Farmakologi - Diabetesmedisiner Flashcards
Sulfonylureaderivater
x blodglukosesenkende
Metformin
x blodglukosesenkende
Insulin
økt anabolisme, nedsatt katabolisme
øker opptak av glukose og aminosyrer i cellene.
akutt effekt: GLUT4 translokasjon
langsiktig effekt: gentranskripsjon
Ulike typer insulinpreparater
Hurtigvirkende 2-6t
middelst lang virkningstid
langvarig
Disse tre typene kan blandes. Det er ulike endringer i insulinproteinet som gir ulik absorbsjon, nedbrytning og virkning på cellene. Derfor fungerer de over ulik tid.
formål med medikamentell diabetesbehandling
Blodsukkerktr og symptomfrihet
Hindre mikrovaskulære komplikasjoner
Hindre aterosklerose
Livskvalitet og livslengde
Hvordan virker sulfonylurea og glinider (rapaglinid)
Stimulerer frigjøring av insulin fra b-cellene
Nødvendig med noe funkjson i b-cellene.
Virkningsmekanisme er å blokkere K+-kanaler, dette gir depolarisering av cellene.
Glinider (rapaglinid)
x blodsukkersenkende
Anabolisme
Anabolisme, fellesbetegnelse for de oppbyggende stoffskifteprosessene. Når levende organismer bygger opp kompliserte kjemiske forbindelser fra enklere, kalles det anabolisme. Motsatt av katabolisme.
Katabolisme
Katabolisme, nedbryting av store molekyler til mindre enheter, f.eks. spalting av næringsstoffer etter at de er tatt opp i kroppen.
Bivirkninger av sulfonurea og glinider
Hypoglykemi (særlig v bruk av de stoffene med lang halveringstid)
Glinider har trolig minst fare for hypoglykemi
Insulinkonsentrasjon gjennom døgnet
Basalsekresjon, økt sekresjon ved måltider
Diabetes type I - patogenese
Ødeleggelse av B-celler i pankreas (autoimmun reaksjon). Dermed mangler man insulinsekresjon og får behov for insulinerstatning.
Inkretinsystemet
Hormoner som frigis fra tarmen som stimulerer insulinsekresjon. Stimuleres bl. a. av mat i tarmen.
Behandling av hypoglykemi
sukkerholdig drikke eller mat hvis pasienten er våken. Subcutan glukagon som bryter ned leverglykogen. Eller iv. glukose.
Hva fører til økt frigjøring av insulin?
Glukose, i B-celler gir ATP-økning som stenger K-kanaler. Det gir depolarisering og frigjøring av insulin.
også aminosyrer, glukagon, vagusstimulering og andre hormoner
Hvilke inkretinmedikamenter finnes?
Det finnes inkretinanaloger (GLP1-analoger) og enzymhemmere, som hemmer enzymene som bryter ned inkretinger. Begge medikamentene vil altså øke inkretineffekt, som er å stimulere insulinsekresjon.
Hva er biguanider?
metformin
Hvordan fungerer biguanider (metformin) og glitazoner?
Øker cellenes sensitivitet for insulin.
Hva er virkningsmekanismen til metformin?
Hemme produksjon av glukose i lever og øker opptak av glukose i skjelettmuskler. (blodsukkersenkende.)
bivirkninger av metformin
Ikke hypoglykemi (for metformin virker ikke inn på sekresjon av insulin) Gatrointestinale plager Lactacidose. Sjelden kan forekomme hos pasienter som er lever- eller nyresyke, gamle eller v polyfarmasi.
Virkningsmekanisme glitasoner (piaglitazon)
Øker insulinsekresjon ved å binde til PPAR-gammareseptor. Gir økt transkripsjon av gener som har med insulinsensitivitet å gjøre.
Har også effekt på triglycerider og er gunstig v metabolsk syndrom.
Brukes sammen med metformin eller sulfonylurea.
Dosering av insulin v DM1
1/3 langtidsvirkende insulin som basaldose
resten tas som hurtigvirkende ved måltider.
Det typiske er 2 doser NPH-insulin (langtidsvirkende) morgen og kveld. I tilleg tas hurtigvirkende ved måltider. Evt kan man ta to injeksjoner til frokost og middag med blanding av middels langtidsvirkende og korttidsvirkende.
individuell tilpasning etter ege blodsukkermålinger.
Hva er NPH-insulin?
x Langtidsvirkende insulin. brukes som basaldose.
Hvem bruker insulinpumpe?
Pasienter med spesielle behov. Sterkt svingende BS-nivå eller hyppige følinger.
bivirkninger av glitazoner
vektøkning, væskeretensjon, redusert Hb, forverring av hjertesvikt.
akarbose
x alfaglukosidasehemmer. Hemmer nedbrytning av karbohydrater i tarm, så opptaket blir vanskeligere.
Demper blodsukkerstigning etter måltider.
Bivirkning: flatulens.
virkningsmekanisme av akarbose
akarbose virker i tynntarm. Hemmr a-glukosidase som gir forsinket karbohydratnedbrytning og demper opptak av glukose etter måltid.
Definisjonen av hypoglykemi
blodsukker under 2,5mmol/L. Skjer ved for mye insulin
ved føling eller insulinsjokk.
Føling
Hypoglykemi med bevart bevissthet. Blekhet, svetting, tremor, hjertebank = adrenerge symptomer. Nedsatt konsentrasjon, parestesier. Etter hvert talevansker, dobbeltsyn, voldsom oppførsel.
Insulinsjokk
Hypoglykem med bevissthetstap. Kan gi koma pga lite glukose til CNS.
bivirkninger av akarbose
flatulens
patogenese DM type 2
redusert insulinsekresjon, redusert insulinfølsomhet. økt glukoseproduksjon i lever. redusert glukoseopptak i muskel- og fettvev.
Medikamenter som hemmer reopptak av glukose i nyrene?
Nye SGLT-2-hemmere. Faren er hypoglykemi, UVI og sjeldent ketoacidose.
Hva er SGLT-2-hemmere?
x
Hvilke medikamenter øker glukosenivået?
Glukagon: stimulerer glukoneogenesen, insulinsekresjon.
Behandling av alvorlig hypoglykemi.
Glukokortikoider: stimulerer glukoneogenese.
Adrenerge agonister: frigjør glukose fra lever og muskler (b2-agonister) eller hemmer insulinfrigjøring (a2-reseptorer).
Tiazider: svak hemming av insulinfrigjøring. Stimulerer K+-kanaler.
Stoffer/ medikamenter som senker glukosenivået (??)
B-blokkere, særlig uselektive. Hemmer fysiologisk frigjøring av glukose som normalt skjer ved hypoglykemi.
Hemmer også adrenerge symptomer ved hypoglykemi slik at pasienten ikke merker at hun har føling.
Etanol: toksisk på lever så glukose ikke frigis som normalt.
Behandlingsmål med diabetes
Hba1c
Inkretiner du kjenner
GIP (glukoseavhengig insulinotropt peptid)
GLP-1 (glukagonlignende peptid)
Inkretinenzymhemmer heter
DPP4-hemmer
Inkretinanaloger heter f. eks
GLP-1 analoger
SGLT-2
natrium-glukosetransportør i nyrene.
SGLT-2 står for 90% av reopptak av glukose i nyrene. Denne kan hemems m legemidler.
