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Pha-2049 anti infectieux par Élo > cours marc > Flashcards

cours marc Flashcards

1
Q

Sur une échelle de 1 à 10, combien penses tu que je suis écoeurée d’apprendre les spectres d’atb?

A

10

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Q

sur une échelle de 1 à 10, combien est-ce pertinent d’apprendre l’origine et l’histoire des atb (car oui, c’est dans les objectifs)

A

0

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3
Q

Quelles sont les 5 fluoroquinolones

A 
ciprofloxacine
lévofloxacine
moxifloxacine
norfloxacine
ofloxacine
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4
Q

aussi big news

A

j’ai décidé d’arrêter de mettre des points d’interrogation hihihi

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5
Q

Quelle est l’origine des quinolones

A

découverte fortuite vers 1960 de l’acide nalidixique pendant la purification d’un antimalarique (chloroquine)

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6
Q

Qu’a de particulier la première génération de fluoroquinolone

A

pas de fluor

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7
Q

Quels étaient les désavantages des quinolones de 1e gen?

A
  • faibles concentrations systémiques
  • développement rapide de résistance
  • utiles seulement pour infections urinaires
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8
Q

Structure activité des quinolones:

  • dihalogénisation augmente le potentiel de …
  • position 1 influence …, … et …
  • position 2,3 et 4 influence ….
  • position 3 et 4 sont responsables de …
  • le méthoxy en position 5 influence l’activité contre les … et le potentiel de …
  • position 6: le … augmente l’activité contre l’ADN gyrase
A
  • phototoxicité
  • puissance, PK, interaction avec theophylline
  • activité bactériologique
  • chélations avec les métaux
  • gram+, phototoxicité
  • Fluor
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9
Q

Structure activité des quinolones:
-position 7: influence …
pipérazine (diminue/augmente) activité contre pseudomonas
-pyrrolidine (diminue/augmente) activité contre gram+
-affinité pour le …

A
  • spectre, puissance, PK et interaction avec theophylline
  • augmente
  • augmente
  • GABA
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10
Q

Structure activité des quinolones:
Position 8: Le fluor améliore …, … et …
-methoxy augmente activité contre … et (diminue/augmente) les risques de résistance
-le fait de mettre un halogène (diminue/augmente) l’activité contre les anaérobes

A
  • absorption, T1/2 et phototoxicité
  • streptocoque pneumoniae, diminue
  • augmente
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11
Q

Qu’y a-t-il de spécial avec l’ofloxacine et levofloxacine

A

énantiomères

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12
Q

Quels sont les 3 quinolones dont nous devons connaitre les caractéristiques

A

cipro
levo
moxi

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13
Q

Quelles sont les voies d’administration des quinolones à apprendre

A

po
iv
sol ophtalmique (seulement moxi)

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14
Q

Quel est le meilleur des 3 contre pseudomonas

A

cipro

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15
Q

les quinolones sont meilleures contre les gram …

A

-

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16
Q

Quel est le mecanisme d’action des quinolones

A
  • inhibition de la réplication de l’ADN par inhibition ADN gyrase et 4
  • empêche enroulement et donc bloque la transcription et duplication normales
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17
Q

À haute concentration, serait-il possible que les quinolones inhibent la synthèse de notre adn

A

oui, mais en clinique les concentrations sont trop faibles

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18
Q

quel est l’avantage d’avoir 2 cibles différentes

A

augmente l’activité et diminue la résistance

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19
Q

est-ce que les quinolones sont bactéricides ou bactériostatiques

A

bactéricides (dépendant de la concentration)

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20
Q

l’effet post atb des quinolones est …

A

modérés à prolongé

ce qui veut dire que meme si les concentrations diminue en bas des cmi, la bactérie ne se multiplie pas tout de suite

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21
Q

qu’arrive-t-il si on augmente trop les concentrations de quinolones

A

diminution de l’efficacité

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22
Q

Pour quelle quinolone le spectre des gram+ est il amélioré?

A

moxi

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23
Q

Quelle quinolone est la plus efficace contre la tuberculose?

A

levo

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24
Q

V/F les quinolones sont actives contre les bactéries atypiques

A

V

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25
Q

Quel serait l’avantage de la nouvelle quinolone (possiblement à venir) dalafloxacine

A

large spectre
SARM
anaérobies
autant bon pour gram-

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26
Q

quels sont les mécanismes de résistance contre les quinolones

A
  • mutation de la cible (une des deux)
  • pompes efflux

résistance haut niveau, non spécifique

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27
Q

Quelle est la cible principale chez les gram-? et les gram+?

A
  • adn gyrase

- topoisomérase

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28
Q

Quelles sont les souches les plus résistantes aux quinolones

A

S aureus

s pneumoniae

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29
Q

Quelles sont les principales bactéries ayant la pompe a efflux

A
  • pneumocoque

- pseudomonas

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30
Q

quels autres atb sont touché par les pompes à efflux

A
  • b-lactamines
  • imipenème
  • tetracyclines
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31
Q

Quel est le mode d’action de la résistance aux quinolones par plasmide

A

cause la synthèse d’une protéine qui se lie à adn gyrase et topoisomérase 4 et les protège de l’inhibition

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32
Q

Quelles sont les bactéries touchées par la résistance aux quinolones

A
  • p aeruginosa
  • s aureus
  • e coli
  • s pneumoniae

possibilité avec gonorrhée aussi mais pas encore dans notre pays

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33
Q

V/F la biodisponibilité orale des quinolones est faible

A

faux, bonne à excellente

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34
Q

est-ce que l’absorption des quinolones est affectée par la nourriture

A

oui

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35
Q

Le temps de demi vie des quinolones est relativement court, qu’est-ce qui fait qu’on peut le donner aux 12h quand meme

A

effet post atb

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36
Q

Quel est la seule quinolone qui n’a pas besoin d’ajustement rénale

A

moxifloxacine

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37
Q

est-ce que les quinolones ont un haut taux de liaison aux prots plasmatique

A

non (30%)

38
Q

Quelle est la poso des quinolones pour le tx de 2e intention d’infection urinaire

A
  • norfloxacine: 400mg bid
  • cipro: 250mg bid ou XL 500 die
  • levo:250mg die
39
Q

Quelles sont les CI des quinonoles

A
  • grossesse
  • allaitement
  • enfants (sauf exception) car risque altération des cartilages
40
Q

Quels sont les principaux E2 des quinolones

A
  • No/Vo/diarrhée
  • attention avec épilepsie
  • rash (vraiment rare)
  • attention au cartilage à long terme et chez les enfants
  • hépatotoxicité en labo
41
Q

quels patients sont mis en garde vs utilisation de quinolones

A
  • myasthénie grave (augmente risque de faiblesse musculaire, difficulté respiratoire)
  • fibromyalgie
  • anévrisme de l’aorte
42
Q

Devrait on s’inquiéter avec l’intervalle QT dans la prise de quinolones

A

pas tellement

on peut quand meme regarder les facteurs de risque et les doses pour être certains que tout est sécuritaire

43
Q

Qu’est-ce qui peut être secondaire à la prise de quinolone

A

C difficile

2x plus de risque qu’avec les autres atb

44
Q

Quelles sont les principales interactions des quinolones

A
  • theophylline
  • cations (ca, fe, mg…)
  • warfarine
45
Q

Quelles sont les indications des quinolones

A
  • ITU
  • prostatite
  • TGI
  • voies respiratoires
  • anthrax
  • ostéomyélites
  • prophylaxie chez neutropénique
  • peau
  • atypique (legionellose, mycobactérie)
46
Q

Quelle est la famille de la nitrofurantoine

A

nitrofuranes

47
Q

pourquoi y a-t-il un regain d’intérêt pour la nitrofurantoine

A

augmentation résistance aux autres atb

48
Q

aux concentrations dans l’urine, la nitrofurantoine est (bactériostatique/bactéricide)

A

bactéricide

49
Q

V/F la nitrofurantoine a un effet antagoniste aux floroquinolones

A

V

50
Q

Quel est le mécanimse d’action de la nitrofurantoine

A
  • réduction par les flavoprotéines bactériennes en intermédiaires actifs
  • altèrent ou inactivent les protéines des ribosomes
  • inhibition synthèse adn, arn, paroi, processus biochimiques aérobiques
51
Q

Quelle est l’utilisation en clinique de la nitrofurantoine

A

urinaire

52
Q

quel est le mécanisme de résistance à la nitrofurantoine

A

inhibition de la nitrofuran reductase ( soit chromosomique ou par plasmide)

53
Q

qu’est-ce qui explique l’absence de résistance acquise à la nitrofurantoine

A

interférence avec de nombreux processus bactériens

54
Q

Comment peut on qualifier l’absorption microcristalline de la nitrofurantoine?
et la macrocristalline?

A
  • rapide et complète

- plus lente

55
Q

est-ce que la biodisponibilité de la nitrofurantoine est affectée par la nourriture

A

oui, augmentée par les aliments

56
Q

est ce que la nitrofurantoine se distribue bien aux tissus

A

non

57
Q

est ce que les quinolones se distribuent bien aux tissus

A

oui

58
Q

quel est le métabolisme de la nitrofurantoine

A

hépatique

59
Q

est-ce que l’IR est une CI avec la nitrofurantoine

A

oui

60
Q

v/f le temps de demi vue de la nitrofurantoine est long

A

f, 0,3 à 1h (va donc rapidement dans l’urine)

61
Q

peut on utiliser la nitrofurantoine en grossesse

A

oui

62
Q

quelle est la poso pour les infections urinaires? et en prophylaxie?

A
  • 50 à 100mg qid x7j ou 3j après urine stérile sinon macrobid 100mg bid
  • 50 à 100 mg HS ou post coital
63
Q

quels sont les E2 de la nitrofurantoine

A

-diminution appétit, No/Vo

rares mais graves:

  • hépatique (jaunisse, nécrose, hépatite…)
  • immunologique (hypersensibilité)
  • neurologique
  • respiratoire (surveiller essouflement inhabituel)
64
Q

quelles sont les interactions avec la nitrofurantoine

A

sévère:fluconazole
modérée:norfloxacine
mineure:acide folique

65
Q

quelles sont les deux voies d’administration de la fosfomycine

A

iv (fosfomycin disodium)

po (fosfomycin tromethamine)

66
Q

dans quel pays la fosfomycine a-t-elle été découverte

A

espagne

67
Q

pour quelle raison y a-t-il un regain d’intérêt pour la fosfomycine

A

augmentation de la résistance aux autres atb

68
Q

quel est le mécanisme d’action de la fosfomycine

A
  • inhibe la synthèse de la paroi en inhibant la synthèse de peptidoglycans
  • bloque la formation d’acide N acétylmuramique au niveau de la phosphoénolpyruvate synthétase
  • réduit l’adhésion des bactéries à l’épithélium urinaire
69
Q

est ce que la fosfomycine pénètre les biofilms

A

oui

70
Q

comment appelle-t-on l’effet de la fosfomycine sur le système immunitaire

A

immunomodulateur

71
Q

Quel est le spectre de la fosfomycine

A

large

gram + et -

72
Q

avec quels atb la fosfomycine a-t-elle un effet synergique

A

b-lactamines, aminosides, fluoroquinolones

73
Q

l’effet de la la fosfomycine est dépendant du ….

A

temps

74
Q

quelle bactérie présente de la résistance à la fosfomycine

A

pseudomonas

75
Q

Quels sont les mécanismes de résistance à la fosfomycine

A

-chromosomique
mutation sur système de transport (aquise)
enzyme modifiant/inactivant la fosfomycine
-plasmide
une enzyme forme un lient covalent qui inactive l’enzyme

76
Q

est-ce qu’il y a de la résistance croisée avec la fosfomycine

A

non (ou très peu)

77
Q

l’absorption de la fosfomycine est (lente/rapide)

A

rapide

78
Q

la biodisponibilité de la fosfomycine est (faible/correcte/bonne)

A

correcte

79
Q

qu’est-ce qui peut réduire la biodisponibilité de la fosfomycine

A

prise d’aliments

80
Q

la liaison aux prots plasmatique de la fosfomycine est …

A

négligeable

81
Q

l’élimination de la fosfomycine est faite par quelle organe

A

surtout les reins

un peu dans les fèces aussi

82
Q

est-ce que la fosfomycine a une bonne pénétration tissulaire

A

oui

83
Q

est-ce que la fosfomycine passe la barrière placentaire

A

oui donc prudence (passe aussi dans le lait)

84
Q

quelle est la posologie de la fosfomycine

A

infection urinaire

  • non compliquée:3g en 1 dose
  • compliquée: 3g q2-3j x 3 doses
  • compliquées/sévères/systémiques: IV 8g q12h max 24g/jour
85
Q

faut-il ajuster en IR la fosfomycine

A

oui

86
Q

Quels sont les E2 de la fosfomycine

A
  • diarrhée/No/douleur abdominale/dyspepsie
  • céphalée, étourdissement, faiblesse, vaginite
  • labo: éosinophile augente, bilirubine augmente et AST/ALT augmente
  • surinfection fongique ou C difficile
  • injection: surcharge sodique, hypokaliémie, douleur site injection
87
Q

quelles sont les interactions avec la fosfomycine

A
  • metoclopramide (mineure)
  • digoxine
  • faible risque avec contraceptifs hormonaux
88
Q

quelles sont les précautions avec la fosfomycine

A

éviter co administration avec vaccins typhoide ou BCG

89
Q

quelles sont les indications de la fosfomycine

A

po:
-infection urinaire
-gram+ et - ou multirésistants: MRSA, ERV, K pneumoniae resistant aux carbapénems, P aeruginosa multi resistant
IV:
-urinaires compliquées
-ostéomyélites
-nosocomiales voies respiratoires inférieures
-méningite bactérienne associée ou non à septicémie

90
Q

est-ce qu’on peut utiliser la fosfomycine en grossesse

A

oui mais prudence

91
Q

Avec quels atb la fosfomycine peut-elle êter utilisé en association

A

b-lactamine

  • carbapénems
  • fluoroquinolones
  • aminosides
  • glycopeptides/glycolipopeptides

Pha-2049 anti infectieux par Élo (16 decks)

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