Farma III antybiotyki Flashcards
Chlorchinaldol, kliochinol
Pochodne 8-chloro-chinoliny
O niejasnym mechanizmie działania: w trakcie ich metabolizmu powstają wolno-rodnikowe pochodne chlorowe, które uszkadzają DNA i białka.
Ze względu na gorszą kontrolę przemian metabolicznych samych związków oraz
mniejszą skuteczność obrony przed wolnymi rodnikami
leki te względnie selektywnie uszkadzają drobnoustroje.
G+
słabiej grzyby
niektóre pierwotniaki (Trichomonas rzęsistek pochwowy, Entamoeba pełzak czerwonki)
Oporność wtórna praktycznie nie występuje
zakażenia bakteryjne i grzybicze
- na skórę (maść)
- przewód pokarmowy (tabletki do ssania) -> UWAGA
- drogi moczowo-płciowe (globulki dopochwowe), miejscowo stosowane także w terapii rzęsistkowicy
używa się ich rzadko
DN
przy dłuższym stosowaniu umożliwiającym wchłanianie się leku do krwi (tabletki do ssania) może wystąpić ciężkie uszkodzenie OUN: SMON - subacute myelo-optic neuropathy: ból, zaburzenia czucia i ruchowe, postępujący ubytek wzroku i trwała ślepota
- nieswoiste objawy uboczne (nudności, wymioty, alergiczne reakcje skórne).
Pochodne nitrofuranu
nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural
Chemioterapeutyki o niejasnym mechanizmie
łania: prawdopodobnie redukowane w organizmach
drobnoustrojów do toksycznych metabolitów o charakterze wolnych rodników nitrowych, które uszkadzają DNA i białka.
W większych stężeniach hamują enzymy przemian węglowodanów.
bakteriostatycznie, w znacznych stężeniach bakteriobójczo
ze względu na gorszą kontrolę przemian metabolicznych samych związków oraz mniejszą skuteczność obrony przed wolnymi rodnikami względnie selektywnie uszkadzają drobnoustroje (jak pochodne chinoliny)
SZEROKIE PROSTE SPEKTRUM (NIE NA DZIWADŁA - tylko proste mikroby)
G+
G-
niekt grzybki
niekt pierwotniaki (Giardia lamblia)
nie działa na: Pseudomonas i Acinetobacter
Oporność wtórna praktycznie nie występuje
Nie stosuj u (osób z nadwyrężoną wątrobą): kobiet w ciąży niemowląt przy ciężkim uszkodzeniu wątroby i nerek > Reakcja disulfiramowa
Furagina
Pochodna nitrofuranu (nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural)
redukowane do toksycznych wolnych rodników nitrowych, które uszkadzają DNA i białka; w większych stężeniach hamują enzymy przemian węglowodanów.
bakteriostatycznie (bakteriobójczo)
SZEROKIE PROSTE SPEKTRUM - NIE NA DZIWADŁA - tylko proste mikroby
G+
G-
niekt grzybki
niekt pierwotniaki (Giardia lamblia)
nie działa na: Pseudomonas i Acinetobacter
Wchłania się z przewodu pokarmowego (też: nitrofurantoina)
Niemal natychmiast wydalana jest z moczem i nie uzyskuje w tkankach stężeń umożliwiających działanie
Leczenie niepowikłanych zakażeń prostaty
UTI wywołane przez proste bakterie
Nie stosuj u: kobiet w ciąży
niemowląt
przy ciężkim uszkodzeniu wątroby i nerek
> Reakcja disulfiramowa
Nifuroksazyd
Pochodna nitrofuranu (nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural)
redukowane do toksycznych wolnych rodników nitrowych, które uszkadzają DNA i białka; w większych stężeniach hamują enzymy przemian węglowodanów.
bakteriostatycznie (bakteriobójczo)
SZEROKIE PROSTE SPEKTRUM - NIE NA DZIWADŁA - tylko proste mikroby
G+
G-
niekt grzybki
niekt pierwotniaki (Giardia lamblia)
nie działa na: Pseudomonas i Acinetobacter
Praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego (też: furazolidon)
Leczenie zakażeń pp (ostre biegunki, salmonelloza, giardiaza)
Nie stosuj u: kobiet w ciąży
niemowląt
przy ciężkim uszkodzeniu wątroby i nerek
> Reakcja disulfiramowa
Furazolidon
Pochodna nitrofuranu (nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural)
redukowane do toksycznych wolnych rodników nitrowych, które uszkadzają DNA i białka; w większych stężeniach hamują enzymy przemian węglowodanów.
bakteriostatycznie (bakteriobójczo)
SZEROKIE PROSTE SPEKTRUM - NIE NA DZIWADŁA - tylko proste mikroby
G+
G-
niekt grzybki
niekt pierwotniaki (Giardia lamblia)
nie działa na: Pseudomonas i Acinetobacter
Praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego (też: nifuroksazyd)
Leczenie zakażeń pp (ostre biegunki, salmonelloza, giardiaza), ale stosowany rzadziej niż nifuroksazyd
Ciekawe DN: hamuje MAO: hipotonia ortostatyczna
Nie stosuj u: kobiet w ciąży
niemowląt
przy ciężkim uszkodzeniu wątroby i nerek
> Reakcja disulfiramowa
Nitrofural
Pochodna nitrofuranu (nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural)
redukowane do toksycznych wolnych rodników nitrowych, które uszkadzają DNA i białka; w większych stężeniach hamują enzymy przemian węglowodanów.
bakteriostatycznie (bakteriobójczo)
SZEROKIE PROSTE SPEKTRUM - NIE NA DZIWADŁA - tylko proste mikroby
G+
G-
niekt grzybki
niekt pierwotniaki (Giardia lamblia)
nie działa na: Pseudomonas i Acinetobacter
(miejscowo) w wyprzeniach bakteryjnych i grzybiczych skóry oraz
w zakażeniach jamy ustnej
DN: skórne odczyny alergiczne
Nie stosuj u: kobiet w ciąży
niemowląt
przy ciężkim uszkodzeniu wątroby i nerek
> Reakcja disulfiramowa
POCHODNE NITROIMIDAZOLU
Metronidazol, ornidazol, tynidazol, nimorazol
Bakteriobójcze
- mechanizm: chemioterapeutyki, których grupa nitrowa ulega w organizmie drobnoustroju redukcji do toksycznych pochodnych (WOLNE RODNIKI NITROWE) uszkadzających DNA i białka; redukcja zachodzi najłatwiej przy małej ilości tlenu (dż a ilość równoważników redukcyjnych).
BEZTLENOWE BAKTERIE I PIERWOTNIAKI (Trichomonas vaginalis rzęsistek, E. hystolytica pełzak czerwonki)
- oporność wtórna może występować w przypadku bakterii (w PL 70% H pylori jest opornych na metronidazol) i pierwotniaków (rzadziej)
ogólnie: o./ i.v.
miejscowo: globulki dopochwowe
- dobrze przenikają wszędzie, w tym do OUN
- wydalane w postaci niezmienionej przez nerki
- > w terapii zakażeń drobnoustrojami beztlenowymi (również zakażeń florą mieszaną z udziałem beztlenowców, np. w obrębie jamy brzusznej i miednicy mniejszej - wtedy podawane są razem z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi).
1. zakażenia przyzębia
2. eradykacja H. pylori (składniki terapii wielolekowej)
3. C. difficile rzekomobłoniaste - LEK PIERWSZEGO RZUTU
4. Ch LCh
5. CU
6. Rosacea
7. Mixed skin mieszane zakażenia skóry
8. Trichomonas - Rzęsistkowica
9. Entamoeba - Amebioza
10. GIARDIAZA (Giardia lamblia)
DN
1. pp: metaliczny smak w ustach, n w b, obłożony język, zapalenie trzustki
2. neurologiczne (bóle głowy, enecefalopatia, parestezje, drgawki)
3. rzadko: hemato (agranulocytoza, pancytopenia) - ustępuje po odstawieniu leku
- silna reakcja disulfiramowa
- nasilenie działania doustnych antykoagulantów
nie u: kobiet karmiących
w I trym, w II i III jak mus to mus
nie u noworodków
Metronidazol
Pochodne nitroimidazolu
Bakteriobójcze
- mechanizm: chemioterapeutyki, których grupa nitrowa ulega w organizmie drobnoustroju redukcji do toksycznych pochodnych (WOLNE RODNIKI NITROWE) uszkadzających DNA i białka; redukcja zachodzi najłatwiej przy małej ilości tlenu (dż a ilość równoważników redukcyjnych).
BEZTLENOWE BAKTERIE I PIERWOTNIAKI (Trichomonas vaginalis rzęsistek, E. hystolytica pełzak czerwonki)
- oporność wtórna może występować w przypadku bakterii (w PL 70% H pylori jest opornych na metronidazol) i pierwotniaków (rzadziej)
ogólnie: o./ i.v.
miejscowo: globulki dopochwowe
- dobrze przenikają wszędzie, w tym do OUN
- wydalane w postaci niezmienionej przez nerki
-> w terapii zakażeń drobnoustrojami beztlenowymi (również zakażeń florą mieszaną z udziałem beztlenowców, np. w obrębie jamy brzusznej i miednicy mniejszej - wtedy podawane są razem z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi).
1. zakażenia przyzębia
2. eradykacja H. pylori (składniki terapii wielolekowej)
3. C. difficile rzekomobłoniaste - LEK PIERWSZEGO RZUTU
4. Ch LCh
5. CU
6. Rosacea
7. Mixed skin mieszane zakażenia skóry
8. Trichomonas - Rzęsistkowica - LEK Z WYBORU
(p.o 1x 2g/ przez tydzień 2x/d po 500mg)
w ciąży - poczekać do II trymestry
trzeba stosować metronidazol ogólnie, żeby wyleczyć
9. Entamoeba - Amebioza
podawany w zapaleniu jelita grubego razem ze środkiem działającym w świetle jelita (diloksanid/jodochinol/paromomycyna); lek z wyboru w leczeniu tkanek pozajelitowych
ropień wątroby: metronidazol -> chlorochina -> metronidazol
10. GIARDIAZA (Giardia lamblia)
DN
1. pp: metaliczny smak w ustach, n w b, obłożony język, zapalenie trzustki
2. neurologiczne (bóle głowy, enecefalopatia, parestezje, drgawki)
3. rzadko: hemato (agranulocytoza, pancytopenia) - ustępuje po odstawieniu leku
METRONIDAZOL BARWI MOCZ NA BRĄZOWO
- silna reakcja disulfiramowa
- nasilenie działania doustnych antykoagulantów
nie u: kobiet karmiących
w I trym, w II i III jak mus to mus
nie u noworodków
Czy beta laktamy są bezpieczne
TAK, zwłaszcza penicyliny naturalne, aminopenicyliny, większość cefalosporyn
W trakcie stosowania penicylin i cefalosporyn często występują objawy uczuleniowe, które głównie w przypadku penicylin, mogą przebiegać w postaci anafilaksji.
Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa, penicylina V)
- Penicyliny naturalne (benzylopenicylina, benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina bezantynowa, fenoksymetylopenicylina)
Penicyliny naturalne są mocne i silne - mają większy potencjał działania niż np penicyliny przeciwgronkowcowe
kwasooporna sól penicyliny naturalnej
p.o. 2-4x/d
wchłanianie z pp nie jest całkowite i preparat nie powinien zastępować użycia innych penicylin w cięższych zakażeniach
płonica
zakażenia GDO
pamiętaj o zastosowaniach i DN penicylin naturalnych
5 DN penicylin naturalnych (+ inne)
- reakcje uczuleniowe - osutka skórna, pokrzywka, rumień, gorączka, bóle stawów, skurcz oskrzeli, obrzęk krtani, bardzo rzadko wstrząs anafilaktyczny; wskazane wykonanie próby uczuleniowej przed podaniem leku
- AH: niedokrwistość hemolityczna, małoptytkowość - penicyliny mogą działać jak hapteny - łączą się z komórka mi krwi i aktywują zależną od dopełniacza reakcję typu II;
- drgawki - u pacjentów z padaczką oraz niewydolnoś cią nerek; BENZYLOPENICYLINA hamuje receptor GABAa i sprzyja pobudzeniu receptora NMDA;
- reakcja Jarischa-Herxheimera - wstrząsopodobna reakcja po podaniu BENZYLOPENICYLINY występująca najczęściej w trakcie leczenia krętkowic. np. kiły; zależy od uwalniania endotoksyny oraz innych toksycznych substancji z rozpadających się drobnoustrojów: gorączka, dreszcze, spadek CTK
najczęściej jest przejściowa i wymaga jedynie terapii podtrzymującej; - zespól Nicolau = necrosis cutis medicamenta - najczęściej u dzieci wskutek pomyłkowego wprowadzenia formy im leku do naczynia tętniczego
zatory spowodowane kryształkami leku
– niedokrwienie miejsca wkłucia z martwicą skóry oraz tkanki podskórnej
– objawy zatorowe z tętnic kończyn lub krezki
– uszkodzenie rdzenia kręgowego
– leukocytoza
– krwiomocz;
obowiązuje postępowanie jak w zatorowości; - Inne: przeciążenie pt sodem lub potasem przy iv benzylopenicylinie, zespół Hoigne po benzylopenicylinie prokainowej
Nie ma: dysbakteriozy! To bardzo fajnie! :)
Czemu? Bo penicyliny raczej działają na G+, a w jelicie raczej mamy G-
Zakres działania penicylin naturalnych, zastosowanie
Penicyliny naturalne są mocne i silne - mają większy potencjał działania niż np penicyliny przeciwgronkowcowe
SPEKTRUM WĄSKIE
- Schorzenia paciorkowcowe (streptococcus pyogenes): angina, róża, ropnie, płonica
Gronkowce są niewrażliwe na penicyliny - Promienica (Actinomyces)
- Zakażenia wywołane przez meningokoki (Neisseria meningitidis) - penicyliny naturalne przenikają znacząco do OUN tylko w przypadku stanu zapalnego opon
Dużo neisseri gonorhhoeae jest opornych - Wąglik (Bacillus anthracis)
- Niekt bakterie beztlenowe (Clostridium, Bacterioides - z wyj Bacterioides fragilis, który wytwarza penicylinazę)
- Muchomor sromotnikowy - duże dawki benzylopenicyliny
- Kiła (Treponema pallidum) - bo przecież jest ta reakcja Jarischa Herxheimera
Większosć G- jest opornych
Antybiotyki B laktamowe - 4 (+ inne) mechanizmy oporności
- B laktamazy - najczęściej
większość produkowana przez G-, z G+ jedynie gronkowce
szczególne: ESBLs, AmpC (P. aeruginosa, Enterobacter) - na penicyliny i cefalosporyny - Mutacja PBP - PBP o niskim powinowactwie do leków, mech typowy dla MRSA oraz opornych paciorkowców i enterokoków
- Zaburzenie przedostawania się leku do PBP - jedynie u G-, zależy od ekspresji poryn - mechanizm istotny przy innych mechanizmach, ważny przy P. aeruginosa - karbapenemy dostają się prawie wyłącznie przez OprD
- Aktywne wypompowywanie leku u G-
- Inne: aktywacja autolizyn, holiny
Zalety i wady penicylin naturalnych
+ niska toksyczność - (możliwość stosowania u kobiet
w ciąży);
+ działanie bakteriobójcze;
+ dobra penetracja do tkanek (zwłaszcza w czasie zapalenia) (płyny ustrojowe)
+ różne typy penicylin wiążą się z różnymi typami PBP - ich synergistyczne działanie
- wrażliwość na rozkład przez beta-laktamazy = penicylinazy (wiele szczepów jest opornych);
- działanie zależne od czasu, szybka eliminacja (konieczność częstego po
dawania) ; - częste reakcje uczuleniowe.
Uczulenie na antybityki beta laktamowe
Ok. 2% jest uczulonych na beta laktamy (10% jest uczulonych na penicyliny)
- 10% uczulonych na penicyliny jest też uczulonych na cefalosporyny I generacji, ale tylko 2% uczulonych na penicyliny jest też uczulonych na generację II i III
- pacjenci uczuleni na penicyliny są też uczuleni na karbapenemy
- NIE MA ALERGII KRZYŻOWEJ Z MONOBAKTAMAMI
W całej grupie penicylin występuje krzyżowa alergia - pacjentowi uczulonemu na penicylinę naturalną nie wolno podać żadnego innego preparatu penicylin
OKSACYLINA
Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe (penicyliny izoksazolowe: oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina, dikloksacylina)
SPEKTRUM: PACIORKOWCE, GRONKOWCE
W infekcjach wywołanych przez gronkowce (Staphylokoki) wytwarzające beta laktamazy
(jeśli szczep jest wrażliwy na benzylopenicylinę to wolimy benzylopenicylinę)
oraz wrażliwe paciorkowce (Streptokoki)
oporne: Listeria, MRSA, Enterokoki
DN: reakcje alergiczne występują rzadziej niż w przypadku BENZYLOPENICYLINY (mogą się pojawić pokrzywka, rumień i świąd)
pp: częściej obserwuje się dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudność, wymioty, biegunka., cholestaza, przejściowe uszkodzenie wątroby)
po podaniu iv: zapalenie żyły, eozynofilia, gorączka
AMOKSYCYLINA
Aminopenicyliny (amoksycylina, ampicylina)
= PENICYLINY O SZEROKIM SPEKTRUM
iv, im, po - dobrze się wchłania z pp, posiłek nie wpływa na ten proces
Wskazania
■ sinusitis: ostre zapalenie zatok przynosowych (lek pierwszego rzutu)
■ otitis media: zapalenie ucha środkowego (lek pierwszego rzutu)
■ Strep throat: paciorkowcowe zapalenie garda (stosowana przez 6 dni u chorych, u których istnieje duże ryzyko
nieprzestrzegania zasad 10-dniowego leczenia fenoksymetylopenicyliną)
■ PZP pozaszptalne zapalene płuc (niekiedy w skojarzeniu z makrolidem)
■ zaostrzenie POChP
■ UTI wywołane przez enterokoki
■ eradykacja H pylori w skojarzeniu z metronidazolem lub klarytromycyną
Amoksycylina wykazuje większą aktywność (mniej szczepów opornych) i lepszą biodostępność po podaniu doustnym niż ampicylina
Mało toksyczne - mogą być stos u kobiet w ciąży
DN typowe dla penicylin naturalnych, ale poważne reakcje uczuleniowe są rzadsze (dominują objawy skórne: wysypka, za czerwienienie skóry, pokrzywka)
- szerokie spektrum = dysbakteriozy (biegunka, zakażenia grzybicze układu pokarmowego i dróg moczowo-płciowych)
- osutki plamisto-grudkowe u 5-10% pt po aminopenicylinach - nie zawsze alergiczne, częściej u osób z hiperurykemią leczonych allopurinolem lub z CLL; typowo po podaniu amoksycyliny choremu z mononukleozą
Amoksycylina + kwas klawulanowy = Augumentin
MEZLOCYLINA
Ureidopenicyliny (mezlocylina, azlocylina, piperacylina) = penicyliny przeciwpseudomonalne
- bardzo szerokie spektrum - w porównaniu z aminopenicylinami zwiększona akt wobec pałeczek G- (zwł P. aeruginosa) oraz enterokoków (z wyj. E. faecium)
- oporne: Chlamydia, mikopazmy
- im/iv (+ aminoglikozydy/fluorochinolony) = a więc: szpital
1. ciężkie zakażenia szpitalne P. aeruginosa/K. pneumoniae (układowe, UTI, pneumonia, peritonitis, inne w jamie brzusznej/miednicy mniejszej)
DN: większa toksyczność niż aminopenicyliny
- reakcje miejscowe (ból i zapalenie żyły z zakrzepicą)
- reakcje nadwrażliwości (osutki, gorączka, pokrzywka, częściej u pt z CFTR), anafilaksja (rzadziej niż po penicylinach naturalnych)
- zaburzenia K+ - hipokaliemia wskutek uszkodzenia transportu w cewkach nerkowych
- pp: bnw, uszkodzenie wątroby, cholestaza
- nerki: podyższone k i m, ŚZN
- OUN: bóle i zawroty głowy, drgawki po dużych dawkach
- hemato: przejściowa leukopenia, małoplt, eozynofilia
- rzadko skóra: S-J
KLOKSACYLINA
Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe (oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina, dikloksacylina)
Jedyna dostępna w Polsce
SPEKTRUM: PACIORKOWCE, GRONKOWCE
W infekcjach wywołanych przez gronkowce (Staphylokoki) wytwarzające beta laktamazy
(jeśli szczep jest wrażliwy na benzylopenicylinę to wolimy benzylopenicylinę)
oraz wrażliwe paciorkowce (Streptokoki)
oporne: Listeria, MRSA, Enterokoki
DN: reakcje alergiczne występują rzadziej niż w przypadku BENZYLOPENICYLINY (mogą się pojawić pokrzywka, rumień i świąd)
pp: częściej obserwuje się dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudność, wymioty, biegunka., cholestaza, przejściowe uszkodzenie wątroby)
po podaniu iv: zapalenie żyły, eozynofilia, gorączka
AZLOCYLINA
Ureidopenicyliny (mezlocylina, azlocylina, piperacylina) = penicyliny przeciwpseudomonalne
- bardzo szerokie spektrum
- w porównaniu z aminopenicylinami zwiększona akt wobec pałeczek G- (zwł P. aeruginosa) oraz enterokoków (z wyj. E. faecium)
- oporne: Chlamydia, mikopazmy
- im/iv (+ aminoglikozydy/fluorochinolony) = a więc: szpital
1. ciężkie zakażenia szpitalne P. aeruginosa/K. pneumoniae (układowe, UTI, pneumonia, peritonitis, inne w jamie brzusznej/miednicy mniejszej)
DN: większa toksyczność niż aminopenicyliny
- reakcje miejscowe (ból i zapalenie żyły z zakrzepicą)
- reakcje nadwrażliwości (osutki, gorączka, pokrzywka, częściej u pt z CFTR), anafilaksja (rzadziej niż po penicylinach naturalnych)
- zaburzenia K+ - hipokaliemia wskutek uszkodzenia transportu w cewkach nerkowych
- pp: bnw, uszkodzenie wątroby, cholestaza
- nerki: podyższone k i m, ŚZN
- OUN: bóle i zawroty głowy, drgawki po dużych dawkach
- hemato: przejściowa leukopenia, małoplt, eozynofilia
- rzadko skóra: S-J
KARBENICYLINA
Pierwsza karboksypenicylina - obecnie niestosowana
PIPERACYLINA
Ureidopenicyliny (mezlocylina, azlocylina, piperacylina) = penicyliny przeciwpseudomonalne
jedyna dostępna w PL
- bardzo szerokie spektrum
- w porównaniu z aminopenicylinami zwiększona akt wobec pałeczek G- (zwł P. aeruginosa) oraz enterokoków (z wyj. E. faecium)
- oporne: Chlamydia, mikopazmy
- im/iv (+ aminoglikozydy/fluorochinolony) = a więc: szpital
1. ciężkie zakażenia szpitalne P. aeruginosa/K. pneumoniae (układowe, UTI, pneumonia, peritonitis, inne w jamie brzusznej/miednicy mniejszej)
2. profilaktyka w chirurgii (przed zabiegiem w brzuchu - jelita, drogi żółciowe), ObGyn (histerektomia, CC)
DN: większa toksyczność niż aminopenicyliny
- reakcje miejscowe (ból i zapalenie żyły z zakrzepicą)
- reakcje nadwrażliwości (osutki, gorączka, pokrzywka, częściej u pt z CFTR), anafilaksja (rzadziej niż po penicylinach naturalnych)
- zaburzenia K+ - hipokaliemia wskutek uszkodzenia transportu w cewkach nerkowych
- pp: bnw, uszkodzenie wątroby, cholestaza
- nerki: podyższone k i m, ŚZN
- OUN: bóle i zawroty głowy, drgawki po dużych dawkach
- hemato: przejściowa leukopenia, małoplt, eozynofilia
- rzadko skóra: S-J
Piperacylina + tazobaktam = Tazobac
INHIBITORY BETA LAKTAMAZ
Inhibitory beta laktamaz (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam, awibaktam, relebaktam)
Same nie mają znaczących właściwości przeciwbakteryjnych, ale ich dodanie do preparatu penicyliny lub innego antybiotyku B-laktamowego rozszerza zakres działania antybiotyku.
- najsilniej blokowane są enzymy klasy A (głównie występujące u gronkowców, H influenzae, Neisseria g, Salmonella, Shigella, E coli, Klebsiella p)
- blokują enzymy u Bacterioides i Branhamella
- klasa C (Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Citrobacter) - nie są silnie hamowane
Czasem DN - dla kwasu klawulanowego:
- cholestaza
- uszkodzenie wątroby
- biegunka
Augumentin
Amoksycylina + kwas klawulanowy
- rozszerzenie spektrum amoksycyliny o bakterie beztlenowe
- zakażenia GDO (II RZUT)
- PZP pozaszpitalne zapalenie płuc
- nawracające bakt pharyngitis
- UTI (III RZUT po kotrimoksazolu i nitrofurantoina)
- wiele innych schorzeń wywołanych wrażliwymi bakteriami
Aminopenicyliny
(amoksycylina, ampicylina)
ulegają rozkładowi przez beta laktamazy
= PENICYLINY O SZEROKIM SPEKTRUM
szerokie spektrum
G+ jak benzylopenicylina
G- niewytwarzające beta laktamaz: Neisseria, Haemophilus, Enterobacteriae (E. coli!)
Amoksycylina wykazuje większą aktywność (mniej szczepów opornych) i lepszą biodostępność po podaniu doustnym niż ampicylina
Mało toksyczne - mogą być stos u kobiet w ciąży
DN typowe dla penicylin naturalnych, ale poważne
1) reakcje uczuleniowe są rzadsze (dominują objawy skórne: wysypka, za czerwienienie skóry, pokrzywka)
2) szerokie spektrum = dysbakteriozy (biegunka, zakażenia grzybicze układu pokarmowego i dróg moczowo-płciowych)
- C difficile po ampicylinie
3) osutki plamisto-grudkowe u 5-10% pt po aminopenicylinach - nie zawsze alergiczne, częściej u osób z hiperurykemią leczonych allopurinolem lub z CLL; typowo po podaniu amoksycyliny choremu z mononukleozą
Unasyn
Ampicylina + sulbaktam
tylko pozajelitowo
działa jak Augumentin (spektrum)
super działa na Acinetobacter i powinno się go stosować tylko na szpitalne zakażenia tego drobnoustroja
TYKARCYLINA
Karboksypenicyliny (karbenicylina, zastąpiona przez tykarcylinę)
Wrażliwa na rozkład przez betalaktamazy - dlatego tylko razem z kwasem klawulanowym (Timentin)- zwiększa aktywność tykarcyliny wobec Enterobacteriacae wytwarzających betalaktamazy, ale nie wobec Pseudomonas - kwas klawulanowy nie hamuje Blaktamaz typu AmpC oraz ESBL
Aktywniejsza wobec Pseudomonas i Proteus
super wobec Xanthomonas (stenotrophomonas maltophilia), Bacterioides fragilis
- Tykarcylina+kwas klawulanowy (Często + aminoglikozyd): ciężkie zakażenia szpitalne podatnymi bakteriami (wskazania jak przy ureido)
DN jak ureidopenicylin
- reakcje nadwrażliwości (anafilaksja rzadziej niż po penicylinach naturalnych)
- gorączka, eozynofilia, neutropenia, małoplt
- zaburzenia gospodarki K+ i Mg2+ (oba hipo)
- pp
- drgawki przy dużych dawkach: bnw, uszkodzenie wątroby, cholestaza
Tykarcylina + kwas klawulanowy = Timentin
Benzylopenicylina (penicylina G)
- Penicylina naturalna (benzylopenicylina, benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina bezantynowa, fenoksymetylopenicylina)
Penicyliny naturalne są mocne i silne - mają większy potencjał działania niż np penicyliny przeciwgronkowcowe
- Benzylopenicylina działa bakteriostatycznie na Enterococcus faecalis
im/iv w postaci soli sodowej/potasowej
! duże dawki - przeciążenie chorego K+ lub Na+: uwaga na niewydolność nerek, dojście centralne założone blisko serca, zaostrzenia niewydolności krążenia
silnie wiąże się z białkami osocza
Duże dawki BENZYLOPENICYLINY podaje się iv w leczeniu zatrucia muchomorem sromotnikowym w celu wyparcia toksyn grzyba z połączeń z białkami krwi (poprawia to skuteczność hemofiltracji).
T1/2=30min, 4-6x/d
dobrze penetruje do wszystkich tkanek, z wyj: OUN (przenika w czasie zapalenia) cieczy wodnistej oka płodu pokarmu kobiecego
metabolizowana w 40% wątrobie do kwasu penicylojowego
wydalanie przez NERKI - wydalanie można zmniejszyć, stosując PROBENECYD (silnie blokuje wydalanie i zwiększa tkankowe stężenia penicylin i ampicyliny - hamuje cewkowe wydzielanie penicyliny), podobnie działają NLPZ, ale słabiej
in vitro inaktywuje aminoglikozydy (nie można ich podawać w jednym rotworze), in vivo - synergia
pamiętaj o zastosowaniach i DN penicylin naturalnych
DN : drgawki u pt z padaczką oraz niewydolnością nerek - benzylopenicylina hamuje rec GABAa i sprzyja pobudzeniu NMDA
- reakcja Jarischa-Herxheimera - wstrząsopodobna reakcja po podaniu BENZYLOPENICYLINY występująca najczęściej w trakcie leczenia krętkowic. np. kiły; zależy od uwalniania endotoksyny oraz innych toksycznych substancji z rozpadających się drobnoustrojów: gorączka, dreszcze, spadek CTK
Tazobac
Piperacylina + tazobaktam
(ureidopenicylina = penicylina przeciwpseudomonalna + inhibitor betalaktamaz)
spektrum jak Timentin - rozszerzenie o Entero wytwarzające betalaktamazy
często w skojarzeniu z aminoglikozydem
ciężkie szpitalne zakażenia DO
UTI
wewnątrzbrzuszne (bez ZT)
u pacjentów z neutropenią
Cefalosporyny - uwagi ogólne
pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego, z grzyba C. acremonium
Cefamycyny - to co jest wytwarzane przez Streptomyces - podział ten nie ma istotnego znaczenia (cefamycyny są bardziej aktywne wobec baktrii beztlenowych)
Są względnie odporne na działanie części beta laktamaz, jednak: ESBL, KPC (Klebsiella pneumonia carbapenemase), AmpC cefalosporynaza, metaloBlaktamazy - rozkadają cefalosporyny
Cefalosporyny nie wykazują aktywności wobec enterokoków i Listeria monocytogenes!
Cefalosporyny - TOKSYCZNOŚĆ, DN
Cefalosporyny to leki mało toksyczne (większosć może być używana w ciąży)
Więcej DN niż półsyntetyczne penicyliny
Uczulenie
- wyst rzadziej niż na penicyliny, dominują objawy skórne (zaczerwienienie, pokrzywka), b rzadko ana
5-10% pacjentów uczulonych na penicyliny jest również uczulona na cefalosporyny I generacji (w przypadku cefalosporyn II i III generacji odsetek ten wynosi około 2%) - w praktyce większość lekarzy wciąż unika podawania cefalosporyn jako alternatywy u pacjentów uczulonych na penicyliny
DN
■ (iv): podrażnienie i ból w miejscu wstrzyknięcia zapalenie żyły,
■ nefrotoksyczność:
wycofana z użycia CEFALORYDYNA - ŚZN i uszkadzała cewki
nefrotoksyczne działanie cefalosporyn może się nasilić przy równoczesnym podawaniu innych leków nefrotoksycznych, np. aminoglikozydćw;
■ reakcja disulfiramowa - w przypadku preparatów za wierających pierścień metylotiotetrazolowy (np. cefamandol, cefotetan, cefoperazon, cefmetazol, moksolaktam) w czasie stosowania tych leków należy- unikać spożywania alkoholu w jakiejkolwiek postaci
■ hipoprotrombinemia - w przypadku preparatów zawierających pierścień metylotiotetrazolowy- niekiedy występują krwawienia; profilaktycznie można stosować 10 mg fitomenadionu (witaminy K1) 2x/tydz
■ dysbakteriozy - po preparatach o szerokim spektrum działania, szczególnie stosowanych( p.o) (biegunka, zakażenia grzybicze jamy ustnej i narządów moczowo-płciowych).
CEFADROKSYL
Cefalosporyna I generacji (cefadroksyl, cefazolina, cefaleksyna, cefalotyna, cefradyna, cefapiryna)
Spektrum:
Silnie G+: gronkowce z wyj. MRSA, paciorkowce
Słabiej G-: PECK mnemonic: Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae
aktywne wobec ziarenkowców beztlenowych
dinozaur
Cefadroksyl, cefradyna, cefaleksyna (radujący się czytający dinozaur)
stosowane są w leczeniu pozaszpitalnych zakażeń GDO, UTI, tkanki podskórnej
(1st gen - mainstay choice for uncomplicated community-acquired infections)
Cefadroksyl najlepiej nadaje się do leczenia anginy paciorkowcowej (dinozaur z anginą)
MINOCYKLINA
odwracalnie wiążą się z podjednostką 30S rybosomu, hamują przyłączeni się aa-tRNA do rybosomu - hamują elongację
BAKTERIOSTATYCZNE
Oporność: - pojawienie się pompy wyrzucającej tetracykliny na zewnątrz!!! (najrzadziej dotyczy to minocykliny)
Ma największą aktywność wobec Staphylococcus aureus
długo działające (doksycyklina, minocuklina) T1/2=16-18h - dawkowanie 1x/d
Minocyklina osiąga duże stężenia w ślinie i łzach
- likwidowanie nosicielstwa [M]eningokoków (preferowana jest rifampicyna, bo dużo szczepów jest opornych)
- RZS u pacjentów z niedużym nasileniem choroby, bo tetracykliny wykazują zdolność hamowania [M]etaloproteinaz rozkładających macierz tk łącznej
DN:
PP (zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nwb z podrażnienia)
dysbakteriozy (biegunka, rzekomobłoniaste, zakażenia grzybicze jamy ustnej i narządów moczowo-płciowych)
- Ca2+ kości i szkliwa - <8rż mogą uszkadzać nasady kości długich, niedorozwój/brązowe prezbarwienia szkliwa
- uszkodzenie wątroby (ciężarne, u osób ze słabą wątrobą)
- hipoprotrombinemia (nasilenie działania antykoagulantów - antagonistów witaminy K)
- uszkodzenie nerek (uszkodzenie cewek nerkowych z kwasicą i aminoacydurią wyst po podaniu przedatowanych tetracyklin)
- zaburzenia błędnikowe (zawroty głowy, wymioty)
- fotosensytyzacja - ważne dla osób, które używają tetracyklin jako profilaktyki rpzeciwmalarycznej
NIE U:
kobiety w ciąży (uszkodzenie kości i zawiązków zębów płodu), w czasie karmienia piersią
- dzieci <12rż
RYFAPENTYNA
ANSAMYCYNY - hamują bakteryjną polimerazę RNA zależną od DNA - hamują syntezę RNA
dobrze wchłania się z pp
Rifampicyna i ryfapentyna to silne induktory P450
DN (przy wchłanianiu z pp lub podawaniu pozajelitowym)
zaczerwienienie skóry
małoPLT
zaburzenia pp (nudności, wymioty, wzdęcia)
RZEKOMOBŁONIASTE po wszystkich ansamycynach
żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby
METYCYLINA
Prekursor półsyntetycznych penicylin - penicylin opornych na penicylinazy (beta laktamazy) gronkowców
Nie jest obecnie stosowana i służy do oznaczania oporności
Powodowała śródmiąższowe zapalenie nerek i aplazję szpiku
TYGECYKLINA
GLICYLCYKLINA
podobny mechanizm do tetracyklin (BAKTERIOSTATYCZNA), ale nie jest substratem dla pompy wyrzucającej te leki z bakterii (bakterie oporne na tetracykliny są wrażliwe na tygecyklinę, z wj. Pseudomonas i Proteus, bo te są pierwotnie oporne)
na: OPORNE I DZIWNE
gronkowce: MRSA, VRSA (meticilin i vancomycin resistant Staph)
Enterobacteriacae
Acinetobacter (też szczepy wielooporne)
Legionella pneumophila
beztlenowce riketsje Chlamydia mikoplazmy Mycobacterium (jak tetracykliny)
i.v.
T1/2=36h - działa długo
wydalany z żółcią
- skomplikowane zakażenia skóry i tkanki podskórnej
- zakażenia w brzuchu (z wyj trzustki)
DN:
nudności i wymioty (30% pt rzyga, to dużo)
DN tetracyklin
GRAMICYDYNA
mieszanina peptydów
działanie jak jonofory (kanał w błonie bakterii, zaburzenie równowagi jonowej)
(miejscowo) skóra i BŚ
(podawanie ogólne powodowało hemolizę)
CEFAZOLINA
Cefalosporyna I generacji (cefadroksyl, cefazolina, cefaleksyna, cefalotyna, cefradyna, cefapiryna)
Spektrum:
Silnie G+: gronkowce z wyj. MRSA, paciorkowce
Słabiej G-: PECK mnemonic: Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae
aktywne wobec ziarenkowców beztlenowych
ZOO
używana w profilaktyce w chirurgii
rzadziej w leczeniu zakażeń S aureus
POLIMYKSYNY
detergenty
(amfipatyczne acylowane peptydy wytwarzane przez Bacillus polimyxa)
zaburzają strukturę i funkcje błon bakteryjnych - detergenty - wzrost przepuszczalności błony dla jonów
bakteriobójczo G- (bo łączą się z LPS a tylko G- mają LPS) (także na Pseudomonas aeruginosa).
W praktyce używa się mieszaniny siarczanów POLIMYKSYNY B oraz POLIMYKSYNY E (KOLISTYNA)
nowym lekiem z tej grupy jest KOLISTYMETAT SODOWY
Oporność rzadko, zależy od zmniejszenia przenikania do bakterii (pojedyncze szczepy Acinetobacter niewrażliwe na polimyksyny).
nie wchłaniają się z pp
(p.o.) zakażenia pp/ eliminacja bakterii przed operacjami na jelitach
(miejscowo) na skórę, do ucha i do worka spojówkowego (maści, krople, aerozole)
(wziewnie, w nebulizacji) - CF: KOLISTYNA lub KOLISTYMETAT SODOWY
(i.v.) b rzadko: ciężkie zakażenia G- opornymi (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp.). -> wydalają się niezmienione przez nerki, co jest wykorzystywane w powikłanych UTI wywołanych przez oporne G- (Pseudomonas aeruginosa),+ zapalenia płuc u CF (KOLISTYMETAT SODOWY).
DN:
- po zastosowaniu miejscowym - nie ma
- p.o.: nwb
- i.v.: NN NEUROTOXIC NEPHROTOXIC
niekiedy bardzo poważne uszkodzenie nerek
zaburzenia OUN i ObUM (blok nerwowo-mięśniowy).
- uwalniają histaminę, przez co przy podaniu pozajelitowym lub wziewnym mogą spowodować silny skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z astmą) oraz pokrzywkę i świąd skóry.
CEFALEKSYNA
Cefalosporyna I generacji (cefadroksyl, cefazolina, cefaleksyna, cefalotyna, cefradyna, cefapiryna)
Spektrum:
Silnie G+: gronkowce z wyj. MRSA, paciorkowce
Słabiej G-: PECK mnemonic: Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae
aktywne wobec ziarenkowców beztlenowych
czytać
Cefadroksyl, cefradyna, cefaleksyna (radujący się czytający dinozaur)
stosowane są w leczeniu pozaszpitalnych zakażeń GDO, UTI, tkanki podskórnej
(1st gen - mainstay choice for uncomplicated community-acquired infections)
CEFALOTYNA
Cefalosporyna I generacji (cefadroksyl, cefazolina, cefaleksyna, cefalotyna, cefradyna, cefapiryna)
Spektrum:
Silnie G+: gronkowce z wyj. MRSA, paciorkowce
Słabiej G-: PECK mnemonic: Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae
aktywne wobec ziarenkowców beztlenowych
lot
Nitrofurantoina
Pochodna nitrofuranu (nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural)
redukowane do toksycznych wolnych rodników nitrowych, które uszkadzają DNA i białka; w większych stężeniach hamują enzymy przemian węglowodanów.
bakteriostatycznie (bakteriobójczo)
SZEROKIE PROSTE SPEKTRUM - NIE NA DZIWADŁA - tylko proste mikroby
G+
G-
niekt grzybki
niekt pierwotniaki (Giardia lamblia)
nie działa na: Pseudomonas i Acinetobacter
Wchłania się z przewodu pokarmowego (też: furagina)
Może osiągać w tkankach duże stężenia!!! -> DN
Niestosowana ze względu na DN!
- polineuropatia
- AH anemia hemolityczna (zwłaszcza przy niedoborze G6PD)
- zwłókniające zapalenie płuc
- częste reakcje alergiczne
- nudności, wymioty, jadłowstręt
Antagonizuje działanie kwasu nalidyksowego (chinolonu I gen) oraz słabiej innych chinolonów
Inne leki są bezpieczniejsze
Nie stosuj u: kobiet w ciąży
niemowląt
przy ciężkim uszkodzeniu wątroby i nerek
> Reakcja disulfiramowa
Benzylopenicylina benzatynowa
- Penicyliny naturalne (benzylopenicylina, benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina
bezantynowa, fenoksymetylopenicylina)
Penicyliny naturalne są mocne i silne - mają większy potencjał działania niż np penicyliny przeciwgronkowcowe
im
powolne uwalnianie, 1x/2-4tyg (podajemy raz na kurację)
Benzylopenicylinę prokainową i benzatynową stosuje się rzadko:
profilaktyka choroby reumatycznej u dzieci
pamiętaj o zastosowaniach i DN penicylin naturalnych
Timentin
Tykarcylina + kwas klawulanowy
(karboksypenicylina + inhibitor betalaktamaz)
- rozszerzenie o Enterobacteriacae wytwarzające betalaktamazy, ale nie o P. aeruginosa czy te co wytwarzają ESBL
dobra akt wobec Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophila
Bacterioides fragilis
Na zakażenia szpitalne podatnymi bakteriami
Antybiotyki B laktamowe
czteroczłonowy pierścień beta laktamowy - hydroliza (przez beta laktamazy) prowadzi do inaktywacji antybiotyków
- hamują ostatni etap syntezy peptydoglikanu - na etapie łączenia poprzecznymi wiązaniami krzyżowymi pojedynczych łańcuchów (transpeptydylacja)
- punkt uchwytu: PBP (struktura b-laktamów przypomina fragment -D-ALA-D-ALA, do którego przyłączają się PBP w trakcie tworzenia wiązań poprzecznych peptydoglikanu)
- BAKTERIOBÓJCZE (wyj. Benzylopenicylina - penicylina G działa bakteriostatycznie na Enterococcus faecalis)
- do aktywności wymagają wzrostu i rozmnażania się bakterii - nie działają w obecności leków bakteriostatycznych
- efekt bakteriobójczy zależny od czasu (działanie terapeutyczne zależne od utrzymywania właściwego stężenia we krwi) - dawkowanie 2-4x/dobę
G+ - Z REGUŁY WIĘKSZA AKTYWNOŚĆ WOBEC G+
G- inne mech: autolizyny, holiny: zab. gospodarki elektrolitowej, hydrolazy mureiny
CHINUPRYSTYNA
Streprogramina A (chinuprystyna, dalfoprystyna)
destabilizuje rybosom bakteryjny
bakteriostatyczna, A+B (30:70) = szybkie dz bakteriobójcze wobec większości bakterii (z wyj E. faecium)
efekt postantybiotykowy
oporność: mutacja miejsca wiążącego dalfo- na rybosomie / enzymy rozkładające / pompa wyrzucająca
TLENOWE PAŁECZKI G+ (nie: E. feacalis)
i.v.
jedynie w leczeniu zakażeń wieloopornymi szczepami bakterii:
MRSA
VISA, VRSA
Streptococcus pneumoniae oporny na penicyliny,
Enterococcus faecium oporny na wankomycynę
DN:
1) Streptogramin phlebitis (ból i zakrzepica w miejscu podania, także w dojściach centralnych)
2) Arthralgia, myalgia
3) Uszkodzenie wątroby (hiperbilirubinemia)
4) Drug interactions - silnie hamuje P450 CYP3A4 (warfaryna, diazepam, cyzapryd, cyklosporyna, nienukleozydowe inhibitory otdwornej transkryptazy) - zredukuj dawkę cyklosporyny
CEFRADYNA
Cefalosporyna I generacji (cefadroksyl, cefazolina, cefaleksyna, cefalotyna, cefradyna, cefapiryna)
Spektrum:
Silnie G+: gronkowce z wyj. MRSA, paciorkowce
Słabiej G-: PECK mnemonic: Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae
aktywne wobec ziarenkowców beztlenowych
radować się
Cefadroksyl, cefradyna, cefaleksyna (radujący się czytający dinozaur)
stosowane są w leczeniu pozaszpitalnych zakażeń GDO, UTI, tkanki podskórnej
(1st gen - mainstay choice for uncomplicated community-acquired infections)
KARBAPENEMY
Karbapenem (Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Faropenem, Doripenem)
poch kwasu 3-hydroksyetylokarbapenemowego
duża oporność na rozkład przez większość beta-laktamaz (rozkładane są przez karbapenemazy i metalo-beta-laktamazy)
= BARDZO SZEROKIE SPEKTRUM, NAJSZERSZE SPOŚRÓD BETA LAKTAMÓW
oporność: - nabycie zdolności do wytwarzania karbapenemaz
- zmniejszenie przepuszczalności
w grupie występuje oporność krzyżowa
Spektrum: G+, G-, beztlenowce
zwł: Pseudomonas
oporne: MRSA, Enterococcus faecium, C difficile, Xanthomonas malto, Burkholdeira cepacia
II i III RZUT: CIĘŻKIE SZPITALNE ZAKAŻENIA wywołane szczepami opornymi na inne leki
- niekiedy stosowane w skojarzeniu z aminoglikozydami (które działają na tlenowe bakterie G- żeby nie wygenerować oporności na karbapenemy)
Karbapenemy dobrze penetrują do tkanek (także do OUN); wydalane są przez nerki (ich dawkowanie powinno być dopasowane do stopnia wydolności narządów).
DN (częściej po IMIPENEMIE)
- PP
- Skóra (wysypka)
- Drgawki po imipenemie (u pt z NN)
- Reakcje miejscowe po wstrzyknięciu im ertapenemu
Pomiędzy penicylinami i karbapenemami występuje alergia krzyżowa
CEFAPIRYNA
Cefalosporyna I generacji (cefadroksyl, cefazolina, cefaleksyna, cefalotyna, cefradyna, cefapiryna)
Spektrum:
Silnie G+: gronkowce z wyj. MRSA, paciorkowce
Słabiej G-: PECK mnemonic: Proteus mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae
aktywne wobec ziarenkowców beztlenowych
ogień
Benzylopenicylina prokainowa
- Penicyliny naturalne (benzylopenicylina, benzylopenicylina prokainowa, benzylopenicylina bezantynowa, fenoksymetylopenicylina)
Penicyliny naturalne są mocne i silne - mają większy potencjał działania niż np penicyliny przeciwgronkowcowe
benzylopenicylina + prokaina
im WYŁĄCZNIE
przed: próba uczuleniowa, oprócz testarpenu obejmująca również podanie prokainy
wolno rozkładana, 2x/d
Zespół Hoigne - po omyłkowym podaniu benzylopenicyliny prokainowej do naczynia:
zaczerwienienie skóry
wzrost CTK
splątanie
niepokój
drgawki
objawy ogniskowe z OUN
(bo: MIKROZATOROWOŚĆ - blokowanie małych naczyń w OUN przez wolno rozpuszczające się kryształki leku?, bo wytwarzają się miejscowo duże stężenia)
Objawy mają charakter przemijający
Poprawa po podaniu benzodiazepin np. diazepamu
Benzylopenicylinę prokainową i benzatynową stosuje się rzadko:
profilaktyka choroby reumatycznej u dzieci (Strepy)
ale
W POLSCE ISTNIEJE ZAKAZ AMBULATORYJNEGO PODAWANIA BENZYLOPENICYLINY PROKAINOWEJ
znosi działanie sulfonamidów
pamiętaj o zastosowaniach i DN penicylin naturalnych
CEFAKLOR
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
- chlor*
p. o. (cefaklor, sól - aksetyl cefuroksymu, cefprozyl, lorakarbef) pro urolog je chlorek węgla
Cefaklor i cefprozyl używane są w pozaszpitalnych zakażeniach GDO i UTI - II RZUT
CEFAMANDOL
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
mandala
■ reakcja disufiamowa - w przypadku preparatów za wierających pierścień metylodotetrazolowy (np. cefamandol, cefotetan, cefoperazon, cefmetazol, moksolaktam) w czasie stosowania tych leków należy- unikać spożywania alkoholu w jakiejkolwiek postaci
■ hipoprotrombinemia - w przypadku preparatów zawierających pierśdeń metylodotetrazolowy- niekiedy występują krwawienia; profilaktycznie można stosować 10 mg fitomenadionu (witaminy K,) 2x/tydz
CEFUROKSYM
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
- urolog*
p. o. (cefaklor, sól - aksetyl cefuroksymu, cefprozyl, lorakarbef) pro urolog je chlorek węgla - ostre otitis media/sinusitis ( II RZUT - pierwszym rzutem jest amoksycylina)
- PZP pozaszpitalne zapalene płuc
- zaostrzenia POchP
- UTI przy obecności bakterii opornych na furaginę (pochodna nitrofuranu) i kotrimoksazol
- we wczesnym stadium boreliozy z Lyme
TETRACYKLINY
odwracalnie wiążą się z podjednostką 30S rybosomu, hamują przyłączenie się aa-tRNA do rybosomu (hamują dodawanie aminokwasów do łańcucha polipeptydowego) - hamują elongację
BAKTERIOSTATYCZNE
oporność:
- zmniejszanie transportu leku do bakterii (odbywa się na drodze czynnej i biernej)
- pojawienie się pompy wyrzucającej tetracykliny na zewnątrz!!! (najrzadziej dotyczy to minocykliny) - POMPA występuje konstytutywnie u Pseudomonas i Proteus, dlatego te bakterie są pierwotnie oporne na tetracykliny
- wytwarzanie białek hamujących wiązanie się leku z rybosomem
- enzymatyczna inaktywacja
W grupie tetracyklin występuje całkowita oporność krzyżowa
SZEROKIE SPEKTRUM (DZIWADŁA) G+, G-, beztlenowce Borrelia burgdorferi Treponema pallidum riketsje Chlamydia mikoplazmy niektóre pierwotniaki np. pełzak czerwonki
- absorpcja jest silnie hamowana przez pokarm (mleko)
- chelatują kationy Ca2+, Fe2+, Mg2+, Al3+
- dobrze penetrują do wszystkich tkanek (tylko 25% do OUN, bo są raczej water-soluble)
przenikają przez łożysko i do mleka matki - wydalane są z żółcią (stężenia w drogach żółciowych są dużo większe niż w surowicy) i z moczem
p.o. (i.v. tylko doksycyklina) (i.m.- boli w pizdu i spowoduje stan zapalny)
miejscowe stosowanie tych leków na skórę powoduje szybkie powstawanie oporności
DN:
PP - bo leki p.o. (zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nwb z podrażnienia)
dysbakteriozy - bo szerokospektralne (biegunka, rzekomobłoniaste, zakażenia grzybicze jamy ustnej i narządów moczowo-płciowych)
- Ca2+ kości i szkliwa - <8rż mogą uszkadzać nasady kości długich, niedorozwój/brązowe przebarwienia szkliwa
1. uszkodzenie wątroby (ciężarne, u osób ze słabą wątrobą)
2. hipoprotrombinemia (nasilenie działania antykoagulantów - antagonistów witaminy K)
3. uszkodzenie nerek (uszkodzenie cewek nerkowych z kwasicą i aminoacydurią wyst po podaniu przedatowanych tetracyklin)
4. zaburzenia błędnikowe (zawroty głowy, wymioty)
5. fotosensytyzacja - ważne dla osób, które używają tetracyklin jako profilaktyki przeciwmalarycznej
NIE U:
kobiety w ciąży (uszkodzenie kości i zawiązków zębów płodu)
kobiet karmiących piersią
- dzieci <12rż
CEFPROZYL
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
- pro*
p. o. (cefaklor, sól - aksetyl cefuroksymu, cefprozyl, lorakarbef) pro urolog je chlorek węgla
Cefaklor i cefprozyl używane są w pozaszpitalnych zakażeniach GDO i UTI - II RZUT
FAROPENEM
Karbapenem (Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Faropenem, Doripenem)
BARDZO SZEROKIE SPEKTRUM, NAJSZERSZE SPOŚRÓD BETA LAKTAMÓW
Spektrum: G+, G-, anaeroby
zwł: Pseudomonas
DN: Emesis, eczema
CEFORANID
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
rano
LORAKARBEF
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
- węgiel*
p. o. (cefaklor, sól - aksetyl cefuroksymu, cefprozyl, lorakarbef) pro urolog je chlorek węgla
WANKOMYCYNA
antybiotyki glikopeptydowe (wankomycyna, teikoplanina) - hamują budowę ściany bakterii - poprzez wiązanie się do D-ALA-D-ALA hamują uwalnianie monomerów peptydoglikanu do dalszych etapów jego syntezy BAKTERIOBÓJCZO
oporność: D-ALA-D-mleczan (u S.aureus i Enterokoków)
G+ tlenowce i beztlenowce
(nieaktywne wobec Lactobacillus, Nocardia i Erysipelothrix)
(iv) 2x/d
zakażenia wywołane przez bakterie oporne na inne leki:
MRSA
MRCNS (gronkowce koagulazoujemne oporne na metycylinę)
Enterokoki oporne na aminopenicyliny
Pneumokoki oporne na penicylinę i cefalosporyny III generacji
(p.o.) II RZ C difficile
(do jamy otrzewnej) peritonitis u chorych dializowanych
(do komór mózgu) ZOMR
DN są częściej po wankomycynie - phlebitis (bo i.v.) - gorączka, dreszcze, osutka - szybki wlew -> RED MAN SYNDROME, zależny od uwalniania histaminy - zaczerwienienie skóry górnej połowy ciała; skurcz oskrzeli, bolesny skurcz mm KP i grzbietu - NEPHROTOXICITY - OTOTOXICITY (RON)
CEFOTETAN
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
Cefoksytyna, cefmetazol i cefotetan (czyli cefamycyny)
oddziałują na beztlenowe (włącznie z Bacterioides fragilis)
tytan
Cefamycyna (cefoksytyna, cefotetan, cefametazol)
■ reakcja disufiamowa - w przypadku preparatów za wierających pierścień metylodotetrazolowy (np. cefamandol, cefotetan, cefoperazon, cefmetazol, moksolaktam) w czasie stosowania tych leków należy- unikać spożywania alkoholu w jakiejkolwiek postaci
■ hipoprotrombinemia - w przypadku preparatów zawierających pierśdeń metylodotetrazolowy- niekiedy występują krwawienia; profilaktycznie można stosować 10 mg fitomenadionu (witaminy K,) 2x/tydz
CEFONICYD
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
nic
CEFOKSYTYNA
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
Cefoksytyna, cefmetazol i cefotetan (czyli cefamycyny) oddziałują na beztlenowe (włącznie z Bacterioides fragilis)
iks
Cefamycyna (cefoksytyna, cefotetan, cefametazol)
AMPICYLINA
Aminopenicyliny (amoksycylina, ampicylina)
= PENICYLINY O SZEROKIM SPEKTRUM
iv, po - wchłaniane z przewodu pokarmowego gorsze niż w przypadku amoksycyliny, hamowane przez pokarm)
W wielu wskazaniach do podawania po amoksycylina zastąpiła ampicylinę
Amoksycylina wykazuje większą aktywność (mniej szczepów opornych) i lepszą biodostępność po podaniu doustnym niż ampicylina
iv stosowana w leczeniu zakazeń Listeria monocytogenes oraz enterokokami - w skojarzeniu z aminoglikozydem (efekt synergistyczny)
Duży odsetek szczepów opornych wśród E coli, Salmonella i Shigella - w przeciwieństwie do amoksycyliny ampicylina bywa skuteczna w leczeniu duru brzusznego, jednak jej użycie w terapii salmonellozy jest kontrowersyjne ponieważ może sprzyjać tworzeniu się bezobjawowego nosicielstwa
Pseudomonas, Acinetobacter, Serratia, Proteus, Enterorbacte i Klebsiella - oporne
Mało toksyczne - mogą być stos u kobiet w ciąży
DN typowe dla penicylin naturalnych, ale poważne reakcje uczuleniowe są rzadsze (dominują objawy skórne: wysypka, za czerwienienie skóry, pokrzywka)
- szerokie spektrum = dysbakteriozy (biegunka, zakażenia grzybicze układu pokarmowego i dróg moczowo-płciowych)
- C difficile po ampicylinie
- osutki plamisto-grudkowe u 5-10% pt po aminopenicylinach - nie zawsze alergiczne, częściej u osób z hiperurykemią leczonych allopurinolem lub z CLL; typowo po podaniu amoksycyliny choremu z mononukleozą
Ampicylina + sulbaktam = Unasyn
CEFOPERAZON
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
p/ P. AERUGINOSA (cefoperazon, cefdazydym)
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
III dobrze penetrują do OUN
■ reakcja disufiamowa - w przypadku preparatów za wierających pierścień metylodotetrazolowy (np. cefamandol, cefotetan, cefoperazon, cefmetazol, moksolaktam) w czasie stosowania tych leków należy- unikać spożywania alkoholu w jakiejkolwiek postaci
■ hipoprotrombinemia - w przypadku preparatów zawierających pierśdeń metylodotetrazolowy- niekiedy występują krwawienia; profilaktycznie można stosować 10 mg fitomenadionu (witaminy K,) 2x/tydz
CEFMETAZOL
Cefalosporyna II generacji (10: cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan)
Spektrum: PECK HENS (Haemophilus)
Cefoksytyna, cefmetazol i cefotetan (czyli cefamycyny) oddziałują na beztlenowe (włącznie z Bacterioides fragilis)
meta
Cefamycyna (cefoksytyna, cefotetan, cefametazol)
■ reakcja disufiamowa - w przypadku preparatów za wierających pierścień metylodotetrazolowy (np. cefamandol, cefotetan, cefoperazon, cefmetazol, moksolaktam) w czasie stosowania tych leków należy- unikać spożywania alkoholu w jakiejkolwiek postaci
■ hipoprotrombinemia - w przypadku preparatów zawierających pierśdeń metylodotetrazolowy- niekiedy występują krwawienia; profilaktycznie można stosować 10 mg fitomenadionu (witaminy K,) 2x/tydz
CEFOTAKSYM
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
III dobrze penetrują do OUN
Cefotaksym i ceftriakson (3trzy cisy)
- ciężkie PZP pozaszpitalne zakażenia płuc
- SZP szpitalne zapalenia płuc (poza OIOMEM, gdzie udział P. aeruginosa i S aureus jest mało prawdopodobny)
- ZOMR wywołane przez podatne bakterie
- zakażenia N. gonorrhoeae w większych skupiskach ludzkich
- posocznica pozaszpitalna
- bakteryjne endocarditis
- profilaktyka posocznicy meningokokowej, zwłaszcza u kobiet w ciąży
ANSAMYCYNY
Ryfampicyna, ryfabutyna, ryfapentyna, ryfaksymina
hamują bakteryjną polimerazę RNA zależną od DNA - hamują syntezę RNA
SZEROKIE SPEKTRUM
gruźlica
trąd
rzadziej: cięższe zakażenia wrażliwymi bakteriami
Rifampicyna i ryfapentyna to silne induktory P450 - liczne interakcje
DN (przy wchłanianiu z pp lub podawaniu pozajelitowym)
zaczerwienienie skóry
małoPLT
zaburzenia pp (nudności, wymioty, wzdęcia) - bo p.o.
RZEKOMOBŁONIASTE po wszystkich ansamycynach
żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby
CEFTAZYDYM
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
p/ P. AERUGINOSA (cefoperazon, cefdazydym) - wciąż aktywny wobec 70% szczepów P. aeruginosa
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
III dobrze penetrują do OUN
Ceftazydym + awibaktam = Avycaz
CEFPODOKSYM
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
p.o. (pod butem dynia w kształcie iksa- cefpodoksym, ceftybuten, cefdynir, cefiksym)
III dobrze penetrują do OUN
CEFTRIAKSON
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
III dobrze penetrują do OUN,
Ceftriakson uzyskuje duże stężenie w żółci (daje możliwość leczenia zakażeń dróg żółciowych, ale też wiąże się z niebezpieczeństwem wystąpienia kamicy żółciowej)
Cefotaksym i ceftriakson (3trzy cisy)
- ciężkie PZP pozaszpitalne zakażenia płuc
- SZP szpitalne zapalenia płuc (poza OIOMEM, gdzie udział P. aeruginosa i S aureus jest mało prawdopodobny)
- ZOMR wywołane przez podatne bakterie
- zakażenia N. gonorrhoeae w większych skupiskach ludzkich
- posocznica pozaszpitalna
- bakteryjne endocarditis
- profilaktyka posocznicy meningokokowej, zwłaszcza u kobiet w ciąży
CEFTYBUTEN
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
p.o. (pod butem dynia w kształcie iksa- cefpodoksym, ceftybuten, cefdynir, cefiksym)
III dobrze penetrują do OUN
Etambutol
P/ GRUŹLICA I RZUT
BAKTERIOSTATYCZNY wobec prątków wewn i zewn szybko dzielących się
hamuje arabinozyloTRANSFERAZY (gen embCAB) które polimeryzują arabinoglikan (ściana prątka) Oporność: mut genu lub zwiększenie aktywności transferaz
Trzeba podawać z innymi lekami, bo inaczej oporność bardzo szybko się rozwija
Dobrze się wchłania z pp
Do OUN tylko w ZOMR
50% wydalane przez nerki - dostosuj dawkę do stopnia wydolności
DN:
pozagałkowe zapalenie n II - zaburzenia ostrości widzenia, ślepota na czerwony i zielony (przy dużych dawkach) - badaj okulistycznie
nie można u zbyt małych dzieci kiedy nie wiadomo jak z tymi kolorami co one mówią wiarygodnie
CEFIKSYM
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
p.o. (pod butem dynia w kształcie iksa- cefpodoksym, ceftybuten, cefdynir, cefiksym)
III dobrze penetrują do OUN
CEFTYZOKSYM
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
p/ BACTERIOIDES FRAGILIS (ceftyzoksym, moksolaktam)
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
III dobrze penetrują do OUN
RYFAMPICYNA
ANSAMYCYNY - hamują bakteryjną polimerazę RNA zależną od DNA (łączy się z jej podjednostką B) - hamują syntezę RNA
ludzka polimeraza nie łączy się z ryfampicyną
oporność: mut rpoB - inna podjednostka B, mniejsze powinowactwo do leku
LEK I RZUTU NA GRUŹLICĘ (PRIESt: Pirazynamid, Rifampicyna, Izoniazyd, Etambutol, Streptomycyna)
BAKTERIOBÓJCZA dla dzielących się prątków wewnątrzkomórkowych
dobrze wchłania się z pp
penetruje do tkanek - także do trudno dostępnych okolic: ropni, jam gruźliczych
do OUN tylko w ZOMR
WSZYSTKIE POSTACI GRUŹLICY
TRĄD
także: gronkowce, NHL Neisseria Haemophilus Legionella
Rifampicyna i ryfapentyna to silne induktory P450
DN (przy wchłanianiu z pp lub podawaniu pozajelitowym)
zaczerwienienie skóry
małoPLT
zaburzenia pp (nudności, wymioty, wzdęcia)
RZEKOMOBŁONIASTE po wszystkich ansamycynach
żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby
- przy stos <2x/tydz - objawy grypopodobne
- rzadko ŚZN
Barwi na pomarańczowoczerwono mocz, pot, łzy (soczewki), spermę
Iklaprym
Nowy inhibitor reduktazy dihydrofolianu, o znacznie silniejszym niż TRIMETOPRYM powinowactwie do DHFR.
Uważa się, że na niego bakterie wykształcą oporność później niż na trimetoprym
Lek jest w ostatniej fazie badań klinicznych w leczeniu zakażeń skóry i tkanki podskórnej wieloopornymi G+
CEFDYNIR
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
p.o. (pod butem dynia w kształcie iksa- cefpodoksym, ceftybuten, cefdynir, cefiksym)
III dobrze penetrują do OUN
CEFDYTOREN
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
III dobrze penetrują do OUN
MOKSOLAKTAM
Cefalosporyna III generacji (11: cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam)
Spektrum:
poszerzone spektrum działania w kierunku “trudnych” bakterii Gram-: Serratia, Citrobacter, Providentia
p/ BACTERIOIDES FRAGILIS (ceftyzoksym, moksolaktam)
- serious G- bacteria resistant to other beta lactams
III dobrze penetrują do OUN
■ reakcja disufiamowa - w przypadku preparatów za wierających pierścień metylodotetrazolowy (np. cefamandol, cefotetan, cefoperazon, cefmetazol, moksolaktam) w czasie stosowania tych leków należy- unikać spożywania alkoholu w jakiejkolwiek postaci
■ hipoprotrombinemia - w przypadku preparatów zawierających pierśdeń metylodotetrazolowy- niekiedy występują krwawienia; profilaktycznie można stosować 10 mg fitomenadionu (witaminy K,) 2x/tydz
CEFEPIM
Cefalosporyna IV generacji (cefepim, cefpirom)
Bardzo szerokie spektrum, wykazują aktywność wobec rodzajów Pseudomonas * Enterobacter * Staph aureus Strep pneumoniae * Neisseria Haemophilus
- Zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami
Podawane pozajelitowo; debrze penetrują do OUN
CEFPIROM
Cefalosporyna IV generacji (cefepim, cefpirom)
Bardzo szerokie spektrum, wykazują aktywność wobec rodzajów Pseudomonas Enterobacter Staph aureus Strep pneumoniae Neisseria Haemophilus
- Zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami
Podawane pozajelitowo; debrze penetrują do OUN
Nifurzyd
Pochodna nitrofuranu (nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural)
redukowane do toksycznych wolnych rodników nitrowych, które uszkadzają DNA i białka; w większych stężeniach hamują enzymy przemian węglowodanów.
bakteriostatycznie (bakteriobójczo)
SZEROKIE PROSTE SPEKTRUM - NIE NA DZIWADŁA - tylko proste mikroby
G+
G-
niekt grzybki
niekt pierwotniaki (Giardia lamblia)
nie działa na: Pseudomonas i Acinetobacter
Nie stosuj u: kobiet w ciąży
niemowląt
przy ciężkim uszkodzeniu wątroby i nerek
> Reakcja disulfiramowa
RYFAKSYMINA
ANSAMYCYNY - hamują bakteryjną polimerazę RNA zależną od DNA - hamują syntezę RNA
jako jedyna
nie wchłania się z pp
+ szerokie spektrum
+ niewielki wpływ na metabolizm leków w wątrobie =
dekontaminacja jelit w czasie śpiączki wątrobowej
i zakażenia pp
DN (przy wchłanianiu z pp lub podawaniu pozajelitowym)
zaczerwienienie skóry
małoPLT
zaburzenia pp (nudności, wymioty, wzdęcia)
RZEKOMOBŁONIASTE po wszystkich ansamycynach
żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby
CEFTAROLINA
Cefalosporyna V generacji (ceftobiprol, ceftarolina, ceftolozan)
Tak szerokie spektrum, że obejmuje MRSA i oporne Enterococcusy
Mniej aktywna
- Zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami
Podawane pozajelitowo; debrze penetrują do OUN
Cefatarolina + awibaktam - badania kliniczne
