Fiches Rx Méli-mélo

Question 1

CSI

Rx

Answer 1

• Béclométhasone (pas métabolisé au CYP3A4 -> Privilégié si sous anti-rétroviraux)
• Budésonide
• Ciclésonide
• Fluticasone furoate ou propionate
• Mométasone

Question 2

CSI

• Amélioration fonction pulmonaire ___ après initiation du tx
• Effet maximal prend environ __

Answer 2

• Amélioration fonction pulmonaire 1-2 semaine après initiation du tx
• Effet maximal prend environ 3 mois

Question 3

Agonistes adrénergiques B2

Rx BACA

Answer 3

• Salbutamol -> Agoniste partiel

* Tertbutaline-> Agoniste partiel

Question 4

Agonistes adrénergiques B2

Rx BALA

Answer 4

• Formoterol -> Agoniste entier (même effet que le ligand naturel)
• Indacaterol
• Olodaterol
• Salmeterol -> Agoniste partiel (effet moindre que le ligand naturel)
• Vilanterol

Question 5

Agonistes adrénergiques B2

Tolérance via 3 mécanismes

Answer 5

1. Découplage des récepteurs avec la protéine G (réversible)
2. Internalisation des récepteurs découplés (aussi réversible mais plus lentement)
3. Régulation négative (downrégulation)

Tolérance varie d’un tissu à l’autre: Cellules musculaires lisses des voies aériennes sont résistantes à la désensibilisation

Tolérance survient plus rapidement avec agoniste entier que partiel

Question 6

Agonistes adrénergiques B2

Augmentation CSI vs ajout BALA chez l’adulte

Answer 6

L’ajout d’un BALA vs l’augmentation de la dose de CSI permet d’améliorer plus rapidement la maîtrise de l’asthme, chez une proportion plus élevée de sujets, à une dose moindre de CSI

Question 7

Agonistes adrénergiques B2

Augmentation CSI vs ajout BALA en pédiatrie

Answer 7

La combinaison d’un agoniste bêta-2 à longue durée d’action (à dose fixe) avec un CSI peut améliorer la fonction pulmonaire et les jours sans symptômes, mais les exacerbations de l’asthme et l’utilisation de la médication de secours n’étaient pas davantage réduit chez les enfants vs les CSI en monothérapie.2 C’est pourquoi on propose d’augmenter le CSI à une dose modérée lorsque la dose faible ne parvient pas à maîtriser l’asthme.

Question 8

Anticholinergiques inhalés

Rx ACCA

Answer 8

• Ipratropium

Question 9

Anticholinergiques inhalés

Rx ACLA

Answer 9

• Aclidinium
• Glycopyrronium -> Effet maximal en 15 min et action sur 24h
• Tiotropium
• Umeclidinium

Question 10

Anticholinergiques inhalés

Quel ACLA a une indication en asthme

Answer 10

• Le tiotropium Respimatmd peut être ajouté à l’association CSI dose élevée/BALA chez la personne asthmatique > 6 ans, qui a un antécédent d’exacerbation d’asthme sous cette combinaison

Question 11

Anticholinergiques inhalés

Réduciton des exacerbations ACLA vs BALA

Answer 11

En comparaison au salmétérol en monothérapie, le tiotropium semble réduire davantage le risque d’exacerbations aiguës de MPOC

Question 12

Antileucotriène

Rx

Answer 12

Montélukast

Question 13

Antileucotriène

Effet __ aux CS et aux Beta-2 adrénergiques

Agit en ___ mais essai de ___ suggéré

Effet moindre que les ___ en monothérapie

Antileucotriène-CSI ___ efficace que BALA-CSI (serait meilleur toutefois chez certains enfants de 6-17ans)

Answer 13

Effet additif aux CS et aux Beta-2 adrénergiques

Agit en quelques jours mais essai de 2-4 semaines suggéré

Effet moindre que les CSI en monothérapie

Antileucotriène-CSI moins efficace que BALA-CSI (serait meilleur toutefois chez certains enfants de 6-17ans)

Question 14

Antileucotriène

Vrai ou faux

Les antileucotriènes ne sont pas indiqué dans le tx de la MPOC

Answer 14

Vrai

Question 15

Méthylxanthines

Rx

Answer 15

• Théophylline
• Aminophylline
• Oxtriphylline

Question 16

Méthylxanthines

Mécanisme

Answer 16

Cible 1: Phosphodiestérase (PDE) -> Inhibition faible et non sélective des PDE (PED3,4 et 5)

• > Augmentation intracellulaire d’AMPc (PDE3 et 4) et GMPc (PDE5)
• > Bronchorelaxation et réduction de l’inflammation

Cible 2: Récepteurs à l’adénosine -> Bloque A2b

• > Diminue dégranulation des mastocytes et la libération des méditeurs de l’inflammation (cytokines, prostanoïdes, leucotriènes, histamine), diminue libération d’acétylcholine
• > Bronchodilatation

Question 17

Inh. sélectifs de la phosphodiestérase-4

Rx

Answer 17

Roflumilast

Question 18

Inh. sélectifs de la phosphodiestérase-4

Mécanismes

Answer 18

Inhibition sélective de la PDE4 (bloque PDE4B et PDE4D (bloque davantage PDE4B)

Question 19

Agents biologiques

Dire sur quoi agit le rx

• Omalizumab (Xolairmd) ->
• Benralizumab(Fasenramd) ->
• Mepolizumab (Nucalamd) ->
• Reslizumab (Cinqairmd) ->

Answer 19

• Omalizumab (Xolairmd) -> Anti-IgE
• Benralizumab(Fasenramd) -> Anti-IL-5 (IgG1k)
• Mepolizumab (Nucalamd) -> Anti-IL-5 (IgG1)
• Reslizumab (Cinqairmd) -> Anti-IL-5 (IgG4/k)