Farmaco respiratorio Flashcards
cuales son los principales tipos de fármacos utilizados en el tratamiento respiratorio
- Broncodilatadores —> estabilizador. Anticolinérgico/antimuscarínico (de acetilcolina) y agonistas B2
- Antiinflamatorios (corticoides) —> vía inhalada de administración
- Mucolíticos
- Antitusivos
- Antibióticos (tópicos y sistémicos)
- Vasodilatadores (circulación pulmonar)
donde existen Re beta en el cuerpo (principalmente)
- beta 1: corazón (tenemos 1 corazón)
- beta 2: músculo liso de pulmones (tenemos 2 pulmones)
- beta 3: tejido adiposo (estimulan lipolisis)
características principales de los beta 2 agonistas
- estimula adenilato ciclasa —-> (+) de AMPc intracelular —-> activación de la PKA
- PKA fosforila —> se activan canales de Ca+2
- Relaja el músculo liso x activación de canales de Ca+2
- (-) reclutamiento de células que normalmente son proiinflamatorias (mastocitos, macrófagos) —> disminuye inflamación
- cruzan x la mb alveolocapilar y se distribuyen x los capilares a la musculatura lisa
- Broncodilatadores + potentes —->Para patologías obstructivas (asma, EPOC)
- Interaccionan con propanolol (inhibe efecto broncodilatador de B2 agonistas) y IMAO (antidepresivos)
*** síntesis: Su rol es broncodilatador y antiinflamatorio, en la mucosa no ocurra agregación de infiltrado de células eosinófilas, mastocitos→ liberan citoquinas inflamatorias que disminuyen el lumen bronquial, disminuye inflamación y edema de la mucosa
cuales son los otros efectos que pueden producir los beta 2 agonistas
- Hay receptores beta en otros órganos
- Pueden producir hiperglucemia —> (+) glucogenólisis y liberación de glucagón
- Pueden al afectar la bomba sodio potasio —> hipokalemia plasmática (favorece entrada de potasio a la célula)
- pueden generar taquicardia x Re Beta en el corazón
- Tienen que ser selectivos para que no afecte los Re B1 que generan efectos sobre el corazón (salbutamol)
—> efecto sistémico - La idea es que se quede de manera local y no genere un efecto sistémico. El efecto sistémico es + probable si no hay buena técnica de administración
*** efectos adversos: hipokalemia, taquicardia, hiperglicemia
como se clasifican los beta agonistas y sus funciones
- SABA (de acción corta):
** acción rápida pero corta —> Salbutamol a los 2 minutos comienza a hacer efecto pero decae luego de 4-6 hrs
** Indicado en crisis asmáticas, se necesita rescate rápido de broncodilatación
*** Salbutamol, Fenoterol - LABA (de acción prolongada):
** formoterol, salmeterol, vilanterol, indacaterol, olodaterol
** tardan más en hacer efecto
** broncodilatación demora pero persiste más en el tiempo (12 horas por ejemplo salmeterol)
** Rol de estabilización terapia broncodilatadora
que beta agonista nos sirve para tratar la hiperkalemia
- salbutamol en nebulización
cual es la forma de administración de los beta agonistas
- x vía inhalatoria —-> Ya que consiguen efectos locales en el aparato respiratorio con - r(x)s adversas que si se administran por otras vías.
- Inhaladores MDI o nebulización en crisis
- La vía oral es menos selectiva que la inhalada —> La duración del efecto es similar que por vía inhalada, pero tarda más tiempo en aparecer
características generales de los anticolinérgicos
- te bloquean los Re muscarínicos de la acetilcolina en la fibra lisa pulmonar —> broncodilatación
- su eficacia depende del grado de participación del reflejo colinérgico en el broncoespasmo
- En la noche el tono parasimpático es naturalmente + alto —> generan broncoconstricción —> tos en la noche
- es un medicamento fundamental en los pacientes con EPOC dado que en esta enfermedad el tono colinérgico es mayor.
- El tono colinérgico no es predominante en los asmáticos (en este caso se prefiere los beta 2 agonistas)
en donde se encuentran los distintos tipos de Re muscarínicos
- M1: encéfalo
- M2: corazón
- M3: tejido glandular, músculo liso, endotelio y SNC. Provoca broncoespasmo (músculo liso de vía aérea).
cual es el mecanismo de acción de los anticolinérgicos
- Ach se segrega desde nervios parasimpáticos y puentes no neuronales (epitelio vía respiratoria)–> se une a receptores muscarínicos en todo el árbol bronquial
- Hay Re muscarínicos: M1, M2, M3, M4 (se ha descubierto hasta M9)
- M3: dominante en secreción de moco y contracción de músculo liso de vía respiratoria
- al bloquear M3 se bloquea la secreción de moco y el broncoespasmo
que efectos clínicos tienen los anticolinérgicos
- Reducen síntomas:
** (-) disnea
** (-) hipersecreción mucosa —> sequedad de mucosas en general - mejoran capacidad de ejercicio
como se clasifican los anticolinérgicos y cómo actúa cada tipo
- anticolinérgicos de acción corta y anticolinérgicos de acción prolongada
- SAMA: bromuro de ipatropio
** Acción: Bloquea los 3 subtipos de Re muscarínicos que están en músculo liso de la vía aérea.
** Absorción: Inicia su efecto a los 15 minutos. Su efecto máximo se alcanza después de 1-2 horas.
** Vida media: 2 horas
** Tiempo de acción: 2-5 horas
** se usan fundamentalmente en crisis moderadas- graves de asma, asociados al salbutamol —> (+) broncodilatación
** reservados para px con efectos 2º con los SABA - LAMA: bromuro de tiotropio
** Acción: + selectivo que SAMA, ya que se une a los 3 tipos de Re muscarínicos pero se disocia rápidamente de M2 y lentamente de M1 y M3. + selectivo
** bloquean M1 y M3
** Absorción : Inicia su efecto a los 30 minutos. Su efecto máximo se alcanza después de 1-4 horas.
** vida 1/2: 2 horas
** Tiempo de acción: 24 horas
** se usa como terapia estabilizadora
cuales son los principales efectos adversos de los anticolinérgicos
- tos
- Boca seca/amarga
- visión borrosa
- Pueden (+) la presión ocular y hay que usarlos con precaución en pacientes con glaucoma
- Constipación (se secan las secreciones GI)
características generales de los glucocorticoides y su acción
- son los más eficaces en patologías obstructivas de la via aerea (asma, EPOC)
- Antiinflamatorios x excelencia de la vía aérea (bronquios)
- ejercen su acción al unirse a Re intracelulares del citoplasma y estimulan transcripción —> determina (-) de proteínas proiinflamatorias (IL, macrófagos, mastocitos)
- Se promociona la transcripción de proteínas de citoquinas que tienen acción antiinflamatoria
- (+) la expresión de proteínas que forman los receptores de beta 2 agonistas
cual es el efecto de los beta agonistas y los glucocorticoides al usarlos juntos
- glucocorticoides (+) expresión de protes que forman los Re de beta 2 agonistas
- glucocorticoides + betaagonista en mismo dispositivo → potencia acción antiinflamatoria y broncodilatadora,
- hacen sinergia (+ Re beta 2 para agonistas)
- Hidrocortizona + nebulización con salbutamol épico para los px urgentes
cual es la forma de administración de los corticoides
- Inhalado (principalmente en asma y EPOC estable):
** fluticasona, budesonida, beclometasona, mometasona
** Parte de la terapia estabilizadora. - Sistémicos (IV, oral, etc.):
** prednisona (+ potente), hidrocortisona
** Sirve en crisis o exacerbaciones que generan emergencia
*** No suspender de manera aguda el corticoide sistémico
cuales son los principales efectos adversos de los corticoides
- Sistémicos:
** osteopenia
** adelgazamiento
** estrías cutáneas (Cushing)
** petequias
** hiperglucemia
** inmunosupresión e inhibición del eje hipotálamo-hipofisiario
** Para que ocurran debe haber una gran absorción, suele ser en pacientes con uso continuo de GC orales
** X vía inhalatoria hay pocos efectos sistémicos - Locales:
** px debe hacer buena técnica inhalatoria
** Candidiasis —> cambio de pH de las mucosas y favorece crecimiento de hongos
** Disfonía
** Tos refleja —> salen a una velocidad y Tº + fría desde el inhalador
*** Broncoconstricción
características de la aerosolterapia y como la técnica influye en cuanto medicamento se toma
- Fracción respirable: es la partícula que llega a vía aérea baja (algunos se quedan en la vía aérea alta y no sirve). La idea es que todas las partículas sean del mismo tamaño para que lleguen mejor a la vía aérea baja (polvo seco)
- Velocidad de ingreso: si hacemos un flujo lento llega menos que si hacemos una succión rápida
- La indicación tiene que ser tmb x lo que le acomoda al px, a los viejos les acomoda + los inhaladores (peores) que los de polvo seco x ejemplo
- Geometría del árbol bronquial: si hay muchas bifurcaciones hay mayor impactación y depósito innecesario del medicamento sin llegar al pulmón
- Pausas respiratorias: las partículas tienen que hacer depósito x gravedad, al no hacer una pausa llega menos
- Tomar y botar aire: la idea es estar en volumen residual para que tengamos mayor volumen disponible para inspirar la wea
- Lo que llega al pulmón es el 20% del medicamento
cuales son los principales beneficios y desventajas de la terapia inhalable
- Beneficios:
** Requiere menos dosis
** Entrega directa sobre el pulmón
** Efectos sistémicos menores
** Acción + rápido
*** Mayor aceptación del px - Desventajas:
** Bajo depósito pulmonar
** Dosis inhalada es difícil de precisar
*** No sabemos cuánto queda del tarrito
cuales son los tipos de métodos de terapia inhalatoria
- MDI (inhalador de dosis medida)
- DPI (inhalador de polvo seco)
- inhalador de nube suave
- nebulización
características del MDI y sus pros y contras
- Viene medicamento en un liquido a presión. Se tira x gas
- Cuando px lo usa lo tiene que agitar verticalmente
- Entre 1 y otro puf tiene que haber un tiempo. Si hace 2 pufs seguidos el 2º no tiene medicamento
- Coordinación difícil: mucho webeo pa aspirar
- Limpieza: tiene que estar limpia la aerocámara para que no haya sedimentación
- Hay que usar aerocámara para que el medicamento entre bien
características del DPI
- Unidosis o multidosis
- Aerosol es producido x esfuerzo del px se necesita mayor flujo inspiratorio
- Tiene partículas + pequeñas
- Se puede hacer directamente a la boca
- Requiere almacenarlo en ambiente seco
características de la inhalación de nube suave y nebulización
- Inhalador en nube suave
** Tiempo de generación de aerosol es alto y velocidad baja
** Menos complicada la coordinación - Nebulización:
** Solución que se atomiza y se aspira
** Es algo pasivo para el px, pero tiene que abrir la boca para aspirar
*** Riesgo de irritación ocular (si el aerosol se sale pq la mascarilla esta mal puesta)