Farmacología Flashcards
Fármaco
Toda sustancia química cuyo origen puede ser natural, sintético, semisintético o biotecnológico que al interactuar con un organismo vivo da lugar una respuesta biológica medible. Debe administrase de manera exógena y con fines médicos para ser considerado fármaco. Principio activo.
Excipiente
Sustancias inertes que se mezclan con principio(s) activo(s) para conformar los medicamentos y así darles consistencia, forma, sabor u otras cualidades que faciliten su uso.
Medicamento (definición + concepto)
- Para el uso clínico, los fármacos se expenden y administran principalmente en la forma de medicamentos. Combinación fármaco (con su principio activo) + excipiente
- Sustancia o preparado que tiene propiedades curativas o preventivas, ayuda a personas o animales a recuperarse de desequilibrios producidos por enfermedades o para protegerse de ellos
Droga
Desde el punto de vista farmacológico, es aquella sustancia de abuso que puede tener origen en la naturaleza o ser producida de manera sintética.
Droga (según la OMS)
Es toda SUSTANCIA QUE, introducida en el organismo por cualquier vía de administración, PRODUCE UNA ALTERACIÓN de algún modo, del natural funcionamiento DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL del individuo y es, además, susceptible de crear dependencia, ya sea psicológica, física o ambas.
Farmacología general
Ciencia que estudia los principios y conceptos comunes a todos los fármacos, cuyo campo no se encuentra bien definido debido a la extensión de dicha ciencia
Farmacología especial
Estudia los fármacos y medicamentos, tanto sus propiedades físico-químicas como sus interacciones con el organismo o viceversa, de acuerdo al sitio donde actúan en el ser vivo
Farmacología clínica
Ciencia y especialidad médica que utiliza los principios científicos de la farmacología para entender la interacción entre los fármacos y el organismo humano. Como especialidad médica de forma multidisciplinaria participa en el aumento de la eficacia y la disminución de riesgos del uso de medicamentos en el humano
Farmacología experimental
Especialidad farmacológica que se encarga de obtener datos farmacológicos de modelos experimentales in vivo o in vitro y aplica sus conocimientos al desarrollo de nuevos fármacos o a la interpretación de mecanismos de acción. No cuenta con actividad clínica.
Farmacoepidemiología
Evalúa el efecto de los fármacos en grandes poblaciones después de la comercialización de los medicamentos, utilizando herramientas de análisis descriptivo y etiológico
Toxicología
Es la rama de la farmacología que estudia los efectos tóxicos de las sustancias químicas sobre los sistemas vivos, desde células individuales hasta seres humanos o ecosistemas complejos
Farmacovigilancia (según la OMS)
Ciencia que trata de recoger, vigilar, investigar y evaluar la información sobre los efectos de los medicamentos, productos biológicos, plantas medicinales y medicinas tradicionales, con el objetivo de identificar nuevas reacciones adversas y prevenir los daños en los pacientes
Terapéutica
Especialidad de la medicina que se dedica al estudio de los medios de curación y alivio de las enfermedades. Su objetivo principal es conseguir la curación definitiva y sin secuelas al afectado.
Farmacogenética
Rama de la farmacología encargada del estudio de la influencia de la herencia o la variabilidad genética sobre los efectos resultantes de los fármacos
Farmacoeconomía
Estudia el costo-beneficio de los medicamentos y tecnología médica en cuanto a su desarrollo, fabricación, comercialización, en relación a su beneficio sobre los seres humanos, impacto económico y presupuesto estatal
Farmacognosia
Ciencia que estudia el origen de los fármacos, es decir, el estudio de la materia prima o principios activos de origen biológico, que se utilizan para mejorar la salud y el bienestar de los seres vivientes
Farmacocinética
(pregunta obligada prope)
Rama de la farmacología que se encarga de estudiar los mecanismos de liberación, absorción, distribución, biotransformación y excreción de los medicamentos
Farmacodinamia
Rama de la farmacología encargada de estudiar las acciones y los efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, órganos, sistemas y su mecanismo de acción bioquímico o molecular
Farmacometría
Estudia la relación entre la dosis de los fármacos y las respuestas biológicas mediante la expresión gráfica de las curvas cuantales y graduales, tanto en la etapa preclínica como en la clínica
Farmacosología
Estudia las reacciones indeseables esperadas por los efectos de las drogas administradas adecuadamente
Posología
Estudio de la cantidad de medicamento que se requiere para poder producir los efectos terapéuticos deseados
Prescripción
Es el acto profesional del médico que consiste en recetar o indicar una determinada medicación o cierto tratamiento terapéutico a un paciente con el fin de obtener una mejora en el estado de salud, siguiendo la normativa aplicable
Principio activo / sustancia activa
Sustancia destinada a la fabricación de un medicamento, EJERCE UNA ACCIÓN FARMACOLÓGICA, INMUNOLÓGICA O METABÓLICA.
–> Parte del fármaco que da el efecto deseado
Reacción adversa
Respuesta al efecto adverso
Ejemplos de principios activos (6)
- Analgésico,
- Antiinflamatorios
- Relajantes musculares
- Ansiolóticos
- Broncodilatadores.
(Ej. paracetamol)
Primera clasificación de las drogas
- Origen
- Estructura química
- Manifestaciones
- Sociología
- Peligrosidad
Clasificación OMS de las drogas
- Depresoras (disminuyen la actividad del SNC)
- Estimulantes (Estimulan la actividad del SNC)
- Perturbadoras (Modificar la actividad psíquica: alteran la percepción el estado y el pensamiento
Drogas que destacan dentro de las perturbadoras
Alucinógenos
Ejemplos drogas depresoras (4)
- Alcohol
- Opiáceos (heroína)
- Tranquilizantes (benzodiacepinas)
- Hipnóticos
Ejemplos drogas estimulantes (4)
- Anfetaminas
- Cocaína
- Nicotina
- Cafeína
Ejemplos drogas perturbadoras (4)
- LSD
- MDMA
- Cannabis
- Ketamina
Tolerancia
Estado de
adaptación biológica que se caracteriza porque
disminuye la respuesta que provoca la administración de la misma cantidad de una droga
Tipos de tolerancia (4)
- Farmacodinámica (cuando se requiere más sustancia para obtener la misma respuesta)
- Metabólica (inc. de la capacidad para metabolizar la droga)
- Cruzada (cuando se desarrolla tolerancia a otra sustancia aparte de la que ya se tiene)
–> Pérdida de tolerancia (relacionada con área neuronal)
Dependencia (definición)
Estado psíquico, y en
ocasiones también físico,
resultado de la
interacción entre un organismo vivo y una droga, y que se caracteriza
por modificaciones del comportamiento.
Dependencia (4 puntos clave)
- Tolerancia
- Craving
- Síndrome de abstinencia
- Esfuerzos persistentes sin éxito para reducir o detener el uso
- Uso mayor o durante más tiempo del pretendido, abandono de actividades
Acción farmacológica
Cambios o modificaciones que produce el fármaco en el organismo a niveles moleculares, submoleculares, celulares o bioquímicos
Tipos de acción farmacológica (5)
- Estimulación
- Depresión
- Irritación
- Reemplazo
- Acción anti infecciosa
Efecto farmacológico
- Efectos visibles de la acción farmacológica
- Ej. La disminución de la temperatura corporal gracias a un medicamento para la fiebre
Efectos farmacológicos (tipos)
- Efecto primario
- Efecto placebo
- Efecto colateral
- Efecto tóxico
- Efecto letal
Efecto primario
Efectos esperados
del fármaco
Efecto placebo
Efectos que no tienen relación con el fármaco
Efecto colateral:
Efectos por las
manifestaciones
deseadas del
medicamento
Efecto tóxico
Por exceso en la dosis
Efecto letal
Manifestaciones del medicamento que pueden llevar a la muerte
Acción farmacológicas 2 (3)
- Efecto terapéutico
- Efecto adverso
- Reacción adversa
Efecto terapéutico
Respuesta después de un tratamiento de cualquier tipo, cuyos resultado se consideran útiles o favorables.
Efecto adverso
Efecto dañino o no
deseado que resulta de un
medicamento u otra intervención, como una cirugía. No surge por la acción inicial del fármaco - Efecto secundario o CONSECUENCIA EVENTUAL
Reacción adversa
Respuesta nociva, no deseada y NO INTENCIONADA que se produce tras la administración de un fármaco, a dosis utilizadas para prevenir, diagnosticar o tratamiento; y las derivadas de la dependencia, abuso y uso incorrecto.
Tipos de reacciones adversas (6)
- Tipo A
- Tipo B
- Tipo C
- Tipo D
- Tipo E
- Tipo F
Reacciones adversas Tipo A
Reacciones cuyos efectos están relacionados con el mecanismo de acción del fármaco = predecible.
Respuesta aumentada a la dosis administrada
Reacciones adversas Tipo B
No relacionadas con los efectos farmacológicos
del fármaco = impredecibles.
Reacciones adversas Tipo C
Se producen por consecuencia de la administración de tratamiento largos y continuos.
Reacciones adversas Tipo D
Aparecen tiempo después de haber suspendido la
medicación, en los px o incluso sus hijos
Reacciones adversas Tipo E
Aquellas que aparecen tras la suspensión brusca del medicamento.
Reacciones adversas Tipo F
Por agentes ajenos al principio activo medicamento.
Vías de administración
- Indirecta/mediatas:
Atraviesan
barreras fisiológicas/anatómicas - Directa inmediata: No atraviesan por sí solas las barreras
Vías mediatas (indirectas) (10)
Vía Enteral o Digestiva (pasa por el sistema digestivo)
- Vía oral (VO)
- Vía bucal y sublingual
- Vía Rectal
- Vía gastroentérica
Vía Tópica
- Cutánea
- Conjuntiva
- Nasal
- Ótica
- Inhalatoria
- Génitouronaria
Vías inmediatas (directas o parenterales) (12)
- Subcutánea
- Intradérmica
- Intramuscular
- Endovenosa
- Intraarterial
- Intracardica
- Intraarterial
- Intralinfática
- Intratecal
- Intraósea
- Intraarticular
- Intrapleural
Vía intraósea (2 puntos clave)
- Por medio de esta vía se aplica el medicamento en la médula del tejido óseo
- Es muy complicada, se usa cuando se busca la rapidez de la vía intravenosa pero esta no se puede ocupar, se ocupa en menores de edad por lo usual
Vía oral
- La absorción por medio de esta vía se lleva a cabo en la mucosa estomacal intestinal por difusión pasiva
- Determinado por la
naturaleza química del fármaco así como las variables condiciones de pH
que se presenten en el medio.
Ventajas (6) y desventajas (6) de usar la vía oral
1) Ventajas:
- Fácil
- Cómoda
- Segura
- Práctica
- Económico
- Se puede extraer medicamento mediante lavado gástrico. –> reversible
2) Desventajas:
- Algunos medicamentos provocan irritación gástrica
- Algunos se destruyen por los jugos digestivos
- Efecto de primer paso
- Efectos lentos
- Algunos medicamentos no son bien absorbidos
- No se utiliza en pacientes con vómito o mediante lavado gástrico.
inconscientes.
Vía sublingual
La absorción por esta vía se ve beneficiada por una amplia vascularización del epitelio, el cual es aún mayor en la base de la lengua y en la pared interna de las mejillas, y se da principalmente por difusión pasiva
Ventajas (5) y desventajas (5) de usar la vía sublingual
Ventajas:
- Se evita la inactivación por pH y enzimas gástricas.
- Se evita el primer paso hepático.
- La absorción es más rápida a diferencia de la vía oral
- Administración práctica
- Económico
Desventajas:
- Pueden provocar irritación de la mucosa oral
- Algunos medicamentos no son bien absorbidos
- No se utiliza en pacientes con vómito o inconscientes
- No se puede extraer medicamento mediante lavado gástrico
- Mal sabor de los medicamentos
Vía rectal
Esta vía se emplea para
administrar fármacos que irritan la mucosa gástrica, que se destruyen por el pH o enzimas digestivas, o ya sea por su mal sabor u olor, su uso también es conveniente en niños o en pacientes inconscientes
Ventajas (4) y desventajas (5) de usar la vía rectal
Ventajas:
- Absorción más rápida que por vía oral
- Evita modificación de medicamentos por jugos gástricos
- Se puede emplear cuando hay gastritis y úlcera
- Se usa cuando la vía oral no es una opción (vómito, inconsciencia, falta de cooperación, en niños y enfermos mentales)
Desventajas:
- Absorción irregular
- Incómoda
- Las heces dificultan la absorción
- Irritación de la mucosa rectal
- No se puede emplear en caso de diarrea, fisura anal o hemorroides inflamadas.
Vía respiratoria
Su absorción es rápida gracias a la extensa superficie de la mucosa traqueal y bronquial y la proximidad que existe entre los vasos pulmonares y la mucosa, alcanzando así rápidamente la circulación general.
Ventajas (4) y desventajas (4) de usar la vía respiratoria
Ventajas:
- Rapidez de los efectos
- Mayor biodisponibilidad
- Los efectos generales desaparecen con rapidez
- Aplicación directa en el sitio de acción
Desventajas:
- Irritación de la mucosa del tracto respiratorio
- Fugacidad de acción
- Dificultad para regular la dosis administración
- Necesidad de aparatos para inhalación
Vía dérmica o cutánea
Debido a las características de las células que componen estas estructuras, la absorción de los fármacos es deficiente.
Los fármacos liposolubles son los que más fácilmente pueden atravesar esta barrera gracias a que el transporte se lleva a cabo por difusión simple.
Ventajas (3) y desventajas (3) de usar la vía dérmica o cutánea
Ventajas:
- Evasión del primer paso hepático
- Concentraciones plasmáticas constantes
- Permite interrumpir la absorción si se requiere
Desventajas:
- Absorción deficiente
- Requieren preparados grasos para su transporte
- Costosos
Vía conjuntival
La mucosa conjuntival tiene un epitelio ricamente irrigado, por lo que es ideal para la absorción de farmacos.
La mayoria de las sustancias son utilizadas con finalidad local y se absorben a través de la córnea.
–> Se debe revisar que el fármaco se pueda aplicar a la conjuntiva
Vía intradérmica
Se utilizan dosis pequeñas aplicadas en el interior de la piel.
Debido a la poca o casi nula irrigación de la dermis cutánea, la absorción es proporcionalmente nula.
Ventajas (1) y desventajas (1) de usar la vía intradérmica
Ventaja: Lleva el medicamento al punto de acción
Desventaja: Cierta dificultad en la técnica.
Vía intramuscular
- El líquido se disemina a través del tejido conectivo que se encuentra entre las fibras musculares, por lo que su absorción es más rápida que la vía subcutánea y menos dolorosa.
- Es ideal para fármacos que no se absorben por vía oral o que pueden modificarse en este medio
Ventajas (3) y desventajas (3) del uso de la vía intramuscular
Ventajas:
- Permite inyectar sustancias levemente irritantes
- Permite inyectar líquidos oleosos con actividad más lenta y sostenida.
- Absorción segura
Desventajas:
- Al inyectar líquidos oleosos se puede provocar embolismo pulmonar
- Producción de abscesos locales
- La inyección en el nervio ciático puede producir parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior
Vía intravenosa
- Es la VÍA MÁS RÁPIDA para la administración de un fármaco porque lo deposita directamente al torrente sanguíneo y evita alteraciones del mismo.
- Es muy útil en emergencias.
- Esta vía es restringida a situaciones realmente necesarias.
Vía subucutánea
- El fármaco se inyecta bajo la piel y se difunde a través del tejido conectivo penetrando en el torrente circulatorio
Ventajas (2) y desventajas de usar la vía subcutánea (2)
Ventajas:
- Eficaz
- Absorción rápida debido a la rica irrigación del tejido subcutáneo
Desventajas:
- Puede causar reacciones adversas
- No se pueden aplicar sustancias irritantes
Ventajas (4) y desventajas (3) de usar la vía intravenosa
Ventajas:
- Permite una concentración constante
- Se puede aplicar sustancias irritantes para otras vías
- Permite infundir grandes cantidades de liquido
- Se evita el efecto de primer paso, así como el tiempo de espera a que se efectúe la absorción del medicamento
Desventajas:
- Una vez introducido el medicamento, no se puede retirar de la circulación
- Aumenta la probabilidad de reacciones adversas y con mayor intensidad
- Más complicada de realizar que otras vías
Vía más rápida (pregunta obligada de prope)
Vía intravenosa
Liberación (concepto, 2 puntos clave)
- Es la primera etapa de los procesos por los que pasará el fármaco en el organismo.
- En las formas farmacéuticas
convencionales resulta difícil modular la velocidad con la que liberara el fármaco.
Fases de la liberación (3)
- Disgregación: Paso de formas sólidas a partículas más pequeñas.
- Disolución: Paso de las formas sólidas a solución. Es el PASO CON MAYOR TRASCENDENCIA EN SU POSTERIOR ABSORCIÓN
- Difusión: Paso del fármaco disuelto a través del fluido
Paso de las fases de liberación del fármaco con mayor trascendencia en la absorción - pregunta obligada de prope
Disolución
Absorción
- Paso del fármaco desde el sitio de administración hasta el compartimiento central atravesando membranas biológicas para llegar a la sangre y luego al sitio de acción
- El efecto del fármaco depende de la concentración que llegue a alcanzar en su sitio
de acción
Factor que determina el efecto del fármaco
La concentración que llegue a alcanzar en su sitio
de acción
Mecanismos de absorción (5)
- Filtración o difusión acuosa
- Difusión Pasiva (más frecuente)
- Difusión Facilitada
- Transporte Activo
- Pinocitosis
Filtración o difusión acuosa
Mecanismo de absorción que consiste en el paso de las moléculas a través de poros de la membrana
Fármacos que son absorbidos por transporte activo
Poseen similitud estructural a moléculas orgánicas naturales
Pinocitosis
- Mecanismo de absorción que consiste en el englobamiento de partículas o líquido por la célula que permite el transporte hacia su interior
- Requiere un gran gasto de energía
Farmacognosia
Estudia el origen natural de los fármacos, incluyendo la historia de su uso apoyado en la etnofarmacia, preparación, identificación y evaluación de los principios básicos y activos
Orígenes de la farmacología
El empleo de plantas o sustancias de origen animales es desde el paleolítico
División de los antecedentes de la farmacología (en periodos)
- Culturas primitivas (antigüedad)
- Época antigua (Edad Media)
- Medieval y el periodo moderno (Edad Moderna)
La farmacología en la antigüedad
- Inicios del uso racional de los fármacos se encuentran documentados en tablillas de arcilla y papiros
- Corresponde a las grandes civilizaciones: Egipto, Babilonia, India y China
- En estas evidencias se revela la separación de la curación mágica o espiritual de la curación empírica
Cultura Egipcia
- Aportó grandes desarrollos a la medicina, especialmente contribuyó a la especialización de la cirugía y obstetricia como parte de la medicina
- Papiro de Ebers (papiro más importante)
Papiro de Ebers
- Mayor a 20 metros de largo
- Menciona más de 7,000 sustancias medicinales
- Conjuros + prescritos medicinales
Clases de profesionales de la salud que se identificaban en Babilonia
- Asipu
(curanderos mágicos que se basaban en usar objetos mágicos más que sustancias vegetales) - Asu
(empírico, recurría a utilizar fármacos obtenidos de forma natural como supositorios o pomadas)
–> Cooperaban para curar al paciente, quien iba de un curandero a otro para curarse
El aspecto sobrenatural en Egipto y Babilonia no…
Limitó el desarrollo de personal especializado en la fabricación y venta de fármacos
¿Dónde se desarrolla la profesión médica moderna de Occidente?
Grecia Antigua
Primer libro médico
- Escrito por Aulo Cornelio Celso en Florencia (Grecia antigua)
- Dividía los fármacos en purgantes, vomitivos, diuréticos, sudoríferos, narcóticos y estimulantes
¿Cómo impactaron los griegos la farmacología?
De forma paulatina la guiaron de empírica y mágica a un nivel de estudio preciso, científico y técnico
Alrededor de los 590 a 400 AC, los médicos Griegos…
Preferían indicar cambios en la dieta y estilo de vida antes del uso de fármacos
Edad Media (templos paganos, tratamiento en occidente, médicos árabes)
- El uso de fármacos para el tratamiento de enfermedades experimentó otro cambio tras el cierre de templos paganos (que operaban con métodos curativos grecorromanos)
- Tratamiento farmacológico racional declinó en occidente, ante la enseñanza de la iglesia de que el pecado y la enfermedad estaban relacionados
- Los médicos árabes rechazaron la vieja idea de que los medicamentos con mal sabor actuaban mejor
En la Edad Media, los monasterios se convirtieron en…
Centros de curación de espíritu y cuerpo
Médicos árabes Edad Media
Rechazaron la vieja idea de que los medicamentos con mal sabor actuaban mejor y emplearon técnicas para darles buen sabor
A partir de los Siglos XVI y XVIII, la nueva farmacología…
(Edad Moderna)
Sentó sus bases
En la Edad Moderna, el viejo sistema de los médicos griegos…
Cedió el paso a otro, elaborado a partir de la ciencia experimental
Paracelso (figura de la Edad Moderna)
- Estudió medicina pero no se graduó
- PRINCIPALES APORTES: desechar la teoría humoral de Galeno, popularizó el uso de las tinturas y estratos químicos y elaboró el láudano, se pronunció en contra de los fármacos derivados, los rayos animal y vegetal e introdujo el mercurio al tratamiento de la sífilis, comprendió la relación entre la cantidad de fármaco administrada y sus efectos dañinos
Desechó la teoría humoral de Galeno
Paracelso
Aportaciones de William Harvey (figura de la Edad Moderna)
Comenzó el estudio científico de la acción de los fármacos y se abrió el camino a la nueva vía de administración: la endovenosa, y así se introdujeron los primeros medicamentos como el sulfonoral, veronal y hominal
Frase de Paracelso respecto al veneno
“Todo es veneno y nada es veneno, sólo la dosis hace el veneno”
Mayor aportación William Harvey
Abrió el camino a la endovenosa
Fármacos que se introdujeron en la Edad Moderna (gracias a la endovenosa) *
Se introdujeron los primeros hipnóticos, los antirreumáticos (como el ácido salicílico, el ácido acetil-salicílico desde 1884) los antiheméticos, los antitémico-analgésicos, etc.
Y los analgésicos como la antiparina, piramidón, estobanía,
Desarrollo de la biotecnología y la ingeniería genética
Ha permitido el surgimiento de nuevas técnicas
(como el uso del ADN recombinante para la síntesis de nuevas sustancias como la insulina, la somatostatina, los interferones, la estreptoquinasa y la eritropoyetina)
Proyecto Genoma-humano del 2000
Se logró codificar el 97% del genoma humano
(ha ayudado a los tratamientos de enfermedades que hasta la fecha se habían considerado incurables con el desarrollo de la terapia genética)
Uso experimental de una droga
Consumida para probar sus efectos y después de un determinado número de usos, se abandona
Uso regular o social de una droga
Se continúa usando la sustancia después de haber experimentado, su consumo se integra al estilo de vida
Uso nocivo de las drogas (según la OMS)
Patrón de uso que causa daño, mental o físico
Abuso y dependencia son enfermedades asociadas con…
El consumo de sustancias psicoactivas
Síndrome de abstinencia
Signo de dependencia:
Deseo irrefrenable de volver a consumir la sustancia, irritabilidad, cambios en el carácter o dificultad para concentrarse
Drogadicción
- Ciertos cambios en el cerebro provocan que el deseo de consumir sea incontrolable
- Enfermedad crónica del cerebro caracterizada por la búsqueda del consumo de la droga a pesar de las consecuencias
Uso nocivo
Patrón de uso de sustancia que produce daños a la salud
Abuso
Patrón de uso de sustancias que produce perturbaciones o limitaciones significativas como continuos fracasos para desempeñar obligaciones trascendentes, el uso recurrente en situaciones que conlleven un peligro físico o el uso continuo de la sustancia a pesar de padecer problemas sociales e interpersonales
Intoxicación
Condición que sucede a la administración de una sustancia psicoactiva que produce perturbaciones a nivel cognitivo, perceptivo, afectivo, de conciencia, conductual o relacionado con otras condiciones psicofisiológicas. Se puede recuperar excepto si hya daño en tejidos u otras complicaciones
Cinética de absorción
- Cuantifica la entrada de fármaco en la circulación sistémica y del estudio de la veolcidad de absorción y aquellos factores que pudieran afectarla
- Tipos de absorción: Primer orden y Orden cero
Tipos de absorción
- Primer orden
- Orden cero
Absorción de primer orden (2 puntos clave)
- Velocidad de absorción es proporcional al número de moléculas disponibles para su absorción
- El número de moléculas que se absorbe en una unidad de tiempo disminuye de manera exponencial (cuando se alcanza saturación)
–> La absorción depende de la concentración
Tipo de absorción de la mayoría de los fármacos
Primer orden
Absorción de orden cero
- Cantidad de moléculas que se absorben en una unidad de tiempo permanece estable durante la mayor parte del proceso de absorción
- Las moléculas que se absorben en una unidad de tiempo son independientes de la cantidad que queda para absorberse
–> La absorción es independiente de la concentración
Factores que condicionan la absorción (3)
- Características fisioquímicas del fármaco (como solubilidad o pH)
- Características de la preparación de la farmacéutica
(como el tamaño de las moléculas o presencia de aditivos) - Características del sitio de absorción
(como el espesor de la membrana, flujo sanguíneo, etc.)
Factores que podrían alterar la absorción y provocar una reducción en el efecto farmacológico
- Factores fisiológicos: infancia, embarazo, ancianos
- Factores patológicos: Enfermedades respiratorias, renales, hepáticas, cardiovasculares, respiratorias o enocrinológicas
- Factores latrogénicos
- Relación de la vía de administración y absorción
Distribución del fármaco
(Tras la absorción o aplicación en el torrente sanguíneo), las moléculas de un fármaco se distribuyen en el plasma y el líquido intracelular
La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es ___ , permite su ___ y es un medio de almacenamiento para cuando se ___
(esto ayuda para calcular dosis de tratamientos)
1- Cuantificable
2- Transporte por la sangre
3- Reduzca su concentración plasmática libre
Paso de los fármacos liposolubles vs hidrosolubles a los tejidos
- Liposolubles: Difusión pasiva
- Hidrosolubles: Filtración
Impacto de las situaciones patológicas en el paso a los tejidos
Alteran el comportamiento de los fármacos porque alteran el medio en que se encuentran (como pH, gasto cardíaco, flujo sanguíneo, etc.)
Depósitos tisulares
Los fármacos a menudo se concentran en tejidos con mayor cantidad de plasma
Principales tejidos de depósito y fármacos que suelen depositarse ahí (4)
- Grasa neutra (para fármacos lipofílicos)
- Hueso (tetraciclinas, iones metálicos divalentes por unión a la superficie cristalina e incorporados a la trama cristalina)
- Hígado y pulmón (amiodarona)
- Piel (griseofulvina)
Barreras y el paso de los fármacos a los tejidos
- Barrera limita el paso del fármaco
- Crea “selectividad”
Tipos de barreras (que dificultan el paso de fármacos a tejidos)
- Barrera hematoencefálica
- Barrera placentaria
Barrera hematoencefálica
- Astrocitos y células del endotelio
- Medicamentos altamente liposolubles logran pasarla
Barrera placentaria
- Estructura comunicación madre - feto
- Permite el paso de nutrientes y facilita el intercambio de gases para la oxigenación de la sangre del producto
Compartimentos
Conjunto de estructuras en las cuales el fármaco tendrá un compartimento similar y que se ordena de manera nivelada en el mismo
Clasificación de los compartimientos (3)
- Compartimiento central
- Compartimiento periférico superficial
- Compartimiento periférico profundo
Compartimiento central
- Conformado por el agua plasmática intersticial e intracelular
(Aquellos tejidos con mayor irrigación y que no almacenan al fármaco) - Fácil acceso
- Tejido con mucha irrigación y no almacenan el fármaco
Compartimiento periférico superficial
Agua intracelular poco accesible (piel, grasa, músculo, médula ósea, etc.).
(tejidos con buena irrigación y grado de almacenamiento intracelular)
Compartimiento periférico profundo
Depósitos de tejido a los que el fármaco se une más fuertemente y se libera con mayor lentitud
Volumen de distribución (definición)
Parámetro cuantificable que relaciona la concentración del fármaco en el organismo
Volumen de distribución (fórmula)
Cantidad total del fármaco que llega al organismo / Concentración plasmática del fármaco
Biodisponibilidad
Cantidad de fármaco que alcanza, desde su forma farmacéutica, concentraciones sanguíneas en un determinado tiempo
(factores que lo afcetan: solubilidad y permeabilidad)
DISPONIBILIDAD DEL FÁRMACO EN SU SITIO DE ACCIÓN
Biotransformación o detoxificación
- Fármacos se transforman en sustancias más polares, más hidrosolubles
- 2 fases (“Fase 1” y “Fase 2”)
- Objetivo: volver más soluble el compuesto y facilitar su eliminación
Órgano más importante en la biotransformación
Hígado
(principalmente en el sistema microsomal hepático pero también hay vías metabólicas no microsomales o auxiliadas por las bacterias intestinales)
Enzimas implicadas en el metabolismo de los fármacos
Citocromo P450:
- Resultado de un complejo multienzimático del sistema de las mono oxigenasas
- Principalmente presente en el hígado
- Metaboliza el 50% de los fármacos utilizados por el hombre (es muy sensible a la inducción del fármaco)
Factores que afectan la expresión y actividad del citocromo P450 (6)
- Edad
- Sexo
- Dieta
- Especie
- Tejido
- Hormonas
Tipos de factores que alteran la biotransformación de un fármaco
- Fisiológicos
- Farmacológicos
- Patológicos
Factores fisiológicos que afectan la biotransformación de un fármaco (5)
- Especie y raza
- Edad
- Factores genéticos y étnicos
- Dieta
Factores farmacológicos que afectan la biotransformación de un fármaco (2)
- Inhibición enzimática
- Inducción enzimática
Excreción
- Etapa final de la farmacocinético
- Se elimina el fármaco y los metabolitos que produjo
Vías de eliminación de los fármacos
- Eliminación por la vía pulmonar
- Eliminación hepática o biliar
- Eliminación tubo digestivo
- Eliminación salival
- Eliminación de otros líquidos
Excreción renal (2 puntos clave)
- Principal vía de eliminación del organismo
- Este proceso de filtración tiene lugar en los glomérulos por los que transita el plasma sanguíneo
Principal vía de excreción del organismo
Excreción renal
Aporte sanguíneo excreción renal
Recibe un gran aporte sanguíneo, REPRESENTANDO HASTA 25% DEL GASTO CARDÍACO
Otras vías de excreción (además de la renal)
- Pulmonar: vía + p/ los anastésicos inhalados, buena gracias a extensia superficie de los alveólos
- Sistema hepatobiliar: segundo en importancia
- Estómago, intesino y colón: siguen las reglas generales de membranas para la excreción de los fármacos, mucosas, + lenta de lo normal
- Saliva, sudor y lágrimas: se da pero NO es significativa
- Leche materna: exc. de fármacos y metabolitos, depende de la afinidad del fármaco por proteínas en la leche, pH de la leche materna es ligeramente más ácido que el plasma, por lo cual las bases débiles se excretan mejor pero no muy significativamente
Farmacodinamia
Rama de la farmacología encargada de estudiar el mecanismo de acción y efectos (fisiológicos y bioquímicos) de los fármacos en los distintos tejidos del organismo
Lo que el fármaco le hace al cuerpo (opuesto a la farmacocinética)
Clasificación acción de los fármacos
- Acción local
- Acción sistémica
- Acción reversible
- Acción irreversible
Fármacos de acción local
- Actúan en el sitio de aplicación directa
- No penetran la circulación sistémica
Fármacos de acción sistémica
- Actúan en todo el organismo
- Hay penetración en la circulación sistémica
Fármacos reversibles
Fármacos cuyo efecto depende de su presencia continua en el sitio de aplicación, al inactivarse las moléculas con las que interactuaban (Diana) retoman normalidad
Fármacos irreversibles
Fármacos que forman una unión muy fuerte con el receptor, no se separan
Tipos de estructura de los fármacos
- Específica
- Inespecífica
La acción de los fármacos resulta de un fenómeno de ____ con componentes ____
1- Interacción química y estructural
2- Moleculares específicos
Fármacos de estructura específica
Interactúan de manera selectiva con un receptor
Fármacos de estructura inespecífica
Modifican las propiedades de las membranas celulares, alterando sus funciones
Tipos de fármacos dependiendo de su función
- Agonista (se acopla a un receptor; afinidad + eficacia; su estructura activa su función; funge como sustancia base)
- Antagonista competitivo (SE UNE AL RECEPTOR DE LA SUSTANCIA, inhibe la acción; afinidad por receptores específicos pero carece de actividad –> afinidad sin eficacia) –> evitan que los agonistas se unan con el receptor
- Agonistas inversos: se une al receptor de un agonista pero produce la acción opuesta (mayor afinidad por la forma inactiva del receptor)
- Agonista competitivo: se une al receptor del agonista, disminuye o inhibe la función
Principales grupos farmacológicos (qué es + en qué se basa + OMS)
- Sistema de info. sobre categorías farmacológicas
- Basado en acciones farmacológicas y clasificación Anatómica-Terapéutica-Química (ATC)
- Recomendado por la OMS
Códigos de los fármacos
(13)
- A
- B
- C
- D
- G
- H
- J
- L
- M
- N
- P
- R
- S
- V
Códigos + grupos principales / Órgano o sistema en el cual actúa
(Sistema ATC)
- A - Aparato digestivo y metabolismo
- B - Sangre y órganos hematopoyéticos
- C - Aparato cardiovascular
- D - Dermatología
- G - Aparato genitourinario y hormonas sexuales
- H - Hormonas de uso sistémico, excepto las sexuales
- J - Antiinfeccioso por vía general
- L - Terapia antineoplástica
- M - Aparato musculoesquelético
- N - SNC
- P - Parasitología
- R - Aparato respiratorio
- S - Órganos de los sentidos
- V - Varios
Fármacos que afectan el SNC
Principlamente depresores del SNC
Ejemplos principales de depresores del SNC (3)
- Benzodiacepinas (Diazepam, Clonazepam, Alprazolam, Trizolam, Estazolam)
- Hipnóticos sedentes NO benzodiacepínicos (Zolpidem, Zoleplón, Ezsoplicona)
- Barbitúricos (Fenobarbital, Pentobarbital)
Efectos depresores del SNC (3)
- La mayoría actúan aumentando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA)
- Causa efectos calmantes y de somnolencia
- Si una persona toma depresores del SNC por mucho tiempo es posible que necesite dosis mayores para lograr efectos terapéuticos
- Habla distorsionada, confusión, poca concentración, náuseas, dolor de cabeza, etc.
¿Cuándo ocurre la sobredosis por depresores del SNC?
Cuando la persona consume suficiente cantidad de alguna droga como para causar síntomas que ponen en peligro su vida o le ocasionan la muerte.
Muerte por depresión del SNC, dejando de respirar
Síndrome de adicción abstinencia
- El uso indebido de los depresores del SNC recetados pueden llevar a un trastorno por consumo de drogas, que en casos graves toma la forma de adicción
- Quienes se han vuelto adictos a un depresor del SNC recetado y dejan de tomar el medicamento abruptamente pueden experimentar síntomas de abstinencia
Clasificación de las acciones farmacológicas y
- Estimulación: Aumento de la función
- Depresión: Disminución de la función
- Irritación: Estimulación violenta con alteraciones
- Reemplazo: Sustitución de una secreción
- Anti-infecciosa: Atenuar o destruir a los microorganismos
Fase 1 biotransformacion
- Enzimas en el hígado
- Se obtienen grupos funcionales
Oxidación, oxigenación, reducción, hidrolisis, alquilación, desalogenación
Fase 2 de la biotransformacion
A la molécula Seminole de l Fase 1 se le unen: ácido glucoronico, Gluration, Sulfato y Aminoácidos
- Esta conjugación se da gracias a
las enzimas transterasas” - Objetivo: Facilitar eliminación del
compuesto
Ángulos de aplicación de fármacos
1- Intrvenosa: 90
2- Subcutánea: 45
3- Intravenosa: 25
4- Intradérmica: 10-15
