Antiinflamatorios y analgésicos Flashcards
Funcionamiento de los AINEs
Inhiben la síntesis de prostaglandinas y tromboxano mediante la inhibición de:
- COX 1: producción de PG protectoras en mucosa gástrica, riñón y plaquetas
- COX 2: involucrada en el proceso inflamatorio
Grupos de AINEs
- ASPIRINA
- SALICILATOS (postparto y postoperatorios)
- PARACETAMOL: analgésico y antipirético pero no es antiinflamatorio.
- Derivados del ácido propiónico: IBUPROFENO, NAPROXENO, ETC
- DICLOFENAC
- COXIBs: inhiben solo COX 2
Efectos terapéuticos de los AINEs
ANTIINFLAMATORIOS
ANALGÉSICOS
ANTIPIRÉTICOS
ANTIAGREGANTES
EA de los AINEs
- GASTROLESIVOS
- RENALES: fallo renal, edema, HTA
- HEPATOTOXICIDAD (arriba de 4gr diarios)
- SÍNDROME DE INTOLERANCIA A LA ASPIRINA: se puede usar paracetamol
- COAGULOPATÍAS: hemorragias postoperatorias y hematomas peridurales.
¿Qué COXIBs se comercializan en Argentina?
CELECOXIB
ETORICOXIB
¿Cuáles son las contraindicaciones de los COXIBs?
Cardiopatías, ACV, enfermedades vasculares periféricas
AINEs escenciales según la OMS
ASPIRINA
PARACETAMOL
IBUPROFENO
(se usan porque tienen eficacia, seguridad, conveniencia y bajo costo)
Receptores de opioides
MOR (mu)
DOR (delta)
KOR (kappa)
Opioides clasificación s/ acción
AGONISTAS PUROS:
- débiles: codeína
- intermedios: tramadol
- potentes: morfina, metadona, oxicodona
AGONISTAS PARCIALES: buprenofina
ANTAGONISTAS: nalaxona, naltreaxona
Efectos de los opioides
- Analgésicos: el dolor se vuelve menos intenso y se elimina el componente emocional del mismo. Solo afecta al dolor sin afectar otras modalidades sensitivas.
- Sedación
- Disminución de la motilidad
- Liberación de histamina
CODEÍNA
Se usa para el tratamiento de la tos
Como parte de su metabolismo se convierte en morfina
TRAMADOL
Se usa para el trataminto de dolor agudo, pero no del dolor crónico.
MORFINA
Se usa para el dolor crónico.
Tiene dos metabolitos activos: M6G y M3G.
METADONA
Se utiliza como analgésico de dolor crónico, también pude ser usado en programas de tto para personas dependientes de opioides dado al bajo costo que tiene.
OXICODONA
Se administra en preparaciones de liberación prologada. No es tan común debido al costo alto
Opioides endógenos
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas
EAs de los opioides
Adicción y dependencia
Sedación
Insuficiencia respiratoria
Constipación, náuseas y vómitos
Prurito
Retención urinaria
Zonas de la corteza suprarrenal donde se producen los corticoides
- Glomerular: MINERALOCORTICOIDES
- Fasciculada: GLUCOCORTICOIDES
¿Mediante qué proceso se regula la producción endógena de corticoides?
La glandula suprarrenal es activada por la ACTH, esta es regulada mediante feedback negativo
Acciones de los glucocorticoides
- Regulación del metabolismo
- Activación en situaciones de estrés
- Regulación de la inflamación
Corticoides como antiinflamatorios
Son los antiinflamatorios más potentes. Actúan mediante:
- Inhibición de prostaglandinas por COX 2
- Inhibición de histamina
- Inhibición de óxido nítrico
- Inhibición de bradicinina
- Generan la maduración más lenta de las células inmunes
Acciones de los mineralocorticoides
Regulación del volumen del agua y cantidad de metabolitos mediante retención de sodio y agua
Principales usos de los glucocorticoides
- Enfermedades inflamatorias crónicas: reumatológicas, alergias, asma, enfermedades inflamatorias intestinales (ayuda gracias a la acción antiinflamatoria)
- Reemplazo hormonal por insuficiencia suprarrenal
- Infecciones (ayuda gracias a la acción antiinflamatoria)
- Enfermedades autoinmunes, transplantes, leucemias y linfomas (ayuda gracias a la inmunodepresión)
- Cuadros renales (gracias al efecto sobre el balance de agua y electrolitos)
EAs y contraindicaciones importantes de los corticoides
- Debido a la alteración de agua y electrolitos: efectos cardiovasculares, renales en el músculo estriado y en SNC, osteoporosis. Contraindicado en HTA.
- Debido a la alteración del metabolismo: síndrome de Cushing, estado simildiabetes. Contraindicado en DBT.
- Debido a afectación del eje hipofisario: insuficiencia suprarrenal, crisis adrenal, disminución de ACTH.
- Debido a inmunodepresión: linfopenia
Cómo evitar inhibición del eje hipofisario en la administración de corticoides
Se debe administrar corticoides día de por medio. Se debe suspender el tratamiento lentamente.
Farmacos que actúan principalmente como glucocorticoides
- HIDROCORTISONA/CORTISONA (acción corta)
- PREDNISONA (acción intermedia)
- BETAMETASONA y DEXAMETASONA (acción prolongada y potente)
Fármaco que tiene acción mineralocorticoide más potente
FLUDROCORTISONA
