Farmaci Flashcards
Meccanismo di azione antiaritmici di classe 1
Blocco delle correnti al sodio nav 1.5
Classificazione antiaritmici di classe 1 in base al tempo di chiusura dei canali del sodio
1A tempo di recupero 3.6 secondi
1B un secondo
1C 10 secondi
Quali sono gli antiaritmici di classe 1A
Chinidina
Procainamide
Dipiridamolo
Ulteriori meccanismi di azione della chinidina
Blocco correnti al potassio KR
Azione vagolitica
Collaterali chinidina
Rischio aritmico
Cinconismo
Diarrea
Ipotensione ortostatica
Blocco CYP2D6
indicazioni chinidina
Aritmie ventricolari e sopraventricolari
Sindrome del QT corto tipo 1
Off-label brugada
Collaterali procainamide
Viene metabolizzata dalla Nat 2 e negli acetilatori lenti può causare sindromi simil lupus
Meccanismo d’azione disopiramide
Oltre al blocco delle correnti nav 1.5 il farmaco di classe 1A che ha il maggior effetto vagolitico
Può causare quindi stipsi ritenzione urinaria e potendo terminare miosi è controindicato nel glaucoma
Farmaci classe 1B
Lidocaina
Mexiletina
Uso farmaci classe 1B
Solo aritmie ventricolari
Tossicità lidocaina
Atassia cerebellare e reazioni di ipersensibilità
Farmaci di classe 1C
Flecainide e propafenone
Quando non possono essere utilizzati flecainide e propafenone
I pazienti con frazione di eiezione inferiore al 35%
Usi della flecainide
Tachicardia ventricolare polimorfa catecolaminergica
Diagnosi sindrome di brugada
Farmaco di prima scelta nella wolff-parkinson-white
Quando viene utilizzato il propafenone
In genere solo nelle aritmie sopraventricolari
Molto usato nel flutter atriale
Ulteriore meccanismo di azione del propafenone
Beta bloccanti
Farmaci di classe 2
Sono beta bloccanti Propanolo atenololo esmololo nadololo
Quando si possono usare i farmaci di classe 2
Sia per le mie sopraventricolari che per le ventricolari anche se in genere si usano per le sopraventricolari
Meccanismo di azione antiaritmici classe 3
Blocco delle correnti al potassio
Meccanismo di azione amiodarone
Blocco delle correnti al potassio
Blocco correnti cav 1.2
Debole betabloccante
Uso principale amiodarone
Fibrillazione atriale
Come sono i collaterali dell’amiodarone
Prevalentemente dose-dipendente
Collaterali amiodarone
Tossicità tiroidea con ipertiroidismo o ipotiroidismo
Tossicità polmonare Neuropatie Calo del visus Fotosensibilità Tossicità epatica
Citocromi inibiti dall’amiodarone
2D6
2C9
1A2
3A4
Associazioni più problematiche con amiodarone
Statine che sono metabolizzate da 3A4 e 2C9
Ipoglicemizzanti orali
Warfarin
Collaterali dronedarone
Come quelli dell’amiodarone senza la tossicità tiroidea ma con l’aumento del rischio aritmico
Indicazioni dronedarone
Solo nel paziente con fibrillazione atriale già cardiovertito
non utilizzabile in caso di insufficienza cardiaca blocco atrioventricolare e con antiaritmici di classe 1A e 1C
Uso ibutilide
Uso limitato solo per la cardioversione perché a alto rischio aritmico
Meccanismo di azione sotalolo
Bloccante delle correnti al potassio KR ma anche azione betabloccante
Che tipo di prolungamento del QT da il sotalolo
Il sotalolo prolunga il QT prevalentemente per aritmie a bassa frequenza
Quali sono gli antiaritmici di classe 4
I calcio antagonisti ad azione cardiaca ossia verapamil e diltiazem
Meccanismo di azione Vernakalant
Blocco correnti al potassio Ur
Blocco canali del potassio acetilcolina dipendente
Blocco correnti nav 1.5
Indicazioni vernakalant
Solo cardioversione di fibrillazione atriale di recente insorgenza (meno di 7 giorni meno di 3 nel paziente chirurgico)
Quando non si può usare il Vernakalant
Pazienti che abbia avuto un episodio di cardiopatia ischemica nell’ultimo mese
Meccanismo di azione digitale
Legami alla subunità Alfa di la pompa sodio potassio ATPasi.
Ciò causa un aumento delle concentrazioni intracitoplasmatiche di sodio. Ciò determina il blocco di riassorbimento del calcio dal reticolo endoplasmatico. Blocca anche la RYR 2
Indicazioni digitale
Esclusivamente nelle aritmie sopraventricolari associate ad insufficienza cardiaca
Effetto elettrocardiografico digitale
Sopraslivellamento st ad inizio terapia
Perché va controllata la potassiemia in corso di terapia con digitale
Perché l’ipopotassiemia ne potenzia la tossicità
D’altra parte il farmaco può causare iperkaliemia
Cosa bisogna fare in caso di ipokaliemia da digitale
Dare potassio somministrare amiloride
Quando non va data la digitale
Cardiomiopatia ipertrofica
Cardiopatia ischemica
Amiloidosi cardiaca
Da chi viene escreta la digitale
Glicoproteina p
Farmaci che bloccano la glicoproteina p
Dronedarone
Amiodarone
Alprazolam
Cosa fa l’enzima Ace
Converte l’angiotensina 1 in angiotensina 2
ACE inibitore di gruppo 1
Captopril
Ace inibitori di gruppo 2
Quinapril lisinopril enalapril ramipril
Ace inibitori di gruppo 3
Fosforil che è l’unico che ha metabolismo epatico
Collaterali Ace inibitori
Ipotensione
Iperkaliemia
Tosse stizzosa
Angioedema
Neutropenia soprattutto nei pazienti con sclerodermia
Fotosensibilità
Ittero colestatico immunomediato
Danno renale
Quando si verifica il danno renale da Ace inibitori
Stenosi dell’arteria renale bilaterale o stenosi dell’arteria renale in rene unico
Meccanismo di azione sartani
Blocco di recettore 1 della angiotensina
Da ricordare che recettore due ha effetti opposti rispetto all’1
Sartani più potenti
Candesartan e olmesartan
Collaterali sartani
Possono causare tosse meno comunemente degli ace-inibitori
Ipotensione e iperkaliemia
Meccanismo di azione aliskiren
Antagonista peptidico della renina
Quando si usa l’aliskiren
Solamente nel ipertensione arteriosa
Usi dei betabloccanti
Sono farmaci salvavita nella cardiopatia ischemica
Si usano nelle aritmie e nell’ipertensione arteriosa anche se nel Liber tensione arteriosa pare che non abbiano effetti sulle complicanze a lungo termine ti dà le condizioni
Su quali recettori agiscono i beta bloccanti cardioselettivi
Solo sui recettori beta 1
Quali sono i beta bloccanti cardioselettivi
Atenololo Esmololo Metoprololo Acebutololo Bisoprololo
Betabloccanti non cardioselettivi
Nadololo
Timololo
Propanolo
Cosa sono i beta bloccanti simpaticomimetici
farmaci che competono con gli agonisti dei recettori beta quando le concentrazioni del ligando endogeno salgoni notevolmente
Beta bloccanti simpaticomimetici
Pindololo
Oxprenololo
Acebutololo
Celiprololo
Beta bloccanti che hanno anche attività alfa-bloccante
Labetalolo
Carvedilolo
Collaterali betabloccanti
Ipotensione
Impotenza
Controindicati nel paziente asmatico
possono causare ipoglicemia e mascherare le crisi ipoglicemiche nel diabetico
Peggioramento del profilo lipidico
Controindicati nelle condizioni associate a vasospasmo periferico come Raynaud e nel caso di abbondante rilascio in circolo di catecolamine come il feocromocitoma
Meccanismo di azione alfa-metildopa
Deplezione di noradrenalina dalle vescicole sinaptiche
Inibizione locus coeruleus
Meccanismo di azione clonidina
Analogo della alfa-2 noradrenalina che blocca il locus ceruleo
Collaterali di clonidina e Alfa metildopa
Bradicardia ed ipotensione da blocco del simpatico
Non vanno mai sospesi bruscamente perché causano dipendenza fisica
La clonidina può dare stipsi xeroftalmia e xerostomia
Su quali canali del calcio agiscono i calcio antagonisti
Canali del calcio di tipo L
Calcio antagonisti usati solo come antipertensivi
Lecarbidipina
Amlodipina
Lacidipina
Collaterali calcio antagonisti
Edemi malleolari
Disturbi gastrointestinali
Cefalea
Cosa può determinare il verapamil
Blocco della glicoproteina p
Meccanismo di azione eparina frazionata
Legame con l’antitrombina con modifica conformazionale che ne aumenta l’affinità per il fattore 10 A e per la trombina
Cosa bloccano le eparine frazionate
Solo il fattore 10 A
Come si monitora la terapia con eparina
Monitoraggio aptt che dovrebbe aumentare di 2-3 volte
L’eparina passa la barriera placentare?
No
Cos’è il fondaparinux
Pentasaccaride che blocca il fattore xa
Vantaggi fondaparinux
Minor rischio di trombocitopenia indotta da eparina ma non utilizzabile in pazienti con insufficienza renale
Cos’è l’idraparinux
È il fondaparinux complessato con biotina che genera un composto neutralizzabile con avidina
Antidoto per le emorragie da eparina
Protammina 1 MG ogni 100 unità alla velocità di 50 mg in 10 minuti
Collaterali eparina
Trombocitopenia
Aumento delle transaminasi
Osteoporosi per dosi piene per 3-6 mesi
Con quali eparie è più alto il rischio di trombocitopenia
Eparine non frazionate
Da cosa dipende la trombocitopenia da eparina
Dalla formazione di anticorpi diretti contro il complesso eparina più fattori piastrinico 4
Quali farmaci dare in caso di piastrinopenia da eparina
Lepirudina
Fondaparinux
Argatroban
Non dare mai warfarin per il rischio di gangrena venosa
Farmaci inibitori della trombina
Lepirudina
Desirudina
Bivalirudina
Argatroban
Meccanismo di azione warfarin
Blocco della vitamina k epossido reduttasi con blocco della gamma carbossilazione dei fattori vitamina k dipendenti
Quali sono i fattori vitamina k dipendenti
7
9
10
C ed s
Cosa fare se INR con warfarin arriva tra 5 e 9
Dare vitamina k che verrà metabolizzata da un enzima alternativo la dt diaforasi
Cosa fare se inr con warfin sale oltre 9
Trasfusione di plasma fresco da ripetere considerando che il solo fattore 7 ha emivita di 6 ore
Citocromi che metabolizzano il warfarin
Cyp2c9
Cyp1a2
Farmaci che inibiscono il cyp2c9
Amiodarone
Clopidogrel
Metronidazolo
Come andrebbe dato il warfarin
A digiuno
Valori massimi colesterolemia LDL
130 milligrammi per decilitro
Valori HDL normali
Tra 50 e 60 mg per decilitro
Classificazione statina in ordine decrescente di Potenza
Rosuvastatina Atorvastatina Simvastatina Lovastatina e pravastatina Fluvastatina
Statina più metabolizzata
Atorvastatina
Meccanismo di azione ezetimibe
Blocco assorbimento colesterolo
Valore normale trigliceridi
150 milligrammi per decilitro
Meccanismo di azioni fibrati
Agonisti PPAr alfa che facilita la trascrizione della lipasi
