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Applied PK > CYP450 > Flashcards

CYP450 Flashcards

1
Q

CYP 1A1/1A2 location

A

slm dans le foie

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2
Q

CYP 1A1

A

métabolise hydrocarbure aromatique + 90% des cancers

inductible, non constitutif

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3
Q

CYP 1A2

A

constitutif

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4
Q

capacité/affinité CYP 1A2

A

forte capacité, faible affinité

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5
Q

Inhibiteur modéré CYP 1A2

A

contraceptifs oraux

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5
Q

Inhibiteur puissant CYP 1A2

A

flluvoxamine
cyprofloxacine
Méxilétine
propafénone

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6
Q

CYP 2A …

A

CYP 2A6, 2A7, 2A13
note: 2A7 et 2A13 ne métabolisent pas rx

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7
Q

V/F le 2A6 ne possède que des inhibiteurs

A

faux inducteurs e.g. barbituriques, dexaméthasone

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8
Q

CYP2C…

A

CYP 2C9, 2C8, 2C19, 2C18

NOTE: les plus importants = 2C9 et 2C19

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9
Q

caractéristiques des substrats du 2C9 et 2C19

A

acide

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10
Q

CYP2C9 locations

A

reins
glandes surrénales
ovaires
testicules
duodénum
prostate

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11
Q

CYP2C9 capacité/affinité

A

faible capacité, forte affinité

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12
Q

lieu principale d’activité 2C9

A

foie

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13
Q

origines PM 2C9

A

caucasiens, afro-américain, asiatique

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14
Q

Inhibiteurs puissants 2C9

A

Ritonavir
Sulfaphénazole
Fluconazole
Fluvoxamine

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15
Q

2C9 inhibiteurs modérés

A

amiodarone

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16
Q

2C9 inducteurs

A

Rifampicine

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17
Q

2C19 locations

A

dans plsrs tissus, mais métabolise dans le foie

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18
Q

2C19 capacité/affinité

A

faible capacité, forte affinité

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19
Q

Inhibiteurs puissants 2C19

A

Fluvoxamine
Ticlopidine

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20
Q

Inhibiteurs modérés 2C19

A

contraceptif oraux

21
Q

Inhibiteurs potentiels 2C19

A

oméprazole/esoméprazole
Fluoxétine/norfluoxétine

22
Q

Inducteurs 2C19

A

Rifampicine

23
Q

CYP 2D…

A

2D6, 2D7, 2D8

NOTE: 2D7 + 2D8 = pseudogènes non fonctionnels

24
Q

CYP 2D6 locations

A

++++ foie
mais aussi
coeur
cerveau
moelle épinière
prostate

25
Q

caractéristiques substrats 2D6

A

basiques + ionisé au pH physiologique

26
Q

Exemples de rx métabolisés par 2D6

A

antihistamine
antidépresseur
antiarythmique
opiacés
beta-bloquants
etc.

26
Q

V/F:
2D6 sont en faible quantité mais métabolise +++++ de rx

27
Q

Capacité, affinité 2D6

A

faible capacité, forte affinité

28
Q

inhibiteurs puissants 2D6

A

Quinidines
Cimétidines
Ritonavir
Fluoxétine
Norfluoxétine
Paroxétine
Bupoprion

29
Q

V/F:
2D6 ne possède pas d’inducteur

30
Q

CYP2E1 location

A

presque slm dans le foie

31
Q

caractéristiques substrats CYP 2E1

A

faibles poids moléculaire

NOTE: métabolise un faible nbre de rx

32
Q

V/F
trop de facteurs environnementaux influencent CYP 2E1

A

Vrai
que en fait n’arrive pas à juger des répercussions cliniques des polymorphisme

33
Q

V/F
polymorphisme 2D6 comprend slm PM

A

faux:
PM: caucasien, afro-américains, asiatique
UEM: caucasiens

34
Q

Pour phénotyper l’activité du CYP ……., on utilise le ….. ou le ….

A

2D6
Débrisoquine
DM (dextrophin)

35
Q

Inhibiteurs puissants CYP 2E1

A

alcool non-chronique
désulfiram
isoniazide (première dose)

36
Q

Inducteurs CYP 2E1

A

Alcool chronique
Isoniazine (prise régulière)
Obésité
Diabète non-contrôlé
Tabagisme ?

37
Q

CYP 3A = famille la plus … quantitativement au foie

A

importante

38
Q

CYP 3A

A

3A4, 3A5, 3A7, 3A43

39
Q

3A5

40
Q

3A7

41
Q

3A43

A

pas impliqué dans métabolisation rx

ds prostate = faible activité d’hydroxylation testostérone

42
Q

3A localisations

A

++++++++++++++ foie
poumons
reins
muqueuse intestinale
utérus
placenta
autres tissus

43
Q

V/F
dans CYP 3A bcp de variation interindividuelle

44
Q

Quelle est le cyp 450 le + impliqué dans biotransformation?

45
Q

Capacité, affinité CYP3A4

A

forte capacité, faible affinité

si s’inhibe = big problèmes, les autres cyp difficile pour eux de reprendre la relève

46
Q

V/F:
Polymorphisme CYP3A4 démontrée, mais effets cliniques

47
Q

Inhibiteurs puissants 3A4

A

kétoconazole
ritonavir
clarithromycine, érythromycine
dilfiazem
Norfluoxéine
Cirpofloxacine, Norfloxacine

48
Q

CYP 3A4 inhibiteurs modérés

A

Citalopram
jus de pamplemousse (250 ml) - intestin

49
Q

CYP 4A et B

A

pas biotransformation Rx, mais plutt acide gras + prostaglandines

50
Q

CYP 4A et B inducteurs

A

agents hypolémiants de type fibrates

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