E-module 3: Farmacologische beïnvloeding van het autonome zenuwstelsel Flashcards
Wat is het verschil in structuur tussen scopolamine en butylscopolamine en wat betekent dat voor de hoofd- en bijwerkingen (en daarmee de toepassing)?
Tertiaire versus quaternaire structuur- scopolamine is ongeladen en butylscopolamine is geladen. Dat maakt verschil voor de kinetiek en daarmee (bij)werking; scopolamine is geschikt voor orale toediening (met name humaan van belang) en passeert de bloed-hersenbarrière, butylscopolamine wordt parenteraal toegepast en heeft geen werking in het centrale zenuwstelsel.
Wat zijn klinisch relevante verschillen tussen butylscopolamine en atropine?
Met name de werkingsduur; butylscopolamine werkt ca. 20 minuten na IV toediening (daarom juist goed bruikbaar in koliekpaarden; langere werking heeft nadelen!), atropine werkt enkele uren na IV toediening.
Overzicht sympatisch en parasympatisch zenuwstelsel
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op het hart en welk receptortype hoort hierbij?
Toename frequentie, contractiekracht
β1
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op arteriolen/venen en welk receptortype hoort hierbij?
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op de bronchiale spieren en welk receptortype hoort hierbij?
Relaxatie
β2
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op de darmmotiliteit en welk receptortype hoort hierbij?
Afname van
α1, α2, β1, β2
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op de sluitspieren van het maagdarmkanaal en welk receptortype hoort hierbij?
Contractie
α1
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op een drachtige uterus en welk receptortype hoort hierbij?
Contractie
α1
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op een niet drachtige uterus en welk receptortype hoort hierbij?
Relaxatie
β2
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op de sluitspier van de urineblaas en welk receptortype hoort hierbij?
Contractie
α1
Wat is het effect van het sympatische zenuwstelsel op de M. detrusor en welk receptortype hoort hierbij?
Relaxatie
β2
Waar vindt je cholinerge neuronen vooral?
In het parasympatische zenuwstelsel
Waar zitten cholinerge neuronen ook in het sympatische zenuwstelsel?
Zweetklieren en bloedvaten in skeletspieren
Hoe komt choline de neuron in?
Het choline molecuul wordt in het neuron getransporteerd via een energie- en natriumafhankelijk transportsysteem.
Wat gebeurt er met het choline molecuul als het de neuron in is getransporteerd?
Choline reageert met acetyl co-enzym A om acetylcholine te vormen
Welk enzym zet choline en acetyl co-enzym A om in acetylcholine?
Choline acetyl transferase
Wat gebeurt er met de gevormde acetylcholine in de neuron?
Het wordt verpakt in een pre-synaptisch blaasje om zo afbreking van de acetylcholine te voorkomen
Wanneer versmelt het blaasje waar de acetylcholine inzit met het membraan van de neuron om zo in de synaptische spleet terecht te komen?
Wanneer een actiepotentiaal er voor zorgt dat calcium via voltage gated calciumkanaaltjes de neuron ingestroomd komt
Wat gebeurt er als acetylcholine in de synaptische spleet zit?
Het bindt aan de postsynaptische receptoren, wat leidt tot cholinerge respons.
Het bindt ook aan presynaptische resceptoren, wat de afgifte van meer acetylcholine remt (negatieve feedback).
Hoe wordt acetylcholine geremd als het zijn functie heeft uitgevoerd?
Acetylcholinesterase breekt acetylcholine af in choline en acetaat, en de choline kan dan weer opnieuw opgenomen worden door de presynaptische neuron voor een nieuwe loop
In welke drie groepen kun je cholinerge agonisten verdelen?
- Direct acting
- Indirect acting reversible
- Indirect acting irreversible
Wat doen direct acting cholinerge agonisten?
Zij bootsen de werking van acetylcholine na door binding aan muscarine- of nicotinereceptoren
Wat doen indirect acting agonisten?
Zij binden zich aan het enzym acetylcholinesterase, dat de afbraak van acetylcholine katalyseert.
Dit resulteert in de opbouw van acethylcholine in de synaptische spleet, en de bijbehorende effecten
Wanneer krijg je cholinerge bijwerkingen?
Het is het gevolg van de overstimulatie van de cholinerge receptoren
Welke cholinerge bijwerkingen zijn er?
- Diarree
- Urineren
- Miosis/spierzwakte
- Bronchorroe
- Bradycardie
- Emesis
- Lacrimatie
- Salvation/zweten
Afkorting: dumbbels
In welke groepen kunnen cholinerge antagonisten verdeeld worden?
- Antimuscarine agentia
- Ganglionblokkers
- Neuromusculaire blokkers
Wat doen antimuscarine agentia?
Deze middelen blokkeren voornamelijk muscarine-receptoren, waardoor de muscarine-functies worden geremd.
Wat is de meest antimuscarine agens?
Atropine
Wat zijn de belangrijkste werkingsplaatsen van atropine?
- Het oog
- Het maagdarmkanaal
- Het hart
- De speeksel-, zweet- en traanklieren
Hoe werkt atropine in de ogen?
De antimuscarinische werking van atropine in het oog leidt tot ontspanning van de ciliaire spieren, wat het volgende veroorzaakt:
- Verwijding van de pupil (mydriasis)
- Onvermogen om visueel scherp te stellen (cycloplegie)
- Ongevoeligheid voor licht
Hoe werkt atropine in het maagdarmkanaal?
Het blokkeert M3-receptoren in het maagdarmkanaal, waardoor de motiliteit van het maagdarmkanaal afneemt.
Dit resulteert in een langere maaglediging en een langere darmtransit.
Hoe werkt atropine in het hart?
Bij hogere doses kan atropine ook effectief M2-receptoren op de SA-knoop en AV-knoop blokkeren, wat tachycardie veroorzaakt.
De hartslag kan met 30 tot 40 spm toenemen.
Hoe werkt atropine in speeksel-, zweet-, en traanklieren?
Door de muscarine-receptoren op deze klieren te blokkeren, veroorzaakt atropine een droge mond, een droge huid en uiteindelijk een stijging van de lichaamstemperatuur.
Welk werkingsmechanisme hoort bij een direct parasympaticomimeticum?
Een AChM-R agonist
Welk werkingsmechanisme hoort bij een indirect parasympaticomimeticum?
ACh-esterase remmer
Welk werkingsmechanisme hoort bij een parasympaticolyticum?
AChM-R antagonist
Welk werkingsmechanisme hoort bij een sympaticomimeticum?
Adrenoreceptor agonist
Welk werkingsmechanisme hoort bij een sympaticolyticum?
Andrenoreceptor antagonist