Effets indésirables Flashcards
Quelles sont les 4 phases d’un médicament dans le corps?
- Absorption
- Distribution
- Biotransformation
- Excrétion
Vrai ou faux. L’absorption intestinale des médicaments se fait de façon passive
Faux, active
La biodisponibilité d’un médicament est limité par quoi?
- Métabolisme de premier passage (cytochrome P450)
- Extrusion via glycoprotéine P
Le volume de distribution d’un médicament dépend de quoi?
Kp et Kt
Kp > Kt : volume + petit, souvent les rx acides
Kp< Kt : volume + grand, souvent les rx basiques
Par quoi est médié le métabolisme de phase I?
Cytochrome P450
Où peut-on retrouver la famille des P450?
Niveau hépatique et extra-hépatique (intestin, rein, cerveau)
Quel est le pourcentage de médicaments métabolisé par le p450?
60%
Quels sont les cytochromes avec des polymorphismes?
2C19
2C9
3A4/5
2D6
Quel est le type de métabolisme du P450?
Hydroxylation : rendre les molécules lipophile -> hydrophile
Nommer des exemples de réaction de phase II
Glucuronidation
Sulfonation
Acétylation
Méthylation
Conjugaison avec a.a.
Conjugaison avec glutathion
Quelle maladie héréditaire peut affecter la glucuronidation?
Maladie de Gilbert
De quelle façon les médicaments peuvent être excrétés par les reins?
- Filtration glomérulaire de façon passive
- Sécrétion active via des transporteurs au niveau du tubule proximale
Comment peut-on classifier les effets indésirables?
A : dose-related
B : non dose-related
C : Dose and time-related
D : Time-related
E : Withdrawal
F : Unexpected failure of therapy
Comment peut-on distinguer la pharmacologie primaire et secondaire d’un effet indésirable type A?
Primaire : augmentation d’une action connue (ex : BB : bradycardie)
Secondaire : implique un organe distinct, mais peut se rationnaliser par la pharmaco connue (ex : BB : asthme)
Comment peut-on définir les effets indésirables de type A?
Administration de dose thérapeutique avec modifications subséquentes des paramètres pharmacocinétiques menant à l’intoxication (absorption, distribution, élimination)
Quelle sont les facteurs modifiant la cinétique des médicaments?
- Facteurs environnementaux (produits naturels, ROH, …)
- Facteurs génétiques (polymorphisme)
- Interactions médicamenteuses
- Pathologies (maladies hépatiques, IRC)
Nommer des médicaments affectés par le CYP2D6
Codéine (si métabolisme pauvre, diminution de l’effet)
Nortriptyline (si métabolisme pauvre, augmentation de l’effet)
Sparteine (si métabolisme pauvre, augmentation de l’effet)
Debrisoquin (si métabolisme pauvre, augmentation de l’effet)
Nommer des médicaments affectés par le CYP2C9
Warfarin (si métabolisme pauvre, augmentation de l’effet)
Phenytoin (si métabolisme pauvre, augmentation de l’effet)
Nommer des médicaments affectés par le CYP2C19
Oméprazole (si métabolisme pauvre, augmentation de l’effet)
La vitesse d’absorption est ralenti dans quel contexte?
- Aliments
- Vieillissement
- Grossesse
- Maladie
- Médicaments
La vitesse d’absorption est augmentée dans quel contexte?
- Maladie (hyperthyroïdie, diarrhée)
- Médicaments
Vrai ou faux. Peu importe la vitesse d’absorption, la quantité absorbée sera la même.
Vrai
La quantité absorbée sera modifiée par quoi?
- Dégradation au pH intestinal
- Réaction avec composantes des aliments
- Variation de l’expression des transporteurs
- Métabolisme dans la paroi intestinale
- Interactions médicamenteuses
Vrai ou faux. La formation de complexe avec des ions rend un médicament moins absorbé
Vrai, administration séparée >2h
