Farmaci App. Cardiovascolare Flashcards
IPERTENSIONE
Si classifica da 1 a 3, da meno grave a più grave. E’ per lo più asintomatica, ma alla lunga crea danni ad organi e vasi, ma anche a tutto l’organismo:
- nel cervello: vasculopatie, ictus
- nei vasi: disfunzioni endoteliali, ipertrofia, fibrosi vascolare fino alla perdita dell’elasticità
- nel cuore: ipertrofia tipica, fibrosi, infarto, scompenso
- nel rene: danno ai glomeruli, con alterazioni della filtrazione, fino all’insufficienza renale.
Una volta diagnosticata, va trattata: prima con un cambio di stile di vita, e poi con terapia farmacologica (di uno o più farmaci associati)
TERAPIA ANTIPERTENSIVA: come
Si fa riducendo la pressione, quindi in due modi: riducendo
GITTATA CARDIACA
- riduzione della contrattilità cardiaca
- riduzione del riempimento ventricolare
- riduzione del tono della muscolatura venosa: se si dilatano possono accogliere più sangue, quindi al cuore ne arriva meno
- riduzione del volume circolante, con farmaci diuretici
RESISTENZE VASCOLARI
- bloccando i sistemi vasocostrittori (ad esempio il sistema simpatico)
- causando vasodilatazione diretta con farmaci che agiscono sulla muscolatura liscia dei vasi
CLASSIFICAZIONE ANTIPERTENSIVI
Si fa in base alla loro azione.
DIURETICI: 3 classi, impiegati anche in altre patologie.
F. ATTIVI SU RENINA-ANGIOTENSINA:
- ACE-inibitori
- Sartani: antagonisti dell’angiotensina 2
SIMPATICOLITICI: riducono l’azione del sistema simpatico
CALCIO-ANTAGONISTI: agiscono sulla muscolatura liscia dei vasi, dilatandoli
FARMACI DIURETICI
Sono attivi a livello renale, sulle diverse parti, quindi si dividono in 3 gruppi
- diuretici dell’ansa
- diuretici tiazidici
- diuretici risparmiatori di potassio
- diuretici osmotici
Fondamentalmente interferiscono tutti con il riassorbimento di acqua ed elettroliti, soprattutto il sodio, cloro e potassio. Bloccando gli elettroliti si blocca anche l’acqua. Es. MANNITOLO: diuretico osmotico, agisce nei tuboli trattenendo acqua, e di conseguenza ne aumenta l’escrezione. Es. SPIRONOLATTONE: antagonista dell’ aldosterone, che regola il riassorbimento di sodio e acqua nei canali collettori.
DIURETICI DELL’ANSA
Es. FUROSEMIDE, TORASEMIDE: bloccano il trasportatore sodio-cloruro-potassio sull’ansa di Henle = mancato riassorbimento di acqua = aumento dell’escrezione idrosalina.
Hanno effetto diuretico drastico, infatti non sono di prima scelta, ma si usano solo nelle crisi ipertensive: aumentano l’escrezione di sodio, calcio e potassio.
Effetti avversi:
- ipocalemia > alcalosi sistemica
- iponatremia > perdita di sodio
- iperuricemia > accumolo di acido urico
DIURETICI TIAZIDICI
Es. IDROCLOROTIAZIDE. Agiscono sul tubolo contorto distale, e sono i più indicati per l’ipertensione perchè potenti il giusto. Bloccano il sistema di trasporto per sodio e cloro.
!! L’idroclorotazide si trova in commercio già associata ad altri farmaci.
Effetti avversi:
- perdita di potassio e protoni
- effetto sul riassortimento dell’acido urico
- alterazioni metaboliche (tipiche): aumento glicemia e colesterolo LDL)
DIURETICI RISPARMIATORI DI POTASSIO
Agiscono sui dotti collettori, dove avvengono gli ultimi scambi di acqua ed elettroliti, più l’acidificazione dell’urina. Lavorano in due modi: o antagonizzando l’aldosterone ES. SPIRONOLATTONE o indirettamente, bloccando il riassorbimento di sodio ES. AMILORIDE. Riducono anche la secrezione e perdita di potassio. Possono essere:
- Mineralcorticoidi: spironolattone: antagonista competitivo dell’aldosterone
- Non mineralcorticoidi: amilorid, bloccano i canali del sodio in modo diretto.
Siccome la quantità di sodio riassorbita in questa parte del tubolo è modesta, lo è anche l’effetto diuretico, però sono gli unici che limitano la perdita di potassio > si usano spesso in associazione con altri diuretici.
Effetti avversi: a causa dei loro meccanismi di azione:
- ipercalemia, se usati da soli
- acidosi metabolica
- ginecomastia (perchè bloccano anche altri ormoni)
!! sono controindicati insieme ad ACE e betabloccanti, perchè aumentano il rischio di ipercalemia.
DIURETICI OSMOTICI
MANNITOLO. utile per ridurre la pressione endocranica. Hanno pochi impieghi.
ASSOCIAZIONE DEI DIURETICI
Risparmiatori di potassio + agenti dell’ansa o tiazidici: per ridurre eccessiva perdita di potassio
Agenti dell’ansa + tiazidici: aumento della potenza
FARMACI SIMPATICOLOTICI
Il SN simpatico si attiva in caso di stress o pericolo, rilasciando:
- adrenalina, ormone
- noradrenalina, neurotrasmettitore
Agiscono più o meno nello stesso modo sui recettori adrenergici, alcuni dei quali sono coinvolti nella regolazione della pressione.
RECETTORE ALFA 1 (funz. e farmaci)
ALFA-1: attivo soprattutto sulle arteriole, sulla muscolatura liscia. L’attivazione causa aumento del tono e vasocostrizione.
Alfa-1-antagonisti: bloccando questi recettori si ha vasodilatazione, quindi riduco le resistenze periferiche. E’ utile anche per alimentare la gittata cardiaca (si usano anche nell’insufficienza cardiaca e nell’iperplasia benigna della prostata: questa causa disturbi della minzione > miglioriamo il flusso nell’uretra e favoriamo lo svuotamento della vescica.
Spesso iperplasia e ipertensione si manifestano insieme: si usa la DOXAZOSINA peer trattare entrambi.
Effetti avversi: vasodilatando si ha abbassamento della pressione : può causare sincope (le prime volte). Danno anche cefalea, vertigini e astenia, soprattutto all’inizio (per abitudine alla pressione alta).
RECETTORE ALFA-2 (funz. e farmaci)
ALFA-2: l’attivazione causa una riduzione del rilascio di noradrenalina dalle terminazioni periferiche. A livello centrale, regolano i nucleida cui origina il sistema simpatico > ne riduce l’attivazione.
Alfa-2-antagonisti: riducono l’attività del sistema simpatico, sia riducendone l’attivazione che il rilascio di noradrenalina. ES. CLONIDINA, che ha anche effetto sedativo.
RECETTORI BETA-1 (funz. e farmaci)
BETA-1: soprattutto nel cuore e nel rene. Regolano il rilascio di renina >* quando si attivano stimolano l’attività cardiaca e il suo rilascio, quindi modulandoli possiamo avere effetti anti-ipertensivi.
*Beta-bloccanti: si usano per l’ipertensione ed altre patologie. Per le loro proprietà, si possono dividere in:
- selettivi per i recettori beta-1:* come metoprololo e atenololo.
- con attività intrinseca: come pindololo e acebutolo: comunque hanno attività d’attivazione, quindi sono -antagonisti parziali Ed evitano l’ipersensibilizzazione data da blocco prolungato del recettore.
- alfa1 e beta1 bloccanti: labetalolo e carvedilolo, attivi su vasodilatazione e riduzione dell’attività cardiaca.
- azione stabilizzante di membrana e anestetici locali: interferiscono con i flussi ionici sulle cellule cardiache.
Si possono usare per:
- angina: riducendo l’attività cardiaca riducono anche il consumo di ossigeno
- aritmie e ipertensione: con il controllo del rilascio di renina a livello renale
- insufficienza cardiaca lieve o moderata: con la vasodilatazione e la riduzione del rilascio di renina > eliminano l’effetto dell’angiotensina 2.
il sistema renina-angiotensina regola la pressione arteriosa.
IMPORTANZA DEL CALCIO NELL’ORGANISMO
molto importante, soprattutto per le cellule muscolari. E’ più fuori che dentro la cellula > gradiente: quando i canali si aprono entra dentro la cellula.»_space; Per riequilibrare ci sono sistemi di trasporto come lo scambiatore sodio-calcio con cui viene riportato fuori.
All’interno della cellula è nel RE/Rsarcoplasmatico delle cellule muscolari: uando viene liberato stimola la contrazione.
CALCIO-ANTAGONISTI
Meccanismo d’azione.
Si legano ai canali del calcio prolungando il tempo di chiusura = meno ingresso = rilassamento della muscolatura liscia dei vasi = vasodilatazione arteriosa:
- resistenza al postcarico
- no influenza sul precarico
I farmaci calcio-antagonisti non agiscono nello stesso modo ovunque:
💡 Hanno quindi impieghi diversi: per l’angina si usano le di-idro-piridine e il ditiazem, per le aritmie cardiache il verapamile, e per l’ipertensione le di-idro-peridine e il ditiazem.
Effetti avversi: molti, legati soprattutto alla vasodilatazione: ipotensione, cefalea, edemi periferici, insufficienza cardiaca, stipsi, blocco atrio-ventricolare.
