Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE I Flashcards

complet

1
Q

Nommer les 2 grandes classes de mécanismes d’action

A

a) Mécanismes d’action NON RELIÉS à l’interaction avec un récepteur
b) Mécanismes d’action RELIÉS à l’interaction avec un récepteur

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Q

Donner 2 exemples principaux des mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur

A
  • Propriétés physicochimiques

- Propriétés osmotiques

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Q

Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐩𝐡𝐲𝐬𝐢𝐜𝐨-𝐜𝐡𝐢𝐦𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.

A

Anti-acide

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4
Q

Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐨𝐬𝐦𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.

A

Laxatifs osmotiques

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5
Q

QSJ ? Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit

A

Récepteur

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6
Q

Au sens large, toute ___ ___ moléculaire peut petre appelée un récepteur

A

cible thérapeutique

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7
Q

Nommer les 3 types de récepteurs 𝐚𝐮 𝐬𝐞𝐧𝐬 𝐥𝐚𝐫𝐠𝐞

A
  • Enzymes
  • Protéines structurelles
  • Acides nucléiques (ADN, ARN)
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8
Q

🛑VF ? Les liaisons entre le médicament et son récepteur …

  • sont faibles, mais nombreuses :
  • ne sont pas spécifiques :
  • sont majoritairement covalentes :
A

Les liaisons entre le médicament et son récepteur …

  • sont faibles, mais nombreuses : VRAI
  • ne sont pas spécifiques : FAUX, ont une grande spécificité
  • sont majoritairement covalentes : FAUX, très rarement covalentes
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9
Q

Nommer 4 types de liens chimiques entre le médicament et son récepteur.

A

– Liens hydrophiles et hydrophobes
– Liaisons ioniques
– Ponts hydrogène
– Force de Van der Waals

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10
Q

VF ? Les ponts hydrogène…

  • sont des liaisons fortes :
  • sont caractéristiques des milieux aqueux :
  • se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur :
A

Les ponts hydrogène…

  • sont des liaisons fortes : FAUX
  • sont caractéristiques des milieux aqueux : VRAI
  • se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur : VRAI
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11
Q

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« Les antiseptiques comme le phénol agissent par 𝐥𝐲𝐬𝐞 des tissus. »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

A

b) Propriétés organolytiques

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12
Q

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« On utilise des agents 𝐜𝐡é𝐥𝐚𝐭𝐞𝐮𝐫𝐬 pour former des complexes avec des toxines.»

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

A

e) Liaison avec petites molécules

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13
Q

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« Certains antibiotiques s’intègrent dans les lipides de la membrane cellulaire de microorganismes afin de provoquer un 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭 𝐥é𝐭𝐚𝐥 d’ions. »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

A

d) Propriétés ionophoriques

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14
Q

Donner un exemple de produit qui utilise le mécanisme de liaison avec petites molécules.

A

Charbon activé

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15
Q

Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.

« Métamucil© »

a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules

A

c) Propriétés osmotiques

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16
Q

Les laxatifs osmotiques augmentent la pression osmotique vers la ___ de ___

A

lumière de l’intestin

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17
Q

L’augmentation de la pression osmotique cause un ___ ___

A

appel d’eau

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18
Q

L’appel d’eau des laxatifs osmotiques entraîne une augmentation du volume ___

A

intra-intestinal

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19
Q

🛑Quelle est l’issue finale des laxatifs osmotiques ?

A

Diarrhées

20
Q

VF ? L’action biologique de la majorité des médicaments fait suite à la liaison du médicament à son récepteur.

21
Q

VF ? Le récepteur est le plus souvent une protéine.

22
Q

Qui a dit : « Les corps n’agissent que lorsqu’ils se fixent » ?

23
Q

L’effet pharmacologique du médicament désigne tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre ___

A

physiologique

24
Q

L’interaction médicament-récepteur conduit à une altération de la ___ moléculaire du récepteur.

A

conformation

25
VF ? La somme des liaisons indique la force des affinités
VRAI
26
Qu'est-ce que la 𝐜𝐫𝐢𝐬𝐭𝐚𝐥𝐥𝐨𝐠𝐫𝐚𝐩𝐡𝐢𝐞 ?
Procédure nous permettant de connaître la structure 3D d'une molécule biologique.
27
Habituellement, les médicaments sont des ___ synthétiques d'une molécule ___
imitations | endogène
28
QSJ ? Je me lis à un récepteur et je produits un effet pharmacologique. a) Agoniste b) Antagoniste
a) Agoniste
29
Qu'est-ce que mime l'agoniste exogène ?
Le neurotransmetteur endogène
30
🛑VF ? Les antagonistes ... - n'ont aucune efficacité pharmacologique en soi : - ont comme exemple le Metoprolol : - peut entrer en compétition avec l'agoniste :
Les antagonistes ... - n'ont aucune efficacité pharmacologique en soi : VRAI - ont comme exemple le Metoprolol : FAUX, ceci est vrai pour les agonistes inverses. - entre en compétition avec l'agoniste : VRAI
31
🛑Les 𝐚𝐧𝐭𝐢-𝐩𝐬𝐲𝐜𝐡𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 sont des ___ des récepteurs de dopamine D2. a) agonistes b) antagonistes c) agonistes inverses
b) antagonistes
32
VF ? Les agonistes partiels... - n'entraîne pas de changement de conformation : - n'ont aucune efficacité pharmacologique en soi : - peut entrer en compétition avec l'agoniste :
Les agonistes partiels... - n'entraîne pas de changement de conformation : FAUX, le changement de conformation n'est pas complet - n'ont aucune efficacité pharmacologique en soi : FAUX - peut entrer en compétition avec l'agoniste : VRAI
33
🛑QSJ ? Je suis un agoniste qui ne s'applique que pour des récepteurs constitutionnellement actifs.
Agoniste inverse
34
Qu'est-ce qu'un récepteur constitutionnellement actif ?
Récepteur qui même sans agoniste produit par lui-même un effet biologique basal
35
🛑Quel est le nom générique du Lopressor ©? | À quel type d'agoniste/antagoniste est-il associé ?
Metoropolol | Agoniste inverse
36
VF ? Les agonistes inverses n'ont aucun avantage clinique.
FAUX Ils peuvent être un avantage dans le traitement de certaines maladies qui impliquent des récepteurs constitutionnellement actifs.
37
Qu'est-ce qu'un site allostérique ?
Site autre que le site agoniste
38
VF ? Avec l'effet allostérique, il n'y a pas de liaison sur le récepteur, mais sur une toute autre protéine.
FAUX | Liaison sur le récepteur MAIS sur un site autre que le site agoniste.
39
L'effet allostérique modifie ___ du ligant agoniste à son récepteur
l'affinité
40
VF ? L'antagonisme compétitif diminue l'effet maximal de l'agoniste.
FAUX
41
Comment peut-on contrecarrer l'antagonisme compétitif ?
En augmentant les concentrations en agoniste.
42
Nommer les 3 types d'antagonisme non-compétitif.
- Liaison irréversible - Liaison allostérique - Liaison pseudo-irréversible
43
Associer la description au bon type d'antagonisme non-compétitif. « L'agoniste ne peut plus compétitionner pendant 𝐮𝐧 𝐜𝐞𝐫𝐭𝐚𝐢𝐧 𝐭𝐞𝐦𝐩𝐬. » a) Liaison irréversible b) Liaison allostérique c) Liaison pseudo-irréversible
c) Liaison pseudo-irréversible
44
Associer la description au bon type d'antagonisme non-compétitif. « Liaison 𝐜𝐨𝐯𝐚𝐥𝐞𝐧𝐭𝐞 entre l'antagoniste et le récepteur. » a) Liaison irréversible b) Liaison allostérique c) Liaison pseudo-irréversible
a) Liaison irréversible
45
Associer la description au bon type d'antagonisme non-compétitif. « L'antagoniste n'entre pas directement avec l'agoniste. » a) Liaison irréversible b) Liaison allostérique c) Liaison pseudo-irréversible
b) Liaison allostérique
46
Quel est l'effet de l'antagonisme non-compétitif sur l'Emax ?
Diminué | sauf si récepteurs de réserve
47
Quel est le nom générique de l'Atacand© ? | Quel type d'agoniste/antagoniste représente-t-il ?
Candésartan | Antagoniste non-compétitif