Farmacología Flashcards
flumazenilo
antagonista GABA
el único antagonista del receptor de las benzodiacepinas
la atropina es una extracción de…
la belladona
¿Cuáles pueden ser las vías de administración de la ketamina?
vías oral, nasal, rectal, subcutánea y epidural
la vida media de distribución de la ketamina es de:
10-15 minutos
¿Cuál es la vía de excreción final de la ketamina?
los productos finales de la biotransformación de la ketamina es por vía renal
¿Cuáles son los efectos cardiovasculares de la ketamina?
elevación de
la PA
la FC
y el GC
estos efectos cardiovasculares se deben a la estimulación central del SNS y la inhibición de la recaptación de noradrenalina después de su liberación de las terminaciones nerviosas
se dice que la ketamina es un anestésico completo porque…
produce
analgesia
amnesia
inconciencia
a nivel cerebral la ketamina produce…
aumenta el consumo cerebral de O2
aumenta el flujo sanguíneo cerebral
aumenta la PIC
¿Cuál es la semivida de distribución del midazolam?
6-15 min
¿Cuál es la acción que ejercen las benzodiacepinas?
acción selectiva sobre los receptores GABA A, potencian su respuesta
xq facilitan la apertura de los canales de cloro activados por GABA = hiperpolarización
la atropina es extraído de:
de la belladona
atropa belladona
¿Cuáles son los órganos que están relacionados en la administración de atropina?
Ojos
corazón
tubo digestivo
el mecanismo de acción de la atropina es:
antagonista competitivo del receptor muscarínico de acetilcolina
¿Qué puede producir la administración rápida en bolos y dosis elevada de opioides (fentanilo, sufen, remifent y alfent)?
puede producir rigidez de la pared torácica tórax leñoso impidiendo la ventilación adecuada con bolsa y mascarilla.
¿Qué puede ocasionar la administración prolongada de opioide?
hiperalgesia inducida por opioide
los pacientes llegan a ser mas sensibles a los estímulos dolorosos
¿Cuáles son los 4 principales tipos de receptores?
mu (u1 y u2)
kappa
delta
sigma
los opioides son los analgésicos mas potentes para el manejo del dolor…
moderado a severo
¿Qué efecto produce la activación del receptor opioide?
inhibe la liberación presináptica y postsináptica a los neurotransmisores estimulantes–> acetilcolina, sustancia P de las neuronas nociceptivas
aunque los opioides tienen tienen su mayor efecto en el SNC, tb se han identificado receptores opioides en..
los nervios periféricos somáticos y simpáticos.
¿Por qué la morfina tendría un inicio de acción lento y efecto prolongado?
tiene baja liposolubilidad = lentifica su su cruce por la BHE
la administración IV de los opioides presenta una vida media de distribución de…
corta de 5 a 20 min
¿Cuál es la biotransformación de los opioides?
dependen del hígado (excepto el remi)
se metabolizan por el sist citocromo P CYP, por conjugación en el hígado
su eliminación depende del FS del hígado
¿Cuáles son los productos terminales del fentanilo?
sufentanilo, y alfentanilo son inactivos
la vida media sensible al contexto del remifentanilo es..
cercana a 3 min
independiente de la dosis y duración de la infusión
¿por que el Remifentanil se elimina mas rápido en relacion a los otros?
su composición éster del remifentanil lo hace susceptible a la hidrolisis y por efecto de las esterasas en los eritrocitos y los tejidos explica la vida media terminal <10 min
en relacion a la enfermedad renal y la morfina ¿que ocurre?
en la IR = prolonga el efecto de la morfina
se acumulan metabolitos de morfina 3-glucoronido y 6-glucoronido = se relaciona con narcosis prolongada y depresión ventilatoria
¿Cuál es el efecto cardiovascular de los opioides en el corazón?
las dosis elevadas de morfina, fentanilo, sufent, alfent producen bradicardia mediada por el N vago.
¿Cuál es el efecto de los opioides a nivel de respiratorio?
los opioides deprimen la ventilación= «FR
a dosis elevada de opioides puede producir rigidez de la pared torácica =impide la expansión
farmacodinamia es:
lo que la droga le hace a nuestro organismo
farmacocinética es:
ADME
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
farmacodinamia concepto es:
la relacion entre la concentración del fármaco y su efecto farmacológico
la farmacocinética describe la relacion entre:
la dosis del fármaco y su concentración en el plasma o en el sitio del efecto del medicamento con el tiempo. (distribución y eliminación)
¿a que se refiere la biofase?
hace referencia al retardo de tiempo entre los cambios en la concentración plasmática y el efecto del fármaco
¿Cuáles son las rutas sintéticas para la biotransformación hepática?
oxidación
reducción
hidrolisis
conjugación
la oxidación y reducción tiene lugar en el sistema del…
citocromo P450
ejemplos de fármacos anestésicos que se eliminan por hidrolisis de esteres:
remifentanilo
succinilcolina
esmolol
el índice espectral es
una cifra calculada utilizada para cuantificar el electroencefalograma
poco tiempo después de los picos de []plasmatica el índice espectral empieza a bajar hasta el nivel 0
¿Cuál es el efecto farmacológico de los BNM?
interrumpir la transmisión de señales sinápticas en la UNM al interactuar con el receptor nicotínico de la Ach R
¿Cuál es la estructura química del anestésico local?
anillo aromático –> carácter lipófilo
amina terciaria –> relativ hidrofila (cargas + parcialmente protonada)
¿Qué es el pka?
Constante de disociación ácido- base
Ya que la mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles.
La pka de un fármaco definirá su comportamiento y farmacocinética.
¿Cómo afecta el pH a la actividad del AL.?
altera el porcentaje relativo entre las formas basicas y protonadas
¿Cuál es la dosis para intubación y la de mantenimiento o suplementaria del atracurio?
de intubación
0.5-0.6 mg/kg
suplementaria
0.1 mg/kg
¿Cuál es la dosis para intubación y la de mantenimiento o suplementaria del rocuronio?
de intubación
0.6-1 mg/kg
suplementaria
0.1 mg/kg
Cuál es la dosis de sedación del midazolam?
0.05 a 0.15 mg/kg
Cuál es la dosis de premedicación del midazolam?
0.07 a 0.10 mg/Kg IM
Cuál es la dosis de inducción del midazolam?
0.15 a 0.40 mg / Kg I V
¿Cuál es el mecanismo de acción de la metoclopramida?
facilita la liberación de Ach a partir de neuronas entéricas (acción indirecta) por un antagonismo de los receptores serotoninergicos 5HT3 y estimulación de neuronas excitatorias por medio de la acción agonista de 5HT4.
Acción central antagonista de receptores dopaminérgicos D2 (acción limitada)
¿Qué es la vida media de eliminación?
el tiempo que se requiere para que la concentración plasmática de un fármaco disminuya 50% durante la fase de eliminación.
los BNM actuan en…
la placa motora
¿Cuáles son los BNM no despolarizantes?
tubocarina
pancuronio
alcuronio
atracurio
pipecuronio
mivacurio
rocuronio
cistracurio
¿Cuál es el orden del bloqueo neuromuscular?
A. músculos extrínsecos oculares y faciales (c)
B. músculos de las extremidades, cuello tronco (b)
C. músculos intercostales y diafragma (a)
¿Cuál es la reacción adversa característica del atracurio?
aumento de la histamina en el lugar de la inyección, ocasiona coloración rosácea en cara y cuello
¿cual es la interacción electrolítica con los BNM?
produce movilización de potasio al exterior de la célula, por esto están contraindicados en px con alteraciones cardiacas, grandes quemado o px en tx con digitálicos o diuréticos.
¿Cómo se clasifican los BNM de acuerdo al tiempo de acción?
ACCION ULTRACORTA: <10 min sucinilcolina
ACCION CORTA: < 20 min mivacurio
ACCION INTERMEDIA: 45-60 min atracurio, cisatracurio, rocuronio y vecuronio.
ACCION PROLONGADA: >1h pancuronio
¿Cuál es la clasificación de los BNM por su estructura quimica?
–derivados aminoesteroides
pancuronio
rocuronio
vecuronio
–bencilisoquinolinas
atracurio
cisatracurio
mivacurio
¿Qué tipo de eliminación presenta el atracurio?
sufre una hidrolisis ester por esterasas plasmáticas inespecíficas y eliminacion tipo HOFMANN.
¿a cual subunidad de los receptores nicotinicos de acetilcolina se unen los BNM?
compiten con la ACh por las subunidades alfa postsinapticas.
¿Cuál es la característica de los receptores para la acetilcolina?
consiste en 5 subunidades proteínicas:
2 subunidades alfa: son capaces de unirse a Ach
subunidad beta
subunidad delta
subunidad eta
los bloqueadores neuromusculares son compuestos de amonio cuaternario cuyo nitrogeno con carga + le da afinidad por los receptores ACh muscarinicos: F o V
F: son los receptores AC h nicotínicos
en relacion al mecanismo de acción de los relajantes musculares despolarizantes y no despolarizantes que diferencia hay
es la generación del potencial de acción muscular, dado por lo despolarizantes que se unen al receptor ACh
los relajantes musculares NO despolarizantes se unen a los receptores de AC h pero no inducen la abertura del conducto ionico
RMD actúan como agonistas del receptor ACh
RMND actuan como antagonistas competitivos
¿Cómo se metaboliza la succinilcolina?
se hidroliza en el plasma y el higado mediante la enzima seudocolinesterasa, colinesterasa plasmatica o butilcolinesterasa.
¿Cómo se metabolizan los BM ND?
mediante compuestos específicos como los inhibidores de la acetilcolinesterasa
inhibe la enzima acetilcolinesterasa = aumenta la cantidad de acetilcolina disponible en la UNM que compite con el agente ND
¿Qué es el sugamadex?
Un compuesto con unión selectiva con los relajantes, ejerce efecto mediante la formación de complejos firmes 1:1 con los agentes ND vecuronio y rocuronio.
¿Cómo se conoce también a la succinilcolina?
diacetilcolina o suxametonio
¿Cuál es el tiempo de inicio de efecto de la succinilcolina?
30 - 60 seg
¿Cuánto dura el efecto de la Succinilcolina?
<10 min
¿Cuál es la dosis de inducción de la succinilcolina?
1 - 1.5 mg/kg
¿Cuáles son los efectos adversos que puede producir la succinilcolina?
cardiovasculares:
>< la PA y FC
FASCICULACIONES
HIPERPOTASEMIA
DOLORES MUSCULARES
elevación de la presión intragástrica
elevación de la presión intraocular
rigidez del musculo masetero
hipertermia maligna
contracciones generalizadas
parálisis prolongada
presión intracraneal
liberación de histamina
la noradrenalina es el neurotransmisor primordial en…
el sistema nervioso simpático periférico
la adrenalina es el neurotransmisor primordial en…
la medula suprarrenal
la dobutamina es el neurotransmisor importante en…
los ganglios basales del SNC
posee acciones periféricas cardiovasculares y renales.
El DE 95 es
Representa la dosis efectiva para el 95% los pacientes.
Cuáles pueden ser las vías de administración del fentanilo?
Intravenosa
Intratecal
Epidural
Intranasal
Rectal
Subcutánea y
Transdermica
Cualidades con la letra A de la Atropina
A… Atropina
Antagonista muscarinico
Anticolinérgico
Antisialogogo
En farmacología de los BNM la potencia del fármaco se describe como…
Esos dosis requerida en la mitad de la población para una disminución del 95 % de la contracción muscular máxima tras la estimulación nerviosa.
DE 50,- 95% = en el 50% de los pacientes hay una reducción de las contracciones del 95%.
El inicio de acción para los BNM o tiempo de inicio se refiere a=
El tiempo que transcurre desde su administración hasta el BNm máximo
La duración de la acción hasta la recuperación del 25% o DHR es
El tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta la recuperación de una contracción única al 25% de la fuerza basal normal.
Cuáles son las formas de metabolismo que sufre el Atracurio?
2 mecanismos
HIDROLISIS de ESTER: catalizada por esterasas inespecíficas
ELIMINACIÓN de HOFFMAN: el fármaco experimenta degradación química no enzimática espontánea.
Cuáles son los efectos adversos de la dexmedetomidina?
-Hipertensión inicial
- hipotensión
Náuseas
Bradicardia
Fibrilación atrial
Edema pulmonar
Oliguria
Sed
Cuáles son las propiedades de la administración de lidocaína previa extubacion?
Abolición de la tos
Supresión de la respuesta simpática
Previene laríngoespasmo
< Broncoespasmo
Bloquea el aumento de la PA , FC y PIC
Ventilación espontánea y patrón respiratorio preservado.
Cuál es el mecanismo de acción de la Buscapina o Butil Bromuro de Hioscina y que utilidad tiene en anestesia?
El butilbromuro de hioscina categorizado antagonistas muscarínicos, las cuales bloquean la acción de la acetilcolina a nivel central y periférico y son de amplio uso en anestesia tanto para manejo de bradicardia intraoperatoria, como para el manejo de dolor o para la reversión de los relajantes musculares al finalizar la cirugía.
Cuáles son los anestésicos que no tienen acción sobre los receptores GABA?
Ketamina
Oxido nitroso
Xenón
El receptor GABA tiene una ubicación moduladora en la subunidad B para…:
Benzodiacepinas
Barbitúricos
Propofol
Fármacos inhalatorios
Cuál es la dosis de Ketamina IV (50 MG/ml frasco de 10 ml)
INDUCCIÓN 0.5-2mg/Kg 15 @ 90 ucg/Kg/min
Sedación 0.1 - 0.8 MG/kg
Que es la taquifilaxia?
Es un fenómeno farmacológico caracterizado por una disminución rápida de la respuesta a un medicamento tras la administración repetida en un corto periodo de tiempo
