Cardiovasculaire middelen Flashcards
Er zijn 3 manieren om de bloeddruk omlaag te brengen:
- Ateriele vasodilatatie: verlaging perifere weerstand
- Calcium antagonisten
- ACE remmers
- ARB’s - Verlaging preload
- door veneuze vaatverwijding: nitraten, RAS-remmers
- Door absolute afname circulerend volume: diuretica - Verlagen contractiekracht/frequentie hart
- Betablokkers
- Diltiazem
- Verapamil
Werkingsmechanisme Lisdiuretica
Bumetanide en furosemide (lis van Henle
- Remming Na/K/Cl cotransporter waardoor hoger aanbod van Natrium in distale tibulus wat de Na/K countertransport activeert met een verhoogd Kalium uitscheiding
- sterk en snel optredend diuretisch effect
Indicatie Lisdiuretica (bumetanide en furosemide)
- Kortademigheid bij hartfalen
- oedeem bij hartfalen
- Ascites bij levercirrose
Werkingsmechanisme thiazide diuretica
Chloorthalidon en hydrochloorthiazide (distale tubulus)
- Matig maar langaanhoud diuretisch effect
- remming Na/Cl transport waardoor hoger aanbod natrium in verzamelbuis waardoor na/k countertransport wordt geactiveerd met verhoogde kalium utischeiding
Indicaties thiazide diuretica (chloorthalidon en hydrochloorthiazide)
- Hypertensie
- Kortademigheid en oedeem bij mild hartfalen
- Bij nierfunctie verlies: lisdiuretica
Werkingsmechanisme kaliumsparende diuretica
Amiloride, triamtereen, spironolacton: corticale verzamelbuis
- zwak diuretisch effect
- Spironolacton = competitieve antagonist van aldosteron waardoom remming na/k uitwisseling
- amiloride en triamtereen: remming corticale Natrium kanalen
Indicaties triamtereen en amiloride
kaliumdepletie bij lis/thiazide diuretica
Indicaties spironolacton
- Kaliumdepletie bij lis/thiazide diuretica
- prognose verbetering bij ernstig hartdalen
Interacties diuretica
- Verhoogde valneiging: antihypertensiva, opiaten, benzodiazepinen
- hyponatriëmie: SSRI (SIADH)
- Nierfalen: NSAID, RAS-remmers
- Hyperkaliëmie: NSAID, RAS remmers
- verminderd effect: NSAID (zoutretentie)
Bijwerkingen lis en thiazide diuretica
- Verminderd effectief circulerend volume waardoor dehydratie en hypotensie (valneiging, duizeligheid)
- Hypokaliëmie: spierzwakte
- Hyponatriëmie bij thiazidediuretica: misselijkheid en verwardheid
Bijwerkingen kaliumsparende diuretica
- Hyperkaliëmie: ritmestoornissen, duizeligheid bij opstaan
- dehydratie, hypotensie en nierfalen
Risicofactoren voor bijwerkingen diuretica
- Valneiging: ouderen
- Dehydratie: koorts, diarree, braken, anorexie
- Nierfalen: dehydratie, diarree, koorts, braken, anorexie
- Hyperkaliëmie: DM, nierfalenm hartfalen
- Hypokaliëmie: diarree
Fysiologie B receptoren
B1 receptoren (pacemakercellen van myocard)
- Positief chronotroop (tachycardie_
- positief inotroop -> contractiekracht
- Positief dromotroop -> versnelling prikkelgeleiding
B2 (luchtwehen en bloedvaten)
- Bronchodilatatie
- Vasodilatatie van vaten en dwarsgestreept spierweefsel
Werkingsmechanismen B-receptor blokkade
Niet selectieve B-blokkers: sotalol, carvedilol, propranolol, labetalol
- Bloeddruk daling
- Afname hartminuutvolume
- Toename bronchoconstrictie
- toename bronchiale secretue
Selectieve B blokkers: atenolol, metoprolol, bisoprolol
- Verbeteren ventriculaire vulling tijdens diastole en het verminderen van ischemie
Indicatie B-blokkers
- Atriumfibrilleren (frequentie controle, ritme controle = sotalol)
- angina pectoris (secundaire preventie)
- hypertensie
- Stabiel chronisch hartfalen met verminderde systolisch LVF
Bijwerkingen B-blokkers
- Hypotensie
- Bradycardie (verapamil of diltiazem)
- Verhoogde valneiging
- Koude extremiteiten
- Impotentie
- Vermoeidheid
- Bronchospasmen (astma)
- Sotalol: ritmestoornissen (hyokaliëmie en nierfunctiestoornis)
Interactie B-blokkers
- Bradycardie: calciumantagonisten en digoxine
- Ritmestoornis: Lis en thiazide diuretica, NSAID, QT-verlengende medicatie
- verminderd effect: NSAID
Eigenschappen sotalol
- Smalle therapeutische breedte
- Renale klaring
Alfa blokkerende sympathicolytica (tamsulosine en labetalol)
Tamsulosine en labetalol
- Indicaties: hypertensie en mictieklachten
- werking: relaxatie gladde spiercellen in prostaat en urinewegen
Werkingsmechanisme calciumantagonisten
-Calciumantagonisten blokkeren de instroom van extracellilaire Caclium waardoor prikkelgeleiding en contractie van gladde spiercellen afneemt.
Effecten calciumantagonisten
- Vertraging prikkelgeleiding in SA en AV knoop
- Vasodilatatie (coronair en systemisch)
2 groepen calcium antagonsiten en indicaties
- AMlodipine en nifedipine = vaatverwijdende werking
- Hypertensie - Verapamil en diltiazem = vaatverwijdende werking en prikkelgeleiding
- Hypertensie
- atriumfibrilleren
Bijwerkingen calciumantagonisten
- Hoofdpijn, flushes, oedeem, duizeligheid, reflextachycardie
- hypotensie: verhoogde valneiging, oedeem,
- Obstipatie
- Verapamil en diltiazem: bradycardie
Interacties met calciumantagonisten
- Middelen die CYP3A4 beïnvloeden
- B-blokkers (bradycardie en ritmestoornissen)
Fysiologie RAAS systeem
Door bloeddruk daling en Natrium depletie wordt er renine afgegeven in de juxtaglomerulaire cellen in de nier. Hierdoor wordt angiotensogeen omgezet in angiotensine 1.
ACE zet angiotensine 1 om in angiotensine 2. Dit heeft een vasoconstrictieve eigenschappen en induceert vrijkomen van aldosteron.
Aldosteron:
- Bloeddruk stijging
- Natrium en waterretentie
- Toename K+ uitscheiding
Werkingsmechanisme ACE-remmers
Captopril, enalapril, lisinorpil:
- lagere bloeddruk
- regressie harthypertrofie
- vaatverwijding
- vermindering hyperplasie vasculaire spiercellen
- perfusiedruk in de nieren daalt (proteïnurie!)I
Indicaties ACE-remmers
- Hypertensie (voorzichtig bij verminderde nierfunctie)
- Hartfalen (vermindering pre/afterload, gundtig op hypertrofie)
- Myocardinfarct (preventie remodellering)
- Nefropathie met proteïnurie
Bijwerkingen ACE-remmers
- Hyperkaliëmie (verminderde aldosteron secretie)
- nierfalen
- Hypotensie
- Valneiging
- Angio-oedeem
- Kriebelhoest
Interacties ACE-remmers
- Nierfalen: Diuretica en NSAID (dehydratie, diarree, braken, koorts, anorexie)
- Hyperkaliëmie: kaliumsparende diuretica (DM, hartfalen, nierfalen)
- Hypotensie: diuretica (ouderen en dehydratie)
- Valneiging: antihypertensiva, opiaten, benzodiazepines (ouderen en dehydratie)
- Verminderd effect: NSAID (zout retentie)
Werkingsmechanisme en indicatie Angiotensine 2 receptor antagonisten
Losartan, valsartan:
- remming werking Ang-2
- indicatie: alternatief bij ACE-remmers wanneer kriebelhoest of angio-oedeem
Werkingsmechanisme hartglycosiden (digoxine)
- Vergroot contractiliteit van het hart
- Daling hartfrequentie en vertraagt AV-geleiding
Indicatie digoxine
- Atriumfibrilleren met snelle volgfrequentie
- Hartfalen
Eigenschappen digoxine
- Renale klaring
- t1/2 40-70 uur
- smalle therapeutische breedte
- verzadiging waardoor oplaaddosis gevolgd door onderhoudsdosering (0,5 -> 0,25 mg)
Bijwerkingen digoxine
- Ritmestoornissen
- Hypokaliëmie: lis/thiazide diuretica
- Nierfunctie verminderen (NSAID) - Bradycardie: verapamil
Werkingsmechanisme nitraten
Direct vaatverwijdend effect op veneuze bloedvaten en coronaire vaten (bij hoge iv doseringen ook op arteriolen)
Binnen gladde spiercellen omgezet in NO
- vaatverwijdend
- remming plaatjesadhesie
- endotheelfunctie en contractiliteit hart
Eigenschappen nitraten
- Isosorbide mononitraat = actieve metaboliet van isosorbide dinitraat (geen first pass effect waardoor minder fluctuaties) (t1/2 4-5 uur)
- isosorbide dinitraat: groot first pass effect 20-30% biologische beschikbaarheid, t1/2 20-30 mini
Indicaties nitraten
- Angina pectoris
- longoedeem/astma cardiale
Bijwerkingen nitraten
- Nitraatcollaps (altijd liggend innemen)
