cours marc Flashcards
1
Q
Sur une échelle de 1 à 10, combien penses tu que je suis écoeurée d’apprendre les spectres d’atb?
A
10
2
Q
sur une échelle de 1 à 10, combien est-ce pertinent d’apprendre l’origine et l’histoire des atb (car oui, c’est dans les objectifs)
A
0
3
Q
Quelles sont les 5 fluoroquinolones
A
ciprofloxacine lévofloxacine moxifloxacine norfloxacine ofloxacine
4
Q
aussi big news
A
j’ai décidé d’arrêter de mettre des points d’interrogation hihihi
5
Q
Quelle est l’origine des quinolones
A
découverte fortuite vers 1960 de l’acide nalidixique pendant la purification d’un antimalarique (chloroquine)
6
Q
Qu’a de particulier la première génération de fluoroquinolone
A
pas de fluor
7
Q
Quels étaient les désavantages des quinolones de 1e gen?
A
- faibles concentrations systémiques
- développement rapide de résistance
- utiles seulement pour infections urinaires
8
Q
Structure activité des quinolones:
- dihalogénisation augmente le potentiel de …
- position 1 influence …, … et …
- position 2,3 et 4 influence ….
- position 3 et 4 sont responsables de …
- le méthoxy en position 5 influence l’activité contre les … et le potentiel de …
- position 6: le … augmente l’activité contre l’ADN gyrase
A
- phototoxicité
- puissance, PK, interaction avec theophylline
- activité bactériologique
- chélations avec les métaux
- gram+, phototoxicité
- Fluor
9
Q
Structure activité des quinolones:
-position 7: influence …
pipérazine (diminue/augmente) activité contre pseudomonas
-pyrrolidine (diminue/augmente) activité contre gram+
-affinité pour le …
A
- spectre, puissance, PK et interaction avec theophylline
- augmente
- augmente
- GABA
10
Q
Structure activité des quinolones:
Position 8: Le fluor améliore …, … et …
-methoxy augmente activité contre … et (diminue/augmente) les risques de résistance
-le fait de mettre un halogène (diminue/augmente) l’activité contre les anaérobes
A
- absorption, T1/2 et phototoxicité
- streptocoque pneumoniae, diminue
- augmente
11
Q
Qu’y a-t-il de spécial avec l’ofloxacine et levofloxacine
A
énantiomères
12
Q
Quels sont les 3 quinolones dont nous devons connaitre les caractéristiques
A
cipro
levo
moxi
13
Q
Quelles sont les voies d’administration des quinolones à apprendre
A
po
iv
sol ophtalmique (seulement moxi)
14
Q
Quel est le meilleur des 3 contre pseudomonas
A
cipro
15
Q
les quinolones sont meilleures contre les gram …
A
-
16
Q
Quel est le mecanisme d’action des quinolones
A
- inhibition de la réplication de l’ADN par inhibition ADN gyrase et 4
- empêche enroulement et donc bloque la transcription et duplication normales
17
Q
À haute concentration, serait-il possible que les quinolones inhibent la synthèse de notre adn
A
oui, mais en clinique les concentrations sont trop faibles
18
Q
quel est l’avantage d’avoir 2 cibles différentes
A
augmente l’activité et diminue la résistance
19
Q
est-ce que les quinolones sont bactéricides ou bactériostatiques
A
bactéricides (dépendant de la concentration)
20
Q
l’effet post atb des quinolones est …
A
modérés à prolongé
ce qui veut dire que meme si les concentrations diminue en bas des cmi, la bactérie ne se multiplie pas tout de suite
21
Q
qu’arrive-t-il si on augmente trop les concentrations de quinolones
A
diminution de l’efficacité
22
Q
Pour quelle quinolone le spectre des gram+ est il amélioré?
A
moxi
23
Q
Quelle quinolone est la plus efficace contre la tuberculose?
A
levo
24
Q
V/F les quinolones sont actives contre les bactéries atypiques
A
V
25
Quel serait l'avantage de la nouvelle quinolone (possiblement à venir) dalafloxacine
large spectre
SARM
anaérobies
autant bon pour gram-
26
quels sont les mécanismes de résistance contre les quinolones
- mutation de la cible (une des deux)
- pompes efflux
résistance haut niveau, non spécifique
27
Quelle est la cible principale chez les gram-? et les gram+?
- adn gyrase
| - topoisomérase
28
Quelles sont les souches les plus résistantes aux quinolones
S aureus
| s pneumoniae
29
Quelles sont les principales bactéries ayant la pompe a efflux
- pneumocoque
| - pseudomonas
30
quels autres atb sont touché par les pompes à efflux
- b-lactamines
- imipenème
- tetracyclines
31
Quel est le mode d'action de la résistance aux quinolones par plasmide
cause la synthèse d'une protéine qui se lie à adn gyrase et topoisomérase 4 et les protège de l'inhibition
32
Quelles sont les bactéries touchées par la résistance aux quinolones
- p aeruginosa
- s aureus
- e coli
- s pneumoniae
possibilité avec gonorrhée aussi mais pas encore dans notre pays
33
V/F la biodisponibilité orale des quinolones est faible
faux, bonne à excellente
34
est-ce que l'absorption des quinolones est affectée par la nourriture
oui
35
Le temps de demi vie des quinolones est relativement court, qu'est-ce qui fait qu'on peut le donner aux 12h quand meme
effet post atb
36
Quel est la seule quinolone qui n'a pas besoin d'ajustement rénale
moxifloxacine
37
est-ce que les quinolones ont un haut taux de liaison aux prots plasmatique
non (30%)
38
Quelle est la poso des quinolones pour le tx de 2e intention d'infection urinaire
- norfloxacine: 400mg bid
- cipro: 250mg bid ou XL 500 die
- levo:250mg die
39
Quelles sont les CI des quinonoles
- grossesse
- allaitement
- enfants (sauf exception) car risque altération des cartilages
40
Quels sont les principaux E2 des quinolones
- No/Vo/diarrhée
- attention avec épilepsie
- rash (vraiment rare)
- attention au cartilage à long terme et chez les enfants
- hépatotoxicité en labo
41
quels patients sont mis en garde vs utilisation de quinolones
- myasthénie grave (augmente risque de faiblesse musculaire, difficulté respiratoire)
- fibromyalgie
- anévrisme de l'aorte
42
Devrait on s'inquiéter avec l'intervalle QT dans la prise de quinolones
pas tellement
| on peut quand meme regarder les facteurs de risque et les doses pour être certains que tout est sécuritaire
43
Qu'est-ce qui peut être secondaire à la prise de quinolone
C difficile
| 2x plus de risque qu'avec les autres atb
44
Quelles sont les principales interactions des quinolones
- theophylline
- cations (ca, fe, mg...)
- warfarine
45
Quelles sont les indications des quinolones
- ITU
- prostatite
- TGI
- voies respiratoires
- anthrax
- ostéomyélites
- prophylaxie chez neutropénique
- peau
- atypique (legionellose, mycobactérie)
46
Quelle est la famille de la nitrofurantoine
nitrofuranes
47
pourquoi y a-t-il un regain d'intérêt pour la nitrofurantoine
augmentation résistance aux autres atb
48
aux concentrations dans l'urine, la nitrofurantoine est (bactériostatique/bactéricide)
bactéricide
49
V/F la nitrofurantoine a un effet antagoniste aux floroquinolones
V
50
Quel est le mécanimse d'action de la nitrofurantoine
- réduction par les flavoprotéines bactériennes en intermédiaires actifs
- altèrent ou inactivent les protéines des ribosomes
- inhibition synthèse adn, arn, paroi, processus biochimiques aérobiques
51
Quelle est l'utilisation en clinique de la nitrofurantoine
urinaire
52
quel est le mécanisme de résistance à la nitrofurantoine
inhibition de la nitrofuran reductase ( soit chromosomique ou par plasmide)
53
qu'est-ce qui explique l'absence de résistance acquise à la nitrofurantoine
interférence avec de nombreux processus bactériens
54
Comment peut on qualifier l'absorption microcristalline de la nitrofurantoine?
et la macrocristalline?
- rapide et complète
| - plus lente
55
est-ce que la biodisponibilité de la nitrofurantoine est affectée par la nourriture
oui, augmentée par les aliments
56
est ce que la nitrofurantoine se distribue bien aux tissus
non
57
est ce que les quinolones se distribuent bien aux tissus
oui
58
quel est le métabolisme de la nitrofurantoine
hépatique
59
est-ce que l'IR est une CI avec la nitrofurantoine
oui
60
v/f le temps de demi vue de la nitrofurantoine est long
f, 0,3 à 1h (va donc rapidement dans l'urine)
61
peut on utiliser la nitrofurantoine en grossesse
oui
62
quelle est la poso pour les infections urinaires? et en prophylaxie?
- 50 à 100mg qid x7j ou 3j après urine stérile sinon macrobid 100mg bid
- 50 à 100 mg HS ou post coital
63
quels sont les E2 de la nitrofurantoine
-diminution appétit, No/Vo
rares mais graves:
- hépatique (jaunisse, nécrose, hépatite...)
- immunologique (hypersensibilité)
- neurologique
- respiratoire (surveiller essouflement inhabituel)
64
quelles sont les interactions avec la nitrofurantoine
sévère:fluconazole
modérée:norfloxacine
mineure:acide folique
65
quelles sont les deux voies d'administration de la fosfomycine
iv (fosfomycin disodium)
| po (fosfomycin tromethamine)
66
dans quel pays la fosfomycine a-t-elle été découverte
espagne
67
pour quelle raison y a-t-il un regain d'intérêt pour la fosfomycine
augmentation de la résistance aux autres atb
68
quel est le mécanisme d'action de la fosfomycine
- inhibe la synthèse de la paroi en inhibant la synthèse de peptidoglycans
- bloque la formation d'acide N acétylmuramique au niveau de la phosphoénolpyruvate synthétase
- réduit l'adhésion des bactéries à l'épithélium urinaire
69
est ce que la fosfomycine pénètre les biofilms
oui
70
comment appelle-t-on l'effet de la fosfomycine sur le système immunitaire
immunomodulateur
71
Quel est le spectre de la fosfomycine
large
| gram + et -
72
avec quels atb la fosfomycine a-t-elle un effet synergique
b-lactamines, aminosides, fluoroquinolones
73
l'effet de la la fosfomycine est dépendant du ....
temps
74
quelle bactérie présente de la résistance à la fosfomycine
pseudomonas
75
Quels sont les mécanismes de résistance à la fosfomycine
-chromosomique
mutation sur système de transport (aquise)
enzyme modifiant/inactivant la fosfomycine
-plasmide
une enzyme forme un lient covalent qui inactive l'enzyme
76
est-ce qu'il y a de la résistance croisée avec la fosfomycine
non (ou très peu)
77
l'absorption de la fosfomycine est (lente/rapide)
rapide
78
la biodisponibilité de la fosfomycine est (faible/correcte/bonne)
correcte
79
qu'est-ce qui peut réduire la biodisponibilité de la fosfomycine
prise d'aliments
80
la liaison aux prots plasmatique de la fosfomycine est ...
négligeable
81
l'élimination de la fosfomycine est faite par quelle organe
surtout les reins
| un peu dans les fèces aussi
82
est-ce que la fosfomycine a une bonne pénétration tissulaire
oui
83
est-ce que la fosfomycine passe la barrière placentaire
oui donc prudence (passe aussi dans le lait)
84
quelle est la posologie de la fosfomycine
infection urinaire
- non compliquée:3g en 1 dose
- compliquée: 3g q2-3j x 3 doses
- compliquées/sévères/systémiques: IV 8g q12h max 24g/jour
85
faut-il ajuster en IR la fosfomycine
oui
86
Quels sont les E2 de la fosfomycine
- diarrhée/No/douleur abdominale/dyspepsie
- céphalée, étourdissement, faiblesse, vaginite
- labo: éosinophile augente, bilirubine augmente et AST/ALT augmente
- surinfection fongique ou C difficile
- injection: surcharge sodique, hypokaliémie, douleur site injection
87
quelles sont les interactions avec la fosfomycine
- metoclopramide (mineure)
- digoxine
- faible risque avec contraceptifs hormonaux
88
quelles sont les précautions avec la fosfomycine
éviter co administration avec vaccins typhoide ou BCG
89
quelles sont les indications de la fosfomycine
po:
-infection urinaire
-gram+ et - ou multirésistants: MRSA, ERV, K pneumoniae resistant aux carbapénems, P aeruginosa multi resistant
IV:
-urinaires compliquées
-ostéomyélites
-nosocomiales voies respiratoires inférieures
-méningite bactérienne associée ou non à septicémie
90
est-ce qu'on peut utiliser la fosfomycine en grossesse
oui mais prudence
91
Avec quels atb la fosfomycine peut-elle êter utilisé en association
b-lactamine
- carbapénems
- fluoroquinolones
- aminosides
- glycopeptides/glycolipopeptides
