examen 1 cours 4 Flashcards

1
Q

Définition de la psychopharmacologie ?2

A

1-L’étude de l’effet des médicaments (ou drogues au sens plus large) sur les sensations, l’humeur, les pensées et le comportement
2-Science qui cherche à déterminer et à pallier les déséquilibres neurochimiques inhérents aux déséquilibres psychiques
P.ex., troubles mentaux et cognitifs

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2
Q

Définition des psychotropes[tropisme; tropes – qui donne une direction?5

A

On définit les médicaments psychotropes comme ceux dont l’effet principal touche le «psychisme»

1-perceptions et sensations
2-émotions et humeur, 
3-l’attention, la mémoire, la cognition, 
4-les états de veille et de sommeil, 
5-les altérations de la conscience.
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3
Q

Définition de Médicament (sens strict et conventionnel) ?2

A

1-Produit destiné à prévenir ou à guérir une maladie ou certains de ses symptômes
2-Ne guérit généralement pas; le médicament soulage, diminue ou supprime les symptômes

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4
Q

Définition de Médicament (sens large)?2

A

1-Substance ou composition possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales
2-Substance ou composition utilisée en vue de restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique

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5
Q

Définition de Médicament psychotrope?

A

Substances chimiques, d’origine naturelle ou artificielle, qui affectent le système nerveux central et qui sont susceptibles de modifier l’activité mentale

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6
Q

Définition de Drogue (sens strict, «récréatif») ?3

A

1-Substance, licite ou illicite confectionnée ou recueillie par des non-spécialistes, et qui, généralement, n’est pas utilisée par la médecine mais à des fins ludiques
2-Souvent susceptible d’abus et de dépendance
3-Substance psychotrope naturelle ou synthétique, qui conduit au désir de continuer à la consommer pour retrouver la sensation de bien-être qu’elle procure

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7
Q

Définition de Drogue(sens large) ?2

A

1-Substance exogène non nécessaire au fonctionnement cellulaire normal qui, consommée en quantité relativement faible, a des effets marqués sur le fonctionnement cellulaire
2-Tout peut affecter la cellule à hautes doses (p.ex., le sucre ou le sel!)

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8
Q

Définition du symbole ℞?2

A

1-En anglais, Rx est la transcription typographiée du symbole ℞, signifiant prescription médicale
2-Pourrait provenir du latin “recipe” signifiant “prendre”. Se voit souvent en entête des prescriptions médicales

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9
Q

Étapes entre l’administration du médicament et l’obtention de l’effet thérapeutique ?4

A

1-Phase biopharmaceutique : mise à disposition des principes actifs dans l’organisme (surtout voie orale)
2-Phase pharmacocinétique : devenir du médicament dans l’organisme (ADMÉ)
Absorption, Distribution, Métabolisation, Élimination(par voie intraveineuse:injection)
3-Phase pharmacodynamique : action du médicament sur l’organisme
Effets thérapeutiques et indésirables
4-Action du médicament généralement entre distribution et métabolisation que la phase pharmacodynamique agit

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10
Q

Parlez de la Phase biopharmaceutique?2

A

1-Mise à disposition de la substance active (SA) à l’organisme
2-Pour une formulation destinée à la voie orale il y a 2 étapes :
2.1-La libération de la SA par délitement (désintégration/libération) de la forme solide tout au long du tube digestif
2.2-La dissolution de la SA = dispersion à l’état moléculaire de la SA au site d’absorption (sécrétions digestives)
2.2.1- Se fait en fonction des caractéristiques physico-chimiques de la SA, du pH, de la forme pharmaceutique (formes à libération prolongée)

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11
Q

Dans la phase biopharmaceutique parlez de la libération?

A

1-La modification de la formulation galénique d’un médicament ((Une forme galénique (ou forme pharmaceutique ou encore forme médicamenteuse, désigne la forme individuelle sous laquelle sont mis les principes actifs et les excipients (matières inactives) pour constituer un médicament)) : Celle-ci peut:
1.1-Ralentir l’absorption; prolonger l’effet du médicament
et/ou
1.2-Réduire le nombre de prises quotidiennes et/ou éviter les effets de pic de concentration
1.3-Retarder la libération

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12
Q

Dans la phase biopharmaceutique parlez de la dissolution?4

A

1-La résorption n’intervient qu’une fois la libération et la mise en solution obtenue
2-Une fois le médicament administré, il doit pouvoir se dissoudre dans le milieu gastro-intestinal
3-La dissolution du médicament se fait plus ou moins rapidement selon l’hydrosolubilité des médicaments et la formulation galénique
4-Une fois cette dissolution obtenue, le médicament passe la barrière digestive principalement par diffusion passive ou par phénomène de transport actif.

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13
Q

En résumé la Libération?3

A

1-1ère étape de la mise à disposition du PA après l’administration extravasculaire d’une forme pharmaceutique solide.
2-Elle peut se faire :
Rapidement dans le cas d’une forme pharmaceutique à libération rapide
3-Lentement dans le cas d’une forme à libération prolongée (Elle pourrait se faire rapidement mais plus tard)

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14
Q

En résumé la Dissolution ?2

A

1-Pour pouvoir traverser les membranes, le PA doit être dispersé à l’état de molécules.
2-La vitesse de dissolution dépend des caractéristiques
du PA (principe actif) et aussi du site de l’absorption
(Fin de la phase Biopharmaceutique)

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15
Q

Décrire la phase pharmacocinétique?3

A

1-Pharmakon : médicament et Kinêsis : mouvement
2-But : étudier, en fonction du temps, le devenir du médicament dans l’organisme
3-Ensemble des paramètres de quantité et de vitesse qui décrivent l’évolution du Rx dans l’organisme, notamment en termes de :
A = Absorption
D = Distribution
M = Métabolisme
E = Elimination-Excrétion

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16
Q

Quels sont les phases pharmacocinétique?4

A

1-Absorption (résorption) : processus par lequel le médicament passe de son site d’administration à la circulation sanguine
1.1-La voie d’administration influence cette étape
2-Distribution : Une fois la circulation générale atteinte, la SA va se distribuer dans divers tissus de l’organisme
3-Métabolisme : transformation par une réaction enzymatique du médicament en un ou plusieurs autres composés actifs ou inactifs au plan pharmacologique
4-Elimination : principalement par voie rénale

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17
Q

Quels sont les différentes voies d’administration?4

A

1-La voie orale ou per os : (voie entérale)
2-Voie parentérale (autres que la voie orale qui ne passe pas par le tube digestif))
2.1-Administration du Rx par effraction à travers la peau=voie cutané (timbre)
2.2-Administration par Injection – utilisation d’aiguille + seringue
3-En fonction du site d’injection, on parle:
3.1-Voie intradermique (ID): sous la surface de la peau;
3.2-Voie Sous-cutanée (SC) : sous la peau;
3.3-Voie intramusculaire (IM): dans le tissu musculaire profond;
3.4-Voie intraveineuse (IV): dans les veines
3.4.1-IV Directe (IVD): injection directement dans la veine plus ou moins rapidement
3.4.2-IVD lente ou IVD flash dite en bolus
3.5-Perfusion IV: utilisée pour l’administration de volumes importants.
4-Les voies parentérales relevant d’un acte médical
4.1-Voie intra artérielle (IA): dans une artère
4.2-Voie intra rachidienne (IR) ou intra thécale: administration dans l’espace sous-arachnoïdien où circule le liquide céphalorachidien (LCR)
épidurale ou péridurale (entre la dure-mère et la paroi du canal rachidien
4.3-Voie intracardiaque

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18
Q

Parler des avantages et désavantages de la voie orale ou per os : (voie entérale)?3

A
Avantages:
1-la + simple 
2-facilement acceptée par le malade 
3-la + économique 
Désavantages:
1-Ne convient pas si le patient ne peut pas avaler
2-Vomissement ou brûlure d’estomac
3-Absorption dans le sang ne peut être mesurée malgré le calcul précis de la dose (tu ne sais jamais la dose exacte qu’il y a eu dans le sang)
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19
Q

Parlez de la voie intra-veineuse (veine périphérique ou centrale)?2

A

Consiste à amener directement le médicament dans le sang (pas de phase d’absorption !!)
1-Avantages :
1.1-Effet quasi-immédiat de la substance administrée
1.2-important dans les cas d’urgences (voie d’urgence)
1.3-contrôlable
1.4-Permet des apports prolongés (perfusion)
2-Inconvénients :
2.1-Reste dangereuse car le médicament arrive très vite vers les centres nerveux et le cœur
2.2-Possibilité de réactions fébriles dues à des substances pyrogènes (qui élève la temperature)
2.3-Possibilité de transmission de virus (VIH, hépatites)
( Nécessite respect stérilité)

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20
Q

Quels sont précautions particulières pour la voie I.V?2

A

1-On n’injecte jamais :
1.1-De l’air
1.2-Une solution huileuse, une solution trop chaude, une solution présentant un trouble ou un précipité
1.3-Une substance toxique pour le cœur (quinidine, sels de potassium) sauf précautions spéciales
1.4-Une solution hémolysante (détruit globules rouges) ou coagulant les protéines
1.5-Une substance pouvant déclencher un choc
2-Un médicament administré par voie I.V (intraveineuse) doit être :
2.1-Strictement préparé pour cela
2.2-Convenablement dosé
2.3-Stérile, limpide
2.4-Le moins irritant possible pour l’endothélium veineux
2.5-Neutre ou à pH et molarité identiques ou très proches de ceux du plasma sauf exceptions

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21
Q

Parlez de la voie sous-cutanée?3

A

1-Utilisée pour injecter des quantités limitées de médicament, en solution aqueuse, neutre, non irritante
2-La résorption des solutions aqueuses administrés va comporter une phase de diffusion de la SA vers les vaisseaux sanguins puis elle va traverser la paroi du vaisseau sanguin pour venir dans la circulation générale
3-Les facteurs de résorption vont être :
3.1-La solubilité de la SA
3.2-La vascularisation du lieu d’injection
EX:Utilisée pour des préparations à libération prolongée  botox neuro musculaire qui va avoir la paralysie sur les muscles

22
Q

Parlez de la voie intra-musculaire? 4

A

1-Le plus souvent dans le quadrant supéro-externe de la fesse
2-Avantage:Le muscle étant plus vascularisé, la résorption sera plus rapide (> SC mais

23
Q

Parlez de la voie rectale ?3

A

1-Pas d’interaction avec les enzymes digestives
2-Veines hémorroïdaires inférieures et moyennes (très vascularisé)
3-La résorption est généralement inconstante (on ne sais pas ce qui va être absorbé, peut en perdre si la personne va à la toilette etc)

24
Q

Parlez de la voie sub-linguale?2

A

1-Forte vascularisation ce qui permet une résorption rapide

2-Veines linguales et maxillaires internes puis veine jugulaire externe et la veine cave supérieure

25
Q

Parlez de la voie cutanée ou trans-dermique?3

A

1-La SA doit être liposoluble pour traverser la barrière cutanée
2-La peau doit être parfaitement saine : pas de brûlure, eczéma
3-Avantages:
3.1-Résorption constante et régulière
3.2-Bonne disponibilité (pas de dégradation dans le tube digestif et pas de métabolisation hépatique)
3.3-Durée d’action régulière et prolongée (tout en réduisant la multiplication des prises du médicament)
3.4-Arrêt immédiat de l’administration du médicament en retirant le dispositif
Ex:Les timbres dermaux

26
Q

Parlez de la voie inhalée (aussi rapide que la voie veinneuse)?3

A

1-Résorption intense des substances à l’état gazeux, volatil ou micronisé
2-dépend de la taille des particules, débits sanguins, états physiopathologiques
3-Il y a aussi Les voies nasales (sprays) ou oculaires (collyres)

27
Q

Parlez des Modalités de l’absorption digestive?2

A

1-Sauf pour la voie IV, l’absorption constitue la première étape du devenir du médicament dans l’organisme
2-Elle dépend:
2.1-De la forme pharmaceutique ou galénique
2.2-Des caractéristiques physico-chimiques du médicament
(hydrosolube…)
2.3-Des caractéristiques physiopathologiques

28
Q

Dans la Modalités de l’absorption digestive parlez des Caractéristiques physico-chimiques du médicament?2

A

1-La lipophilie : un médicament doit avoir une certaine hydrosolubilité car le contenu du tube digestif est essentiellement et une certaine liposolubilité pour pouvoir traverser les membranes lipidiques
2-La taille des molécules : la diffusion des molécules est d’autant plus grande que la taille des molécules est plus faible

29
Q

Dans la Modalités de l’absorption digestive parlez des Caractéristiques physio-pathologiques?6

A

1-La vidange gastrique et la mobilité intestinale
2-La surface et le temps de contact membrane – SA
3-La vascularisation et le débit sanguin au site d’absorption
4-Les interactions avec l’alimentation
5-Les interactions médicamenteuses (ex : les antiacides modifiant le pH)
6-Les pathologies digestives : malabsorption, insuffisance hépatique

30
Q

Le médicament doit passer une barrière qui le sépare de la circulation générale
quels sont les 2 mécanismes de transport à travers les membranes importants ?2

A

1-La diffusion passive:
1.1-Ce processus va dans le sens d’un gradient de concentration,
1.2- il ne consomme donc pas d’énergie.
1.3-Il n’est pas spécifique d’un médicament,
1.4- n’est pas saturable
1.5-il n’existe pas de phénomène de compétition
2-Le transport actif:
2.1-Intervention d’un transporteur (composant membranaire)
2.2- spécifique d’un médicament
2.3-Transfert contre un gradient de concentration
2.4-Nécessite un apport d’énergie (ATP)
2.5-Mécanisme saturable
2.6-Compétition avec d’autres substrats

31
Q

Parler de La phase pharmacodynamique?2

A

1-Etude des effets biochimiques et physiologiques des SA et de leurs mécanismes d’action
1.1-Diffusion de la SA au niveau du site d’action dans l’organe cible
1.2-Combinaison avec un récepteur, une enzyme ou une structure cellulaire
2-Réponse pharmacodynamique Dépend de :
2.1-Variabilité individuelle
2.2-Facteurs physiologiques
2.3-Facteurs pathologiques
2.4-Association de médicaments

32
Q

parler de La fixation aux protéines plasmatiques?3

A

1-Une fois absorbé, la SA doit se répartir dans l’organisme pour atteindre son ou ses sites d’action
2-Le transport de ces SA vers leurs sites d’action est généralement effectué via le sang
3-Dans le sang, ces substances peuvent être sous deux formes :
3.1-Libre : dissoutes dans le plasma :Seule la forme libre du médicament est active car diffusion vers l’organe ou le tissu cible
3.2-Liée : fixées de façon réversible aux protéines plasmatiques formant un complexe protéine plasmatique – médicament. forme de stockage ou de transport

33
Q

La liaison Rx (médicament) protéine dépend de plusieurs facteurs ?3

A

1-l’affinité du Rx pour les sites de liaison:
Réfère à l’importance, à la solidité de la fixation du Rx à la protéine
2-le nombre de sites de liaison « disponibles »:
Quantité de protéines disponibles peut varier en fonction de l’état pathophysiologique et selon compétition entre Rx (c’est limité)
3-la concentration du Rx:
Importante concentration peut saturer sites de fixation et tout nouvel apport de Rx se fait comme si fixation était nulle

34
Q

Nature des protéines fixatrices?4

A

1-Albumine
2-Alpha 1 glycoprotéines acide (AAG)
3-Globulines
4-lipoprotéines

35
Q

Facteurs influençant la fixation protéique?4

A

1-Chimie respective de la substance fixée et de la macromolécule fixatrice
2-Etats physiologiques
2.1-Âge : diminution de la concentration en albumine
2.2-Grossesse : diminution de la concentration en albumine
3-Etats pathologiques :
3.1-Insuffisance rénale: diminution de la fixation à l’albumine
3.2-Dénutrition, grands brûlés, cirrhose
4-Interactions médicamenteuses : si 2 médicaments ayant une affinité pour les mêmes protéines sont administrés en même temps, les concentrations libres d’un des deux seront augmentées (compétition)

36
Q

Qu’est-ce que La diffusion tissulaire?3

A

1-C’est le processus de répartition du médicament dans l’ensemble des tissus
2-Ces tissus peuvent être 3 sites:
2.1-les sites d’action du médicament
2.2-des sites non souhaités responsables d’effets indésirables
2.3-des sites neutres n’ayant aucune conséquence clinique
3-Pour diffuser, les médicaments doivent passer les membranes tissulaires (essentiellement par diffusion passive)

37
Q

Sources de variabilité de la diffusion tissulaire?4

A

1-Caractéristiques physico-chimiques des molécules : taille, lipophilie
2-Fixation aux protéines plasmatiques : seule la fraction libre diffuse vers les tissus
3-Irrigation des organes : la vitesse de distribution dans les tissus dépend du débit sanguin locorégional
3.1-Organes bien perfusés : foie, cerveau, rein, cœur, poumon
3.2-Organes ou tissus peu perfusés : peau, os, tissu adipeux
4-Caractéristiques des tissus:
4.1-Caractère hydrophile ou lipophile
4.2-Taille des tissus conditionnant les quantités de médicaments fixées pour chaque organe
4.3-Cas particuliers de la barrière hémato-encéphalique (BHE), placenta

38
Q

La diffusion tissulaire Cas particuliers : le cerveau?3

A

1-Protégé par la barrière hémato-encéphalique (BHE):
Protège le cerveau des agents pathogènes, des toxines et des hormones circulant dans le sang
2-La diffusion passive est limitée pour les substances hydrophiles
3-Franchissement de la BHE fait appel à des mécanismes de transports actifs, donc saturables

39
Q

La diffusion tissulaire Cas particuliers : le placenta?3

A

1-Barrière naturelle relativement peu sélective
2-Laisse passer la plupart des substances par simple diffusion
3-Considérer que tout médicament administré à la mère est susceptible d’atteindre le foetus

40
Q

La diffusion tissulaire Cas particuliers le lait maternel?2

A

1-Quasiment aucune barrière physiologique
2-Passage facile de nombreuses substances aux mêmes concentrations que celle du plasma maternel
Ex : Caféine, morphine, aspirine, nicotine, benzodiazépines

41
Q

Pour résumer, une substance médicamenteuse est d’autant mieux distribuée qu’elle présente quoi (pour une meilleur diffusion tissulaire) ?4

A

1-Une faible fixation aux protéines plasmatiques,
2-Une forte affinité pour les protéines tissulaires
3-Une liposolubilité importante
4-La distribution est d’autant plus rapide qu’elle concerne des organes ou tissus bien perfusés

42
Q

Définition de Biotransformations?3

A

1-Le terme biotransformation désigne les diverses modifications chimiques que subissent les médicaments dans l’organisme pour donner naissance à des métabolites
2-Les biotransformations sont principalement effectuées par réaction enzymatique
3-Un médicament peut subir plusieurs biotransformations aboutissant à la formation de plusieurs métabolites

43
Q

Définitions des Métabolite et les 3 transformation possible?2

A

1-substance métabolisée ou biotransformée (nouvelle substance)
2-3 transformation possible:
2.1-Soit cette nouvelle molécule est inactive
2.2-Soit cette nouvelle molécule est active (et recherchée)
2.3-Soit cette nouvelle molécule est toxique (et non recherchée)

44
Q

Dans la Biotransformations parlez de l’Inactivation de la substance?2

A

1-C’est le cas le plus fréquent

2-Une grande partie des médicaments ou des substances toxiques ingérées subissent ce phénomène pour être éliminées.

45
Q

Dans la Biotransformations parlez de l’activation de la substance?2

A

1-Phénomène beaucoup moins fréquent naturellement il est souvent recherché en médecine humaine.
2- On administre un produit inactif ou peu actif qui est transformé en un produit plus actif : il s’agit d’une « prodrogue
Ex:codéine qui devient morphine

46
Q

Dans la Biotransformations parlez de la création de métabolites toxiques?3

A

1-Phénomène beaucoup moins fréquent
2-Production +/- importante selon les individus
3- Responsables d’une part des effets indésirables de certains médicaments.

47
Q

Objectif de la Biotransformations?4

A

1-Rendre hydrosolubles des molécules lipophiles afin d’en favoriser l’élimination de l’organisme :
2-Les molécules lipophiles passent les membranes pendant les phases d’absorption et de distribution, mais à l’inverse leur liposolubilité ne permet pas leur élimination par voie rénale (urines)
3-Elles seront alors soit excrétées directement par voie biliaire, soit biotransformées avant excrétion rénale ou biliaire
4-Tous les médicaments ne subissent pas de biotransformations : on dit qu’ils sont éliminés de l’organisme sous forme inchangée

48
Q

Mécanisme d’action de la biotransformation?2

A

1-L’organe principal de cette métabolisation est le FOIE, mais d’autres peuvent être impliqués (poumons, intestin, muscle…).
2-Ce sont généralement des enzymes présents dans ces organes qui sont à l’origine de la réaction.

49
Q

Parlez des Inducteurs et inhibiteurs enzymatiques?6

A

1-Substance qui a pour rôle de stimuler/réduire l’activité des enzymes du foie qui interviennent dans le métabolisme, la dégradation d’autres substances médicamenteuses
2-Inducteurs enzymatiques: médicaments qui stimulent le métabolisme hépatique d’autres médicaments
3-Les médicaments qui sont co-administrés avec des inducteurs enzymatiques seront donc moins actifs.
4-Inhibiteurs enzymatiques: médicaments qui bloquent le métabolisme hépatique d’autres médicaments
5-Les médicaments qui sont co-administrés avec des inhibiteurs enzymatiques seront donc plus actifs
6-Le rythme d’administration sera d’autant plus important que le métabolisme est rapide

50
Q

Parlez des généralité de l’Élimination?3

A

1-Elimination = étape clé
2-Sans élimination =accumulation = toxicité
3-Les différentes voies d’élimination
3.1-Élimination rénale (principale voie d’élimination)
3.2-Élimination hépatique
3.3-Autres voies d’excrétion:
3.3.1-Pulmonaire (principalement pour les produits volatils)
3.3.2-Salivaire
3.3.3-Lactée
3.3.4-Larmes

51
Q

Parlez de L’élimination hépatique?

A

1-Le foie participe également à l’excrétion des médicaments
1.1-Par métabolisation : métabolite plus hydrophile puis élimination rénale
1.2-Par le biais du système biliaire
2-Après excrétion dans la bile, le médicament se retrouve dans l’intestin
2.1-Élimination fécale
2.2-Réabsorption: 2.2.1-Cycle entéro-hépatique:
circulation en boucle des acides biliaires à partir du foie où ils sont produits et sécrétés dans la bile, jusqu’à l’intestin grêle où ils permettent la digestion des graisses et d’autres substances, avec retour vers le foie
: donne une Elimination plus lente