FC10 : Cible, Mécanismes D’Action Des Médicaments Flashcards
Définir le mécanisme d’action (interactions à quel niveau ?
Mécanisme dans lequel un médicament interagit avec l’organisme pour produire son effet pharmacologique
—> niveau cellulaire le plus souvent
Quels sont les molécules des statines
- pravastatine
- simvastatine
- atorvastatine
- rosuvastatine
—> pra, SIM, ator, rosu
Parler du mécanisme d’action du Clopidogrel (prévient quoi ?)
Inhibition de l’agrégation plaquettaire (prévenir les évènements de thromboemboliques artériels)
Les mécanismes d’action sont peu variés
Faux, ils sont extrêmement variés
Quand est ce qu’on parle de classe pharmacologique (+ donner des exemples)
Lorsque plusieurs médicaments ont le même mécanisme d’action ou effet pharmacologique
—> cas des statines bloquant l’HMG CoA-réductase
—> AINS (compte de 10 à 20 molécules) inhibiteurs de l’enzyme de conversion
Les statines sont hypercholesterolémiants
FAUX
Les statines sont HYPOcholesterolémiants
Mécanisme d’action des statines
Baisse de la concentration en cholestérol : en inhibant une enzyme l’HMG CoA réductase ou 3-hydroxy-3-méthyl-glutarylcoenzymeA (impliquées dans la synthèse endogène du cholestérol)
On retrouve plus souvent des médicaments avec ou sans cible moléculaire
La majorité sont AVEC CIBLE MOLÉCULAIRE
La liaison entre un médicament et sa cible est indispensable à l’action du médicament ?
VRAI
Exemples de médicaments sans cible précise
- Laxatif osmotique
- laxatif de lest
- antiacide gastrique
- résine chélatrice des sels biliaires
Augmente le volume des selles (quel médicament ?)
Laxatif de lest
Appel d’eau dans la lumière intestinale par effet osmotique
Laxatif osmotique
Base qui vient neutraliser l’acidité u contenu gastrique
Antiacide gastrique
Différentes catégories de cibles d’action
- récepteur (membranaire, nucléaire)
- enzyme
- canal ionique, transporteur ionique
- ADN, ARN messager
- Médiateur
Définir un ligand + exemples
Toute molécule qui se lie à un récepteur :
MÉDIATEURS ENDOGÈNES :
- neuromédiateurs
- hormones
- facteurs de croissance
MÉDICAMENTS :
- activateur
- inhibiteur
Définir la selectivité
Capacité qu’a une molécule à ne se lier qu’à un seul récepteur
Définir l’affinité
Force avec laquelle la molécule se fixe à son récepteur
L’antagoniste se lie au récepteur pour l’activer
FAUX l’antagoniste se lie au récepteur sans l’activer
Donner des exemples d’agonistes et d’antagonistes
Agoniste = adrénaline
Antagoniste = bêta-bloquant + anti-histaminique H1
Rôle des bêta bloquants et anti-histaminique H1
Bêta bloquant :
- bloque l’action de la noradrenaline —> antagonistee des récepteurs bêta-adrénergiques
Anti-histaminique H1 :
- bloque les récepteurs H1 —> utilisé pour les traitements anti-allergique
Les récepteurs alpha se situent …
À la surface des cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins
Ligand naturel des récepteurs alpha
Noradrenaline
Effets induits par liaison (différentes échelles)
- niveau cellulaire : contraction des cellules musculaires lisses
- niveau de l’organe : effet vasoconstricteur
- niveau de l’organisme : augmentation de la pression artérielle et de la résistance périphérique
Exemples de transport ionique
- Pompes ioniques : ATPase
- Échangeur d’ions : Ca2+ Na+
- canaux ioniques (spécifique pour chaque ion)
Quels sont les principaux groupes de récepteurs
- récepteurs à activité canal ionique
- récepteurs à activité enzymatique
- récepteurs couplés aux protéines G
- récepteurs nucléaires
Parmi les groupes de récepteurs donner leurs vitesses
- récepteurs à activité CANAL IONIQUE : millisecondes
- récepteurs à activité enzymatique : minutes
- récepteurs couplés aux protéines G : secondes
- récepteurs nucléaire : quelques heures à plusieurs heures
Exemples de récepteurs à activité enzymatique + que déclenche-t-elle ?
- récepteurs tyrosine kinase
- récepteurs guanylyl-cyclase
—> déclenche une série de phosphorylation en cascade dans le cytoplasme
Les récepteurs couplés à la protéine G sont ATPase
Faux, ils sont GTPase
Les récepteurs nucléaires sont les cibles des CORTICOÏDES
VRAI
Exemple d’enzyme comme cible d’action
Pénicilline qui inhibe les transpeptidases bactériennes (constituées de peptidoglycanes)
—> inhibition de la synthèse des peptidoglycanes
Où se situent les canaux potassiques ATP dépendants
Dans les cellules bêta de langerhans du pancréas
