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jr-techno pharm > Cours 8 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 > Flashcards

Cours 8 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 Flashcards

1
Q

Les formes à libération prolongée classiques se divisent en 2 classes. Lesquelles ?

A
  • formes matricielles

- formes enrobées

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Q

Nommer les 3 formes matricielles.

A
  • matrice inerte
  • matrice hydrophile
  • matrice lipidique
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3
Q

Nommer les 2 formes à libération prolongée enrobées.

A
  • enrobage entéro-soluble

- enrobage insoluble perméable

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4
Q

De quelle forme matricielle s’agit-il ?

  • mélange d’un PA avec un agent gélifiant :
  • peut subir une érosion enzymatique par des lipases :
  • la masse gélatineuse s’oppose à la libération rapide :
  • mécanisme très peu influencé par les variables physiologiques :
A
  • mélange d’un PA avec un agent gélifiant : 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲
  • peut subir une érosion enzymatique par des lipases : 𝗹𝗶𝗽𝗶𝗱𝗶𝗾𝘂𝗲
  • la masse gélatineuse s’oppose à la libération rapide : 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲
  • mécanisme très peu influencé par les variables physiologiques : 𝗶𝗻𝗲𝗿𝘁𝗲
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5
Q

Les matrices inertes (insolubles) permettent une libération prolongée grâce à leur structure ___.

A

poreuse

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6
Q

Le fluide digestif pénètre par ___ dans le réseau poreux des matrices inertes.

A

capillarité

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7
Q

L’administration IM est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d’un ___.

A

dépôt

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8
Q

Par la voie IM, le Pa doit se ___ du dépôt.

A

défaire

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9
Q

Lesquels de ces facteurs représentent des facteurs PRINCIPAUX susceptibles de modifier l’absorption de la voie IM ?

a) vitesse de libération
b) facteurs relatifs à l’organisme receveur
c) site d’administration
d) différentes formes galéniques
e) facteurs relatifs au PA

A

b) facteurs relatifs à l’organisme receveur
c) site d’administration
e) facteurs relatifs au PA

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10
Q

🛑𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠

L’absorption du PA à partir d’un dépôt se fait selon un processus d’ordre ___.

A

premier

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11
Q

🛑 Selon le processus d’ordre premier (𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠), la vitesse d’absorption est ___ à la quantité de PA restant dans le dépôt.

a) directement proportionnelle
b) inversement proportionnelle

A

a) directement proportionnelle

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12
Q

Selon le processus d’ordre premier (forme IM), l’absorption est d’abord (1) puis la vitesse (2) progressivement.

a) 1 : lente. 2 : accélère
b) 1 : lente. 2 : ralentit
c) 1 : rapide. 2 : accélère
d) 1 : rapide. 2 : ralentit

A

d) 1 : rapide. 2 : ralentit

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13
Q

L’âge du sujet est susceptible de modifier l’absorption IM du PA.
Quelle tranche d’âge bénéficie le plus de la voie IM ?

a) bébé
b) enfant
c) adulte
d) personnes âgées

A

Âge adulte

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14
Q

🛑Quel est l’impact de ces éléments sur l’𝗮𝗯𝘀𝗼𝗿𝗽𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗜𝗠 du principe actif ?

  • Baisse de la température corporelle : ??
  • Augmentation de la température corporelle : ??
A
  • Baisse de la température corporelle : ⬇ de l’absorption

- Augmentation de la température corporelle : ⬆ de l’absorption

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15
Q

Quel est l’impact de ces éléments sur la durée d’action 𝗜𝗠 du principe actif ?

  • Baisse de la température corporelle : ??
  • Augmentation de la température corporelle : ??
A
  • Baisse de la température corporelle : ⬆ de la durée d’action
  • Augmentation de la température corporelle : ⬇ de la durée d’action
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16
Q

Quel est l’impact du flux sanguin sur l’absorption IM ?

A

Si le flux augmente, l’absorption augmentera

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17
Q

VF ? Concernant la voie intramusculaire …

  • les femmes ont une meilleure absorption que les hommes :
  • l’absorption est meilleure là où le flux est meilleur :
  • l’absorption est meilleure pour les PA hydrosolubles :
A

Concernant la voie intramusculaire …

  • les femmes ont une meilleure absorption que les hommes : FAUX, les hommes ont une meilleure
  • l’absorption est meilleure là où le flux est meilleur : VRAI
  • l’absorption est meilleure pour les PA hydrosolubles : FAUX, meilleure pour les PA liposolubles
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18
Q

La paroi du capillaire sanguin joue le rôle de membrane ___.

A

lipidique

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19
Q

Les substances hydrosolubles passent à travers les ____ dont la surface est bien inférieure à celle du capillaire.

A

pores

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20
Q

VF ? Dans la voie IM, les petites molécules sont absorbées plus rapidement que celles avec un gros poids moléculaire.

A

VRAI

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21
Q

Par la voie IM, on peut observer une ____ en fonction du pH du milieu.

A

précipitation

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22
Q

Dans la voie IM, une précipitation peut provoquer la ___ du principe actif.

A

cristallisation

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23
Q

Quelles sont les 2 conséquences de la dissolution lente d’une cristallisation ?

A
  • action prolongée

- pas d’absorption

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24
Q

La ___ de ___ du PA est fonction de la viscosité du tissu, par la voie IM.

A

vitesse de diffusion

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25
Q

VF ? La viscosité du milieu est souvent hétérogène.

A

VRAI

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26
Q

Par la voie IM, l’absorption est meilleure quand le volume injecté est ___.

a) grand
b) petit

A

b) petit

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27
Q

Un petit volume injecté (forme IM) permet d’éviter la ___ mécanique des ___.

A

compression

capillaires

28
Q

Quel est le volume (quantité) à injecter pour une absorption optimale en IM ?

A

0.5 à 3 ml

29
Q

Nommer les 5 principaux sites d’injection pour la voie IM.

A
  • Épaule
  • Hanche
  • Cuisse face latérale
  • Cuisse face antérieure
  • Fesse
30
Q

VF ? Concernant la voie sous-cutané…

  • très peu de composés sont donnés par cette voie :
  • le volume d’injection devrait être similaire à celui de la voie IM :
  • l’absorption par voie SC est supérieure à celle par voie IM :
A

Concernant la voie sous-cutané…

  • très peu de composés sont donnés par cette voie : FAUX, de nombreux composés
  • le volume d’injection devrait être similaire à celui de la voie IM : VRAI
  • l’absorption par voie SC est supérieure à celle par voie IM : FAUX, inférieur
31
Q

L’absorption par voie SC est habituellement plus ___ qu’IM.

A

lente

32
Q

Pourquoi l’absorption par voie SC est-elle plus lente qu’en voie IM ?

A

circulation sanguine plus faible

33
Q

Dans la voie SC, le refroidissement provoque une ____ locale.

A

vasoconstriction

34
Q

Quel est l’impact du refroidissement, dans la voie SC, sur l’absorption ?

A

augmente la durée de l’absorption

35
Q

Nommer les 4 principaux sites d’injection pour la voie sous-cutanée.

A

– Face externe des bras
– Face supéro-externe des cuisses
– Région sus et sous-épineuse de la scapula
– Région abdominale

36
Q

Avec la voie SC, il faut éviter de piquer dans des zones ___ où il y a un risque infectieux.

A

oedématiées

37
Q

Avec la voie SC, il faut éviter de piquer dans des zones où le tissus sous-cutané est trop ___.

A

mince

38
Q

VF ? Un médicament est dissout, donc libéré et disponible.

A

FAUX

Le PA peut être dissout mais encore se trouver à l’intérieur de l’enveloppe/matrice

39
Q

VF ? Les capsules dures comme molles sont souvent des formes à libération rapide.

A

VRAI

40
Q

Quelle est la forme pharmaceutique pour la voie orale où la SA est la plus rapidement disponible pour l’absorption ?

A

Solution

41
Q

🛑Pourquoi considère-t-on que les solutions constituent la forme pharmaceutique pour la voie orale où la SA est la plus rapidement disponible pour l’absorption ?

A

L’étape de dissolution est déjà franchie avant l’administration (Le PA est déjà dissout)

42
Q

Dans les émulsions, il y a une instabilité ____.

A

thermodynamique

43
Q

VF ? Concernant les suspensions orales …

  • des plus petites particules présagent une plus petite vitesse de dissolution :
  • elles peuvent se présenter sous diverses formes cristallines :
  • la dissolution est franchie avant l’administration :
A

Concernant les suspensions orales …

  • des plus petites particules présagent une plus petite vitesse de dissolution : FAUX, une plus GRANDE vitesse
  • elles peuvent se présenter sous diverses formes cristallines : VRAI
  • la dissolution est franchie avant l’administration : FAUX, ceci est vrai pour les solutions
44
Q

Nommer les deux facteurs les plus importants susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions

A

» Taille des particules

» État cristallin

45
Q

Dans les capsules molles, le processus d’𝗼𝘂𝘃𝗲𝗿𝘁𝘂𝗿𝗲 de l’enveloppe de gélatine molle est ____.

a) lent
b) rapide

A

b) rapide

46
Q

Dans des situations normales, l’enveloppe de gélatine molle des 𝗰𝗮𝗽𝘀𝘂𝗹𝗲𝘀 𝗺𝗼𝗹𝗹𝗲𝘀 s’ouvrent en environ __ à __ minutes.

A

3 à 8

47
Q

Nommer les 3 facteurs influençant la biodisponibilité des PA en capsules molles.

A

» pH du milieu
» L’entreposage
» Les interactions contenants/contenus

48
Q

VF ? Concernant la biodisponibilité des PA en capsules molles …

  • un pH bas entraîne une dissolution plus rapide :
  • le PA peut diffuser dans l’enveloppe gélatineuse :
  • il n’y a pas de corrélation entre le temps passé sur tablette et la vitesse d’absorption d’un médicament :
A
  • un pH bas entraîne une dissolution plus rapide : VRAI
  • le PA peut diffuser dans l’enveloppe gélatineuse : VRAI
  • il n’y a pas de corrélation entre le temps passé sur tablette et la vitesse d’absorption d’un médicament : FAUX, plus c’est longtemps sur les tablettes, moins la vitesse sera grande
49
Q

Qu’est-ce que les interactions contenants/contenus en ce qui a trait aux capsules molles ?

A

La migration du PA par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse amènerait une diminution de la biodisponibilité

50
Q

Dès son contact avec le milieu gastrique, la paroi gélatineuse des capsules dures commence à 𝗴𝗼𝗻𝗳𝗹𝗲𝗿 et à se ramollir par effet de ____.

A

l’imbibition

51
Q

Selon la ____, une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule s’échappera avant que
la paroi gélatineuse soit complètement dissoute.

A

mouillabilité

52
Q

Nommer les 2 phénomènes de la destruction de la structure du comprimé.

A
  • Désintégration

- Désagrégation

53
Q

VF ? Les comprimés enrobés gastro-solubles…

  • ont une dissolution rapide pour l’enrobage :
  • doivent subir une biotransformation enzymatique :
  • peuvent légèrement retarder la mise à disposition du PA :
A

Les comprimés enrobés gastro-solubles…

  • ont une dissolution rapide pour l’enrobage : VRAI
  • doivent subir une biotransformation enzymatique : FAUX, ceci est vrai pour les pro-médicaments
  • peuvent légèrement retarder la mise à disposition du PA : VRAI
54
Q

Dans les matrices inertes, le soluté se libère par ___ dans les canalicules de la matrice.

A

diffusion

55
Q

Concernant les matrices hydrophiles, la pénétration progressive de solvant permet ___ du système et la ___ des macromolécules.

A

hydratation

gélification

56
Q

Dès le contact de l’eau ou de fluide digestifs, les macromolécules des matrices hydrophiles forment une couche ___ de plus en plus ___.

A

visqueuse

épaisse

57
Q

La matrice hydratée traversera le tractus GI sans se ____.

A

désagréger

58
Q

La ___ des matrices lipidiques permet également une libération de même type que celle décrite
pour les matrice inertes.

A

porosité

59
Q

Les enrobages entéro-solubles (gastro-résistants) sont utilisés pour retarder le début de la libération sans qu’il y ait diminution de la ___.

A

vitesse

60
Q

Les enrobages entéro-solubles sont fait pour résister au milieu ___.

A

gastrique

61
Q

Quel est le principal paramètre réglant la dissolution des enrobages entéro-solubles (gastro-résistants) ?

A

pH de l’intestin grêle

62
Q

Les enrobages insolubles perméables forment une barrière ___ qui assure une libération progressive par ___.

A

poreuse

diffusion

63
Q

VF ? Les systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS)…

  • ne sont vraiment influencées par les conditions environnantes :
  • la libération est constante :
  • indiquent un ordre zéro :
A

Les systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS)…

  • ne sont vraiment influencées par les conditions environnantes : VRAI
  • la libération est constante : VRAI
  • indiquent un ordre zéro : VRAI
64
Q

Le principe de libération des systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS) repose sur la ___ ___.

A

pression osmotique

65
Q

Dans les pompes OROS, la ___ à l’intérieur de la mini-pompe est maintenue.

A

saturation

66
Q

QSJ ? Nous sommes des dérivés devant subir une 𝗯𝗶𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗳𝗼𝗿𝗺𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗲𝗻𝘇𝘆𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 pour pouvoir exercer un effet pharmacologique.

A

Pro-médicament

67
Q

Le concept de pro-médicament s’applique aux molécules de ___ ___, et non à la forme galénique

A

principes actifs

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