efectos a largo plazo
- el funcionamiento del fármaco en poblaciones especiales
Tipos de enmascaramiento
- Abierto
- Simple ciego
- Doble ciego
- Triple ciego
Requisitos indispensables de la investigación clínica
- sujetos voluntarios
- supervisión de expertos
- protocolo detallado
