Formes orales ✅ Flashcards
QJS? Préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de la compression d’une poudre.
Comprimés
QSJ? Préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de l’encapsulation dure ou molle pouvant être dissoute.
Capsule
Par quelle voie sont administrées les formes solides ?
Par la bouche
Quels sont les avantages pour le patient d’utiliser des fomes solides?
- Utilisation facile (prise, conditionnement, conservation)
- Peut masquer le goût et odeur désagréable des principes actifs
Quels sont les avantages des formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique?
- Grandes quantités de principes actifs indépendamment de la solubilité
- Dosage par unité de prise très précis (ne dépend pas du patient)
- Permet la libération à différentes vitesses (de très rapide à très lent)
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides pour le fabriquant?
- Fabrication automatisée
- Prix revient bas
Quel est le désavantage pour le patient d’utiliser des formes solides?
Prise nécessite une déglutition normale
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique?
- Unité de prise concentrée en principe actif (C locales élevées)
- Ajustement de la dose plus difficile
- Considération pharmacocinétiques de la voie entérale
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides pour le fabricant?
- Mise au point délicate (bcp de paramètres à optimiser)
- Difficilement compatible avec des principes actifs liquides ( T fusion < 25°C)
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
'’Variation entre les comprimés d’un même lot’’
Uniformité de l’unité de prise
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
'’Capacité des formes solides à se désintégrer en gros agrégats lors de l’introduction dans une solution aqueuse’’
Désintégration
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
'’Capacité de la forme à permettre à son contenu en principe actif de se dissoudre’’
Dissolution
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
'’Capacité du comprimé à résister au stress mécanique et aux chocs’’
Friabilité
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
'’Évaluation de l’intégrité de la matrice du comprimé et de la force mécanique nécessaire pour briser le comprimé”
Force de rupture
Quels sont les 2 contrôles de qualité spécifiques aux COMPRIMÉS?
Friabilité
Force de rupture
Donner les étapes du comprimé jusqu’à la mise en solution.
Parmi ces 4 médicaments, lequel est un comprimé majoritairement formé de principe actif?
Acétaminophène 500mg, comprimé (principe actif représente 87% de la masse)
Parmi ces 4 médicaments, lequel comporte une teneur très élevée?
Carbonate de calcium 750 mg, comprimé
Pour les comprimés de cétrizine 5 mg, comprimés de 160 mg, quelle est l’utilité d’avoir d’autres composantes que le principe actif?
5 mg est tellement petit qu’on ne pourrait pas manipuler le médicament
Qu’est-ce qui compose les formes solides de type comprimés?
- Principe actif
- Agent liant
- Remplissant
- Désintégrant
- Lubrifiant
- Agent glissant
- Colorant
Quel est le rôle des agents liants utilisés dans les comprimés?
Compression
(Pour maintenir les particules ensemble)
Quel est le rôle du remplissant, utilisé dans les comprimés?
Remplissage et manipulation
(Aide à la manipulation des comprimés)
Quel est le rôle du désintégrant, utilisé dans les comprimés?
Dissolution et désintégration du comprimé
(comprimés gonflent et peuvent se dissoudre)
Quel est le rôle du lubrifiant et des agents glissants, utilisés dans les comprimés?
Remplissage et éjection
(évite que la poudre interagisse avec la machinerie lors de la fabrication)
Quel est le rôle du colorant, utilisé dans les comprimés?
Identification
Quels sont les composants qu’on retrouve dans les formes solides de type capsules (gélules)?
Principe actif
remplissant
Lubrifiant
Enveloppe
La compléxité de la fabrication des formes solides vient de ___________________.
La préparation des poudres
Quel est l’avantage de l’automatisation dans la fabrication des formes solides?
un débit de production très rapide
Fabrication des formes solides:
Les _______________ ont les dimensions des comprimés.
Matrices de compression
Les poudres nécessaires à la fabrication des formes solides doivent avoir 2 propriétés. Que sont-elles?
Les poudres nécessaires doivent:
- être homogènes
- Avoir un excellent écoulement
Quelle est la méthode la plus simple pour la fabrication des comprimés?
Compression directe
Quelles sont les caractéristiques de la poudre finale dans un mélange de poudre?
- Comprimable (pour les comprimés)
- Uniforme (homogène)
- Écoulement adéquat
- Propriétés lubrifiantes
Dans la plupart des cas, il est difficile d’obtenir les caractéristiques voulues de la poudre finale dans un mélange de poudre, seulement avec le principe actif.
Que doit-on ajouter pour obtenir ces caractéristiques?
Diluant
Désintégrant (comprimés)
Lubrifiant
Pour obtenir un mélange homogène, il est important que les poudres à mélanger aient ________________.
Des propriétés comparables
Qu’est-ce que la granulométrie?
Étude de la distribution de taille d’une poudre
Pour obtenir un mélange homogène, il est important que les poudres à mélanger aient des propriétés comparables.
Que sont-elles (3)?
- granulométrie
- densité
- écoulement
VRAI OU FAUX?
Les poudres pharmaceutiques possèdent une taille unique.
FAUX
ne possèdent PAS une taille unique, mais une distribution de taille.
Expliquer ceci:
On a ici une distribution de taille. Les propriétés des grosses particules sont différentes des petites.
Quand on parle de taille : volume et nombre.
Comme c’est une distribution de volume, quelle particule est plus petite que la plus grosse particule ?
- 100% des particules qui ont une taille entre la plus petite et celle-ci.
Le volume est déplacé en faveur des grosses particules
Représenté une distribution en nombre - ne représente pas de manière très descriptive. Quand il y a une différence de taille importante, les grosses particules prennent un grand volume malgré un petit nombre.
L’écoulement des grosses particules est généralement __________ que celui des petites particules.
Meilleur
Décrire la vitesse de sédimentation selon la taille des particules.
Les grosses particules sédimentent plus vite que les petites.
Décrire la vitesse de dissolution selon la taille des particules.
Plus les particules sont petites, plus la dissolution est rapide.
Décire l’écoulement des particules selon la taille de celles-ci.
Généralement, plus les particules sont grosses, meilleur est l’écoulement
Que se passe-t-il si on enlève 62% des particules parmi les plus petites particules sur la surface couverte?
Il y aura peu de changement sur la surface couverte, car les petites particules ne contribuent pas vraiment au volume total de ma distribution
Si on retire 12 particules sur 32 parmi les plus grosses, que se passe-t-il en termes de la surface couverte ?
Une grosse partie de la surface est retirée. Le volume est diminué, mais le nombre est peu affecté.
%volume - contribue aux propriétés de la poudre
Nommer les 4 méthodes qui existent pour déterminer la distribution de taille d’une poudre.
- Par microscopie optique
- Par tamisage
- Par sédimentation
- Par diffusion, diffraction de la lumière
Quel est le désavantage de l’utilisation du microscope optique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre.
image 2D d’u objet en 3D. Projection imparfaite. Un grand nombre d’observations est requis
La microscopie optique, pour déterminer la distribution de taille d’une poudre, se limite a quelle taille de particules?
Limité aux particules de 0,2 à 100 um
Expliquer la technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par tamisage.
- tamis possédant des ouvertudes de taille déterminée
- Détermine la quantité dans chaque intervalle de taille.
Quels sont les désavantages de la technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par tamisage.
- Limité aux tailles dans l’intervalle de tamis disponible
- Nécessite l’écoulement de la poudre (sensible à électricité statique, humidité)
- Doit s’assurer que les particules de poudre ne restent pas agglomérées dans le tamis
La technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par sédimentation se fait dans une _____________.
Colonne d’eau
La technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par sédimentation est réservée pour quelle catégorie de poudres?
Les poudres non-solubles dans l’eau
La technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par sédimentation donne un rayon équivalent à ____________.
Une particule sphérique
Quel est le désavantage de la technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par sédimentation ?
Pour les poudres solubles dans le milieu utilisé, les poudres vont commencer à se dissoudre et modifier la taille de celles-ci, ce qui va erroner les résultats.
*Il faut connaitre la densité de la poudre utilisée
Sur quoi est basée la technique par diffusion/diffraction de la lumière, servant à déterminer la distribution de taille d’une poudre?
Méthode basée sur les interactions de la lumière avec les particules.