F: Benzodiazepines Flashcards
Waarop berust het werkingsmechanisme van benzodiazepines?
Ten gevolge van binding aan GABA ionkanaal verlengde influx van chloride-ionen leidend tot neuronale hyperpolarisatie > en dus stimulatie van de remmende werking van GABA
Benzodiazepines verschillen onderling van elkaar in farmacokinetiek/farmacodynamiek
Farmacokinetiek > deze verschillen bepalen de keuze voor specifieke benzodiazepine-agonist
Temazepam (T1/2 7-11 uur) en oxazepam (T1/2 5-15 uur) zijn metabolieten van diazepam met relatief korte halfwaardetijd. Hierdoor zijn ze wel/niet geschikt als slaapmiddel.
Wel. Diazepam is door de lange halfwaardetijd (40-100uur) niet geschikt als slaapmiddel.
Ten gevolge van welke factoren is er bij ouderen een grote kans op het ‘hang-over’ effect?
Uitscheiding en omzetting verloopt bij ouderen langzamer door relatief grotere vetmassa > grotere verdelingsvolume
Welke 4 factoren bepalen de werkingsduur van benzodiazepines?
eliminatiehalfwaardetijd, resorptie en verdeling, hoogte dosering
Wat zijn de belangrijkste indicaties benzodiazepines?
Slaapproblemen en gegeneraliseerde angststoornissen.
- Symptomatische behandeling onthoudingsverschijnselen (thiamine additie)
- Couperen koortsconvulsie / epileptisch insult (clonazepam, midazolam, diazepam)
- Premedicatie bij chirurgische ingrepen
Welke benzodiazepines zijn geschikt als slaapmiddel?
- snelle inwerking met effect aanhoudend tot in de ochtend, zonder sedatie overdag
Temazepam / zolpidem
Wat zijn de meest voorkomende bijwerkingen van benzodiazepines (x4)?
Spierhypotonie (valneiging), amnesie (kan al optreden bij therapeutische dosering) , afname alertheid en tolerantie (en uiteindelijk afhankelijkheid).
Welk verschijnsel komt voor na staken benzodiazepines bij indicatie slaapproblemen?
Rebound slapeloosheid, voorbijgaand syndroom > oorspronkelijke slaapklachten komen in versterkte vorm terug. Kan gepaard gaan met stemmingsveranderingen, angst, rusteloosheid (gevolg dat de benzodiazepines weer worden herstart, wat leidt to chronische gebruikers)
Welke maatregelen worden genomen om tolerantie en afhankelijkheid te voorkomen?
- (intermitterend) Voorschrijven <2 wkn
- Patient instructies
Hoe bouw je benzodiazepines af in het geval van afhankelijkheid?
Overschakelen naar langwerkende benzodiazepine (diazepam, om ontrekkings/rebound verschijnselen te voorkomen) waarna langzaam afbouwen.
- mn bij gebruik hoge dosis (bijv >30mg oxazepam/dag), meerdere mislukte stoppogingen, psychiatrische comorbiditeit
Hoe kan ademhalingsdepressie bij benzodiazepinegebruik worden gecoupeerd?
Flumazenil (benzodiazepine receptor antagonist)
- T1/2 flumazil is ca. 1 uur, dit is korter dan die van de meeste benzodiazepinen
Benzodiazepine icm (middel x3) geeft verhoogde kans op valneiging
antihypertensiva
alcohol
opiaten
Benzodiazepines icm (middel x2) geeft een verhoogde kans op ademdepressie
Opiaten
Alcohol
Juist of onjuist: Oxazepam is een metaboliet van temazepam
Onjuist. Oxazepam en temazepam zijn metabolieten van diazepam.