Generalidades Flashcards

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1
Q

que es la farmacocinética y la farmacodinamia

A
  • Farmacocinética
    ● es el estudio de la absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción/eliminación de los fármacos (ADME)
    ● Lo que el organismo hace con el medicamento
    ● Es un mecanismo de defensa
  • Farmacodinamia —> que es lo que hace el medicamento en nuestro organismo, su efecto en nuestros Re o en virus/bacterias
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Q

que es el ADME

A
  • absorción
  • distribución
  • metabolización
  • eliminación
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3
Q

cuales son las diferencias de curva entre un medicamento oral e inyectable

A
  • el oral comienza desde concentración 0, asciende y luego desciende
  • Si es endovenoso partiría desde toda la [ ] disponible (Cpl) que iría en declive hasta su eliminación
  • Cuando a los pacientes se les inyecta el medicamento no existe el proceso de absorción, pasa directamente a distribución. Esto pasa pq en la absorción existe cierta biodisponibilidad y velocidad
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4
Q

como es la distribución de un medicamento en cuanto a la compartimentalización

A
  • siempre va desde un órgano más perfundido a menos perfundido
  • Compartimento Central → órganos bien perfundidos
  • Compartimento Periférico → todo el resto
  • si necesitamos que el medicamento llegue a un tejido - perfundido (ej: hueso) necesitaremos + dosis
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5
Q

que es la absorción, características y cuales son los principales mecanismos

A
  • Es el paso del fármaco desde el lugar en que se administra hasta la circulación sistémica
  • El mecanismo + usado es la difusión pasiva
  • Características que deben tener los fármacos para difundir:
    ** Lipofílicos —> Entre mas lipofílico el fármaco mejor atraviesan la mb (llega + fármaco)
    **
    Bajo PM
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6
Q

que es la biodisponibilidad y que la puede afectar

A
  • es la fracción de dosis administrada que llega al plasma inalterado y está disponible para acceder a los tejidos y provocar el efecto farmacológico
  • mezcla cantidad (absorción) y velocidad
  • la afectan más los procesos de absorción y tiempo
  • biodisponibilidad se puede decir que es directamente proporcional a la absorción
  • La biodisponibilidad de un medicamento inyectable es del 100%
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7
Q

que es la bioequivalencia y que significa

A
  • Bioequivalente es una alternativa de medicamento
  • debe tener la misma biodisponibilidad y el mismo principio activo —-> es decir misma cantidad de fármaco disponible para ser utilizado y realizar su acción a la misma velocidad
  • la gracia es que al final el bioequivalente es lo mismo pero + barato que el og
  • debe tener el sello de bioequivalente sino no hay suficientes estudios que lo avalen
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8
Q

que se debe ver en un gráfico de concentración plasmática vs tiempo al comparar 2 medicamentos que no son bioequivalentes

A
  • difieren en: área bajo la curva (representa la biodisponibilidad), tiempo de vida media y eliminación, y [ ] máxima
  • Deben coincidir las variables del área bajo la curva y el tiempo para ser bioequivalentes
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9
Q

¿De que depende de que la absorción sea gástrica o duodenal?

A
  • del pH
  • La afinidad del grado de absorción va a depender del pH del medicamento y del sitio anatómico
  • eso significa que acorde con al pH un medicamento va a estar no ionizado o ionizado
  • Para que un medicamento atraviese mb tiene que estar no ionizado
  • un medicamento ácido se absorbe + en sitios ácidos y viceversa
  • x lo tanto en el estómago se van a absorber + los medicamentos ácidos y en el duodeno/intestino los básicos
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10
Q

que significa que un medicamento tenga una biodisponibilidad del 0%

A
  • que no está pasando a circulación sistémica
  • eso no es señal de que no sirva, sino que puede que esté haciendo un efecto local a nivel del enterocito o el estómago
  • ej: gentamicina
  • una baja biodisponibilidad no necesariamente habla de que algo sea bueno o malo, es simplemente una característica.
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11
Q

que significa que un medicamento tenga 99% de biodisponibilidad

A

que el 99% de la dosis administrada está disponible para ser utilizada (llega a la circulación sistémica)

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12
Q

que factores afectan la biodisponibilidad

A
  • factores del medicamento:
    ** vía de administración
    **
    Características químicas: PM, UPP, coef. partición, PKa o pkb
    *** pH
  • factores del paciente:
    ** Pérdida pre-sistémica
    **
    “Efecto de primer paso hepático”
    ** Flujo sanguíneo (ejercicio)
    **
    Lugar de administración
    ** Área de superficie absorbente —> cirugía bariátrica donde te sacan parte del intestino
    **
    motilidad gástrica —-> mucha motilidad genera que el medicamento tenga menos tiempo de absorberse
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13
Q

que es la pérdida pre-sistémica del fármaco y en que casos puede aumentar

A
  • es la pérdida de medicamento antes de que entre el medicamento al sistema circulatorio
  • pérdida de F entre el sitio de administración hasta su entrada en la circulación: fraccionar el comprimido, formación de precipitado
  • ej: Quinolonas (ciprofloxacino, levofloxacino) con cationes bivalentes (Ca+2, Mg+2 o Fe+2) tmb pueden formar precipitados y con ello alterar la absorción del medicamento
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14
Q

que es el efecto del primer paso hepático y ejemplos

A
  • el + importante
  • fármaco pasa x la circulación portal, existiendo la posibilidad de que sea parcialmente metabolizado por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica
  • ej: paracetamol —> reconocido efecto de primer paso
  • No todos los medicamentos tienen el efecto de primer paso. La vía sublingual y rectal se saltan este paso
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15
Q

qué factores influyen en la distribución del fármaco

A
  • Características fisicoquímicas del F —> liposolubilidad y unión a proteínas plasmáticas básicamente
  • Características del tejido hacia donde puede distribuirse —-> Flujo sanguíneo regional y afinidad del F por el tejido
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16
Q

cual es la importancia del grado de unión de los fármacos a proteínas plasmáticas

A
  • el fármaco que ejerce su acción va a ser el libre, no el que está unido a proteínas —> x ende que tanto se une del fármaco es importante
  • albúmina tiende a asociarse + a fármacos ácidos
  • alfa1-glicoproteína se asocia + a fármacos básicos
  • Los medicamentos compiten x el sitio de unión a albúmina —> la combinación de 2 fármacos puede generar una dosis tóxica de alguno
17
Q

qué pasa con la administración de fármacos si el px es hipoalbuminémico

A
  • el efecto del fármaco va a ser mayor porque va a haber + libre
  • se necesitaría un ajuste de dosis respecto a un px normal
18
Q

que es el volumen de distribución

A
  • Volumen que se necesita para contener al medicamento y obtener la concentración plasmática eficaz
  • Vd alto → se distribuye en todos los tejidos, debe ser lipofílico con PM pequeño.
  • Vd bajo → se distribuye poco, hidrofílico, no difusión simple, PM alto
  • Vd es en cuantos L se distribuye el medicamento
19
Q

que es la ventana terapéutica de un medicamento

A
  • es el rango en que el medicamento tiene que oscilar para que la wea sea efectivo
  • si se pasa de la ventana terapéutica es tóxica y si es menos no tiene efecto
  • el rango terapéutico depende del medicamento y de su compatibilidad con otros medicamentos
20
Q

que es la vida 1/2 de un fármaco y para que sirve

A
  • Es el tiempo necesario para que la Cpl disminuya a la mitad
  • Orienta mucho para saber las pautas/frecuencias posológicas de los medicamentos
21
Q

características de la metabolización

A
  • Procesos bioqcos destinados a detener la actividad farmacológica de un medicamento y ser eliminados
  • Hígado → gran órgano biotransformador/metabolizador
  • Cuando tomamos paracetamol este se metaboliza y se convierte en un metabolito inactivo y generalmente se elimina → eso ocurre habitualmente
  • Los metabolitos inactivos no tienen ningún efecto, los activos si tienen efecto biológico. Algunos medicamentos forman metabolitos tóxicos
  • en el caso de los profármacos, estos se activan cuando se metabolizan
22
Q

cuales son las fases de metabolización y en que fase es + normal que hayan problemas de interacción

A
  • Fase 1: Reacciones de degradación
    ** Oxidación → citocromo P450 (Cyp) con sus izoenzimas
    **
    Reducción
    *** Hidrólisis
  • Fase 2: reacción de síntesis
    ○ Conjugación: Glucoronidación, Sulfatación
23
Q

cuales son las principales enzimas metabolizadoras en el hígado

A
  • CYP3A4 (principal)
  • CYP2D6
  • CYP2C9
24
Q

que tipo de interacciones puede haber entre los fármacos

A
  • pueden ser inductores o inhibidores
  • inhibidores: significa que compite con el fármaco x la isoenzima (aumentan vida ½ del fármaco)
  • inductores: metaboliza primero el medicamento y ellos al final, aceleran la enzima —> disminuyen la T 1⁄2 del otro medicamento