Farmakologi 1 + 2 Flashcards
Vilka faser finns det inom farmakokinetiken?
Alfa- fasen: snabbt förlopp som speglar distribution av läkemedel ut i vävnaden
Beta- fasen: speglar eliminationen
Vad innebär Cmax och Tmax?
Cmax är den maximala koncentrationen av läkemedel i blodet, och Tmax är tiden det tar att nå Cmax. Detta är en indikation på hur snabbt ett läkemedel börjar verka.
Vad innebär biotillgänglighet?
Ett mått på hur stor del av den givna dosen som kan distribueras ut i kroppen (blodet) via systemkretsloppet. Detta gäller alla sätt som inte är i.v. eftersom vi ger detta direkt i blodet.
På alla sätt utom i.v. så försvinner en del läkemedel bort. Så även om vi ger samma dos oralt på tar inte kroppen upp allting.
Vad innebär farmakokinetiska skillnadet i svar på ett läkemedel?
Läkemedlet kan distribueras olika så att det blir olika koncentrationer av läkemedel i målorganen/ vävnaderna
Vilka farmakodynamiska skillander kan man få av ett läkemedel?
Man kan få skillnad i svaret mellan olika individer trots att koncentrationen i målorgan/ vävnader är lika
Hur kan underhåll av injektionsanestesi ske?
Kan ske på många olika sätt:
- En enstaka injektion av narkosmedel för att inducera en kort immobilisering
- Upprepade injektioner av narkosmedel (iteriering)
- Kontinuerlig infusion av narkosmedel (CRI, PIVA, TIVA)
- Dessa kan ges som övergång till inhalationsanestesi.
Vilka för- och nackdelar finns det med infusionsanestesi?
+ enkel att administrera, låg kostnad och inget behov av sofistikerad utrustning
+Ger en snabb induktion
- narkosmedlet förblir i kroppen tills det metaboliserats eller utsöndras
- mindre noggrant
- effektdurationen bestäms av distributionsvolymen -> risk för ackumulering i fettvävnad som kan leda till fördröjt uppvaknande
- Alla utom ketamin saknar analgesi
Vilka för- och nackdelar finns det med inhalationsanestesi?
+ Narkosdjupet kan snabbt justeras efter behov
+ Går snabbt in i kroppen och snabbt ur kroppen, via utandning
+ Kan snabbt regleras
- En del metaboliseras i levern, kan bli toxiskt
- Miljöaspekter
Vad betyder neuroleptanalgesi?
Kombination av neuroleptikum och opiod- förstärker varandras effekt
Vad gör Barbiturat?
Är den aktiva ingrediensen i tiopental. Barbiturat är en GABA- agonist. Metaboliseras i levern och används som injektionsanestetika för induktion för hund, häst och katt. Ges strikt iv!
Är snabbverkade, har kort duration samt verkar muskelrelaxerande. Ger stor påverkan på resp+ cirk
Vilka för- och nackdelar har Barbiturat?
+ Bra för induktion, snabb omfördelning i kroppen - kortverkande (5-10 min)
+ Minskad retbarhet i CNS → kramplösande
+ Minskar intrakraniellt tryck, bra för skallskadade patienter
- Vasodilatation → sänkt blodtryck
- Kraftig respirationsdepression
- Ej bra till vinthundar - metaboliserar dåligt pga liten Vd
- Orsakar ataxi och excitering hos häst → kombinera med annat LM
- Histaminfrisättning → ökad risk för bronkmuskelspasm om astma
Vad är Benzodiazepiner?
Det aktiva ämnet i diazepam, midozalan mm. Är en GABA- agonist som används till hund, katt och häst som muskelrelaxantia vid induktionen. Används sällan ensamt! Är vävnadsretande så strikt i.v.
Vilka för- och nackdelar har Benzodiazepiner?
+ Muskelrelaxerande och milt sederande
+ Viss hypnotisk effekt - i hög dos
+ Mild påverkan på cirkulation och respiration
+ Finns en antidot
+ Aptitstimulerande
- Kan bli aggressiva och förvirrade - ffa om redan aggressiv/stressad vid administration
- Ingen analgetisk effekt
Vad är Propofol?
Aktiva ingrediensen i tex propovet. Ges som injektionsanestetika vid induktion. Det är en GABAa-receptor agonist. Ges i.v.. Ges främst till hund, försiktig användning på katt och endast till föl (pga snabbverkande- behövs enorma mängder).
Vilka för- och nackdelar finns det med Propofol?
+ Snabb induktion - metaboliseras snabbt och kan itereras
+ Muskelrelaxerande
- Ingen analgesi
- Påverkar cirkulationen → sänkt blodtryck, lägre HR, vasodilatation
- Risk för respirationsdepression eller apné - ffa vid snabb injektion
- Hög plasma-protein-bindningsgrad → ej bra vid låga plasmaproteiner
- Kan ev. inducera kramper
Varför ska propofol helst inte användas till katt?
Katter har begränsad metabolisering av propofol vilket resulterar i en långsammare eliminering. Katter kan även bilda Henizkroppar i elimineringen vilket leder till slöhet och inappetens, samma som man ser vid paracetamolförgiftning.
Vad är ketamin?
Ketamin är den enda injektionsanestetikan som också har analgesiska effekter! Ges som induktion injektionsanestetika. Ger ibland en s.k. dissosiativ anestesi och ett kataleptiskt tillstånd. Måste kombineras med muskelrelaxerande + sederande!! Ges till både häst, hund och katt.
Vilka för- och nackdelar finns det med ketamin?
+ Respiration i princip opåverkad (om ej hög konc.)
+ Inte sänkt blodtryck
- Dissociativ anestesi - Kataleptiskt tillstånd
- Kan ge hallucinationer, dysfori och ökad salivering
- IM inj. är smärtsamt
- Ökad känslighet för vissa ljud och kramper
- Ev. risk för hypertermi hos katt
Vilka lokalanestesier använder man oftast?
Lokalanestetika slutar ofta med ändelsen -kain (Lidokain, Prilokain). De blockerar nervimpulser i enskilda nerver eller nervrötter.
För- och nackdelar med lokalanestesi?
+ Bra smärtlindring
+ Kan användas vid Ileus hos häst
- Ger analgesi och minskar sympatiska påslaget → ökad tarmmotilitet
- Sämre effekt i inflammerad vävnad
- Kan ge arytmier och nedsatt kontraktilitet i hjärtat
- Kan ge blodtrycksfall och vasodilatation
- Kan ge systemeffekter i CNS → kramper, andningsdepression
Vilka för- och nackdelar finns det med tillsatt adrenalin till lokalanestetikan?
Lidokain finns med eller utan adrenalin → ger en lokal vasokonstriktion
+ Lägre dos men får samma effekt
→ mindre risk för toxicitet
+ Förlängd duration
- Risk för arytmier
→ undvik under allmän narkos - Undvik i perifera kroppsdelar
Nämn några neuroleptikum som används som premedicinering:
Acepromazin, bensodiazepiner
- Milt lugnande
- Rogivande och ångestdämpande
Vad är a2- agonister?
Sedativum. T.ex. Xylazin, medtomidin, dexmedetomodin.
Kan ges till hund, häst och katt som premedicinering.
Har analgesis effekt och verkar muskelrelaxerande.
Var försiktig vid behandling av neonatala djur och vid andning- och cirkulationsproblem.
Vad är Acepromazin?
Neuroleptikum. Ges som premedicinering. Ges främst till hund och häst.
Ger mild sedering, ångestdämpande och antiemetisk effekt. Ingen analgesisk effekt.
Ger långvarig duration (6-8h)-> lugnande uppvak
När ska man använda Acepromazin med försiktighet?
På patienter med nedsatt leverfunktion då de metaboliseras i levern.
Hur kan man använda Benzodiazepiner till premedicinering?
Benzodiazepiner används främst till katt som premedicinering. Ger mild sedering, muskelrelaxerande + aptitstimulerande.
Ingen analgesi
Mild påverkan på cirkulation och respiration.
Antidot- Flumanezil
Vilka patienter ska man använda benzodiazepiner med försiktighet?
Aggresiva/ stressade patiender då benzo kan förvärra tillståndet. Speciellt goldens blir ofta aggresiva.
Vad är sedativum?
Potenta substanser som kan orsaka djup sedering.
Vad är analgetika och när används det?
Smärtstillande. Används som premedicinering, intraoperativt och postoperativt.
Vad gör opioider?
Tex butorfanol, metadon, morfin, fentanyl
Ger analegsi både centralt och perifert.
Antidot- Naloxon
Är andningsdepressivt, beroendeframkallande och kan ge förstoppning- så bra mot stark smärta men ge hellre NSAID vid mindre smärta.
Vilken skillnad är det på opioider som går på μ- receptorn och κ-receptor?
μ-receptor: bäst analgesi
- Tex butorfanol (häst u- antagonist), Buprenorfin (katt, u-agonist), Metadon (alla, u-agonist), Morfin (alla, u-agonist), fentanyl
κ-receptor: spinal nivå
- Butorfanol (k- agonist)
Vad gör NSAID?
Hämmar Cox- 2 eller Cox-1 enzymer och ger då smärtlindring.
Ger ökad blödningstendens, risk för hypotermi
Vilka bör man vara försiktig med att ge NSAID till?
Katter är extra känsliga för biverkningar!
Försiktighet vid:
hypovolemi, hypotension, hypoproteinemi, nedsatt njur-och leverfunktion, ökad blödningstendens, hypotermi
När ger man muskelrelaxantia?
Som komplement under induktion, ett måste vid dissosiativ anestetika och för att en häst ska falla mjukt
Som hjälpmedel under allmän anestesi för full muskelrelaxion
Nämn några centralt verkande muskelrelaxina och vad de gör:
Bensodiazepiner, Guaifenesin, α$_2$-agonister
- Ger generell muskelrelaxation, oförmåga att röra sig och hostdämpande effekt
- Andning påverkas inte
- Kan ges iv under övertryck tills hästen blir vinglig
- Bra vid kombination med ketamin → kan reducera höga dosen av α2-agonister
- Kan ges som CRI för underhållning av anestesi (tripel drip)
- Kombineras med α2-agonist och ketamin
Ge exempel på perifert verkande muskelrelaxina:
- Rocuronium
- Atracurium
- (Pankuron m.fl.)
Vad gör antiemetika?
Tex maropitant, acepromazin.
Undviker PONV- Perioperative Nausea and Vomiting
Undviker illamående och kräkningar - börjar äta snabbare - bättre återhämtning
Vad gör antikolinergika?
Ex. atropin. Minskar salivproduktionen.
Ökar hjärtats kraft och slaghastighet, minskar salivutsöndring + magsaft och vidgar pupillerna
- I anestesi vil vi ffa förhindra salivering
Ofta mycket biverkningar
- Muntorrhet, hjärtklappning, förstoppning, försämrad närsynthet, svårighet att tömma urinblåsan
Vad använder man som antidot till a2-agonister?
Atipamezol- ges när man vill att djuret ska vakna.
Fungerar även som antidot mot:
- Xylazin för 🐶🐱🐴
- Detomidin och Romifidin för 🐴
Vilket antidot använder man mot bensodiazepiner?
Flumazenil- motverkar effekterna av LM eller vid överdosering/ förgiftning
Vilket antidot använder man mot opioider?
Nalaxon.
Blockerar både positiva och negativa effekter av opioider:
- Andningsdepression
- För hög sedering eller excitation
- Kräkningar - dock ej mot apomorfin
Vilka läkemedel kan man använda för framkallande av kräkning?
Apomorfin för hund- antidot mot opioider
Xylazin för katt - antidot mot a2- agonister
Kan användas som premedicinering i lägre dos om man vill kräkas innan op
Vilka bieffekter får man ofta av antikolinergika?
HR+ blodtryck går upp
Temp går upp
Pupiller vidgas
Tarmljud går ner
Risk för nedkylning
Vilka bieffekter får man ofta av opioider?
HR + blodtryck + RR går ner
Temp går ner
Pupiller krymper
Tarmljud går ner
Risk för nedkylning
Vilka bieffekter får man ofta av sedativa?
HR + blodtryck + RR går ner
Temp går ner
Tarmljud går ner
Risk för nedkylning