Cours 7.4 - AntiH1 2ème génération ✅ Flashcards
D81 FC 35
AntiH1 de 2ème génération …
- Sélectivité pour H1 ?
- Lipophiles ?
- Traversent BHE ?
- Sédatifs ?
- OUI
- MOINS
- NON
- MOINS
N’entrent peu ou pas dans le SNC
Pourquoi on dit que les antiH1 de 2ème génération sont plus avantageux pour l’observance ?
Observance = le fait que le patient respecte bien le traitement.
Effet prolongé, souvent 1-2 prises par jour
Décris la liaison entre le Rc H1 et les anti-H1 de 2ème génération
Liaison réversible, mais se dissocie + lentement que la 1ère génération
VF ? Les anti-H1de 2ème génération…
- Sont en général moins bien tolérés que ceux de 1ère génération.
- Sont des substrats de la P-GP
- Ils ont - d’EI que 1ère génération
P-gp = Glycoprotéine P
- FAUX, mieux tolérés que 1ère génération
- VRAI, donc expulsés de la BHE
- VRAI
QSJ ? Parmis les antiH1 de 2ème génération, je suis celui avec le plus de sédation.
Cétirizine (Réactine)
Pénétration négligeable au SNC
Cétirizine…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- 15-60 min (rapide)
- 24h, DIE
En plus de l’allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, pourquoi est utilisée la cétirizine ?
Efficacité démontrée en dermatologie : tx urticaire et prurit dans l’eczéma atopique.
Posologie de la cétirizine …
- Adultes
- Enfants 2-5 ans
- Enfants 6-11 ans
- 5-20 mg /jour DIE-BID (20mg Pr)
- 2.5-5 mg/jour
- 5-10 mg/jour
Faut-il ajuster la dose de cétirizine pour …
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- OUI, commencer avec 5mg DIE, puis augmenter à 10 mg PRN
- OUI
- OUI
- OUI, jusqu’à 4x la dose
Quels sont les EI de la cétirizine (3)
s,c,x
Bien toléré, mais…
- somnolence + (dose dépendante)
- céphalées
- xérostomie
Comment peut-on modifier la somnolence causée par la cétirizine ?
dose-dépendant
donc pr une + petite dose
VF ? Cétirizine…
- L’alcool est à éviter
- CI si allergie à l’hydroxyzine
- Allongement du QT
- Ne se donne pas avant 2 ans
- VRAI, comme tout autre dépresseurs du SNC à cause de la somnolence
- VRAI, car la cétirizine est le métabolite actif de l’hydroxyzine
- FAUX
- FAUX, peut se donner 6 mois-2 ans
Quelle population elle plus sensible aux EI de la cétirizine ?
Personnes âgées
Qu’est-ce qu’on pense de la cétirizine en grossesse/allaitement
Grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec loratadine.
Allaitement : sécuritaire
Quelle est la CI de la Cétirizine (Réactine®)
Hypersensibilité à la cétirizine et/ou hydroxyzine (Atarax®)
Tableau Cétirizine (Réactine®)
QSJ ? J’ai beaucouo d’IM comparer aux autres
Fexofénadine (Allegra)
(antiacides, inhibiteurs des OATP, ex: jus de fruits)
comparé à Loratadine ET Desloratadine
Quelles sont les 3 indications de la féxofénadine (Allegra) ?
CRU
Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Urticaire
Fexofénadine (Allegra)…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- moins d’une heure (rapide)
- plus que 12h (BID)
Quelle est la posologie du fexofénadine
- Adultes
- Enfants
- 60mg BID ou 120mg DIE
- NON APPROUVÉ < 12 ans
Dire si il faut ajuster la dose de fexofénadine
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- OUI, débuter avec 60mg DIE
- OUI, débuter avec 60mg DIE
- NON
- OUI, jusqu’à 4x la dose
VF ? La fexofénadine n’est pas très bien toléré, puisqu’elle cause beaucoup d’EI, tel que céphalées, fatigue, nausées et somnolence.
FAUX, généralement bien toléré, bien que rarement céphalées, fatigue, nausées et somnolence.
Le fexofénadine est un ___, ce qui explique certaines IM.
substrats des OATP
OATP (transporteurs qui facilitent absorption intestinale) –> Fait entrer les médicaments = ↑ absorption (si actif)
Nomme les IM du fexofénadine (2)
JA
- Jus de pomme, orange et pamplemousse car inhibe OATP = ↓ biodD fexofénadine
- Antiacides à base de Mg ou Al = ↓ l’absorption fexofénadine
On pense quoi du fexofénadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : on px rassurer patiente qui en a déjà pris, mais 1er choix = cétirizine ou loratadine
- allaitement : sécuritaire, mais surveiller
Loratadine (Claritin)
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- 1-3h (un peu plus long que les autres)
- plus que 24h
Quelles sont les indications du loratadine (Claritin®) (4) ?
ACRU
- Allergie
- Conjonctivite allergique
- Rhinite allergique
- Urticaire
VF ? Le vaporisateur nasal Claritin est une bonne alternative aux comprimés.
FAUX, ne contient même PAS de loratadine, c’est du chlorydrate d’oxymétazoline 0.05%
Posologie adulte du loratadine ?
Enfant?
10 mg DIE
Enfants (à partir de 2 ans)
* ≤ 30 kg : 5 mg DIE
* > 30 kg : 10 mg DIE
Faut-il modifier la dose de loratadine pour :
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- NON
- OUI, lorsque sévère
- OUI, lorsque sévère
- ad 4x la dose
Quels sont les EI (3) de la loratadine ?
Bien toléré, mais :
- Céphalées
- Xérostomie
- Somnolence
QSJ? Je suis un bon choix chez les enfants et en gériatrie pour anti H1 de 2ème gen
Loratadine et desloratadine
Qu’est-ce qu’on pense du loratadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec le cétirizine
- allaitement : sécuritaire, mais surveiller
Desloratatine (Aerius)
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- 30 à 60 min (rapide)*
- 24 heures
Laratadine = 1-3h –> Desloratadine + rapide, car métabolite actif
Pourquoi le desloratadine a un début d’action plus rapide que le loratadine ?
Car le desloratadine est le métabolite actif du loratadine.
VF ?
- Le loratadine et le desloratadine ont exactement les mêmes indications : allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique et urticaire
- 5 mg de desloratadine = 10 mg de loratadine
- Le loratadine et le desloratadine ont les mêmes EI : généralement bien toléré, mais céphalées, xérostomie et somnolence
- FAUX, le desloratatine est en plus indiqué pour congestion nasale et prurit
- VRAI*
- VRAI
*qte équivalente de desloratadine
VF Le loratadine et le desloratadine n’ont pas d’intérations significatives en lien avec les CYP.
VRAI
Posologie adulte du desloratadine ?
5 mg DIE
Faut-il modifier la dose de desloratadine pour :
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- NON
- NON, mais prudence
- NON, mais prudence
- ad 4x la dose initale (parfois)
Qu’est-ce qu’on pense du desloratadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : pas agent de 1ère intention, mais compatible*
- allaitement : sécuritaire
*En raison des données rassurantes sur la loratadine, raisonnable
qu’une pt qui était sous desloratadine avant de tomber enceinte poursuivre ce tx
Tableau Desloratadine (Aerius®)
Qu’on-t-il en commun ces médicaments :
- Réactine complet
- Aerius double action 12h
- Allegra-D
- Claritin Allergies + sinus
Et leurs génériques
Ils sont associés à un décongestionnant (pseudoéphédrine)
Faire attention, car rajoute un effet “stimulant”
QSJ ? Je suis indiqué pour la rhinite allergique et l’urticaire, PAS pour la conjonctivite allergique.
👃✋
Bilastine et Rupatadine
B: (Blexten®) / R: (Rupall®)
Bilastine (Blexten®).
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- 1h
- 26h
Le bilastine est un subtrat … (2)
- OATP
- P-GP
P-GP = [PAS métabolisé par le foie]
–> (Organic Anion Transporting Polypeptides) pour entrer dans les cellules
–> pompé vers l’extérieur des cellules par la P-GP (P-glycoprotéine)
Quelle est la posologie adulte du bilastine (Blexten®)?
20 mg DIE pris à jeun (1h avant ou 2h après food)
On pense quoi de bilastine en grossesse/allaitement ?
manque de données cliniques
Quelles sont les IM (2) du bilastine ?
- inhibiteur OATP (jus de pomme, orange, pamplemousse) = ↓ [bilastine]
- inhibiteurs P-GP (certains ATB et antifongiques) = ↑ [bilastine]
Nomme une précaution du bilastine
allonge le QT
Quels sont les EI du bilastine ?
(4)
s,c,é,d
Bien toléré, mais :
- somnolence
- céphalées
- étourdissements
- douleurs abdominales
QSJ? Je suis un anti-H1 de 2ème génération qui est également un inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire (FAP)
le FAP ne peut pas agir, donc moins d’inflammation, d’allergie ou de bronchoconstriction
Rupatadine (Rupall®)
FAP : * Médiateur puissant de l’inflammation dans la réaction allergique
* Permet l’agrégation des plaquettes
VF ? Les indications de Santé Canada pour la rupatadine sont les mêmes que pour la bilastine.
VRAI, rhinite allergique et urticaire, mais pas conjonctivite allergique
Rupatadine …
- Début d’action ?
- Durée d’action ?
- Cytochrome ?
- 1-2 h
- 24h
- CYP3A4
Chez quelles populations (2) le temps de demi-vie de la rupatadine (4-6h) augmente ?
Enfants (16-12h)
Personnes âgées (9h)
Quelle est la posologie adulte du rupatadine ?
10 mg DIE
Faut-il modifier les doses de rupatadine pour :
- Personnes âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique
- NON
- PAS RECOMMANDÉ (pas de données)
- PAS RECOMMANDÉ (pas de données)
- ad 4x dose initiale (parfois)
Qu’est-ce qu’on pense de la rupatadine est compatible en grossesse/allaitement?
Aucune donnée
Nomme l’IM du rupatadine
Inhibiteurs du CYP34A (certains ATB, antifongiques, jus de pamplemousse) = ↑ [rupatadine]
CYP34A métabolise le rupatadine
VF ?
- Je peux prendre du jus de pomme et du jus d’orange avec le rupatadine
- L’effet d’un inhibiteur CYP 3A4 et d’un inhibiteur OATP est le même, les 2 ↓ [medx]
- VRAI, car pas inhibiteurs de CYP3A4, contrairement au pamplemousse.
- FAUX, inhibiteur CYP3A4 = fait ↑ et inhibiteur OATP = fait ↓
CYP 3A4 s’occupe du métabolisme / OATP = absorption
Quelles sont les EI (2) du rupatadine ?
Bien toléré, mais :
- somnolence
- céphalées
VF ? Le rupatadine allonge le QT.
VRAI
Tableau Rupatadine (Rupall®)
QSJ ? Indiqué dans le tx chronique d’appoint de l’asthme atopique léger chez les enfants de 5 ans et +
Kétotifène (Zaditen®)
Kéto = Kids (5 ans et +)
Pharmacocinétique
Kétotifène (Zaditen®)…
Absorption :
____absorbés par voie orale
Début d’action : ____ min selon l’agent
Distribution :
1re génération : traverse le ____
2e génération :
____ liposolubles
Substrats de la ____ → peu ou pas dans le SNC
Métabolisme :
Hépatique via ____
Élimination :
Ajustement possible si ___
Absorption:
- Bien
- 15–60
Distribution:
- SNC (liposoluble)
- Moins
- P-GP
Métabolisme:
- cytochromes P450 (surtout 2D6 et 3A4)
Élimination:
- IR ou IH
Question interactive en classe
Lequel de ces antihistaminiques de deuxième génération a une incidence plus élevée de somnolence?
* Loratadine (Claritin)
* Rupatadine (Rupall)
* Bilastine (Blexten)
* Cétirizine (Réactine)
* Fexofénadine (Allegra)
* Desloratadine (Aerius)
réponse selon chat gpt
Cétirizine (Réactine)
elle est un peu plus liposoluble et peut entrer légèrement dans le SNC
Cétirizine > Rupatadine > Loratadine ≈ Desloratadine > Bilastine ≈ Fexofénadine
Question interactive en classe
Lequel de ces antihistaminiques devraient être pris à jeun (1h avant ou 2h après un repas)?
* Fexofénadine (Allegra)
* Bilastine (Blexten)
* Cyproheptadine (Periactin)
* Loratadine (Claritin)
* Diphenhydramine (Benadryl)
* Rupatadine (Rupall)
Bilastine
nourriture ↓ fortement son absorption, ce qui réduit son efficacité
VF? La doxépine (Silenor) est un antiH1 de deuxième génération très puissant.
- FAUX, c’est un anti-H1 très puissant, mais n’appartient pas à une génération
La doxépine est commercialisée comme ___ ___
antidépresseur tricyclique
Quelles sont les indications de Santé Canada pour la doxépine? (3)
AID
- Anxiété
- Insomnie
- Dépression
VF? On peut utiliser la doxépine pour le traitement du prurit
Vrai, mais c’est une indication non officielle
Utilisée en soins palliatifs
Le métabolisme du doxépine induit surtout quel cytochrome ?
CYP2D6
VF? La doxépine est généralement bien toléré
ASGÉH
FAUX, beaucoup d’effets anticholinergiques, sédation, gain de poids, étourdissements, HTO…
Profil d’effets indésirables peu favorable
Doxépine surtout utilisé en __ __ pour le traitement du prurit?
soins palliatifs
Parmis les antiH1 de 2ème génération, lesquels sont MVL ?
- Cétirizine
- Cétirizine 20mg
- Bilastine
- Féxofénadine
- Rupatadine
- Loratadine
- Desloratadine
- Kétotifène
- Doxépine
- Cétirizine
- Féxofénadine
- Loratadine
- Desloratadine
CFLD
Parmis les antiH1 de 2ème génération, lesquels sont Pr ?
- Cétirizine
- Cétirizine 20mg
- Bilastine
- Féxofénadine
- Rupatadine
- Loratadine
- Desloratadine
- Kétotifène
- Doxépine
- Cétirizine 20 mg
- Bilastine
- Rupatadine
- Kétotifène
- Doxépine
CBRKD
