FC11 Pharmacocinétique & Pharmacodynamie Flashcards
Quel est le parcours du médicament dans l’organisme
- absorption
- conduction —> apporte le médicament jusqu’au site d’action
- transduction —> interaction entre le médicament et le site d’action
- propagation —> apparition des effets
Différence entre pharmacocinétique et pharmacodynamie
- pharmacocinétique = ce que l’organisme fait au médicament
- pharmacodynamie = ce que le médicament fait à l’organisme
Rôle des paramètres de la paharmacocinétique, aider pour :
- le choix de la voie d’administration
- le choix de la dose
- choix du rythme d’administration
- connaître l’influence des caractéristiques du patient
Citer les phases de la pharmacocinétique
- Absorption : circulation générale
- Distribution : circulation locale
- Métabolisme : transformation que subit le médicament
- Élimination
Citer les facteurs de l’absorption + rappeler la définition de la pharmacocinétique
Pharmacocinétique = influence de l’organisme sur le médicament
- Cmax = concentration sanguine maximale atteinte
- Tmax = délai pour atteindre Cmax —> évalue la vitesse d’absorption
- aire sous la courbe = quantité de médicament ayant atteint la circulation générale
- état d’équilibre = stabilité des concentrations entre deux prises
- Biodisponibilité = quantité de médicaments ayant atteints la circulation générale sous forme inchangée
- Biodisponibilité relative = évalue l’efficacité d’une absorption d’une nouvelle formule par rapport à la standard : F (%) = ASC forme étudiée / ASC IV) x 100
bioéquivalence = compare les ASC et les Cmax de deux formules : génériques et princeps (entre 80% et 125%)
Par où sortent les médicaments ?
Urines (voie urinaire)
Selles (voie biliaire)
C’est quoi le volume de distribution
Représente la capacité d’un médicament à se diffuser dans l’organisme
—> volume théorique qui serait atteint si répartition homogène de la molécule dans le volume
Formule du volume de distribution
Vd = dose / concentration initiale
Vd = clairance / constante d’élimination (Ke)
Où ont lieu la plupart des transformations de métabolisation lors de la pharmacocinétique
Au niveau hépatique
Exemple de biotransformations
- transformation de molécules inactives en molécules actives
- transformation du médicament en métaboliques actifs ou inactifs
Sous quelle forme le médicament est éliminé
- forme inchangée
- forme biotransformée
Quels sont les paramètres d’élimination
Clairance
Temps de demi vie (T1/2)
C’est quoi la clairance + formule
- capacité d’une entité à épurer un volume de sang par unité de temps
Clairance au niveau de l’organisme = somme des clairances de tous les organes
Clairance = Vd x Ke
Définir le temps de demi vie + formule
- temps nécessaire pour diviser la concentration plasmatique en médicaments par 2
T1/2 = 0,693 x Vd / Cl
Rôle du temps de demi vie
- définir les intervalles entre les doses
- déterminer le rythme d’administration
- estimation de l’équilibre de la concentration plasmatique (5 demi vie)
Définir la notion de critère clinique
Critères d’évaluation pertinent pour le patient
Quelles sont les types de réponse à un médicament
- quantitatif = baisse ou hausse de quelque chose (variable continue)
- qualitatif = échec ou succès (binaire)
Informations clés de la représentation concentration effet (pharmacodynamie)
- Emax : effet maximum pouvant être obtenu (caractérise l’efficacité)
- CE50 : évaluation de la puissance du médicament (concentration entraînant 50% de l’effet maximum)
C’est quoi l’intervalle thérapeutique
Écart entre les doses (ou les concentrations) considérées comme efficaces pour la plus faible et toxique pour la plus forte
Parler de la loi d’action de masse + la représenter
Union réversible du médicament et de sa cible
(M) + (R) = (M-R) —> effet pharmacologique
Différence entre agoniste entier et partiel
Agoniste entier = réponse de 100%
Agoniste partiel = réponse partielle (0-100%)
Rôle des notions d’effet maximum et de CE50
—> Définir l’intervalle thérapeutique entre les effets bénéfiques et indésirables
—> déterminer la concentration plasmatique en médicaments efficace et non toxique
La concentration efficace est différente de la concentration plasmatique toxique (comment y remédier)
La concentration efficace est proche de la concentration plasmatique toxique
—> on fait donc un suivi thérapeutique pharmacologique (STP)
