Farmaca Flashcards
Wat zijn indicaties voor het gebruik van adrenaline (=epinefrine)?
- Behandeling van overgevoeligheidsreacties en analfylactische shock (waarbij er sprake is van hypotensie en bronchoconstrictie)
- Herstellen van hartfunctie bij hartstilstand
- Lokaal: ter verlenging van de werkingsduur van lokaalanesthetica
- Lokaal: controleren van bloedingen
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s)) hoort bij adrenaline (=epinefrine)?
Agonist van alle adrenoreceptoren α1, α2,
β1, β2, β3
Wat is de farmacokinetiek van adrenaline (=epinefrine)?
Zoals alle catecholamines, wordt adrenaline nauwelijks geabsorbeerd na orale toediening, mede door snelle metabolisatie.
Voor systemische werking wordt het intraveneus toegediend; absorptie na subcutane of intramusculaire toediening is traag vanwege de vasoconstrictie.
Passeert de bloed-hersen-barrière niet.
Wordt snel geïnactiveerd en uitgescheiden.
Wat zijn de toedieningsroutes van adrenaline (=epinefrine)?
IV, lokaal
Wat zijn indicaties voor het gebruik van noradrenaline (=norepinefrine)?
- Behandeling van acute hypotensie
- Lokaal: ter verlenging van de werkingsduur van lokaalanesthetica
- Lokaal: controleren van bloedingen
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s)) horen bij noradrenaline (=norepinefrine)?
Agonist van α1, α2 en β1-adrenoceptoren (weinig affiniteit voor β2-adrenoceptoren)
Wat is de farmacokinetiek van noradrenaline (=norepinefrine)?
Hetzelfde als adrenaline:
Zoals alle catecholamines, wordt adrenaline nauwelijks geabsorbeerd na orale toediening, mede door snelle metabolisatie.
Voor systemische werking wordt het intraveneus toegediend; absorptie na subcutane of intramusculaire toediening is traag vanwege de vasoconstrictie.
Passeert de bloed-hersen-barrière niet.
Wordt snel geïnactiveerd en uitgescheiden.
Wat zijn de toedieningsroutes van noradrenaline (=norepinefrine)?
IV, lokaal
Wat zijn indicaties voor het gebruik van dobutamine?
- Behandeling van hypotensie, bijvoorbeeld tijdens algehele anesthesie
- Korte termijn behandeling van hartfalen
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie (s)) hoort bij dobutamine?
Agonist van voornamelijk β1-adrenoreceptoren
(in lage dosering voornamelijk positief inotroop en weinig effect op hartfrequentie)
Wat is de farmacokinetiek van dobutamine?
Dobutamine werkt na toediening snel en wordt snel geëlimineerd (eliminatiehalfwaardetijd van enkele minuten). Het werkt dus ook snel uit, en is daarom goed stuurbaar.
Wat zijn de toedieningsroutes van dobutamine?
Dobutamine wordt intraveneus toegediend (IV) via constant rate infusion
Wat zijn indicaties voor het gebruik van propranolol?
- Behandeling van hartritmestoornissen (in het bijzonder met een te hoge hartfrequentie)
- Behandeling van hypertensie
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie (s)) hoort bij propranolol?
Antagonist van β1- en β2-adrenoreceptoren (non-selectief)
Wat is de farmacokinetiek van propranolol?
- Lipofiel, passeert bloedhersen-barrière, hoog verdelingsvolume.
- Wel goede opname in het maagdarmkanaal na orale toediening, maar beperkte orale biologische beschikbaarheid.
- Dit komt door een groot first-pass effect door uitgebreide metabolisatie in de lever (fase I en II reacties).
- Vrijwel geen onveranderde uitscheiding (99% als metaboliet).
Wat zijn de toedieningsroutes van propranolol?
IV, PO
Wat zijn indicaties voor het gebruik van atenolol?
- Behandeling van hartritmestoornissen (in het bijzonder met een te hoge hartfrequentie)
- Behandeling van hypertensie
Hetzelfde als propranolol
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s) hoort bij atenolol?
Antagonist van β1-adrenoreceptor (selectief)
Wat is de farmacokinetiek van atenolol?
- Voldoende hoge orale biologische beschikbaarheid (ca. 50-60%).
- Weinig lipofiel, weinig passage door de bloed-hersen-barrière.
- Weinig metabolisatie, vooral onveranderde uitscheiding (urine en faeces)
Wat zijn de toedieningsroutes van atenolol?
IV, PO
Wat zijn indicaties voor het gebruik van clenbuterol?
- Behandeling van bronchoconstrictie, in het bijzonder in paarden met astma
- Toegepast om uteruscontracties te remmen (tocolyse), bijvoorbeeld tijdens een partus voor een repositie van een veulen of kalf, of tijdens een keizersnede
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s) hoort bij clenbuterol?
Agonist van β2-adrenoreceptor
(redelijk selectief; bij hogere doseringen ook effecten via andere β-adrenoreceptoren, dan o.a. tachycardie)
Wat is de farmacokinetiek van clenbuterol?
- Volledige orale biologische beschikbaarheid (100%)
- Goede distributie, metabolisatie in de lever, maximaal 45% wordt onveranderd uitgescheiden
- Grootste deel uitgescheiden via de urine (tot ca. 90%), en een klein deel via de faeces
Wat zijn de toedieningsroutes van clenbuterol?
IV, PO
Wat zijn indicaties voor het gebruik van salbutamol (=albuterol)?
- Behandeling van bronchoconstrictie
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s)) hoort bij salbumatol (=albuterol)
Agonist van β2-adrenoreceptor
(redelijk selectief; bij hogere doseringen ook effecten via andere β-adrenoceptoren, dan o.a. tachycardie)
Wat is de farmacokinetiek van sabumatol (=albuterol)?
- Beperkte absorptie na orale toediening (mede door groot first-pass effect)
- Na inhalatie goede absorptie
- Metabolisatie naar inactieve metabolieten in de lever (en evt. darmwand)
Wat zijn de toedieningsroutes van sabumatol (=albuterol)?
PI
(in NL veterinair vrijwel alleen PI, kan ook evt. PO of parenteraal)
Wat zijn indicaties voor het gebruik van fysostigmine?
- Topicale toepassing in het oog bij glaucoom (veroorzaakt miosis en faciliteerd daarmee de afvoer van vocht uit het oog)
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s)) hoort bij fysostigmine?
Acetylcholine-esterase remmer (reversibel)
Wat is de farmacokinetiek van fysostigmine?
- Goede absorptie (ook door de slijmvliezen)
- Goede passage bloed-hersen-barrière (het is een tertiair amine)
- Grotendeels afgebroken door esterase enzymen in plasma en weefsel
Wat zijn de toedieningsroutes van fysostigmine?
Topicaal (in het oog)
Wat zijn indicaties voor het gebruik van neostigmine?
- Behandeling van paralytische ileus; verhogen van de motiliteit van het maagdarmkanaal
- Behandeling van atonie van de urineblaas (faciliteren contractie blaaswand)
- Behandeling van myasthenia gravis achtige condities (zwakte van dwarsgestreepte skeletspieren)
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s)) hoort bij neostigmine?
Acetylcholine-esterase remmer (reversibel)
Wat is de farmacokinetiek van neostigmine?
- Neostigmine is een quaternaire ammonium verbinding en wordt daardoor slecht geabsorbeerd na orale toediening, en passeert de bloed-hersen-barrière niet
- Afbraak grotendeels door esterase enzymen in plasma en weefsel
- Uitscheiding via de urine
Wat zijn de toedieningsroutes van neostigmine?
SC, IM, IV
(subcutaan, intramusculair, intraveneus)
Wat zijn indicaties van het gebruik van atropine?
- Pre-anesthetische toepassing om o.a. speekselen en bronchosecretie tegen te gaan
- Lokaal in het oog voor mydriasis (pupilverwijding); therapeutisch en diagnostisch
- Behandeling van ernstige benauwdheid door bronchoconstrictie
- Behandeling van hartritmestoornissen (in het bijzonder met een te lage hartfrequentie)
- Behandeling van intoxicaties met acetylcholine esterase remmers (bijv. uit planten, bestrijdingsmiddelen of na overdosis van neostigmine)
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd bij de indicatie(s)) hoort bij atropine?
AChM-receptor antagonist
Wat is de farmacokinetiek van atropine?
- Snelle en goede absorptie na orale of parenterale toediening
- Goede distributie en passage bloed-hersen-barrière (tertiaire amine)
- Metabolisatie in de lever
- Excretie via de urine (30-50% onveranderd, daarnaast voornamelijk fase I metabolieten)
Wat zijn de toedieningsroutes van atropine?
Topicaal (in het oog), IV, IM, SC
Wat zijn indicaties voor het gebruik van glycopyrrolaat?
- Pre-anesthetische toepassing om o.a. speekselen en bronchosecretie tegen te gaan
- Behandeling van hartritmestoornissen (in het bijzonder met een te lage hartfrequentie)
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s)) hoort bij glycopyrrolaat?
AChM-receptor antagonist
Wat is de farmacokinetiek van glycopyrrolaat?
- Quaternaire ammonium verbinding; daardoor na parenterale toediening geen passage bloed-hersen-barrière
- Niet geschikt voor orale toediening
- Uitscheiding voornamelijk onveranderd via de urine, weinig metabolisme
Wat zijn de toedieningsroutes van glycopyrrolaat?
IV, IM, SC
Wat zijn indicaties voor het gebruik van ipratropium?
- Behandeling van bronchoconstrictie
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s)) hoort bij ipratropium?
AChM-receptor antagonist
Wat is de farmacokinetiek van ipratropium?
- Quaternaire ammonium verbinding met vooral lokale werking na toediening per inhalatie (om de systemische bijwerkingen te omzeilen van deze groep)
- Weinig opname via de slijmvliezen
- Uitscheiding via urine en faeces
Wat zijn de toedieningsroutes van ipratropium?
PI
(Per inhalatie)
Wat zijn indicaties voor het gebruik van butylscopolamine?
- Behandeling van maagdarmspasmen (krampkoliek)
Welk werkingsmechanisme (gerelateerd aan de indicatie(s)) hoort by butylscopolamine?
AChM-receptor antagonist
Wat is de farmacokinetiek van butylscopolamine?
- Quaternaire ammonium verbinding, dat de bloed-hersen-barrière niet passeert
- Slecht geabsorbeerd na orale toediening
- Voornamelijk onveranderde uitscheiding via de urine
Wat zijn de toedieningsroutes van butylscopolamine?
IV (IM)
