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Cours 3 : Composition du sang, double pic.... Dre Simard Flashcards

1
Q

QSJ ?
- portion liquide du sang, plus ce qu’on appelle les éléments constitutifs ou éléments figurés (globules rouges, blancs et plaquettes).
- partie liquide + quelques protéines solubles.
- lorsque le fibrinogène (protéine soluble) est retiré du plasma.

A
  • SANG
  • PLASMA
  • SÉRUM
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2
Q

La prof est arrivée en retard pour quelle raison ?

A

problème de clé USB

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3
Q

VF ? La majorité du temps, les medx se trouvent dans le plasma, mais desfois ils peuvent se retrouver dans le sang à cause qu’ils sont liés à un globule rouge, par exemple.

A

VRAI

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4
Q

En pratique, quelles sont les concentrations les plus utilisées ?

Elles sont similaires à quel autre type de concentration ?

A

plasmatiques

sériques

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5
Q

Qu’est-ce qui peut faire en sorte que les [plasmatiques] d’un medx soit beaucoup plus faible que les [sanguines] ?

A

lorsqu’un médicament a une affinité très élevée pour les globules rouges

entraine un clacul de doses inadéquates

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6
Q

Quels sont les 4 organes les mieux perfusés ?
Qui sont les 2 moins bien perfusés ?
Qui est intermédiairement perfusé ?

A
  • coeur, poumons, reins, cerveau
  • graisses, os
  • muscles squelettiques
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7
Q

Lorsqu’un organe est bien perfusé, les ____.

A

concentrations plasmatiques sont obtenues plus rapidement (medx prend peu de temps à arriver)

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8
Q

Qu’est-ce qui détermine la qté de medx qui peut être entreposée ou distribuée dans un tissu ? (2)

A

En fonction de :
- taille du tissu
- propriétés physicochimiques du medx et de la membrane

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9
Q

La distribution, tout comme l’absorption, peut être limitée par 2 choses :

A
  • perfusion sanguine (vitesse pour se rendre à l’organe)
  • perméabilité des membranes
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10
Q

VF ? Dans les organes moins perfusés ayant des membranes très perméables, seule la perfusion sanguine sera un obstacle à la distribution
des médicaments.

A

VRAI

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11
Q

Lorsque les molécules sont __ et __ et que le ___ est très __, les molécules vont diffuser facilement dans les tissus, mais ___ est l’étape limitante.

A

petites
liposolubles
lit capillaire
poreux
perfusion sanguine

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12
Q

La ___ des membranes peut aussi limiter la distribution lorsque la diffusion est bonne.

A

perméabilité

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13
Q

Le passage des medx à travers la membrane est fonction de quoi ? (2)

A
  • coefficient de partage huile/eau
    (plus élevé = plus liposoluble = passe mieux)
  • degré d’ionisation du medx au pH physiologique
    (forme non-ionisée passe mieux)
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14
Q

VF ? Pour la plupart des tissus de l’organisme, le lit capillaire est très poreux, donc la vitesse de diffusion aura peu d’effet sur la distribution des médicaments.

A

VRAI, mais existe des exceptions comme la BHE

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15
Q

En quoi la BHE est un exemple de limite de diffusion ?

A

Le cerveau est extremement bien vascularisé, mais la BHE ne laisse presque rien passer.

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16
Q
  • Le système nerveux central est entouré de quoi ?
  • Les molécules la traverse comment ? (2)
  • Elle se brise quand ? + exemple
  • Conséquence ?
A
  • extrême barrière lipidique
  • diffusion simple ou transport actif
  • infections SNC (méningites)
  • perméabilité de la membrane augmentée = substances qui ne devraient pas diffuser au cerveau s’y retrouvent
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17
Q

Nomme des états pathologiques qui peuvent affecter la distribution des medx en affectant la perfusion (augmente ou diminue).

A
  • insuffisances hépatiques, cardiaques, rénales = diminue la perfusion
  • exercice = augmente la perfusion
  • perte de sang sévère = le sang est redirigé vers les endroits qui en ont le + besoin
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18
Q

Donne un exemple de la mme que l’exercice augmente la perfusion.

A

Mme a la sclérose en plaques elle doit se piquer IM dans la cuisse, ce qui lui cause des effets indésirables de grippe, mais bon prend advil et sa passe. MAIS quand elle va courrir, +++ de symptômes car meilleure perfusion = medx se distribue plus

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19
Q

Une diminution de la perfusion résulte souvent en ___ et par le fait même en ____ comparé à ____.

A

diminution de la distribution
[medx] plus faible à l’organe/tissu affecté
[sanguine] de medx

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20
Q

Lorsque le tissu et/ou organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination, une diminution de perfusion peut se traduire par quoi ?

On fait quoi dans ce cas-là ?

A

une accumulation du médicament dans l’organisme
on saute une dose ou diminue la dose

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21
Q

La distribution est un processus __ et l’organisme tend toujours à ____.

A

dynamique (en échange constant avec le sang)
être en équillibre

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22
Q

Les tissus qui ?? atteindront l’équillibre le plus rapidement.

A

reçoivent le débit sanguin le plus élevé

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23
Q

VF ? À l’équilibre = la qté de medx dans le sang = qté de medx dans mon tissu

A

FAUX, pas nécessairement égal

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24
Q

VF ? À l’équilibre, le medx ne s’accumule jamais dans le tissu.

A

FAUX, peut s’accumuler ou non

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25
Q

L’accumulation tissulaire du medx est en fonction de quoi ? (2)

A
  • débit sanguin
  • affinité du medx pour le tissu
26
Q

Les medx très liposolubles ont beaucoup d’affinité pour les graisses, donc ils ont tendance à quoi ?

A

s’y accumuler, même lorsque les concentrations plasmatiques sont presques nulles.

26
Q

Dans quels tissus l’équilibre des [tissulaires] est atteint très lentement ? pourquoi ?

A

graisses
débit sanguin très faible

27
Q

Donne un exemple de medx qui s’accumule dans les graisses

A

amiodarone, la peau devient bleu, sa demie-vie est 54 jours

28
Q

Qui est l’albumine ?

A

protéine de transport des medx la plus importante du sang et tissus

29
Q

Nommes 3 (autre que l’albumine) protéines plasmatiques qui transportent des medx

A
  • alpha-1-glycoprotéine acide
  • lipoprotéines (VLDL, HDL, LDL)
  • érythrocytes (45% volume du sang)
30
Q

La liaison medx-protéine de transport est influencée par des facteurs reliés au medx (2) :

A
  • propriétés physicochimiques : influence la force de liaison
  • concentration totale de medx dans l’organisme : saturations des sites de liaison à [medx] élevée
31
Q

La liaison medx-protéine de transport est influencée par des facteurs reliés à la protéine (4) :

A
  • qté de protéines disponibles
  • qualité altérée par la modification structurelle : altère la force de liaison
  • interactions medicamenteuses
  • états pathologiques du patient
32
Q

Quels sont les 4 choses qui peuvent influencer la qté de protéine de transport disponible dans l’organisme ?

A
  • diminution de la synthèse
  • augmentation du catabolisme
  • diffusion dans les liquides interstitiels
  • élimination excessive
33
Q

La liaison des medx aux protéines plasmatiques influence significativement quoi ? (2)

A

la distribution du medx dans l’organisme
l’action pharmacologique (effet)

34
Q
  • Le complexe medx-prot de transport est ___ car ___
  • Le médicament libre est ___ et peut ___
A
  • inactif, traverse pas les membranes, reste dans le sang
  • actif, se lier aux récepteurs (distribution)
35
Q

La liaison du medx à la protéine de transsport sert à quoi ?

A
  • transport
  • entreposage (protège l’organsime en gardant des bhays dans le sang plutôt que dans les tissus)
36
Q

VF ? Même si le médicament a une fraction élevée de liaison aux protéines
plasmatiques, ce dernier peut se distribuer quand même dans les tissus.

A

VRAI, car il faut considérer la force de liaison

37
Q

La liaison des medx aux protéines de transport est un processus ___ et ____

A

dynamique, non statique
(c pas tjrs la même molécule de medx qui est lié à une protéine X)

38
Q

Habituellement la liaison des medx aux protéines de transport est de type ____, Rarement elle est de type ___ ce qui peut engendrer de la ____.

A

réversible (faibles liaisons chimiques)
irréversible (covalente)
toxicité

39
Q

La présence de nourriture dans le TGI peut affecter quoi ? (3)

A

biodisponibilité de certains medx
le pH
solubilité de certains medx

40
Q

VF ? L’effet de la nourriture est facilement prédictible et prévisible.

A

FAUX

41
Q

L’arrivée du bol alimentaire dans l’estomac ___,
modifiant ainsi __ des principes actifs.

A

augmente le pH gastrique
l’état d’ionisation et/ou de solubilisation

42
Q

Lorsque le pH gastrique augmente …
Effet sur les acides faibles ?
Effets sur les bases faibles ?
Effets sur les acides labiles ?

A
  • diminue l’absorption
  • augmnente l’absorption
  • particulièrement sensibles, perdent jusqu’à 50% de leur biodisponibilité
43
Q

La présence de nourriture stimule aussi ____.
Les ___ sont des ___ qui agissent dans la digestion ainsi que pour la solubilisation des gras.
Ainsi, ils peuvent augmenter la ___ des medx liposolubles par la formation de ___.

A

sécrétion de bile
acides biliaires (dans la bile)
surfactants
solubilité
micelles

44
Q

VF ? L’absorption de certains médicaments est augmentée à la suite de l’ingestion de
nourriture riche en gras.

A

VRAI

45
Q

Pourquoi un medx dans une solution aqueuse qui est administrée au pt sera aabsorbée plus vite qu’une solution huileuse ?

A

Car le medx (liposoluble) n’aime pas l’environnement aqueux, il cherche à s’enfuire.

46
Q

VF ? Un aliment riche en calcium ou en fer augmente l’absorption et la biodisponibilité de la tétracycline par exemple de près de 50 %.

A

FAUX, diminue

47
Q

VF? La ciprofloxacine et la norfloxacine (antibiotiques) peuvent voir leur biodisponibilité
diminuée respectivement de 30 % et 50 % après l’ingestion de produits laitiers.

A

VRAI

48
Q

Pourquoi je ne peux pas boire de lait ou prendre du calcium/fer/magnésium avec certains medx ?

A

formation de chélates (chélation) insolubles non absorbables

on distance les prises

49
Q

Généralement, la biodisponibilité des médicaments est meilleure lorsque la personne ___ et que ces derniers sont pris avec ___.
Par contre, certains medx peuvent être ___ et doivent être pris avec __.

A

est à jeun
une grande quantité d’eau
irritants
nourriture

50
Q

Quelle population est plus à risque de ne pas boire assez d’eau ?

A

Personnes âgées (ne sentent pas la soif)

51
Q

VF ? La forme pharmaceutique n’est jamais affectée par la présence de nourriture.

A

FAUX

52
Q

Qu’est-ce qui peut arriver aux comprimés à enrobage entérique ou gastro-résistant lorsque présence de nourriture dans l’estomac ?

A

présence de nourriture = retarde vidange gastrique = cos n’atteignent pas le duodénum rapidement (restent dans l’estomac) = relargage du PA de la forme pharmaceutique retardée = absorbtion systémique retardée

53
Q

VF ? Les medx sous forme de minigranules enrobées ou microparticules sont moins affectés par la présence de nourriture que les comprimés à enrobage entérique ?

A

VRAI

54
Q

Après une absorbtion per os, certains medx produisent une courbe des [sanguines] en fonction du temps comprenant ____

A

deux pics (2 relargages)

deux C max

55
Q

Donne 5 choses qui pourrait engendrer un phénomène de double pic ?

A
  • Variabilité dans la vidange gastrique
  • Variabilité dans la motilité intestinale
  • Présence de nourriture
  • Cycle entéro-hépatique
  • Désagrégation de la forme pharmaceutique
56
Q

C’est quoi le cycle entéro-hépatique

A

quand le medx va :
sang
bile
intestin
réabsorption
sang

57
Q

Sa fille Justine l’a interrompu dans un meeting à cause de quoi

A

facture aritzia

58
Q

L’absorption des médicaments peut être affectée par toutes les ___ qui causent un ___ dans :
– ____ intestinal
– ___ gastro-intestinale
– Changement dans le temps requis pour la ____
– pH ____
– pH _____
– Perméabilité de ____
– Sécrétion ____
– Sécrétion ____
– Altération de la ____

A

maladies
changement

59
Q

Donne une maladie qui peut …
- problèmes de déglutition
- problèmes de solubilisation des medx
- problèmes d’absorption
- diminuer la motilité GI / obstruction intestinale

A
  • Parkinson
  • L’achloridrie
  • maladies intestinales (Crohn, ceoliaque)
  • medx anti-cholinergiques

jr-techno pharm (25 decks)

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