Farma IV nadnercza Flashcards
Antykoncepcja: preparaty jednoskładnikowe
Wyłącznie gestageny
- gestageny blokują wyrzut LH - częściowe blokowanie owulacji
w kilkunasty-kilkudziesięciu % zachodzi ona normalnie, pomimo tego skuteczność jest zbliżona do dwuskładnikowych, bo gestageny powodują - zmianę śluzu szyjkowego (mniej przepuszczalny dla nasienia) = antykoncepcyjne
- ścieńczenie i atrofię endometrium (nie jest zdolne do implantacji) = antyimplantacyjne
podawane bez przerwy, kadego dnia
NIE WYSTĘPUJĄ KLASYCZNE CYKLE, nie dochodzi do krwawień miesiączkowych
krwawienie z przełamania (breakthrough bleeding)
w przypadku części dojrzewających pęcherzyków - zachodzi owulacja, ale bez krwawień miesięcznych
(p.o.) (plastry 1x/tydz) (wstrzyknięcie 1x/msc) (implanty podskórne 1x/kilka lat) (wkładki domaciczne)
Dihydrotestosteron (DHT)
najważniejszy WEWNĄTRZKOMÓRKOWY androgen
powstaje z testosteronu pod wpłwem 5alfa-reduktazy testosteronu
Aminoglutetymid
- inhibitor CYP11A1 (hamuje powstawanie pregnenolonu z choelsterolu, a więc syntezę wszystkich hormonów kory nadnerczy)
- inhibitor aromatazy
1) rak sutka z meta
2) neo kory nadnerczy
3) ch Cushinga
Onapryston
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
Mestranol
Syntetyczny estrogen
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Estron
prekursor estradiolu
występuje w org w najminejszym stężeniu
jako estrogen koniugowany - uzyskiwany z moczu ciężarnych klaczy, zawiera pochodne siarczanowe estrogenów (też u koni główny hormon ciążowy)
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Ospemifen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
8. Ospemifen
- menopauza hamuje negatywny wpływ menopauzy na BŚ macicy (atropia, ścieńczenie śluzówki, uczucie suchości)
- dyspareunia
Medroksyprogesteron
I GEN syntetycznych gestagenów (norety, ClM, MoxP) noretynodrel noretynosteron chlormadynon medroksyprogesteron
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych
medroksyprogesteron to ester naturalnego progesteronu
Wpływ niedoboru estrogenów
Atroficzne zapalenie błony śluzowej pochwy
Długotrwałe krwawienia z dróg rodnych
Krwawienia w trakcie cyklu miesiączkowego (w fazie proliferacyjnej i okołoowulacyjnej)
Skąpe miesiączki
Zaburzenia naczynioruchowe (poty, uderzenia gorąca itd)
Letrozol
inhibitor aromatazy (nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów) pochodna niesteroidowa
RAK SUTKA z receptorami
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
Triamcynolon
GKS
5 (relatywna siła działania)
Lewonorgestrel
II GEN syntetycznych gestagenów (norgestrel, L-norgestrel) - pochodne gonadowe testosteronu
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już trocję mniejsze niż gen I
Pigułka PO
hamuje owulację, jeśli do niej jeszcze nie doszło
+ powoduje zmiany w endometrium, które utrudniają implantację
= ma działanie antykoncepcyjne lub wczesnoporonne
Raloksyfen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
4. RAloksyfen - macica się RAduje bo nie ma RAka
sutek - ANTAGONISTA
P RAKA SUTKA (zmniejsza prawdopodobieństwo inwazyjnego neo, ale nie chroni przez neo nieinwazyjnym)
endometrium - ANTAGONISTA
nie zwiększa częstości raka macycy
kości - agonista
u pt z osteoporozą zmniejsza częstość złamań kości KRĘGOSŁUPA (nie ma wpływu na pozostałe złamania)
sercowo-naczyniowe
nie zmniejsza ryzyka ChNS
ZWIĘKSZA P UDARÓW MÓZGU i ChZZ
Mimo że w porównaniu z tamoksyfenem działa fajniej na macicę bo nie wywołuje raka, i jeszcze dodatkowo chroni kręgosłup, to te udary i ŻChZZ go dyskredytują
A na raka wcale nie jest skuteczniejszy od tamoksyfenu
Nestoron
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrolFulwestrant
Antyestrogeny - jedyny czysty (na full) antagonista receptorów estrogenowych (kompetycyjny)
1. Fulwestrant
z: zaawansowany RAK SUTKA (z obecnością rec. estrogenowych)
DN: zahamowanie działania estrogenów, czyli jak menopauza: uderzenia gorąca
osteoporoza
zmiany bś pochwy
+ SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6)
Spironolakton
antagonista NIESELEKTYWNY rec MKS
hamuje też rec testosteronowy i progesteronowy
diuretyk oszczędzający potas
1) zmniejsza proces włóknienia w sercu (remodeling) i śmiertelność pt
2) w nadczynności kory nadnerczy (warstwa kłębkowata)
uwaga na hiperkaliemie wtedy (podawaj diuretyki wysikujące potas)
DN: ginekomastia w mezczyzn
DHEA dehydroepiandrosteron
Produkowany przez warstwę siatkowatą kory nadnerczy - androgen nadnerczowy
ma słabe właściwości androgenowe
nie ma specyficznego receptora
PROHORMON - wątroba -> testosteron
fizjologicznie istotne źródło testosteronu u kobiet
patologicznie wysoki DHEA we wrodzonym przeroście nadnerczy
nie ma korzyści z suplementacji, a w raku prostaty jest to nawet zagrożenie
(Stężenie największe w 3. Dekadzie życia)
Norgestymat
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
AKTYWNY METABOLIT: NORELGESTROMIN
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
Finasteryd
inhibitor 5alfa reduktazy testosteronu
efekt antyandrogenowy = zahamowanie syntezy wewnątrzkomórkowego DHT
też: dutasteryd
ŁŁ
łagodny przerost gruczołu krokowego
łysienie typu męskiego
Dutasteryd
inhibitor 5alfa reduktazy testosteronu
efekt antyandrogenowy = zahamowanie syntezy wewnątrzkomórkowego DHT
też: finasteryd
ŁŁ
łagodny przerost gruczołu krokowego
łysienie typu męskiego
Uliprystal
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
- zapobieganie zajściu w ciążę - PO stosunku
=> zahamowanie/
=> opóźnienie owulacji o kilka dni - co uniemożliwia zapłodnienie
ale jeśli owulacja nastąpiła przed zażyciem preparatu, uliprystal nie zadziała
Ma działanie ANTYKONCEPCYJNE
Elacestrant
SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6, brylanestrant, elacestrant) - downregularion receptora estrogenowego
Trymegeston
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrolNorelgestromin
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
AKTYWNY METABOLIT NORGESTYMATU
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
Mifepryston
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
substancja wczesnoporonna, do 49. dnia ciąży (niekt kraje)
=> atrofia endometrium => niezdolne do odżywiania rozwijającego się zarodka i utrzymania ciąży
Trilostan
inhibitor 3B HSD (dehydrogenazy hydroksysteroidowej)
dawniej w ch. Cushinga, obecnie wycofany
Gestoden
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
Nomegestrol
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrolNilutamid
antagonista rec. androgenowego (też: bikalutamid, flutamid)
efekt antyandrogenowy
niesteroid
nieoperacyjny rak prostaty (+GnRH)
DN GKS
- jatrogenny zespół Cushinga;
- nadkażenia bakteryjne i grzybicze (np. jamy ustnej
w wyniku podawania steroidów wziewnych w astmie)
oraz uaktywnienie zakażeń utajonych, np. gruźlicy; - zaostrzenie przebiegu choroby wrzodowej żołądka
i dwunastnicy; - upośledzenie gojenia się ran;
- atrofia mięśni;
- rozstępy skóme;
- osteoporoza;
- cukrzyca;
- obrzęki;
- nadciśnienie tętnicze i hipokalemia - jako efekty
szczątkowego działania mineralokortykoidowego; - jaskra;
- zaćma;
- zakrzepica;
- objawy nadciśnienia śródczaszkowego (glikokorty kosteroidy podawane przewlekle w dużych dawkach mogą wywołać objawy tzw. pseudoguza mózgu, najprawdopodobniej związane z aktywacją procesów wykrzepiania);
- zmiany psychiczne, np. stany hipomaniakalne, eufo ria, depresja;
- po nagłym odstawieniu długo stosowanych GKS: niewydolność kory nadnerczy w wyniku zahamowania wydzielania CRF iACTH.
Progesteron
naturalny gestagen, produkowany fizjologicznie przez ciałko żółte w fazie sekrecyjnej cyklu
także przez syncytiotrofoblast od II TRYM
(p.o.) => intensywny metabolizm w wątrobie
krótki T1/2 - nie nadaje się do rutynowego zastosowania u człowieka
Betametazon
GKS
25 (relatywna siła działania)
Eplerenon
antagonista rec MKS (działa wyłącznie na rec mineralo)
1) zmniejsza proces włóknienia w sercu (remodeling) i śmiertelność pt
2) w nadczynności kory nadnerczy (warstwa kłębkowata)
uwaga na hiperkaliemie wtedy (podawaj diuretyki wysikujące potas)
Danazol
syntetyczny steroid o działaniu
przeciwestrogenowym => hamuje sekrecję gonadotropin i aktywność estrogenu
i słabo androgenowym
Z:
- nasilone krwawienia menstruacyjne
- endometrioza
- włókniaki SUTKA
- u pt z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym niedoborem inhibitora aktywowanego czynnika 1 układu dopełniacza
(zwiększa syntezę esterazy tego czynnika)
Dienogest
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrolPrednizolon
GKS
4 (relatywna siła działania)
Wpływ nadmiaru estrogenów
Zwiększenie objętości gruczołów sutkowych Zawroty głowy Bolesne miesiączkowanie Obrzęki Bóle głowy Drażliwość Nudności i wymioty Cykliczny przyrost masy ciała (retencja wody)
Inhibitory aromatazy
(nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów)
Anastrozol
Letrozol
Eksemestan
RAK SUTKA z receptorami, drugie w kolejności po tamoksyfenie
zaawansowany neo sutka - I RZUT
naprzemiennie z tamoksyfenem po 2-3 latach stosowania, bo tamoksyfen zwiększa ryzyko raka endometrium
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
Testosteron
najważniejszy KRĄŻĄCY androgen
(i.m.)
(s.c.)
pochodne (p.o.) undecylenian t. i mesterolon
androgen - leczenie męskiego hipogonadyzmu
* nie przywraca płodności pacjentom w hipogonadyzmem
- stymuluje rozrost jąder i spermatogenezę
- anaboliczny:
- rozrost mm szkieletowych i kości
- pobudzenie czynności u krwiotwórczego
DN:
* przyspiesza rozwój raka PROSTATY (należy monitorować)
CI: rak prostaty
* niekorzystne zmiany lipidowe, zwiększa LDL, zmniejsza HDL => miażdżyca
jako anabolik w za dużych ilościach:
- zahamowanie funkcji przedniego płata przysadki
zmniejszenie spermatogenezy
zanim jąder
ginekomastia
zwyrodnienie kanalików nasiennych
ginekomastia (z powodu obwodowej aromatyzacji do estrogenów)
Lazofoksyfen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
5. Lazoksyfen (jeśli ma literkę Z w nazwie to na pewno jest na Złamania)
sutek
RAKA SUTKA - zmniejsza prawdopodobieństwo inwazyjnego neo
endometrium - agonista (lazoksyfen - krew się Leje)
KRWAWIENIA Z JAMY MACICY
kości - agonista
u pt z osteoporozą ZMNIEJSZA częstość WSZYSTKICH złamań
sercowo-naczyniowe
ZMNIEJSZA prawdopodobieństwo ChNS i udarów
Megestrol
ester naturalnego progesteronu
Norgestrel
II GEN syntetycznych gestagenów (norgestrel, L-norgestrel) - pochodne gonadowe testosteronu
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już trocję mniejsze niż gen I
Tamoksyfen
Antyestrogeny, prekursor SERM (selective estrogen receptor modulator)
3. Tamoksyfen
działa tylko TAM gdzie rak
sutek - ANTAGONISTA
z: P+L RAKA SUTKA (z receptorami)
endometrium - agonista
DN: przerost endometrium
krwawienia z macicy
rak macicy
kości - agonista
nie wywołuje osteoporozy
Ekwilenina
jako estrogen koniugowany - uzyskiwany z moczu ciężarnych klaczy, zawiera pochodne siarczanowe estrogenów
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Fludrokortyzon
przewlekłe leczenie niewydolności nadnerczy (niedobór MKS, i najczęściej też GKS)
fluorowana pochodna kortyzolu
Średnio silne właść GKS
Bardzo silne właść MKS
DN: nadmiar aldosteronu: zaburzenia elektrolitowe, hipokaliemia, obrzęki, HTA, niewydolność serca nadmiar GKS => odstawiać stopniowo pamiętaj o CI GKS
Tanaproget
syntetyczny gestagen - związek o budowie niesteroidowej
1) PET rak sutka z rec. estrogenowymi - fluorowana pochodna tanaProgETu
2) endometrioza - tanaproget zmniejsza ekspresję metaloproteinaz w endometrium, które sprzyjają ektopowemu rozsiewowi endometrium
Estrogeny
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
estradiol, estriol
syntetyczne: etynyloestradiol, mestranol
koniugowane: estron, ekwilina, ekwilenina
(p.o.)
inaktywacja przy przejściu przez wątrobę (intensywna glukuronidacja), syntetyczne i pochodzne siarczanowe w mniejszym stopniu
estrogeny naturalne można skutecznie stosować (miejscowo) np. jako żel dopochwowy
(plastry na skórę) aby uniknąć inaktywacji przy przejściu przez wątrobę - uwalniają stałą ilość hormonu/dobę
- możliwość stosowania niższych dawek
zmiana 1/2x/tydz
- mniejsze dawki -> mniejsze ryzyko raka
(spray donosowy) aby uniknąć inaktywacji przy przejściu przez wątrobę
- stymulacja pulsacyjna - brak pobudzenia proliferacji nowotworów estrogenozależnych
DN:
- stymulacja rec. estrogenowuch w SUTKU i ENDOMETRIUM => większe ryzyko raków SUTKA i MACICY
- HTA (stymulacja syntezy angiotensynogenu)
- zaburzenia ZZ (pobudzenie syntezy osoczowych czynników krzepnięcia)
- kamica żółciowa (stymulacja wydzielania cholesterolu do żółci)
Bazedoksyfen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
6. Bazedoksyfen (jeśli ma literkę Z w nazwie to na pewno jest na Złamania)
sutek
obniża ryzyko raka
endometrium - lek super dla pacjentek z dużym ryzykiem raka endometrium, gdyż nie zwiększa częstości wyst. krwawień z jamy macicy ani nie pobudza rozwoju tego neo
kości
zmniejsza prawdopodobieństwo złamań KRĘGOSŁUPA
sercowo-naczyniowe
DN: zwiększa częstość ch. ZZ
+ SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6)
+ w połączeniu z koniugowanymi estrogenami bazedksyfen jest stosowany w łagodzeniu objawów menopauzy
Mesterolon
pochodna testosteronu (p.o.) - wchłania się z PP i nie jest inaktywowana w wątrobie też: undecylenian testosteronu
Tanaproget
syntetyczny gestagen - związek o budowie niesteroidowej
1) PET rak sutka z rec. estrogenowymi - fluorowana pochodna tanaProgETu
2) endometrioza - tanaproget zmniejsza ekspresję metaloproteinaz w endometrium, które sprzyjają ektopowemu rozsiewowi endometrium
Ekwilina
jako estrogen koniugowany - uzyskiwany z moczu ciężarnych klaczy, zawiera pochodne siarczanowe estrogenów
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Wpływ nadmiaru gestagenów
Trądzik Depresja Zmęczenie Owłosienie typu męskiego Zmiany libido Tłusta skóra Przyrost masy ciała (niezależnie od cyklu miesiączkowego)
Antykoncepcja: DN składnika estrogenowego
■ zakrzepica żył głębokich; ■ zatorowość płucna: ■ udar mózgu; ■ zawał mięśnia sercowego; ■ nadciśnienie tętnicze; ■ kamica żółciowa (wzrost wydzielania cholesterolu w stosunku do soli żółciowych zmniejsza jego rozpuszczalność i sprzyja wytrącaniu się).
Arzoksyfen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
7. Arzoksyfen (jeśli ma literkę Z w nazwie to na pewno jest na Złamania)
hamuje tylko częstość występowania złamań kości KRĘGOSŁUPA
mamy na to lepsze leki
Nonoksynol 9
środek plemnikobójczy
Działanie GKS
- przeciwzapalne
- przeciwuczuleniowe
- immunosupresyjne (w wysokich dawkach)
- przeciwobrzękowe {uszczelniające naczynia krwionośne)
- wzmagają glukoneogenezę i glikogenogenezę (działa ją diabetogennie)
- nasilają lipolizę wywołaną aminami katecholowymi
- resztkowe mineralokortykosteroidowe (zatrzymanie
jonów sodu oraz utrata jonów potasu) - antagonistyczne w stosunku do witaminy D (wzrost wydalania wapnia)
- antyproliferacyjne
- poprawiają reaktywność naczyń i oskrzeli na aminy katecholowe;
- zwiększają liczbę płytek krwi
- przejściowo zwiększają pulę krążących WBC a długoterminowo wywołują leukopenię
- osłabiają wewnątrzwydzielniczą funkcję gonad
- euforyzujące, a w przewlekłym stosowaniu także propsychotyczne; zmniejszają reaktywność ustroju i zwiększają w ten sposób możliwość radzenia sobie ze stresem
- przeciwwymiotne
Klomifen
Antyestrogeny
2. Klomifen (liść klonu zmienia kolorki zależnie od stężenia)
czyli:
pod nieobecność estrogenów - słaby agonista rec. E
przy dużym stężeniu estrogenów - wypiera estrogeny z receptorów, a sam stymuluje słabiej
z: BEZPŁODNOŚĆ wywołana dużymi stężeniami estrogenów (zahamowanie LH i FSH przez sprzężenie zwrotne)
=> odblokowanie produkcji FSH i LH, owulacja, zajście w ciąże
podawany 5-10 dzień cyklu
DN: ciąże mnogie
Estradiol
najważniejszy ludzki estrogen
produkowany
- reakcja odwracalna - z estronu - przez 17BHSD (hydroxysteroid dehydrogenase)
- reakcja nieodrwacalna - z testosteronu - przez aromatazę
Tak więc najważniejszy ludzki estrogen powstaje z androstendionu w dwóch reakcjach, katalizowanych w dowolnej kolejności przez aromatazę i dehydrogenazę 3B-hydroksysteroidową, przy czym krok enzymatyczny aromatazy jest nieodwracalny, a dehydrogenazy odwracalny.
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Undecylenian testosteronu
pochodna testosteronu (p.o.) - wchłania się z PP i nie jest inaktywowana w wątrobie też: mesterolon
Ketokonazol
p/grzybiczy
inhibitor 17,20-liazy steroidowej - hamuje powstawanie androgenów nadnerczowych => ginekomastia
pomocniczo w leczeniu neo prostaty
w endogennym Cushingu
Estriol
dominujący estrogen w okresie ciąży
produkowany przez łożysko z powstającego z DHEA w płodowej wątrobie siarczanu 16-hydroxy dehydro epi androsteronu
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Bikalutamid
antagonista rec. androgenowego (też: flutamid, nilutamid)
efekt antyandrogenowy
niesteroid
nieoperacyjny rak prostaty (+GnRH)
Wpływ niedoboru gestagenów
Bolesne miesiączkowanie
Nadmierne krwawienia miesiączkowe
Krwawienia w późnej fazie cyklu (lutealnej)
Prednizon
GKS
4 (relatywna siła działania)
Cypionian/walerian estradiolu
(i.m. DEPOT) estrogeny - uwalnianie stałej dawki estrogenu przez okres kilku tyg
DEPOT = deposits a drug in a localized mass, called a depot, from which it is gradually absorbed by surrounding tissue
Metyloprednizolon
GKS
5 (relatywna siła działania)
Flutamid
antagonista rec. androgenowego (też: bikalutamid, nilutamid)
efekt antyandrogenowy
niesteroid
nieoperacyjny rak prostaty (+GnRH)
Nomegestrol
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrolAzopryznil
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
Z:
- endometrioza - wystawia endometrium na nienapotykające przeciwwagi działanie estrogenów - można go stosować tylko kilka msc, bo inaczej jest ryzyko raka
- włókniaki macicy
Hydroksyprogesteron
ester naturalnego progesteronu
Progesteron
naturalny gestagen, produkowany fizjologicznie przez ciałko żółte w fazie sekrecyjnej cyklu
także przez syncytiotrofoblast od II TRYM
(p.o.) => intensywny metabolizm w wątrobie
krótki T1/2 - nie nadaje się do rutynowego zastosowania u człowieka
Etylynoestradiol
Syntetyczny estrogen
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Wskazania do GKS
- są to GKS: choroba Addisona (terapia zastępcza, substytucyjna)
- przeciwzapalne
choroby o tle zapalnym, np. reumatoidalne (RZS)
- przeciwuczuleniowe: astma oskrzelowa choroba posurowicza (III) wstrząs anafilaktyczny (IV) schorzenia o charakterze alergicznym, np. alergiczny nieżyt nosa uczulenie na lek
- immunosupresyjne
pacjent po przeszczepach
choroby autoimmunologiczne np. ITP, niedokrwistości autoimmunohemolityczne
choroba Leśniowskiego-Crohna - antyproliferacyjne:
kolagenozy
zespół nefrotyczny
nowotwory, np. białaczki i ziarnice
choroby skóry, np. egzema i łuszczyca
obrzęk mózgu (glikokortykosteroidy podawane w sytuacjach nagłych redukują ICP, zmniejszając stan zapalny oraz przepuszczalność naczyń krwionośnych)
niekardiogenny obrzęk płuc (ARDS)
Eksemestan
inhibitor aromatazy (nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów) pochodna steroidowa
RAK SUTKA z receptorami
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
Drospirenon
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrol
JEST TAJŻE ANTAGONISTĄ REC. ANDROGENOWEGO - ma właściwości ANTYANDROGENOWE
Gestageny
(p. o.)
(i. m. depot) kilka tyg.
estry progesteronu aktywują długą pętlę sprzężenia zwrotnego (-) => mniejsza produkcja gonadotropin (FSH i LH) => mniejsza stymulacja jajników
z:
- nieregularne i bolesne cykle miesiączkowe
- endometrioza
- krwawienia z jamy macicy
- HTZ razem z estrogenami - zapobiega to nadmiernej stymulacji endometrium przez estrogeny (mniejszy rozwój raka)
- antykoncepcja
Cyproteron
antagonista rec. androgenowego
efekt antyandrogenowy
steroid
hirsutyzm u kobiet
Hydrokortyzon
GKS, syntetyczny kortyzol
1 (relatywna siła działania)
Przeciwwskazania GKS
- ostre choroby zakaźne;
- czynna forma gruźlicy (choć są wyjątki w jej przebiegu,
np. gruźlicze zapalenie opon mózgowych lub osierdzia); - stany pooperacyjne;
- choroba wrzodowa dwunastnicy;
obrzęk śluzowaty w przebiegu niedoczynności tarczy
cy, - choroba Cushinga;
- cukrzyca;
- nadciśnienie tętnicze;
- jaskra;
- zaćma;
- osteoporoza:
- psychozy;
- ciąża;
- miastenia
Lonapryzan
Czysty antagonista receptorów progesteronowych
Dezogestrel
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
Abirateron (octan abirateronu)
Efekt antyandrogenowy
u pt z opornym na kastrację farmakologiczną rakiem prostaty, u których dochodzi do postępu choroby mimo chemioterapii
niesteroidowy, nieodwracalny inhibitor CYP 17A1 (17 hydroksylaza i 17,20 liaza), enzymy które progesteron->testosteron
abirateron hamuje
- endokrynne powstawanie testosteronu w jądrach i korze nadnerczy
- autokrynne powstawanie testosteronu w raku prostaty (ważne bo po kastracji farmakologicznej wzrasta wewnątrzguzowa prod testosteronu)
Azopryznil
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
Z:
- endometrioza - wystawia endometrium na nienapotykające przeciwwagi działanie estrogenów - można go stosować tylko kilka msc, bo inaczej jest ryzyko raka
- włókniaki macicy
Anastrozol
inhibitor aromatazy (nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów) pochodna niesteroidowa
RAK SUTKA z receptorami
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
Antykoncepcja: preparaty dwuskładnikowe
Estrogeny + gestageny
- estrogeny w pętli sprzężenia zwrotnego (-) hamują produkcję FHS
- gestageny blokują wyrzut LH
= antykoncepcyjne = uniemożliwiające zapłodnienie
(p.o.) NAJCZĘŚCIEJ, od 5. dnia od wystąpienia krwawienia
po 3 tyg przerwa na 7 dni/placebo - krwawienie miesiączkowe wywołane niedoborem estrogenów
= cykle bezowulacyjne z normalnym krwawieniem miesiączkowym
* 84dni/7dni przerwy - do krwawienia z niedoboru estrogenów dochodzi 4x w roku
(przezskórnie) plastry uwalniające stałą ilość estrogenów i gestagenów
przyklejane co tydz przez 3 tyg/tygodniowa przerwa
(wstrzyknięcia 1x/msc) uwalniające stałą ilość estrogenów i gestagenów przez 3 tyg
jedno
dwu
trójfazowe
- fazy mają zmienną ilość gestagenów
Metyrapon
- inhibitor 11B hydroksylazy - hamuje powstawanie MKS i GKS (synteza przesuwa się w kierunku DHEA)
czasem w ch Cushinga
Elacestrant
SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6, brylanestrant, elacestrant) - downregularion receptora estrogenowego
Deksametazon
GKS
20 (relatywna siła działania)
Antykoncepcja: DN składnika gestagenowego
■ trądzik; ■ hirsutyzm; ■ nadmierne wydzielanie gruczołów skórnych; ■ wzrost libido; ■ przyrost masy ciała
