Farmacokinetiek Flashcards
Farmacokinetiek: wat houdt het in
- Absorptie - biologische beschikbaarheid
- Distributie - verdelingsvolume
- Metabolisme - klaring
- Eliminatie
Wat is therapeutische breedte?
Hoe groot het verschil is tussen werkzame dosering en toxische dosering (hoe smaller hoe groter de kans op toxiciteit)
Wat is biologische beschikbaarheid
Bioloigsche beschikbaarheid = de fractie van toegediende dosis die onveranderd de algemene circulatie bereikt ten opzichte van intraveneuze toediening
First pass effect?
Het percentage verlies aan werkzame stof kan bij alle orale toediening optreden door afbraak in maag-darm kanaal of lever.
Wat is verdelingvolume?
Verdelingsvolume = verhouding tussen de hoeveelheid opgenomen geneesmiddel in het lichaam en plasmaconcentratie
- klein -> groot deel in plasma = sterke binding aan plasma eiwitten
- groot -> lipofiele eigenschappen
Waarvoor is verdelingsvolume van belang?
Bepalen oplaadosis om snel gewenste plasmaconcentratie te bereiken
Typen metabolismen:
type 1 = moleculen worden chemisch geactiveerd
- hydrolyse
- oxidatie
- reductie
type 2 = moleculen worden wateroplosbaar
- acetylering
- glucuronidering
- sulfatering
Wat is een prodrug?
Prodrug = medicatie wat pas actief is na metabolisme
Welk enzym is van belang voor de biotransformatie van geneesmiddelen?
CYP450 enzym gebruim (vooral CYP3A4)
Wat zijn belangrijke enzyminhibitoren
Het effect treedt direct op! (verhoogde bloedspiegels)
- azolen: ketaconazol, itraconazol, miconazol
- claritromycine, eytrhromycine
- verapamil
- grapefruitsap
Wat zijn belangrijke enzym induceres?
Het effect treedt na dagen tot weken op (lagere bloedspiegels)
- Rifampicine
- anti-epileptica: carbamazepine, fenytoïne
- St- janskruid
Wat is klaring?
Klaring = hoeveelheid plasma die per tijdseenheid van stof wordt ontdaan = maat voor eliminatie capaciteit
Waarvoor is de klaring belangrijk?
De klaring bepaalt hoeveel er gegeven moet worden om concentratie te behouden
Wat is de halfwaardetijd?
t1/2 = de tijdsduur waarin de plasmaconcentratie in waarde halveert (evenredig met het verdelingsvolume en omgekeerd evenredig met klaring)
Waarom is de halfwaarde tijd van belang?
de tijd tot ontwikkelen steady state is afhankelijk van t1/2 (5x t1/2)!
- steady state: dagelijkse geabsorbeerde dosis = eliminatie
- de t1/2 bepaalt noodzaak tot oplaaddosering
- lange t1/2 door geringe klaring of door groot verdelingsvolume!
