Generalidades Flashcards
que es la farmacocinética y la farmacodinamia
- Farmacocinética
● es el estudio de la absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción/eliminación de los fármacos (ADME)
● Lo que el organismo hace con el medicamento
● Es un mecanismo de defensa - Farmacodinamia —> que es lo que hace el medicamento en nuestro organismo, su efecto en nuestros Re o en virus/bacterias
que es el ADME
- absorción
- distribución
- metabolización
- eliminación
cuales son las diferencias de curva entre un medicamento oral e inyectable
- el oral comienza desde concentración 0, asciende y luego desciende
- Si es endovenoso partiría desde toda la [ ] disponible (Cpl) que iría en declive hasta su eliminación
- Cuando a los pacientes se les inyecta el medicamento no existe el proceso de absorción, pasa directamente a distribución. Esto pasa pq en la absorción existe cierta biodisponibilidad y velocidad
como es la distribución de un medicamento en cuanto a la compartimentalización
- siempre va desde un órgano más perfundido a menos perfundido
- Compartimento Central → órganos bien perfundidos
- Compartimento Periférico → todo el resto
- si necesitamos que el medicamento llegue a un tejido - perfundido (ej: hueso) necesitaremos + dosis
que es la absorción, características y cuales son los principales mecanismos
- Es el paso del fármaco desde el lugar en que se administra hasta la circulación sistémica
- El mecanismo + usado es la difusión pasiva
- Características que deben tener los fármacos para difundir:
** Lipofílicos —> Entre mas lipofílico el fármaco mejor atraviesan la mb (llega + fármaco)
** Bajo PM
que es la biodisponibilidad y que la puede afectar
- es la fracción de dosis administrada que llega al plasma inalterado y está disponible para acceder a los tejidos y provocar el efecto farmacológico
- mezcla cantidad (absorción) y velocidad
- la afectan más los procesos de absorción y tiempo
- biodisponibilidad se puede decir que es directamente proporcional a la absorción
- La biodisponibilidad de un medicamento inyectable es del 100%
que es la bioequivalencia y que significa
- Bioequivalente es una alternativa de medicamento
- debe tener la misma biodisponibilidad y el mismo principio activo —-> es decir misma cantidad de fármaco disponible para ser utilizado y realizar su acción a la misma velocidad
- la gracia es que al final el bioequivalente es lo mismo pero + barato que el og
- debe tener el sello de bioequivalente sino no hay suficientes estudios que lo avalen
que se debe ver en un gráfico de concentración plasmática vs tiempo al comparar 2 medicamentos que no son bioequivalentes
- difieren en: área bajo la curva (representa la biodisponibilidad), tiempo de vida media y eliminación, y [ ] máxima
- Deben coincidir las variables del área bajo la curva y el tiempo para ser bioequivalentes
¿De que depende de que la absorción sea gástrica o duodenal?
- del pH
- La afinidad del grado de absorción va a depender del pH del medicamento y del sitio anatómico
- eso significa que acorde con al pH un medicamento va a estar no ionizado o ionizado
- Para que un medicamento atraviese mb tiene que estar no ionizado
- un medicamento ácido se absorbe + en sitios ácidos y viceversa
- x lo tanto en el estómago se van a absorber + los medicamentos ácidos y en el duodeno/intestino los básicos
que significa que un medicamento tenga una biodisponibilidad del 0%
- que no está pasando a circulación sistémica
- eso no es señal de que no sirva, sino que puede que esté haciendo un efecto local a nivel del enterocito o el estómago
- ej: gentamicina
- una baja biodisponibilidad no necesariamente habla de que algo sea bueno o malo, es simplemente una característica.
que significa que un medicamento tenga 99% de biodisponibilidad
que el 99% de la dosis administrada está disponible para ser utilizada (llega a la circulación sistémica)
que factores afectan la biodisponibilidad
- factores del medicamento:
** vía de administración
** Características químicas: PM, UPP, coef. partición, PKa o pkb
*** pH - factores del paciente:
** Pérdida pre-sistémica
** “Efecto de primer paso hepático”
** Flujo sanguíneo (ejercicio)
** Lugar de administración
** Área de superficie absorbente —> cirugía bariátrica donde te sacan parte del intestino
** motilidad gástrica —-> mucha motilidad genera que el medicamento tenga menos tiempo de absorberse
que es la pérdida pre-sistémica del fármaco y en que casos puede aumentar
- es la pérdida de medicamento antes de que entre el medicamento al sistema circulatorio
- pérdida de F entre el sitio de administración hasta su entrada en la circulación: fraccionar el comprimido, formación de precipitado
- ej: Quinolonas (ciprofloxacino, levofloxacino) con cationes bivalentes (Ca+2, Mg+2 o Fe+2) tmb pueden formar precipitados y con ello alterar la absorción del medicamento
que es el efecto del primer paso hepático y ejemplos
- el + importante
- fármaco pasa x la circulación portal, existiendo la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica
- ej: paracetamol —> reconocido efecto de primer paso
- No todos los medicamentos tienen el efecto de primer paso. La vía sublingual y rectal se saltan este paso
qué factores influyen en la distribución del fármaco
- Características fisicoquímicas del F —> liposolubilidad y unión a proteínas plasmáticas básicamente
- Características del tejido hacia donde puede distribuirse —-> Flujo sanguíneo regional y afinidad del F por el tejido