Douleur aigue Flashcards
Risque annuel de saignement sur AINS population générale
1%
Dose maximale tylenol par jour patient en santé?
4g/24h
Dose tylenol quotidienne max chez un patient sous coumadin
2g
Risque de saignement GI sur AINS chez les patients âgés?
3-4% par année
Nommer des facteurs qui augmente le risque de saignement relié aux AINS
Âge > 60 ans
aspirine en concomitance
ISRS (risque peut atteindre 10-13%)
prise pendant > 2 mois
À partir de combien de DFGe les AINS/Coxib sont contre-indiqués?
< 30 ml/min
de 30-70ml/min = sous supervision stricte
Effets secondaires rénaux des AINS/Coxibs
hyperkaliémie
IRA
OMI
HTA
prise de poids
Nommer un AINS qui se donne en intra-veineux
Ketorolac
Nommer un inhibiteur sélectif COX-2
Célécoxib
Comment se compare le célécovix au Naproxen/Ibuprofène en terme d’innocuité cardiovasculaire majeure
Il est non-inférieur
Avantage du Célécoxib sur l’ibuprofène/naproxen?
Moins d’effets secondaires GI (saignements, ulcères) car n’inhibe pas le COX-1 qui a une fonction de protection gastrique
Méta-analyse sur le Célécoxib quelle est la conclusion en terme de saignement relié à la chirurgie?
pas de risque d’hémorragie en intra-opératoire ni en post-opératoire. pas d’effet significatif sur la fonction plaquettaire
Nommer 3 médicaments utilisés en douleur légère?
Acétaminophène (Tylenol)
AINS (Ibuprofène, Naproxen, Kétoralac)
inhibiteurs COX-2 (Célécoxib)
On peut aussi utiliser des combinaisons acétaminophène avec AINS
Nommer 4 médicaments utilisés en douleur modérée
codéine (on ne devrait pas l’utiliser..!)
tramadol (tramacet)
buprénorphine
tapentadol
Nommer 4 médicaments utilisés en douleur intense
morphine
oxycodone
hydromorphone
fentanyl
Sur quel récepteur se lie le Tramadol?
Récepteur Mu mais très faible affinité (agoniste faible)
Indication du Tramacet (combinaison Tramadol + Tylenol)
Douleur aiguë et chronique modérée à sévère
Précautions avec le Tramacet
ClCr < 30mL/min –> diminuer la dose
Non recommandée en Ins hépatique
Prudence patients âgés (polypharmacie, insuffisance rénale ou hépatique)
CYP-2D6 génétique réponse clinique individuelle variable –> conversion en métabolite actif et puissant. donc pas intéressant si le patient est un Poor métaboliser
Nommer 2 opioïdes naturels
codéine et morphine
nommer 3 opioïdes semi-synthétiques
buprenorphine
hydromorphone (dilaudid)
oxycodone
nommer 4 opioïdes synthétiques
fentanyl
mépéridine (Démérol) –> à proscrire!
méthadone
tapentadol
Codéine est métabolisé par quelle enzyme?
CYP 2D6
Quel est le gros désavantage de la codéine
C’est une pro-drug, doit être métabolisé en son métabolite actif la morphine mais il y a une grand polymorphisme génétique du CYP 2D6 (au moins 7-10% des caucasiens)
Donc certains auront un métabolisme lent (pas soulagement de la douleur) et d’autre ultra-rapide (dose trop élevée plus d’effets secondaires/surdoses)
Pourcentage des caucasiens qui sont métaboliser lents de la codéine?
7-10%. aucune analgésie avec la codéine
1% africains et asiatiques
Nommer un opioïde synthétique qu’on ne devrait pas prescrire et pourquoi
la mépéridine (Démérol)
Se transforme via CYP 2B6
Si s’accumule peut faire convulser (neurotoxicité)
Vrai ou faux: le fentanyl n’est pas disponible en forme orale?
Vrai
Patient se présente à l’hôpital et est sur méthadone, quoi faire?
Re prescrire la même dose
Mécanisme d’action du tapentadol (opioids synthétique en dlr intense)
agoniste récepteurs mu (18 fois plus faible que morphine)
inhibition recaptage norépinéphrine (voie descendante inhibitrice de la douleur)
peu/pas d’action sur l’axe sérotoninergique
Vrai ou faux le tapentadol ne passe pas par le cap 450
Vrai
mécanisme de conjugaison (glucoronidation) donc faible potentiel d’interaction médicamenteuse
Vrai ou faux: le tramadol est considéré comme un opioïde narcotique
oui depuis 2022
donc non renouvelable
Mécanisme d’action du tramadol
agoniste récepteurs mu
inhibiteur recaptage NE et SE
Nommer un opioide à action longue
méthadone
Quels sont les 2 métabolites actifs de la morphine
M3G
M6G (effet analgésique)
Quel est le métabolite actif du dilaudid?
H3G
Quel est le risque avec la méthadone
longue demie vie (moyenne de 24 heures) risque de possible surdose secondaire à l’accumulation
nommer un agoniste partiel des récepteurs mu
la buprénorphine
Comment est éliminé la buprenorphine?
voie intestinale! donc safe en insuffisance rénale
nommer 2 opioïdes qui se donne en trans dermique (timbre)
buprenorphine et fentanyl
Nommer 2 opioides sécuritaires en insuffisance rénale
fentanyl (timbre Duragesic)
et buprenorphine (timbre Butrans)
Qu’est-ce que le phénomène de tolérance?
adaptation pharmacodynamiques physiologique normale avec usage chronique, conduisant à la diminution de l’effet médicamenteux due à la modification de la configuration des récepteurs
Vrai ou faux il n’y a pas de dose plafond avec les opioïdes
vrai
Nommer des effets indésirables à court terme avec les opioïdes
N/V
dépression respiratoire
constipation
somnolence
hyperalgésie
Nommer des effets indésirables avec les AINS/COX-2
cardiovasculaires
respiratoires (bronchospames chez les asthmatiques)
GI
rénaux
Quel est le risque de toxicomanie avec le tramadol
Très rare (1/100 000)
Nommer des effets indésirables au long terme avec les opioides
hypogonadisme
hyperalgésie
constipation
hypersudation
RGO
Nommer les doses équivalentes de 10 mg de morphine pour le tapentadol/codéine/oxycodone/hydromorphone
10mg de morphine =
- 100mg de codéine (x10)
- 25 mg de tapentadol (x 2.5)
- 5mg d’oxycodone (divisé en 2)
- 2mg de dilaudid (divisé en 5)
vrai ou faux le tramadol n’est pas une molécule interessante si le patient est un Poor métaboliser?
vrai car c’est une pro drogue comme la codéine (le tramadol est un analogue synthétique de la codéine)
vrai ou faux le tapentadol est contre indiqué en insuffisance rénale sévèere
vrai
est-ce qu’on peut utiliser le tramadol en insuffisance rénale?
oui mais seulement la forme courte action et il faut réduire la dose
quelle est l’équivalence de Morphine 60mg/jour en terme de patch de fentanyl
fentanyl patch 25mcg/h qu’on change q 3 jours
En analgésie on divise en combien un dose per os pour obtenir une dose iv?
en 2
ex. 10mg morphine per os = 5 mg iV
en insuffisance rénale modérée à sévère qu’elle est l’opioïde de choix?
l’hydromorphone
vrai ou faux la naloxone est inefficace en administration PO
vrai car premier passage hépatique extensif
effets secondaire de la naloxone
abolition de l’analgésie
N/V
stimulation sympathique (HTA, tachycardie, oedème pulmonaire, arythmie cardiaque)
sevrage
