#4 FORMES ORALES Flashcards
QJS? Préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de la compression d’une poudre.
Comprimé
QSJ? Préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de l’encapsulation d’une poudre dans une enveloppe dure ou molle pouvant être dissoute.
Capsule
Par quelle voie sont administrées les formes solides?
Par la bouche
Quels sont les avantages pour le patient d’utiliser des fomes solides?
- Utilisation facile (prise, conditionnement, conservation)
- Peut masquer le goût et odeur désagréable des PA
Quels sont les avantages des formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique?
- Grandes quantités de PA indépendamment de la solubilité
- Dosage par unité de prise très précis
- Permet la libération à différentes vitesses (très rapide à très lent)
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides pour le fabriquant?
- Fabrication automatisée
- Prix revient bas
Quels sont les désavantages pour le patient d’utiliser des formes solides?
- Prise nécessite une déglutition normale
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique?
- Unité de prise concentrée en PA - concentration locales élevées
- Ajustement de la dose plus difficile
- Considération pharmacocinétiques de la voie entérale
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides pour le fabricant?
- Mise au point délicate (bcp de paramètres à optimiser)
- Difficilement compatible avec des principes actifs liquides ( T fusion < 25°C)
(PAS TROP VRAI)
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
Variation entre les comprimés d’un même lot.
Uniformité de l’unité de prise
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
Capacité des formes solides à se désintégrer en gros agrégats lors de l’introduction dans une solution aqueuse.
Désintégration
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
Capacité de la forme à permettre à son contenu en principe actif de se dissoudre.
Dissolution
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
Capacité du comprimé à résister au stress mécanique et aux chocs
Friabilité
De quel contrôle de qualité spécifique aux formes solides est-il question?
Évaluation de l’intégrité de la matrice du comprimé et de la force mécanique nécessaire pour briser le comprimé.
Force de rupture
Quels sont les 2 contrôles de qualité spécifiques aux COMPRIMÉS?
Friabilité
Force de rupture
Donner les étapes du comprimé jusqu’à la mise en solution.
VF? Les comprimés contiennent seulement du PA.
FAUX, PA + excipients
Parmi ces 4 médicaments, lequel est formé en plus grande proportion de PA?
Acétaminophène 500mg, comprimé (principe actif représente 87% de la masse)
Parmi ces 4 médicaments, lequel comporte une teneur très élevée?
Carbonate de calcium 750 mg, comprimé
Pour les comprimés de cétrizine 5 mg, comprimés de 160 mg, quelle est l’utilité d’avoir d’autres composantes que le principe actif?
5 mg est tellement petit qu’on ne pourrait pas manipuler le médicament
Qu’est-ce qui compose les formes solides de type comprimés?
- Principe actif
- Agent liant
- Remplissant
- Désintégrant
- Lubrifiant
- Agent glissant
- Colorant
Quel est le rôle des agents liants utilisés dans les comprimés?
Compression
Quel est le rôle du remplissant, utilisé dans les comprimés?
Remplissage et manipulation
Quel est le rôle du désintégrant, utilisé dans les comprimés?
Dissolution et désintégration du comprimé
Quel est le rôle du lubrifiant et des agents glissants, utilisés dans les comprimés?
Remplissage et éjection
Quel est le rôle du colorant, utilisé dans les comprimés?
Identification
Quels sont les composants qu’on retrouve dans les formes solides de type capsules (gélules)?
Principe actif
Remplissant
Lubrifiant
Enveloppe
VF? Un ingrédient excipient peut remplir plus d’une fonction, par exemple être un agent liant et un remplissant.
VRAI
La compléxité de la fabrication des formes solides vient de ___________________.
La préparation des poudres
Quel est l’avantage de l’automatisation dans la fabrication des formes solides?
un débit de production très rapide
Fabrication des formes solides:
Les _______________ ont les dimensions des comprimés.
Matrices de compression
Donner 2 exemples de machines permettant la fabrication de formes solides et qui permettent un débit de production très élevés.
Machine rotative à 6 poinçons
Machine rotative a 112 poinçons
Les poudres nécessaires à la fabrication des formes solides doivent avoir 2 propriétés. Que sont-elles?
Les poudres doivent:
- être homogènes
- Avoir un excellent écoulement
Quelle est la méthode la plus simple pour la fabrication des comprimés?
Compression directe
Quelles sont les caractéristiques de la poudre finale dans un mélange de poudre? (4)
- Comprimable (pour les comprimés)
- Uniforme (homogène)
- Écoulement adéquat
- Propriétés lubrifiantes
Dans la plupart des cas, il est difficile d’obtenir les 4 caractéristiques voulues de la poudre finale dans un mélange de poudre, seulement avec le principe actif.
Que doit-on ajouter pour obtenir ces caractéristiques?
Diluant
Désintégrant (comprimés)
Lubrifiant
Pour obtenir un mélange homogène, il est important que les poudres à mélanger aient ________________.
Des propriétés comparables
Qu’est-ce que la granulométrie?
Étude de la distribution de taille d’une poudre
Pour obtenir un mélange homogène, il est important que les poudres à mélanger aient des propriétés comparables.
Que sont-elles (3)?
- granulométrie
- densité
- écoulement
VRAI OU FAUX?
Les poudres pharmaceutiques possèdent une taille unique.
FAUX
ne possèdent PAS une taille unique, mais une distribution de taille.
Expliquer ceci:
Comme c’est une distribution de volume, la plus grosse particule = 100% des particules qui ont une taille entre la plus petite et celle-ci.
L’écoulement des grosses particules est généralement __________ que celui des petites particules.
meilleur
pas toujours le cas
Décrire la vitesse de sédimentation selon la taille des particules.
Les grosses particules sédimentent plus vite que les petites.
Décrire la vitesse de dissolution selon la taille des particules.
Plus les particules sont petites, plus la issolution est rapide.
Décire l’écoulement des particules selon la taille de celles-ci.
Généralement, plus les particules sont grosses, meilleur est l’écoulement
Que se passe-t-il si on enlève 62% des particules parmi les plus petites particules sur la surface couverte?
Il y aura peu de changement sur la surface couverte.
Il faut utiliser __ pour avoir de l’information complète sur la distribution des tailles.
plusieurs paramètres de mesures
VF ? La moyenne n’est pas une bonne façon de representer une distribution de taille.
Vrai, pas très descriptif
Nommer les 4 méthodes qui existent pour déterminer la distribution de taille d’une poudre.
- Par microscopie optique
- Par tamisage
- Par sédimentation
- Par diffusion/diffraction de la lumière
Quels sont les 3 désavantages de l’utilisation du microscope optique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre.
- observation limité aux particules de 0.2 à 100 micromètres.
- Beaucoup d’observation à faire
- image 2D d’un objet en 3D.
La microscopie optique, pour déterminer la distribution de taille d’une poudre, se limite a quelle taille de particules?
Limité aux particules de 0,2 à 100 um
Expliquer la technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par tamisage.
- tamis possédant des ouvertures de taille déterminée
- on verse la poudre, elle s’écoule dans les tamis selon la taille des particules
- détermine la quantité dans chaque intervalle de taille.
Quels sont les désavantages de la technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par tamisage.
- Limité aux tailles dans l’intervalle de tamis disponible
- Nécessite l’écoulement de la poudre (sensible à électricité statique, humidité)
- Selon l’orientation, la taille varie si ce n’est pas une sphère parfaite.
La technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par sédimentation se fait dans une _____________.
Colonne d’eau
La technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par sédimentation est réservée pour quelle catégorie de poudres?
Les poudres non-solubles dans l’eau
La technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par sédimentation et par diffusion donne un rayon équivalent à ____________.
Une particule sphérique
Quel est le désavantage de la technique pour déterminer la distribution de taille d’une poudre par sédimentation ?
Faut connaitre la densité de la poudre
Sur quoi est basée la technique par diffusion/diffraction de la lumière, servant à déterminer la distribution de taille d’une poudre?
Méthode basée sur les interactions de la lumière avec les particules.
La technique par diffusion/diffraction de la lumière, pour déterminer la distribution de taille d’une poudre, peut être faite sur quelles substances ? (2)
- Suspension
- Poudre
La technique de diffusion pour trouver la distribution de taille d’une poudre est limité à une intervalle de grandeur, laquelle ?
0.1 micromètres à 3 mm
Quelles sont les 4 méthodes pour déterminer l’écoulement des poudres?
- Angle de repos
- Compressibilité (indice de Hausner)
- Passage à travers une orifice
- Cellule de cisaillememt
L’angle de repos, pour déterminer l’écoulement des poudres, est caractéristque de quoi?
La friction interparticulaire
Parmi les 2 poudres, laquelle s’écoule le mieux?
La poudre 1 s’écoule mieux que la 2.
Plus étentu et angle plus petit
Angle de repos (technique pour déterminer l’écoulement des poudres):
En général, l’écoulement est insuffisant si l’angle est de combien?
Écoulement insuffisant si > 50°
La compressibilité, pour déterminer l’écoulement des poudres, est un paramètre dépendant de 4 facteurs. Que sont-ils?
Densité apparente
Humidité
Compressibilité
Cohésion de la poudre
Quel est l’avantage de la technique de compressibilité pour déterminer l’écoulement des poudres?
Très facile à mesurer, met poudre, prend volume Vo, on la tappe 100 fois, prend nouveau volume Vf.
Expliquer la technique de compressibilité, pour déterminer l’écoulement des poudres.
On fait le ratio du volume avant et après: Vo/Vf
Le rapport permet de caractériser la poudre.
Un rapport de 1, cela signifie que l’écoulement est excellent.
Un rapport > 1,60 signifie que l’écoulement est mauvais