Farmacokinetiek Deel II Flashcards
Wat wordt in dit plaatje bedoeld met een ‘vrij farmacon’
(de concentratie/hoeveelheid van) Een farmacon dat niet gebonden is aan het bloedplasma (na de eerste-passage in de lever)
Waar binden plasma-gebonden farmaca voornamelijk aan?
Albumine
Wat voor invloed heeft het binden van farmaca aan plasma-eiwitten op de werkingsduur?
Bijvoorbeeld cafeïne bindt vrijwel niet aan plasma-eiwitten, maar is wel erg gevoelig voor metabolisme van de lever. Hierbij is er dus een snelle werking, die ook snel verdwijnt. Een farmacon die voor 99% aan plasma-eiwitten bindt zal heel erg langzaam op gang komen, maar omdat het langer in de bloedcirculatie blijft zal dit wel langer effecten hebben.
Bij welke bloedziekte zal er meer ‘vrije farmacon’ aanwezig zijn dan in een normale situatie?
Hypoalbuminemie (veel farmaca binden aan albumine, bij hypoalbuminemie zal er dan minder gebonden zijn)
De distributie (denk aan ADME) is lastig te berekenen op verscheidene plaatsen. Waarom?
De distributie is eigenlijk alleen vanuit 1 compartiment te berekenen: de bloedcirculatie
Wat zijn de grootste compartimenten van farmaca distributie?
- plasma (5% van lichaamsgewicht)
- interstitiële vloeistof (16%)
- intracellulaire vloeistof (35%)
- transcellulaire vloeistof (2%)
- vet (20%)
Belangrijk is hier dat het vet percentage erg kan verschillen van persoon-persoon. Ook kunnen lipofiele stoffen binden aan het vet, dus dit is een belangrijk onderdeel!
Verschillende punten m.b.t. ‘drug distribution’ zijn weergeven in het volgende plaatje
Lees dit goed door, maar dit staat ook op bladzijde 130 in je boek
Wat is de verdelingsformule?
volume of distribution
Het vloeistofvolume waarover het farmacon zich schijnt te verdelen
Waar/onwaar: Het verdelingsvolume is fictief
Waar
Waar wordt het verdelingsvolume van bepaald?
A.d.h.v. intramusculaire toediening van het farmacon en extrapolatie naar t=0 van de concentratie
Wat zijn de twee verschillende manieren waarop de verdeling van geneesmiddelen beschouwd kan worden?
Het ‘one-compartment model’ en ‘two-compartment model’
Er bestaan zelfs tot 7-compartimenten modellen in de farmacokinetiek, maar voor deze cursus zijn bovenstaande de enigen die je moet kennen
Hoe wordt de verdeling beschouwd in het ‘one-compartment model’
Het lichaam bestaat uit 1 vat, 1 compartiment, waarbij de organen/cellen ook worden gezien als onderdeel van de bloedcirculatie
Uit welke twee compartimenten bestaat het ‘two-component’ model?
De bloedcirculatie (V1) en de overige organen (V2)
In welke gevallen wordt het ‘one-compartment’ model gehandhaafd?
Als het farmacon (bijv omdat het te groot is) niet kan diffunderen door de celwand, en dus alleen in het bloedplasma bevindt
Als we kijken naar de verdeling in het ‘two-compartment’ model, zien we een curve/knik (punt B). Waardoor komt dit?
A-B: De fase waar de verdeling over het lichaam van een intravenous toegediende stof overheerst
B-C: De fase waar de eliminatie gaat overheersten, en de bepalende factor wordt voor de concentratie in het bloedplasma
